Аминокапроновая кислота при кишечных инфекциях

Обновлено: 24.04.2024

При внутривенном введении действие проявляется через 15–20 минут. Препарат быстро выводится почками — 40–60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Фармакодинамика

Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

Показания

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, кровотечения из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, детский возраст до 1 года, клапанные пороки сердца (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты. Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно. Суточная доза для взрослых — 5–30 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50–60 капель в минуту в течение 15–30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4–5 г (80–100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час не более 8 часов или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 часа.

Детям, из расчета 100 мг/г — в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза — 18 г/м 2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых — 5–30 г; для детей до 1 года — 3 г; 2–6 лет — 3–6 г; 7–10 лет — 6–9 г; от 10 лет — как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года — 6 г, 2–4 лет — 6–9 г, 5–8 лет — 9–12 г, 9–10 лет — 18 г. Длительность лечения — 3–14 дней.

Передозировка

Артериальная гипотензия, сердечная и острая почечная недостаточность, судороги, в отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии. Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется применять стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.

Прекращение введение препарата, симптоматическая терапия.

Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Побочные действия

Ниже указаны нежелательные лекарственные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (от 1% до 10%), нечастые (от 0,1% до 1%), редкие (от 0,01% до 0,1%), очень редкие (<0,01%) и неустановленной частоты.

Со стороны организма в целом:

Часто — общая слабость, головная боль и некроз в месте введения; нечасто — отек.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто — аллергические и анафилактоидные реакции; неустановленной частоты — макулопапулезные высыпания.

Местные реакции:

Нечасто — кожная сыпь, кожный зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто — артериальная гипотензия; нечасто — брадикардия; редко — периферическая ишемия; неустановленной частоты — субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Нечасто — агранулоцитоз, нарушения коагуляции; неустановленной частоты — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Нечасто — мышечная слабость, миалгия; редко — повышение активности креатинфосфокиназы, миозит; неустановленной частоты — миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто — головокружение; очень редко — спутанность сознания, бред, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.

Со стороны верхних дыхательных путей:

Часто — заложенность носа; нечасто — одышка; редко — тромбоэмболия легочной артерии; неустановленной частоты — воспаление верхних дыхательных путей.

Со стороны органов чувств:

Часто — шум в ушах; редко — снижение зрения, слезотечение.

Со стороны мочеполовой системы:

Неустановленной частоты — увеличение содержания мочевины в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, почечная колика, нарушение функции почек, сухая эякуляция.

Особые указания

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и в меньшей степени, плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза. При назначении препарата необходимо установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови.

При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Не рекомендуется применение препарата у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Взаимодействие

Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов глюкозы (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2–4 г (максимальная доза 8 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX, и X в комбинации [протромбинового комплекса] может сопровождаться повышенным риском тромбозов.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Форма выпуска

Для стационаров

По 68, 44 или 35 контейнеров вместимостью 100 мл, по 40 или 28 контейнеров вместимостью 200 мл, по 36, 28, или 24 контейнера вместимостью 250 мл, по 22 или 16 контейнеров вместимостью 400 мл, по 20, 18 или 12 контейнеров вместимостью 500 мл, по 12, 9 или 6 контейнеров вместимостью 1000 мл помещают в транспортную тару (ящики из гофрированного картона) без вторичного пакета.

От 1 до 68 контейнеров вместимостью 100, 200, 250, 400, 500 и 1000 мл из полиолефиновой пленки помещают в транспортную тару (ящики из гофрированного картона) без вторичного пакета. В ящик с контейнерами вкладывают инструкции по применению лекарственного препарата в количестве, равном количеству контейнеров.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминокапроновая кислота

Раствор для инфузий 5%	1 мл	1 бут.
аминокапроновая кислота	50 мг	5 г

100 мл - бутылки (1) - пачки картонные.
100 мл - бутылки (10) - короба.
100 мл - бутылки (15) - короба.
100 мл - бутылки (24) - короба.
100 мл - бутылки (30) - короба.
100 мл - бутылки (36) - короба.

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза. Блокирует действие активаторов плазминогена, угнетает действие плазмина, частично ингибирует кинины. Обладает также некоторой противоаллергической активностью и незначительно повышает антитоксическую функцию печени.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2 ч. Широко распределяется в организме, быстро выводится с мочой, главным образом в неизмененном виде. Конечный T 1/2 составляет около 2 ч.

Показания активных веществ препарата Аминокапроновая кислота

Для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови и тканей (после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железе). Профилактика развития вторичной гиперфибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым: внутрь - 5-30 г/сут в 3-6 приемов; в/в вводят 4-5 г в первый час, затем 1 г/ч. Максимальная суточная доза - 30 г.

Детям: в/в вводят из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч. Максимальная суточная доза - 18 г/м 2 .

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Прочие: катаральные явления верхних отделов дыхательных путей, головокружение.

Противопоказания к применению

Склонность к тромбозам и эмболиям, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к аминокапроновой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нецелесообразно применение у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, т.к. возможно возникновение тромбоэмболических осложнений.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано: нарушение функции почек. Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).

Применение у детей

Детям: в/в вводят из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч. Максимальная суточная доза - 18 г/м 2 .

Особые указания

С осторожностью следует применять при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминокапроновая кислота

Раствор для инфузий в виде бесцветной, прозрачной жидкости.

1 мл
аминокапроновая кислота	50 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.

Теоретическая осмолярность - 689 мОсм/л.

100 мл - бутылки стеклянные (1) - пачки картонные.
200 мл - бутылки стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Аминокапроновая кислота

Режим дозирования

Взрослым: внутрь - 5-30 г/сут в 3-6 приемов; в/в вводят 4-5 г в первый час, затем 1 г/ч. Максимальная суточная доза - 30 г.

Детям: в/в вводят из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч. Максимальная суточная доза - 18 г/м 2 .

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Прочие: катаральные явления верхних отделов дыхательных путей, головокружение.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Детям: в/в вводят из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч. Максимальная суточная доза - 18 г/м 2 .

Особые указания

Латинское название вещества Аминокапроновая кислота

Acidum aminocaproicum (род. Acidi aminocaproici)

Химическое название

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Аминокапроновая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, очень мало — в метаноле, практически нерастворим в этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 131,7.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану А₂ и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, C_max в плазме крови определяется через 1–2 ч. Выводится почками, в основном в неизмененном виде, примерно 40–60% выводится в течение 4 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и резко возрастает концентрация аминокапроновой кислоты в крови. При в/в введении элиминируется быстрее: T_1/2 — 77 мин, за 12 ч выводится более 89%.

Применение вещества Аминокапроновая кислота

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (легкие, щитовидная железа, желудок, шейка матки, предстательная железа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременная отслойка плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Аминокапроновая кислота

Рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, судороги, снижение АД , ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, кожные высыпания.

Взаимодействие

Эффект снижают антикоагулянты (прямые, непрямые), антиагреганты.

Способ применения и дозы

В/в капельно, внутрь, местно. Взрослым: в/в при остром кровотечении в течение 1 ч вводят 4–5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия — по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 ч.

Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем — по 1 г каждый час в течение 8 ч (не более) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза — 10–18 г, максимальная суточная доза — 24 г. Детям — из расчета 50–100 мг/кг.

Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.

Меры предосторожности

При назначении аминокапроновой кислоты необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена.

Читайте также: