Амоксиклав при стафилококке у грудничка

Обновлено: 18.04.2024

В.К. ТАТОЧЕНКО, докор медицинских наук, профессор, заслуженный деятель науки РФ, член группы советников ВОЗ, эксперт ВОЗ. АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ ЛЕЧЕНИЕ ОСТРЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ВЕРХНИХ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ У ДЕТЕЙ

Основная масса (92-94%) острых заболеваний верхних дыхательных путей у детей обусловливается респираторными вирусами (ОРВИ) и в антибактериальном лечении не нуждается. К сожалению, частота назначения противомикробных препаратов у детей с ОРВИ достигает в поликлиниках 65-85%, а в некоторых стационарах 98%. Конечно, в некоторых случаях антибиотики назначать приходится и при неуверенности в бактериальном происхождении болезни из-за сложности диагностики, но лечить ими всех подряд - тактика негодная.

Такую частоту иногда пытаются объяснить попыткой предотвратить бактериальные осложнения вирусной инфекции; эта тактика, как правило, не дает результатов по двум причинам. Во-первых, бактериальные осложнения развиваются обычно быстро, уже в первый день заболевания, на фоне вызываемых вирусами нарушений мукоцилиарного клиренса (система очищения дыхательных путей) и кратковременной иммуносупрессии, так что их отсутствие в начале болезни позволяет прогнозировать гладкое дальнейшее ее течение. Во-вторых, подавляемые антибиотиком чувствительные к нему представители обычной флоры дыхательных путей (пневмококки, стрептококки, гемофильная палочка - Haemophilus influenzae) быстро замещаются устойчивой флорой (стафилококки, Moraxella catarrhalis), на которую в случае развития осложнения он действовать не будет.

Какие же заболевания следует лечить антибиотиками? Очевидно, что повышение температуры, насморк, кашель, головная или мышечная боль сами по себе не являются поводом для назначения антибиотиков, так как сопровождают ОРВИ.

Ангина, острый тонзиллит, тонзил-лофарингит проявляются покраснением зева и миндалин, гнойными пробками или налетами, болью в горле при глотании. Чаще всего, особенно у детей раннего возраста, их вызывают адено- или энтеровирусы; но в возрасте старше 4-5 лет повышается доля ангин, вызванных гемолитическим стрептококком группы А, что может привести к развитию ревматизма. Для выявления стрептококка, а также для исключения дифтерии делают посевы из зева, без посева диагноз можно поставить лишь предположительно, впрочем этого достаточно для назначения антибиотика с целью профилактики ревматизма.

Ангина может сопровождаться нагноением тканей глотки (глоточный абсцесс) или вовлечением в процесс лимфатического узла, обычно у угла нижней челюсти или на шее. Увеличение узлов часто сопутствует ангине, о лимфадените говорят при его нагноении. Эти осложнения проявляются болезненностью, высокой температурой, интоксикацией.

Средний отит - самое частое заболевание маленьких детей - проявляется болями в ухе, высокой температурой, симптомами интоксикации; при перфорации барабанной перепонки видны выделения из уха. Отит вызывают пневмококки, реже стрептококки и гемофильная палочка, а у детей, получавших недавно антибиотики, - стафилококки, Moraxella catharalis.

Во многих странах мира в последнее десятилетие наблюдается рост устойчивости флоры дыхательных путей, в значительной степени в связи с неоправданно широким применением антибиотиков.

Синусит. Изменения в придаточных пазухах носа сопровождают большинство ОРВИ и не нуждаются в антибактериальном лечении. При присоединении бактериальной инфекции (гемофильная палочка, пневмококк) эти изменения сохраняются более 3 недель и обусловливают упорный насморк, заложенность носа, боли в области пазух. Стафилококковый синусит протекает остро, с покраснением и отеком мягких тканей лица и глазницы.

Острый бронхит - заболевание в основном вирусное, оно проявляется кашлем, сухими и разнокалиберными влажными хрипами, обычно невысокой температурой. Лишь в 5-15% случаев у детей дошкольного и школьного возраста, особенно в осенний период, лечение бронхита антибиотиками оправдано - это бронхиты, вызванные микоплазмой (Mycoplasma pneumoniae). Для них характерны обилие мелкопузырчатых хрипов и их асимметрия, а также наличие конъюнктивита. При сочетании бронхита с ангиной (что наблюдается нечасто) можно думать о хламидийной его этиологии (Clamidia pneumoniae). Остальные бронхиты в применении антибактериальных средств не нуждаются, в том числе и в поздние сроки, при усилении отхождения мокроты (нередко зеленоватой).

У части больных при отсутствии указанных выше достаточно легко выявляемых бактериальных заболеваний все-таки нельзя снять подозрение на наличие бактериального осложнения, прежде всего пневмонии. Диагностика пневмонии несложна при наличие характерных физикальных изменений (укорочение перкуторного звука, бронхиальное или ослабленное дыхание, мелкопузырчатые хрипы над ограниченным участком грудной клетки), но эти признаки наблюдаются далеко не всегда. Поэтому назначение антибактериальных средств оправдано и при наличии одного или нескольких следующих признаков:

температура выше 38°С более 3 дней;
одышка в отсутствие бронхиальной обструкции: у детей до 2 месяцев при наличии более 60 вдохов в минуту, у детей 3-12 мес - более 50 и у детей 1-3 лет - более 40;
втяжения уступчивых мест грудной клетки или кряхтящее дыхание в отсутствие бронхиальной обструкции;
выраженный токсикоз;
лейкоцитоз > 12 000 в 1 мкл, >5% палочкоядерных, СОЭ >20 мм/час.

У детей с повторными синуситами и отитами, у леченных ранее антибиотиками можно ожидать устойчивости флоры (особенно гемофильной палочки, моракселл, стафилококков) к антибиотикам. Moraxella catharalis обычно устойчива к пенициллинам, но чувствительна к макролидам, цефалоспоринам 2-3-го поколения, аминогликозидам. Стафилококки помимо пенициллина и ампициллина часто резистентны к цефалоспоринам.

Эти данные позволяют сделать рекомендации по рациональному выбору антибактериального препарата. До недавнего времени отечественные педиатры отдавали предпочтение инъекционным антибиотикам, что было связано как с силой традиций, так и с нехваткой эффективных оральных препаратов. Среди последних получили распространение оральный феноксиметил-бензатин-пенициллин (оспен), новые макролиды (рокситромицин, мидекамицин и др., имеющие лучшие органолептические свойства, чем эритромицин), цефалоспорины 1-го поколения (цефалексин, цефадроксил), действующие на пневмо- и стрептококки, но они слабо или совсем не действуют на гемофильную палочку. Ампициллин, действующий на оба этих возбудителя, при приеме внутрь плохо всасывается; однако его аналог - амоксициллин имеет такой же широкий спектр противомикробного действия и прекрасно всасывается при приеме внутрь (даже при приеме вместе с пищей). Если биодоступность ампициллина составляет 40%, то амоксициллин в капсулах в кишечнике всасывается на 70%, в виде суспензии - на 80-90%, а в форме растворимых таблеток Флемоксин Солютаб - на 93%. Высокая биодоступность Флемоксина Солютаб приближена к парентеральным формам, что, с одной стороны, обеспечивает терапевтическую концентрацию препарата в очаге инфекции, с другой - позволяет значительно снизить частоту и степень выраженности такого побочного эффекта, как кишечный дисбактериоз. Неудивительно, что амоксициллин во всем мире стал наиболее широко применяемым антибиотиком при заболеваниях дыхательных путей у детей. Расширяется его использование и в России. В комбинации с клавуланатом (коамоксиклав, аугментин) амоксициллин действует и на возбудители (гемофильная палочка, стафилококк, моракселлы и др.), выделяющие фермент лактамазу, разрушающую большинство природных и полусинтетических пенициллинов.

Антибиотики при бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей

Форма	Возбудитель	Стартовый препарат	Замена при неэффективности
Отит средний острый	Пневмококк, стрептококк, гемофилюс	Внутрь: амоксициллин; оспен, макролид	Внутрь: амоксициллин/клавуланат, цефуроксим (внутрь, в/м)
Синусит острый негнойный	Пневмококк, гемофилюс	Внутрь: амоксициллин, амоксициллин/клавуланат	Внутрь: цефуроксим, цефаклор (внутрь, в/м), азитромицин
Синусит гнойный	Золотистый стафилококк	В/в, в/м: оксациллин или цефазолин + гентамицин	Линкомицин в/м или ванкомицин в/в
Отит, синусит рецидивирующий, леченный антибиотиками	Устойчивые стафилококк, гемофилюс, реже Moraxella catharalis	Внутрь: амоксициллин/клавуланат, внутрь или в/м цефуроксим, цефаклор	В/м: оксациллин, цефалоспорин 2-3-го поколения, в том числе в комбинации с гентамицином или др. аминогликозидом
Тонзиллит острый	бета-гемолитический стрептококк группы А	Внутрь: оспен, гамма-пенициллин, амоксициллин, макролид, цефалексин, цефадроксил, доксициклин (у детей старше 8 лет) 10 дней
Бронхит	Вирусы	Антибактериальное лечение не проводится
Бронхит	Микоплазма, хламидии	Внутрь: эритромицин, другие макролиды, доксициклин (у детей старше 8 лет)
Подозрение на пневмонию	Пневмококк, микоплазма	Внутрь: амоксициллин, оспен, макролид

Особая форма амоксициллина - Флемоксин Солютаб. Это таблетка, которую можно глотать целиком, разжевывать или растворять в воде. Приятный вкус и удобный режим приема (два раза в день) позволяют с успехом применять препарат у детей.

Рекомендации по лечению бактериальных ОРЗ противомикробными средствами представлены в таблице. В лечении стрептококковых ангин используют любые оральные пенициллины, макролиды, цефалоспорины 1-го поколения в обычных дозах, у детей старше 8 лет - также доксициклин в растворимой форме (Юнидокс Солютаб - 2-4 мг/кг/сут). Повторный посев желателен через 10 дней и через 4-6 недель, когда нередко наблюдаются бактериологические рецидивы.

Для лечения среднего отита и синусита наиболее подходит амоксициллин (Флемоксин Солютаб - 40 мг/кг/сут), активный в отношении как пневмококка, так и гемофильной палочки. При отите, где ведущими возбудителями являются пневмо- и стрептококки, вполне пригоден Оспен (50 мг/кг/сут), при аллергии к пенициллинам назначают макролиды (эритромицин 30-50 мг/кг/сут и др.). При синусите вместо амоксициллина надежны амоксициллин/клавуланат (Аугментин - 50 мг/кг/сут) или азитромицин (Сумамед - 5 мг/кг/сут). Длительность лечения отита - не менее 10 дней, при применении азитромицина - 3 дня.

При неэффективности этих средств, как и у детей, получавших до заболевания антибиотики, следует применять препараты второго выбора - амоксициллин/ клавуланат, внутрь цефуроксим-аксетил (Зиннат) 25-50 мг/кг/сут, цефаклор (20 мг/ кг/сут). В тяжелых случаях цефалоспорины вводят парентерально одни или в комбинации с гентамицином (5 мг/кг/сут). При рецидивирующих формах следует руководствоваться результатами посева отделяемого из уха.

Гнойный синусит требует интенсивной противостафилококковой терапии и, часто, хирургического вмешательства. Вводят оксациллин (150 мг/кг/сут) или цефамизин (Кефзол - 100 мг/кг/сут), лучше в комбинации с гентамицином (5 мг/кг/сут).

Острый бронхит у дошкольников и школьников с указанными выше признаками микоплазменной инфекции (особенно в период ее эпидемического подъема) допустимо лечить макролидами (эритромицин - 30-50 мг/кг/сут, рокситромицин - Рулид - 50-100 мг/кг/сут, мидекамицин - Макропен - 30-50 мг/кг/ сут). У детей старше 8 лет возможно применение и доксициклина (Юнидокс Солютаб) в указанной выше дозе. Те же препараты эффективны и при хламидийных бронхитах.

При указанных признаках возможной пневмонии есть два подхода. Если состояние ребенка тяжелое, выражен токсикоз, целесообразна госпитализация, лучше с предварительным введением пенициллинового антибиотика (предпочтительно внутримышечно). При нетяжелом состоянии желательно подтвердить подозрение, сделав, например, рентгенографию. Если это в данный момент невозможно, следует назначить оральные препараты (амоксициллин, оспен, макролид) и постараться как можно скорее подтвердить или снять подозрение на пневмонию; в последнем случае антибиотик следует сразу отменить.

Прогресс наших знаний о бактериальных инфекциях дыхательных путей и расширение спектра антибактериальных средств существенно улучшили их прогноз. Сейчас стоит задача сузить показания к антибактериальному лечению случаями, где оно действительно эффективно. Важно сделать лечение целенаправленным и менее травмирующим, более безопасным и дешевым. Но и педиатры, и родители должны контролировать себя, стремиться сокращать излишнее использование антибактериальных средств, уменьшая травматизацию и другие нежелательные эффекты их применения.

Врач назначил амоксиклав ребенку: давать или нет?

Со дня открытия перового антибиотика прошло уже немало времени. До сих пор эти препараты остаются востребованными, активно назначаются не только взрослым, но и детям. Между тем фармакологи не сидели, сложа руки, а создавали новые антибактериальные средства, усовершенствованные и более эффективные. Сегодня одним из таких лекарств считается амоксиклав, который часто назначают детям разных возрастных категорий. А что следует знать родителям про этот антибиотик? Почему он считается таким эффективным, как его следует применять, и в каких случаях это имеет смысл?

Амоксиклав состоит из двух основных действующих компонентов. Первый - антибиотик пенициллинового ряда амоксициллин. Он обладает весьма широким спектром действия, уничтожает стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, сальмонеллу, гемофильную палочку и многих других бактерий. Более того, антибиотик, входящий в состав амоксиклава отличается от своих собратьев-пенициллинов наиболее высокой биодоступностью. Иначе говоря, он усваивается на 75 %, а все прочие - до 40 %. Это обусловливает постоянную концентрацию антибактериального вещества в крови, следовательно, эффективное и быстрое уничтожение возбудителя инфекции. Немаловажен тот факт, что прием амоксиклава вместе с едой не влияет на всасывание действующих веществ, чего нельзя сказать про многие другие антибактериальные средства.

Не менее важен второй компонент, без которого амоксиклав не был бы таким действенным. Тут следует остановиться на резистентности бактерий, то есть на их способности терять восприимчивость к антибиотику при частом или длительном применении лекарства. И такие устойчивые бактерии передаются от человека к человеку, как же тогда от них избавляться? Нужно нарушить механизм, который эту устойчивость обусловливает. Этому и служит второй компонент. Дело в том, что многие бактерии выделяют фермент, который инактивирует антибиотик, изменяет его и делает безвредным для возбудителей инфекции. Так вот клавулановая кислота, входящая в состав амоксиклава, не дает работать ферменту, который выделяют бактерии чтобы защититься. Так решается вопрос о невосприимчивости бактерий к антибиотикам, который становится настоящей проблемой для врачей из-за нерационального применения антибактериальных препаратов в и чрезвычайно быстрой изменчивости бактерий.

Состав амоксиклава - антибиотик и компонент, нейтрализующий защитный механизм бактерий, делает его столь эффективным в борьбе со многими инфекционными заболеваниями, а конкретно с:

- тонзиллитом,
- периодонтитом,
- острым средним отитом,
- гнойным синуситом,
- обострившимся бронхитом,
- пневмонией,
- обострившимся хроническим циститом,
- обострившимся пиелонефритом.

Все эти заболевания в полной мере можно считать и "детскими", ведь многие дети сталкиваются с достаточно серьезными хроническими инфекциями дыхательных путей, гайморитами, тонзиллитами, причем склонными к обострению. А обострения бывают частыми в виду неустойчивости детской иммунной системы, посещения дошкольных и школьных учреждений, где бактерии активно циркулируют среди коллектива малышей.

Одновременно требуется выбирать не только действенный, но и максимально безопасный антибиотик, ведь нанести вред организму ребенка нерациональным лечением очень легко. Амоксиклав сегодня достаточно часто назначают маленьким пациентам не только в нашей стране, но и за рубежом. Это один из первых антибиотиков и препаратов выбора при лечении перечисленных выше инфекционных заболеваний.

После назначения амоксиклава ребенку врач должен решить еще несколько задач - определиться с дозировкой и лекарственной формой. Конечно, имеются нормативы по назначению конкретной дозы, которые были установлены заранее специалистами на основании данных о средней массе тела детей в разных возрастных периодах, распространенности невосприимчивых бактерий и некоторых других аспектах. Но индивидуальный подход никто не отменял. Ведь есть дети, у которых масса тела больше или меньше стандартной, часто им требуется корректировка дозы. Также большую роль в определении дозы играет тяжесть инфекционного процесса, наличие сопутствующих заболеваний у ребенка. Поэтому за врачом остается право самостоятельно определить дозировку для каждого пациента. Обычно детям назначают по 40-45 мг на 1 кг массы тела.

Вторая задача - выбрать лекарственную форму. Здесь тоже есть свои нюансы. Например, таблетки несколько неудобны, так как они содержат определенную дозу. Без проблем они подходят тем детям, которым именно такую дозировку назначил врач. А вот для ребенка, которому амоксиклав назначили в нестандартной дозе, таблетку приходится делить, что неудобно. Здесь многих выручает суспензия - жидкая лекарственная форма. Мерной пипеткой отмерять нужное количество лекарственного вещества гораздо легче. Иногда врач принимает решение о назначении инъекций.

Очень важно принимать лекарство каждые 8 часов, то есть трижды в день. Некоторые родители не предают этому должного значения, нарушая процесс выздоровления ребенка. Почему это так важно? Выше мы уже говорили о том, что в крови и тканях для эффективной борьбы с бактериями должна поддерживаться определенная концентрация антибактериального вещества. Это становится возможным именно при трехкратном приеме. Если же врач назначил принимать амоксиклав иначе, значит, он выбрал соответствующую дозировку, в таком случае ее тоже следует соблюдать.

Противопоказаний к назначению этого препарата немного - это гепатит или желтуха, которые были вызваны приемом других антибиотиков ранее (об этом врача следует проинформировать), а также индивидуальная непереносимость к компонентам препарат, выражающаяся появлением сыпи на коже.

При соблюдении правильно подобранной дозировки побочные эффекты наблюдаются редко. Возможно появление тошноты или диареи, тревоги или бессонницы, обратимые изменения в анализах крови.

Также не следует забывать, что несмотря на относительную безопасность длительный прием амоксиклава может быть чреват нарушением собственной нормальной микрофлоры. Так что если принимать антибиотик предстоит долго, поговорите с врачом также о профилактике дисбактериоза. Он посоветует соответствующие средства (линекс, бифидумактерин и другие), а также лекарства от молочницы полости рта.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro , однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ . Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения C_max составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

C_max в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным V_d в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

V_d составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T_1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота	Доза, мг	C_max, мкг/мл	T_max, ч	AUC_(0–24), мкг·ч/мл	T_1/2, ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1,5 (1–2,5)	53,52±12,31	1,19±0,21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1,5 (1–2,5)	53,52±8,37	1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1,25 (1–2)	10,16±3,04	0,96±0,12
500 мг/125 мг	125	2,4±0,83	1,5 (1–2)	15,52±3,86	0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

Амоксиклав ®

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

инфекции брюшной полости;

инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав ® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ , печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Амоксиклав ® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав ® Квиктаб и Амоксиклав ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ , анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав ® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .

Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ , в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® Квиктаб.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав ® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

Здравствуйте! Помогите пожалуйста консультацией, сил моих больше нет, у моего ребенка золотистый стафилококк, когда ему было 6 месяцев он был 10*4 нам назначили пиобактериафаг бифидумбактерин , мы его пропили и после этого он вырос у нас 10*8 назначили стафилококковые фаги и антибиотик и хророфилиппом делали клизмы, из попы у нас течет, на день 5-7 раз ходим, пропили хилак форте, линекс давали, и затем имодиум выписали все без толку, ничего не держит диарею. После этого он стал 10*4 , через 10 дней сдали анализ и снова 10*6. Почему он вырос?? Что делать? Можем ли мы его заражать, почему он растет.

На 22-23 неделе сдавала бакпосев - обнаружили золотистый стафилококк (10 в 7 степени). Мой врач советовала пропить амоксиклав 5 дней и на 1 и 3 день выпить по 1 таб.

Здравствуйте,сдала анализ мазок из носа(для прохождения практики). обнаружен золотистый стафилококк 2 креста. врачи сказали нужно лечить,но не сказали чем. подскажите какие нужно пить антибиотики. нужен хороший результат иначе не допустят.

Мне 45 лет. В анамнезе язва ДПК, хронический панкреатит в стадии ремиссии. Сдала анализ на дезбактериоз. Обнаружен золотистый стафилококк (10 в третьей степени). Врач назначила Ципролет. Но у меня появился.

Здравствуйте, моему сыну 6 мес. в 5 мес. обнаружили золотистый стафилококк. Стафилококк проявлялся мокнущим диатезом на щеках. Нам назначили лечение бактериофагами (три курса, внутрь и микроклизмы), амикацин, креон, энтерол, лактофильтрум.

у ребенка месяц назад нашли золотистый стафилококк, единственные его проявления-это маленькие прожилки крови в калле, ребенка ничего не беспокоит. ей скоро 6 месяцев. неделю назад дала ей чуть чуть яблочка.

Здравствуйте! Моей девочке 5 месяцев, родилась с весом 3,500гр. в месяц забили тревогу по поводу стула, был пенистый,зелёный,водянистый. сдала анализы своего молока и кал ребёнка на стафилококк, у меня ничего.

ребенок 5 мес переболел простудой, после этого появились высыпания на коже.Сдали анализ кала -высеяли золотистый стафилококк.Назначил педиатр-фенистил, супрастин. хилак-форте, бифидумбактерин Купаем с шампунем фридерм-цинк, высыпания мажем мазью илидерм.Сдали грудное молоко-.

Назначили амоксициллин для детей. - Эффективность суспензии

Уже давно ни для кого не секрет, что многие инфекции в условиях детского организма протекают иначе, чем у взрослого. Это требует особого подхода к лечению в педиатрической практике. Многие лекарственные вещества, безвредные для взрослого организма, являются небезопасными и даже токсичными для развивающихся систем органов ребенка. Поэтому современные педиатры едины во мнении как можно больше ограничивать фармакологическую нагрузку на детский организм, особенно в плане антибиотиков, позволяя иммунной системе "тренироваться" и развиваться. Однако иногда возникают ситуации, требующие применения антибиотиков и в детской практике. Тогда возникает необходимость в эффективном антибактериальном препарате, обладающим как можно меньшим количеством побочных и нежелательных явлений. Одним из антибиотиков, широко применяющийся в детской практике, является Амоксициллин.

Амоксициллин относится к группе полусинтетических пенициллинов, то есть, по сути это природный антибиотик, химическая структура которого была незначительно изменена для большей эффективности. Он выпускается в различных лекарственных формах и входит в состав многих антибактериальных препаратов (таких как Флемоксил, Амоксиллат, Гоноформ). Для применения в лечении детей наиболее популярна суспензия с Амоксициллином. В аптеках продаются специальные гранулы, при разведении в воде которых получается жидкость с клубничным или малиновым ароматом - это также делается специально, для лучшего отношения детей к лечению. В одной чайной ложки такой суспензии (при правильном приготовлении) содержится около 250 мг действующего вещества. Амоксициллин эффективен в отношении многих видов бактерий - стафилококков, стрептококков, бактерий группы кишечной палочки, гонококков.

Назначать суспензию Амоксициллина может только врач, так как только он может отличить вирусную инфекцию от бактериальной - применение суспензии при заражении вирусом не только неэффективно, но даже может привести к дополнительным осложнениям. Используют Амоксициллин у детей в основном при присоединении бактериальной инфекции после перенесенного острого респираторного вирусного заболевания - бактериальных воспалениях носоглотки, среднего уха, трахеи и бронхов. В некоторых случаях можно применять Амоксициллин для лечения кишечных инфекций у детей. Также данный антибиотик показывает хорошие результаты при лечении тяжелых инфекционных поражениях кожи, таких как подкожные флегмоны, стрептодермия, рожистое воспаление и другие гнойничковые поражения внешних покровов.

В некоторых схемах комплексного лечения, Амоксициллин применяется для профилактики ревматических атак, лечении гастритов и язв желудка и двенадцатиперстной кишки вызванных бактерией хеликобактер пилори (эта инфекция все чаще встречается у детей) и для терапии некоторых специфических бактериальных заболеваний (например, боррелиоза).

К недостаткам Амоксициллина можно отнести появление в последнее время некоторых штаммов бактерий, которые способны синтезировать бета-лактамазу - особый фермент, разрушающий антибактериальные средства пенициллинового ряда - то есть сам Амоксициллини и подобные ему препараты. В результате этого эти штаммы не чувствительны к лечению данными антибиотиками. Существует два выхода из этой ситуации - либо предварительное выделение возбудителя заболевания и проверка его чувствительности к Амоксициллину, либо комбинированное применение с другим антибиотиком их другой группы (например, Амоксиклавом).

Среди побочных эффектов обычно выделяют аллергические реакции - при их возникновении прием антибиотика следует прекратить, некоторые нежелательные эффекты со стороны пищеварительной (рвота, диарея, тошнота, боли в животе, воспаление языка и ротовой полости - глоссит и стоматит) и нервной (тревожность, нарушение сна, иногда спутанности сознания) систем. При длительном лечении Амоксициллином может ухудшаться картина клеток крови - уменьшение количества практически всех форменных элементов - лейкоцитов (приводит к ослаблению иммунитета), эритроцитов (появляются симптомы анемии - бледность, головокружения) и тромбоцитов (повышение кровоточивости - появление кровоизлияний под кожей и кровотечений из десен).

К противопоказаниям применения Амоксициллина у детей относятся: повышенная чувствительность и аллергия к любым антибактериальным препаратам пенициллинового ряда, тяжелое нарушение функции печени, наличие сопутствующих заболеваний - лейкоза, инфекционного мононуклеоза. Учитывая серьезность препарата и наличие тяжелых побочных явлений, Амоксициллин для лечения детей должен использоваться только по назначению и под контролем врача.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"

Читайте также: