Амоксициллин при стафилококке отзывы

Обновлено: 19.04.2024

Полусинтетическое антибактериальное ЛС, аналог ампициллина, обладающий широким спектром бактерицидной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Молекулярная масса 419,45 Да.

Фармакологическое действие

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин сходен с пенициллином по своему бактерицидному действию в отношении чувствительных бактерий на стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования биосинтеза клеточной стенки, что приводит к гибели бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к амоксициллину опосредуется главным образом бета-лактамазами, которые расщепляют бета-лактамное кольцо амоксициллина, делая его неактивным.

Амоксициллин проявляет активность в отношении большинства изолятов бактерий, перечисленных ниже, как in vitro , так и при инфекциях с выраженными клиническими симптомами.

Грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (альфа- и бета-гемолитические изоляты).

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis.

Методы определения чувствительности микроорганизмов

По возможности лаборатории клинической микробиологии должны предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к антибактериальным ЛС, используемым в медицинских учреждениях, в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов, для правильного подбора антибактериальных ЛС при лечении.

Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Показатель МПК дает оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с использованием стандартизированного метода исследования.

Чувствительность к амоксициллину Enterococcus spp., Enterobacteriaceae и H.influenzae может быть определена путем тестирования ампициллина. Чувствительность к амоксициллину Staphylococcus spp. и бета-гемолитических Streptococcus spp. может быть определена путем тестирования пенициллина. Большинство изолятов Enterococcus spp., устойчивых к ампициллину или амоксициллину, продуцируют бета-лактамазу типа Temoneira (TEM). Тест на бета-лактамазу является быстрым способом определения резистентности к ампициллину и амоксициллину.

Чувствительность к амоксициллину Streptococcus pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) может быть определена путем тестирования пенициллина или оксациллина. Критерии интерпретации чувствительности S.pneumoniae к амоксициллину представлены в таблице 1.

Критерии интерпретации теста на чувствительность для амоксициллина

Патогенный микроорганизм	МПК, мкг/мл			Диаметр зоны по диско-диффузионному методу, мм
Патогенный микроорганизм	Чувствительные	Умеренно чувствительные	Резистентные	Чувствительные	Умеренно чувствительные	Резистентные
S.pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) 1	≤2	4	≥8	–	–	–

1 S.pneumoniae следует тестировать с использованием диска, пропитанного 1 мкг оксациллина. Изоляты с размером зоны оксациллина ≥20 мм считаются чувствительными к амоксициллину. МПК амоксициллина следует определять на изолятах S.pneumoniae с размерами зоны оксациллина ≤19 мм.

Тестирование на чувствительность к H.pylori

Методы тестирования чувствительности к амоксициллину in vitro для определения МПК и размеров зон не были стандартизированы, валидированы или одобрены для тестирования H.pylori. Пробы на H.pylori и результаты теста на чувствительность к кларитромицину должны быть получены на изолятах от пациентов, у которых тройная терапия оказалась неэффективной. Если обнаружена резистентность к кларитромицину, следует использовать режим, не содержащий кларитромицин.

Контроль качества

Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также достаточного опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест, для мониторинга и обеспечения правильности и прецизионности измерений. Стандартный порошок амоксициллина должен обеспечивать диапазон значений МПК , указанный в таблице 2.

Допустимые диапазоны контроля качества для амоксициллина 1

Штамм контроля качества	МПК, мкг/мл
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619	0,03–0,12
Klebsiella pneumoniae ATCC 700603	>128

1 Пределы контроля качества при тестировании чувствительности E.Coli 35218 на гемофильной тест-среде (Haemophilus Test Medium, HTM) составляют ≥256 мкг/мл для амоксициллина; тестирование может помочь определить, сохранил ли изолят способность продуцировать бета-лактамазу.

Фармакокинетика

После перорального приема амоксициллин быстро абсорбируется, не разрушается в кислой среде желудка. Влияние приема пищи на всасывание амоксициллина недостаточно изучено, применение амоксициллина в дозах 400 и 875 мг было изучено только в начале легкого приема пищи.

Пероральное применение амоксициллина в форме капсул в дозах 250 и 500 мг приводит к среднему значению C_max в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 3,5 до 5 и 5,5 до 7,5 мкг/мл соответственно.

Средние фармакокинетические параметры амоксициллина после перорального приема в форме таблеток в дозе 875 мг, полученные в ходе открытого двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности однократной дозы у 27 взрослых пациентов, в котором сравнивали применение амоксициллина в дозе 875 мг и комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в дозе 875 мг, составляли: AUC_0–∞ — (35,4± 8,1) мкг·ч/мл, C_max — (13,8±4,1) мкг/мл. Принятие дозы осуществлялось в начале легкого приема пищи после воздержания от приема пищи в течение ночи.

Прием амоксициллина в виде суспензии для перорального приема в дозах 125 и 250 мг/5 мл приводит к среднему C_max в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 1,5 до 3 и от 3,5 до 5 мкг/мл соответственно.

Пероральное применение однократных доз амоксициллина в форме жевательных таблеток в дозе 400 мг и суспензии для приема внутрь в дозе 400 мг/5 мл у 24 взрослых добровольцев дало сопоставимые фармакокинетические показатели (таблица 3).

Средние фармакокинетические параметры амоксициллина в форме жевательных таблеток (400 мг) и суспензии для перорального приема (400 мг/5 мл) у здоровых взрослых добровольцев (± стандартное отклонение)

Доза (применение в начале легкого приема пищи)	AUC_0–∞, мкг·ч/мл	C_max, мкг/мл 1
400 мг (5 мл в виде суспензии)	17,1 (3,1)	5,92 (1,62)
400 мг (в форме жевательных таблеток, 1 табл.)	17,9 (2,4)	5,18 (1,64)

1 Средние значения у 24 здоровых добровольцев. T_max примерно 1 ч после приема.

Распределение

Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев воспаления оболочек головного мозга. В сыворотке крови амоксициллин примерно на 20% связан с белками. После введения амоксициллина в дозе 1 г с помощью специальной технологии кожного отверстия для количественного определения уровня антибиотика амоксициллин в терапевтических концентрациях был обнаружен в интерстициальной жидкости.

Метаболизм и выведение

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились.

Исследования по выявлению мутагенного потенциала амоксициллина в качестве моновещества (только амоксициллин) не проводились, тем не менее имеется информация, полученная в результате исследований комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в соотношении 4:1. Данная комбинация не продемонстрировала признаков мутагенности в тесте на бактериальную мутацию Эймса и на генную конверсию дрожжей. Комбинация амоксициллин + клавулановая кислота была слабо положительной в тесте на клетках лимфомы мышей, но тенденция к увеличению частоты мутаций в этом тесте наблюдалась при дозах, которые также были связаны со снижением выживаемости клеток. Она была отрицательной в микроядерном тесте на мышах и в методе доминантных леталей на мышах. Клавулановая кислота (в виде соли калия) в качестве моновещества (только клавуланат калия) продемонстрировал отрицательный результат в тесте на бактериальную мутацию Эймса и в микроядерном тесте на мышах.

В исследовании репродуктивной функции нескольких поколений крыс не наблюдалось нарушения фертильности или других неблагоприятных эффектов со стороны репродуктивной функции при дозах до 500 мг/кг (примерно в 2 раза выше дозы 3 г для человека в пересчете на площадь поверхности тела).

Клинические исследования

Эрадикация H.pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

В рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях, проведенных в США с участием пациентов с H.pylori и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (определяемой как активная язва или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе в течение 1 года), оценивали эффективность применения лансопразола в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) и кларитромицином (в форме таблеток) в качестве тройной терапии продолжительностью 14 дней или в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) в качестве двойной терапии продолжительностью 14 дней для эрадикации H.pylori. На основании результатов данных исследований были установлены безопасность и эффективность двух различных схем эрадикации.

Тройная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 2 раза в день + кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 2 раза в день (таблица 4).

Двойная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 3 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 3 раза в день (таблица 5).

Продолжительность курсов лечения составляла 14 дней. Эрадикация H.pylori определялась как 2 отрицательных теста (посев и гистология) через 4–6 нед после окончания лечения. Было показано, что тройная терапия более эффективна, чем все возможные комбинации двойной терапии, и что двойная терапия более эффективна, чем обе монотерапии. Было показано, что эрадикация H.pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.

Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима тройной терапии

Исследование	Оценочный анализ 1 , 95% ДИ (количество пациентов)	Анализ по назначенному лечению 2 , 95% ДИ (количество пациентов)
Исследование 1	92 (80–97,7) (n=48)	86 (73,3–93,5) (n=55)
Исследование 2	86 (75,7–93,6) (n=66)	83 (72–90,8) (n=70)

1 Анализ проводили на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.

2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.

Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима двойной терапии

Исследование	Оценочный анализ 1 , 95% ДИ (количество пациентов)	Анализ по назначенному лечению 2 , 95% ДИ (количество пациентов)
Исследование 1	77 (62,5–87,2) (n=51)	70 (56,8–81,2) (n=60)
Исследование 2	66 (51,9–77,5) (n=58)	61 (48,5–72,9) (n=67)

1 Анализ проводился на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.

Для цитирования: Таха Т.В., Нажмутдинова Д.К. Рациональный выбор антибиотикотерапиипри пиодермиях. РМЖ. 2008;8:552.

Гнойничковые заболевания кожи или пиодермиты (греч. руоn – гной) являются актуальной проблемой для здравоохранения всех стран. Пиодермиты в структуре дерматозов занимают первое место и 3–4 место в общей структуре заболеваемости человека после гриппа, респираторных и сердечно–сосудистых заболеваний [Stevens DL et al., 1989, Zeng X et al., 2006]. Это обусловлено тем, что пиодермиты нередко принимают хроническое, рецидивирующее течение, требуют упорной, продолжительной терапии. Фурункул, карбункул, гидраденит, сикоз – далеко не весь список форм данной нозологии.

Литература
1. Скрипкин Ю.К. Кожные и венерические болезни, Триада–фарм, 2005,с.127–165
2. Новоселов В.С., Плиева Л.Р. Пиодермии, РМЖ, 2004– т.12, №5, с.327–335
3. Халдин А.А. рациональная антибактериальная терапия в практике дерматовенеролога, РМЖ, 2005, т.13, №5, с.273–277.
4. Шляпников С.А., Федорова В.В. Использование макролидов при хирургических инфекциях кожи и мягких тканей. РМЖ, 2004.–т.12. №4, с.204–207.
5. Гучев И.А., Сидоренко С.В, Французов В.Н. Рациональная антимикробная химиотерапия инфекций кожи и мягких тканей. Антибиотики и химиотерапия. 2003, т.48, 10, с.25–31
6. Яковлев С.В., Ухтин С.А. Азитромицин: основные свойства, оптимизация режимов применения на основе фармакокинетических и фармакодинамических параметров. Антибиотики и химиотерапия. 2003, т. 48, №2.–с.22–27
7. Белоусова Т.А., Горячкина М.В. Бактериальные инфекции кожи: проблема выбора оптимального антибиотика РМЖ
8. Масюкова С.А., Гладько В.В. и соавт. Бактериальные инфекции кожи и их значение в клинической практике дерматолога Том 06/N 3/2004
9. Tredway G, Goyo R, Suares J et al. Comparative study of azithromycin and amoxicillin/clavulanic acid (co–amoxiclav) in the treatment of community–asquired in peadiatric patients. Zithromax ICMAS Poster Book. 1996; p. 82–3.
10. Foulds G, Johnson RB. Selection of dose regimens of azithromycin. J Antimicrob Chemother 1993; 31 (Suppl. E): 39–50.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro , однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ . Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения C_max составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

C_max в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным V_d в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

V_d составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T_1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота	Доза, мг	C_max, мкг/мл	T_max, ч	AUC_(0–24), мкг·ч/мл	T_1/2, ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1,5 (1–2,5)	53,52±12,31	1,19±0,21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1,5 (1–2,5)	53,52±8,37	1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1,25 (1–2)	10,16±3,04	0,96±0,12
500 мг/125 мг	125	2,4±0,83	1,5 (1–2)	15,52±3,86	0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

Амоксиклав ®

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

инфекции брюшной полости;

инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав ® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ , печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Амоксиклав ® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав ® Квиктаб и Амоксиклав ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ , анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав ® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .

Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ , в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® Квиктаб.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав ® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

На сервисе СпросиВрача доступна бесплатная консультация терапевта онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Здравствуйте , мазок из зева с чувствительностью к антибиотикам? Как проявляет себя воспаления л/ узла? На этом фоне общий анализ крови сдавали?

Вита, анализ хороший без воспаления
Пасев сдавала указаны антибиотики и бактериофаги,в том числе указан антибиотик амоксиклав,он мне помогал,но постоянно рецидивы.Узел растет шишка и болит.
Как можно навсегда это вылечить?помогите!

Вита, когда первый раз появился узел я пропила его 12 дней,последующие 3 рецидива пила амоксиклав 7 дней

Вита, подскажите пожалуйста бактериофаг поливалентный как принимать при стафилококе?сколько раз в день и по сколько ?

Игорь, сдавала,много антибиотиков чувствительны,в том числе амоксиклав который пила,он мне помогал но через 2 мес опять,что мне делать?как вылечить?лечится ли?

Здравствуйте! Лимфаденит всегда вторичен, и если есть хроническуий очаг инфекции в зоне голова-шея (тонзиллит, фарингит, кариес и т.д), то лимфоузел будет воспаляться с периодичностью.

Стафилококк взят со слизистой зева, его инфицирование вторично, на фоне основного заболевания (за счет ослабления местного иммунитета), которое надо диагностировать и пролечить.

Лариса, у меня просто сейчас вылез узел не могу пока сходить к врачу,как мне принимать бактериофаг поливалентный при стафилококе по какой схеме?он у меня дома просто лежит и к нему у меня по пасеву чувствительность,буду благодарна за ответ

Если лечить местно, то это полоскания полости рта, 3 раза в день. На одно полоскание брать 20 мл бактериофага. Разводить не нужно. После полоскания не есть и не пить в течением минимум 30 мин. Средняя продолжительность 2 недели.

Здравствуйте, Марина. Лимфоузел реагирует на воспалительный процесс инфекционной этиологии, очаг которого расположен в близлежащих тканях. Надо искать первопричину. В анализе посева и чувствительности к антибиотикам и бактериофагам надо ориентироваться на те препараты, к которым чувствителен возбудитель. Вы спрашивали про Бактериофаг стафилококковый. Его применяют местно и/или внутрь. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет лечащий врач. Раствор применяется например для местного и наружного применения, для дренирования полостей. Но сначала надо найти очаг инфекции, для этого рекомендую получить консультацию Стоматолога, ЛОРа, Офтальмолога, Дерматолога. Напоминаю условия хранения препарата Бактериофаг: температура 2-8 градусов Цельсия, в сухом защищенном от света месте. Препарат отпускают без рецепта. Вам желаю всего доброго, с уважением, профессор-фармаколог.

Аэлита, спасибо вам за подробный ответ,я была уже в всех этих врачей и у меня нет явных проблем,лор сказала что возможно из-за стафилокока в степени 10^6 у меня воспаляется каждые 2 мес узел,но как мне это пролечить?
У меня просто сейчас воспалился и дома есть бактериофаг поливалентный очищенный ,в бутылочках по 20 мл,я хотела его начать пить что бы хуже не стало,вот не знаю сколько раз в день. и как навсегда избавиться от этого,так как никогда не было проблем с лимфоузлами,первый раз появилось после посещения стоматолога в мае 21 года.
Не хочется пить опять антибиотики

Согласно аннотации на Бактериофаг, общие рекомендации по приёму препарата такие: "Лечение гнойно-воспалительных заболеваний с локализованными поражениями должно проводиться одновременно как местно так и приемом препарата внутрь 2-3 раза в день натощак за 1 ч до приема пищи с первого дня заболевания в течение 7-20 дней (по клиническим показаниям)."
"При гнойно-воспалительных заболеваниях уха горла носа препарат вводят в дозе 2-10 мл 1-3 раза в день. Бактериофаг используют для полоскания промывания закапывания введения смоченных турунд (оставляя их на 1 час)."
Обращаю ваше внимание, что раствор должен быть прозрачный, не иметь осадка и хлопьев, в аннотации так и написано: "Бактериофаг стафилококковый жидкий не пригоден для использования при помутнении и наличии хлопьев." С уважением.

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.

Запись опубликована: 10.02.2022
Reading time: 7 минут чтения

В случаях, когда препараты первой линии не подходят, лечение острого цистита может выполняться препаратами 2 линии. Перед назначением, нужно ознакомиться с противопоказаниями и эффективностью каждого лекарства.

Препараты второй линии для лечения острого неосложненного цистита

Вторая линия препаратов, разрешенных для лечения острого цистита довольно широка.

Таблица 1. Препараты второй линии лечения инфекций нижних мочевыводящих путей

Наименование	Дозировка	Длительность приема
Цефтибутен (Цедекс)	400 мг один раз в день	5-7 дней
Цефиксим (Супракс)	400 мг один раз в день	7 дней
Цефподоксим-проксетил (Докцеф)	100 мг два раза в день	5-7 дней
Цефаклор	250 мг два раза в день	5-7 дней
Цефуроксим (Зинацеф, Аксосеф)	250-500 мг два раза в день	7 дней
Амоксициллин-клавуланат (Аугментин, Амоксиклав)	500/125 мг 3 раза в сутки	7 дней

β-лактамные препараты подходят для терапии острого цистита, когда нельзя использовать остальные рекомендованные. Обычно имеют более низкую эффективность и больше побочных эффектов по сравнению с другими противомикробными средствами для лечения ИМП. Применяются и в обычных случаях и при беременности по показаниям. Не представляют явного риска для плода на основании исследований на животных и людях (категория в отношении беременности B).

Наименование	Дозировка	Длительность приема
Триметоприм-сульфаметоксазол (Бисептол)	160/800 мг два раза в день	3 дня
Ципрофлоксацин (Ципролет)	250-500 мг два раза в день	3 дня
Левофлоксацин (Таваник)	250-500 мг один раз в день	3 дня
Норфлоксацин (Норбактин)	400 мг дважды в день	3 дня
Офлоксацин	200 мг дважды в день	3 дня
Триметоприм	100-150 мг 2 раза в день	3 дня

Фторхинолоны и Триметоприм-сульфаметоксазол применяются только у обычных пациентов, беременным и кормящим противопоказаны. Оказывают неблагоприятное воздействие на плод на основании исследований на животных (категория в отношении беременности С), поэтому их можно назначать только, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Фторхинолоны при лечении острого цистита

Представители: ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин.

Показатели эффективности. Исследования продемонстрировали эффективность фторхинолонов при лечении ИМП. Общие показатели клинической и бактериальной эффективности в исследованиях были в большинстве случаев высоки, хотя иногда составляли

Недавний метаанализ показал, что фторхинолоны (ципрофлоксацин и гатифлоксацин) — наиболее эффективное средство лечения неосложненной ИМП по сравнению с другими противомикробными препаратами. Согласно Кокрейновскому анализу, все подходящие фторхинолоны (в сопоставимых дозах) показали одинаковую эффективность, но переносимость различалась.

Таким образом, фторхинолоны эффективны для лечения острого цистита, но имеют минусы — полезность этого класса противомикробных препаратов ограничивает повышенная сопротивляемость некоторых уропатогенов к фторхинолонам.

Курс. Вариантом лечения острого неосложненного цистита может быть однодозовая терапия фторхинолонами, но 3-дневные схемы лечения имеют более высокие показатели эффективности.

С другой стороны, форма ципрофлоксацина с пролонгированным высвобождением (500 мг перорально один раз в день) сравнима с обычной дозой ципрофлоксацина (250 мг перорально два раза в день), когда оба препарата принимались в течение трех дней.

Большинство специалистов предпочитают трехдневный курс лечения.

Резистентность. Основная проблема в отношении применения фторхинолонов при остром цистите — появление резистентности и среди уропатогенов, и у других микроорганизмов, вызывающих более серьезные и трудно поддающиеся лечению инфекции других локализаций. К ним относятся и бактерии, невосприимчивые к метициллину S. aureus. (МРЗС золотистый стафилококк).

Однако не все эксперты согласны с этим утверждением. Короткий курс фторхинолонов при цистите, вероятно, оказывает незначительное влияние на распространение резистентности по сравнению с широко распространенным применением фторхинолонов без показаний. В любом случае фторхинолоны не имеют дополнительной ценности по сравнению с другими группами антибиотиков (фосфомицин, нитрофурантоин, бета-лактамы и тримтоприм-сульфамтоксазол) для лечения острой неосложненной ИМП.

Побочные эффекты

Фторхинолоны (ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин и офлоксацин) обладают высокой эффективностью в 3-дневных схемах, но их следует рассматривать как альтернативу при остром неосложненном цистите, поскольку побочные эффекты, связанные с фторхинолоновыми препаратами, обычно перевешивают пользу для пациентов с неугрожающими инфекциями. Рекомендации по безопасности FDA настоятельно предупреждают, чтобы этот класс был зарезервирован для более серьезных инфекций и использовался только в том случае, если другие антибиотики не подходят.

Пероральные и инъекционные формы фторхинолонов связаны с тяжелыми и потенциально инвалидизирующими побочными эффектами, затрагивающими сухожилия, мышцы, суставы, нервы и ЦНС. Эти побочные эффекты могут возникать вскоре после введения или через несколько недель после воздействия и потенциально могут быть постоянными.

β-лактамные препараты при лечении цистита

β-лактамы. Представители:

Цефтибутен (Цедекс);
Цефиксим (Супракс);
Цефподоксим-проксетил (Докцеф);
Цефаклор;
Цефуроксим (Зинацеф, Аксосеф);
Амоксициллин-клавуланат (Аугментин, Амоксиклав).

Эффективность . Наиболее часто используемыми β-лактамами для лечения неосложненных ИМП остаются амоксициллин-клавуланат и цефалоспорины.

Пероральные цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефаклор) обладают повышенной активностью в отношении кишечной палочки по сравнению с препаратами I поколения (цефалексин, цефадроксил), но меньшей активностью по сравнению с препаратами III поколения (цефдинир, цефдиторен, цефиксим, цефподоксим-проксетил, цефтибутен).

В международном исследовании ARESC общая картина чувствительности E.coli и общее количество уропатогенов для цефуроксима очень похожа на картину для амоксициллина-клавуланата.

Минусы приенения β-лактамных препаратов при цистите

Большинство исследований показывают, что b-лактамы уступают по эффективности лечения фторхинолонам и ко-тримоксазолу. Например, цефподоксим уступает ципрофлоксацину. Кроме того, недавно метаанализ показал самую низкую эффективность амоксициллина-клавуланата (Аугментин) по сравнению с другими антибиотиками при лечении острого цистита. Одно из возможных объяснений -— использование b-лактамов связано с более низкой частотой эрадикации вагинальных урологических патогенов.

Цефалоспорины широкого спектра связаны с неблагоприятными свойствами, наиболее опасное — резистентность к ESBL среди грамотрицательных бактерий. Антимикробная невосприимчивость к ним распространена во всем мире. Поэтому эксперты советуют избегать b-лактамов для эмпирической терапии неосложненного цистита, за исключением случаев, когда ни один из рекомендованных препаратов первой линии не подходит.

Если выбрано использование одного β-лактама, продолжительность лечения должна составлять 7 дней, поскольку более короткий курс для них не применим.

Триметоприм-сульфаметоксазол

Представитель: Бисептол, он же Ко-тримоксазол. Комбинированный (сульфаметоксазол 400 мг+триметоприм 80 мг) бактерицидный широкого спектра.

Эффективность. Триметоприм-сульфаметоксазол 160/800 мг [1 двойная дозировка] два раза в день в течение 3 дней считается высокоэффективным противомикробным препаратом для лечения острого неосложненного цистита. Показатели клинического и микробиологического излечения варьируют от 86% до 100% и от 85% до 100% соответственно. Более того, не установлено, что он имеет значительную склонность к побочным повреждениям, как это наблюдается при применении цефалоспоринов широкого спектра действия или фторхинолонов.

Прием: Взрослым 2 таблетки 2 раза в день. После еды, пить много жидкости, чтобы предотвратить образование камней в почках. Соблюдать курс, даже если симптомы быстро улучшаются.

Предупреждения

Использовать только по назначению. При назначении триметоприм-сульфаметоксазола, пациент должен сообщить врачу о приеме других лекарств и наличии заболеваний до начала курса:

заболевание почек/печени;
дефицит фолиевой кислоты;
астма или тяжелая аллергия;
ВИЧ или СПИД;
расстройство щитовидной железы;
недоедание;
алкоголизм;
электролитный дисбаланс (например, низкий уровень натрия в крови или высокий уровень калия);
порфирия или дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD);
прием препаратов для разжижения крови, например, варфарин.

аллергия на сульфаметоксазол или триметоприм;
тяжелое заболевание печени;
заболевание почек, если оно не лечится или не контролируется;
анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты;
история тромбоцитопении после приема триметоприма или любого сульфаниламидного препарата;
прием дофетилида, амиодарона, паклитаксела, клозапина одновременный.

Может вызвать врожденные дефекты, поэтому триметоприм-сульфаметоксазол нельзя использовать при беременности и кормлении грудью. Не применяют детям младше 2 месяцев (с 2 мес существует форма выпуска — суспензия).

тошнота, рвота, потеря аппетита;
кожная сыпь;
пожелтение кожи или глаз;
тремор;
лихорадка;
впервые возникшие или необычные боли в суставах;
увеличение или уменьшение мочеиспускания;
повышенная жажда, сухость во рту, необычный запах (фруктовое дыхание);
кашель, затрудненное дыхание;
слабость, ощущение покалывания, боль в груди, нерегулярное сердцебиение, потеря подвижности (высокое содержание калия в крови);
головная боль, спутанность сознания, проблемы с мышлением или памятью, слабость, чувство неустойчивости (низкий уровень натрия в крови);
лихорадка, озноб, язвы во рту, кожные язвы, легкие кровоподтеки, необычное кровотечение, бледность кожи, холодные руки и ноги, ощущение головокружения или одышки (нарушения клеточного состава крови).

Лекарственное взаимодействие

Повышает риск побочных эффектов и влияет на эффективность достаточно большого количества препаратов. Особенно важно обратить внимание на следующие:

Почему нельзя самостоятельно лечить цистит?

Каждый антибиотик отвечает за определенный противомикробный спектр, имеет свой курс лечения и уникальный список побочных эффектов. Определить самостоятельно эти показатели невозможно.

Особенно внимательными нужно быть женщинам. Препараты способны изменить нормальный баланс флоры во влагалище и привести к чрезмерному росту грибков (вагинальные дрожжевые инфекции, кандидоз полости рта после самолечения распространены). Candida albicans — распространенный грибок, обычно присутствующий в небольших количествах во влагалище и обычно не вызывающий заболевания или симптомов. Однако молочница может возникать при ограниченной конкуренции со стороны бактерий из-за лечения антибиотиками.

Антибиотики часто связаны с расстройством желудка. При их приеме больных беспокоят: тошнота, рвота, отсутствие аппетита (анорексия), боль в животе или изжога (диспепсия). Правильный прием, позволяющий избежать данные явления, подскажет врач.

Синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) – редкие, но серьезные аллергические реакции на лекарственные препараты. Могут возникнуть тяжелые кожные реакции: сыпь, шелушение кожи и язвы на слизистых оболочках. Сульфаниламиды, пенициллины, цефалоспорины и фторхинолоны, используемые при цистите, могут привести к ССД и ТЭН.

Неправильное лечение приводит к рецидивам и осложнениям цистита.

Читайте также: