Аминокапроновая кислота при отравлении
Обновлено: 24.04.2024
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминокапроновая кислота
Раствор для инфузий в виде бесцветной, прозрачной жидкости.
| 1 мл | |
| аминокапроновая кислота | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.
Теоретическая осмолярность - 689 мОсм/л.
100 мл - бутылки стеклянные (1) - пачки картонные.
200 мл - бутылки стеклянные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза. Блокирует действие активаторов плазминогена, угнетает действие плазмина, частично ингибирует кинины. Обладает также некоторой противоаллергической активностью и незначительно повышает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2 ч. Широко распределяется в организме, быстро выводится с мочой, главным образом в неизмененном виде. Конечный T 1/2 составляет около 2 ч.
Показания активных веществ препарата Аминокапроновая кислота
Для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови и тканей (после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железе). Профилактика развития вторичной гиперфибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым: внутрь - 5-30 г/сут в 3-6 приемов; в/в вводят 4-5 г в первый час, затем 1 г/ч. Максимальная суточная доза - 30 г.
Детям: в/в вводят из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч. Максимальная суточная доза - 18 г/м 2 .
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.
Прочие: катаральные явления верхних отделов дыхательных путей, головокружение.
Противопоказания к применению
Склонность к тромбозам и эмболиям, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к аминокапроновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нецелесообразно применение у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, т.к. возможно возникновение тромбоэмболических осложнений.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано: нарушение функции почек. Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).
Применение у детей
Детям: в/в вводят из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч. Максимальная суточная доза - 18 г/м 2 .
Особые указания
С осторожностью следует применять при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминокапроновая кислота
| Раствор для инфузий 5% | 1 мл |
| аминокапроновая кислота | 50 мг |
100 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
250 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
500 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, C max - 2 ч, T 1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.
Показания препарата Аминокапроновая кислота
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Режим дозирования
В/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.
Побочное действие
Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатия вследствие диффузии, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.
С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью печеночная недостаточность. При заболеваниях печени при в/в введении необходим контроль коагулограммы.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
При назначении препарата необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта, при заболеваниях печени.
Передозировка
Усиление побочных эффектов (головокружение, тошнота, диарея, катар верхних дыхательных путей) и резкое угнетение фибринолиза.
В случаях передозировки следует срочно вводить активаторы плазминогена (стрептокиназа, урокиназа или анистрептаза).
Лекарственное взаимодействие
Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов глюкозы (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном - 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.
Антиагрегатное снижение при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Условия хранения препарата Аминокапроновая кислота
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 2 до 25°С.
Отравление аминокапроновой кислотой и его побочные эффекты
Ε-Амино-N-капроновая кислота (ЕАКК) — это ингибитор фибринолиза, который более 20 лет используется для борьбы с кровотечениями в различных ситуациях, включая гематурию и послеродовое кровотечение. Сообщалось, что высокие дозы кислоты могут вызвать острую почечную недостаточность, миопатию, сыпь, тошноту, диарею и увеличить время кровотечения.
а) Структура и классификация. Ε-Аминокапроновая кислота — синтетическая моноаминокарбоновая кислота. При инъекции она имеет рН от 6 до 7,6. аминокапроновая кислота известна также как 6-аминогексановая кислота, в Италии ее выпускают под названиями Amicar и Capracid, под названием Capralense — во Франции, Capramol — в Бельгии и Франции; другие названия — Epsikapron и Hemocaptrol.
б) Токсичная доза. Минимальная летальная доза неизвестна. Токсичное действие оказывают внутривенные дозы, равные всего 2 г. Увеличение времени кровотечения отмечалось у всех пациентов, которым вводили аминокапроновую кислоту в дозе 48 г/сут.
в) Токсикокинетика аминокапроновой кислоты:
- Время достижения пикового уровня в плазме: 2 ч
- Объем распределения: 0,39 л/кг
- Выводится в неизмененном виде: около 70—80 %
г) Беременность и лактация. Безопасность препарата с точки зрения отрицательного воздействия на развитие плода не установлена. Клинические исследования по оценке степени экскреции препарата в грудное молоко не проводились.
д) Механизм действия. Аминокапроновая кислота является антифибринолитическим средством, действие которого обусловлено ингибированием синтеза плазмина из плазминогена. Его первичное действие, возможно, заключается в активации профибринолиза.
е) Клиническая картина отравления аминокапроновой кислотой. В число проявлений токсического действия терапевтических доз входят тошнота, рвота, диарея, конъюнктивальная гиперемия, делирий, импотенция, припадки, головокружение, гипотензия и аритмии.
Применению аминокапроновой кислоты может сопутствовать тромбоз легочной артерии, почечной артерии и сосудистой сети головного мозга. Дозы 36—48 г/сут могут вызывать кровотечение. Длительное применение высоких доз аминокапроновой кислоты может привести к недостаточности почек и печени.
Инъекции аминокапроновой кислоты вызывают миопатию, сопровождаемую слабостью, утомляемостью и повышением концентраций в сыворотке креатинкиназы и креатинфосфокиназы, альдолазы и аспартаттрансаминазы. Иногда аминокапроновая кислота обусловливает рабдомиолиз, миоглобинурию и почечную недостаточность.
ж) Лабораторные данные:
- Аналитические методы. Концентрацию аминокапроновой кислоты в крови можно определить методом газовой хроматографии.
- Уровни концентрации в крови. Желательно, чтобы уровни аминокапроновой кислоты в плазме были выше 130 мг/л, но ниже 300 мг/л. Уровни аминокапроновой кислоты в плазме нелегко измерить в медицинских учреждениях.
- Аномалии. Необходимо определить время коагуляции, концентрации фибриногена.
з) Лечение отравления аминокапроновой кислотой:
- Стабилизация состояния. Пациенты, которым вводят аминокапроновую кислоту, должны быть госпитализированы в клиники, где осуществим мониторинг фибринолитической активности и проводятся анализы почечной, печеночной и мышечной функций и где в случае тромбоза (почечного, легочного, церебрального, сердечного) будут незамедлительно приняты меры по ослаблению отрицательных последствий.
Следует немедленно обратить внимание на адекватность дыхательных путей, дыхания и кровообращения, при этом должны быть известны такие показатели, как дыхательный объем, кровяное давление и частота дыхания. Необходимо обеспечить мониторинг системы внутривенного вливания, подачи кислорода и сердечной деятельности.
- Очистка пищеварительного тракта. Опорожнение желудка может принести пользу в первые несколько часов после проглатывания избыточной дозы пероральной формы аминокапроновой кислоты. Не проводилось клинических исследований по применению сиропа ипекакуаны, промывания желудка, слабительных средств или промывания всего кишечника при передозировках аминокапроновой кислоты.
- Усиление выведения. Аминокапроновая кислота не метаболизируется и экскретируется с мочой преимущественно в неизмененном виде. Не проводилось систематических контролируемых исследований по применению гемодиализа или гемоперфузии при передозировках аминокапроновой кислоты.
- Антидоты аминокапроновой кислоты. Антидотов нет.
- Поддерживающая терапия. При явных симптомах сильного воздействия аминокапроновой кислоты необходимо сделать анализ газов в артериальной крови, клинический анализ крови, анализ мочи, исследовать функции печени и почек. Следует периодически определять активность содержащихся в сыворотке креатинкиназы, альдолазы и лактатдегидрогеназы, а также содержание миоглобина в моче.
Для лечения гипотензии используются внутривенные вливания, положение Тренделенбурга и, в случае необходимости, вазопрессорные амины (дофамин, норэпинефрин). При припадках эффективны диазепам, фенитоин и фенобарбитал. Если развивается миопатия и необходимо непрерывное ингибирование фибринолиза, следует обдумать возможность применения транексамовой кислоты.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминокапроновая кислота
| Раствор для инфузий 5% | 1 мл | 1 бут. |
| аминокапроновая кислота | 50 мг | 5 г |
100 мл - бутылки (1) - пачки картонные.
100 мл - бутылки (10) - короба.
100 мл - бутылки (15) - короба.
100 мл - бутылки (24) - короба.
100 мл - бутылки (30) - короба.
100 мл - бутылки (36) - короба.
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза. Блокирует действие активаторов плазминогена, угнетает действие плазмина, частично ингибирует кинины. Обладает также некоторой противоаллергической активностью и незначительно повышает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2 ч. Широко распределяется в организме, быстро выводится с мочой, главным образом в неизмененном виде. Конечный T 1/2 составляет около 2 ч.
Показания активных веществ препарата Аминокапроновая кислота
Для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови и тканей (после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железе). Профилактика развития вторичной гиперфибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым: внутрь - 5-30 г/сут в 3-6 приемов; в/в вводят 4-5 г в первый час, затем 1 г/ч. Максимальная суточная доза - 30 г.
Детям: в/в вводят из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч. Максимальная суточная доза - 18 г/м 2 .
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.
Прочие: катаральные явления верхних отделов дыхательных путей, головокружение.
Противопоказания к применению
Склонность к тромбозам и эмболиям, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к аминокапроновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нецелесообразно применение у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, т.к. возможно возникновение тромбоэмболических осложнений.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано: нарушение функции почек. Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).
Применение у детей
Детям: в/в вводят из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/ч. Максимальная суточная доза - 18 г/м 2 .
Особые указания
С осторожностью следует применять при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендуется введение аминокапроновой кислоты при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).
Читайте также: