Антидот при отравлении ивермектином
Обновлено: 25.04.2024
Средство для наружного применения, относится к группе авермектина. Оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа не известен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.
Фармакокинетика
После наружного применения ивермектина C max в равновесном состоянии (после 2 недель лечения) в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (C max 2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC 0-24 ч составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. В равновесном состоянии уровни системной экспозиции ивермектина (AUC 0-24 ч 36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь ивермектина в дозе 6 мг у здоровых добровольцев (AUC 0-24 ч 134 ±66 нг×ч/мл).
In vitro связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.
Были выявлены 2 основных метаболита ивермектина (3"-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием C max и AUC ), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
Конечный T 1/2 , в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения ивермектина.
Раствор для инъекций и орального применения прозрачный, опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета.
| 1 мл | |
| ивермектин | 10 мг |
| токоферола ацетат (вит. Е) | 40 мг |
Вспомогательные вещества: диметилацетамид, полиэтиленгликоль-660-гидроксистеарат, бензиловый спирт, вода д/и.
Расфасован по 1, 10, 20, 50, 100, 200, 250, 400 и 500 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками или по 400, 500 и 1000 мл в полимерные бутылки, укупоренные завинчивающимися пластиковыми крышками. Флаконы фасовкой 1 мл по 50 шт. упакованы в картонные пачки. Каждая потребительская упаковка снабжена инструкцией по применению.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Противопаразитарный препарат системного действия класса макроциклических лактонов.
Ивермектин, входящий в состав препарата, обладает выраженным противопаразитарным действием. Активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития нематод, вшей, кровососок, гамазовых (в т.ч. красного куриного клеща) и саркоптоидных клещей. Механизм действия ивермектина заключается в его влиянии на величину тока ионов хлора через мембраны нервных и мышечных клеток паразита. Основной мишенью являются глютамат-чувствительные хлорные каналы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Изменение тока ионов хлора нарушает проведение нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразита.
После парентерального введения препарата ивермектин быстро всасывается из места инъекции и распределяется в органах и тканях животного, обеспечивая паразитоцидное действие в течение 10-14 дней. Выводится из организма животных с мочой и желчью, у лактирующих животных также с молоком.
После перорального введения птицам ивермектин хорошо всасывается из ЖКТ, поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в крови через 1 ч, и равномерно распределяется в органах и тканях. Выводится ивермектин из организма сельскохозяйственных птиц с пометом.
По степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 Ивермек ® относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности), действующее вещество - ивермектин относится к веществам чрезвычайно опасным (1 класс опасности). В рекомендуемых дозах препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия, во внешней среде быстро разрушается. Препарат токсичен для пчел, а также для рыб и других гидробионтов.
Показания к применению препарата ИВЕРМЕК ®
С лечебно-профилактической целью при арахноэнтомозах и нематодозах:
- крупному рогатому скоту при стронгилятозах, трихоцефалезе, стронгилоидозе, телязиозе, сифункулятозах, гиподерматозе, псороптозе, саркоптозе и хориоптозе;
- овцам и козам при диктиокаулезе, протостронгилезе, мюллериозе, гемонхозе, остертагиозе, нематодирозе, маршаллагиозе, коопериозе, хабертиозе, эзофагостомозе, буностомозе, трихоцефалезе, стронгилоидозе, мелофагозе, эстрозе, псороптозе и хабертиозе;
- оленям при диктиокаулезе, остертагиозе, нематодирозе, стронгилоидозе, трихоцефалезе, эдемагенозе, цефеномиозе и саркоптозе;
- верблюдам при при диктиокаулезе, остертагиозе, нематодирозе, стронгилоидозе, трихоцефалезе и саркоптозе;
- свиньям при трихоцефалезе, аскаридозе, метастронгилезе, эзофагостамозе, стронгилоидозе, стефанурозе, гематопинозе и саркоптозе;
- курам (цыплятам-бройлерам, племенной птице, ремонтному молодняку и птице в период линьки) при аскаридиозе, гетеракидозе, капилляриозе, энтомозах, вызванных Dermatoryktes mutans, Aphaniptera spp., Menacanthus stramineus, Ceratophyllus gallinae, акарозах, вызванных Dermanyssus gallinae, Knemidocoptes mutans, Menopon gallinae.
Порядок применения
Ивермек ® вводят однократно в/м с соблюдением правил асептики: свиньям - в область шеи или внутренней поверхности бедра, жвачным животным - в область крупа или шеи в следующих дозах:
- крупному и мелкому рогатому скоту, оленям и верблюдам - 1 мл на 50 кг массы животного (200 мкг ивермектина на 1 кг массы);
- свиньям - 1 мл на 33 кг массы животного (300 мкг ивермектина на 1 кг массы).
В случае если объем вводимого раствора составляет более 10 мл, его следует вводить животному в несколько мест.
Обработку животных против нематодозов проводят осенью перед постановкой на стойловое содержание и весной перед выводом на пастбище, против оводовых инвазий - сразу после окончания лета оводов, против возбудителей арахноэнтомозов - по показаниям.
Каждую серию препарата предварительно испытывают на небольшой группе (7-10 голов) животных. При отсутствии осложнений в течение 3 дней приступают к обработке всего поголовья.
Курам (цыплятам-бройлерам, племенной птице, ремонтному молодняку и птице в период линьки) Ивермек ® применяют перорально групповым способом с водой для поения в суточной дозе 400 мкг ивермектина на 1 кг массы птицы, что соответствует 0.4 мл/л питьевой воды.
Для приготовления лечебного раствора Ивермек ® в разовой дозе, рассчитанной на обрабатываемое поголовье птиц, разводят в 1/4 части суточной нормы потребляемой питьевой воды. Выпаивают приготовленный лечебный раствор при нематодозах однократно, при арахноэнтомозах - трехкратно: 2 раза с интервалом 24 ч, а затем 1 раз через 14 суток.
Для гарантированного получения птицей лечебной дозы препарата за 2 ч до выпаивания раствора прекращают подачу питьевой воды.
Особенностей действия лекарственного препарата при первом применении и отмене не выявлено.
Следует избегать нарушений схемы применения препарата, т.к. это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной обработки ее следует провести как можно скорее в той же дозе.
Побочные эффекты
Побочных явлений и осложнений при применении препарата Ивермек ® в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается. У некоторых животных возможно усиление саливации, учащение дефекации и мочеиспускания, атаксия. Указанные симптомы проходят, как правило, самопроизвольно без применения терапевтических средств.
При передозировке препарата у животного может наблюдаться угнетенное состояние, тремор, усиленная саливация, отказ от корма, жидкий стул. Специфические средства детоксикации отсутствуют, применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма и средства симптоматической терапии.
Противопоказания к применению препарата ИВЕРМЕК ®
- индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам лекарственного препарата (в т.ч. в анамнезе).
Не допускается применение препарата:
- больным инфекционными болезнями и истощенным животным;
- курам несушкам, ремонтному молодняку кур менее чем за 14 суток до начала яйцекладки, в связи с накоплением ивермектина в яйцах;
- дойным животным, беременным самкам, молоко которых будет использоваться в пищевых целях, менее чем за 28 суток до начала лактации.
Особые указания и меры личной профилактики
При повышенной индивидуальной чувствительности животного к компонентам лекарственного препарата и появлении аллергических реакций животному назначают антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.
Ивермек ® не следует применять одновременно с лекарственными препаратами, содержащими макроциклические лактоны, вследствие возможного взаимного усиления токсического действия.
Убой на мясо жвачных животных, верблюдов и свиней разрешается не ранее чем через 28 суток, птиц - не ранее чем через 9 суток после последнего применения препарата Ивермек ® . В случае вынужденного убоя животных и птицы ранее установленных сроков, мясо может быть использовано в корм пушным зверям.
Молоко дойных животных разрешается использовать в пищевых целях не ранее чем через 28 суток после последнего введения препарата Ивермек ® . Молоко, полученное ранее указанного срока, может быть использовано после кипячения в корм животным.
Меры личной профилактики
При работе с препаратом Ивермек ® следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Ивермек ® . При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустые флаконы и бутылки из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения ИВЕРМЕК ®
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 0° до 25°С.
Срок годности ИВЕРМЕК ®
Срок годности при соблюдении условий хранения - 2 года со дня производства, после первого вскрытия бутылки - не более 42 суток. Запрещается использование препарата по истечении срока годности.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Для оформления договора на оказание ветеринарных услуг необходим ваш паспорт!
Записаться на прием
К нашим специалистам теперь можно записаться на прием! Нажмите, чтобы узнать подробности.
Covid-19
Наша организация получила QR-код от Правительства СПб, который подтверждает, что в клинике соблюдается стандарт безопасной деятельности организации в условиях Covid-19.
Вызов на дом
Если ваш питомец нуждается в квалифицированной медицинской помощи, и у вас нет возможности доставить его в клинику, заказывайте выезд ветеринарного врача на дом. Работаем и выезжаем на вызов круглосуточно.
Груминг кошек и собак
Анжелика Витальевна Горбатова - профессиональный грумер. Мастер найдет подход даже к самому капризному домашнему любимцу!
Лечение экзотических животных
Наш Ветеринарный центр занимается диагностикой и лечением экзотических животных! В центре принимает Елена Владимировна Осипенко - один из лучших специалистов в городе по экзотическим животным!
Задать вопрос
Вы можете задать вопрос ветеринарному врачу или администратору клиники в нашей официальной группе ВКонтакте
ОТРАВЛЕНИЕ ИВЕРМЕКТИНОМ
Ивермектин – противопаразитарный препарат группы макролидных эндектоцидов, получают при ферментации грибов рода Streptomyces.
В данную группу входят такие препараты как абамектин, дормектин, мельбемицин оксим и моксидектин, обладающие сходным токсическим действием.
Применяется для лечения паразитарных инвазий (нематоды, членистоногие) в дозировках от 0.006 мг/кг до 0,6 мг/кг
Метаболизируется печенью, экскреция с желчью, элиминация с фекалиями.
Менее 5% элиминируется с мочой.
Ивермектин – агонист для ГАМК нейротрансмиттеров.
У млекопитающих данные ГАМК-содержащие нейроны и рецепторы располагаются в ЦНС, у членистоногих и нематод – преимущественно в периферической нервной системе, особенно в нервно-мышечных соединениях.
Соединение ивермектина с мембраной нейрона у членистоногих и нематод приводит к вялому параличу .
Ивермектин при поступлении в головной мозг млекопитающих проявляет ингибирующее действие сходное с ГАМК.
• LD50 – 80 мг/кг.
Однократная доза 2,5 мг/кг может привести к мидриазу, при повышении до 5 мг/кг развивается тремор, при дозе 10 мг/кг развивается выраженный тремор и атаксия.
При получении препарата в дозе 2 мг/кг/день на протяжении двух недель в половине случаев проявляются симптомы депрессии, тремора, атаксии, анорексии и дегидратации.
Гематоэнцефалический барьер нормальных собак предотвращает проникновения ивермектина в ткани головного мозга. P-гликопротеидная помпа эндотелиальных клеток головного мозга транспортирует ивермектин поступающий в ЦНС обратно в системный кровоток.
Мутация специфического гена P-гликопротеина (колли, шелти, австралийская овчарка, старая английская овчарка и их помеси) приводит к проникновению препарата в ткани головного мозга и его накоплению. Однократная доза 100-500 мкг/кг PO может быть нейротоксичной у данных собак.
Кошки
менее восприимчивы к токсическому воздействию чем собаки.
Признаки нейротоксичности включают атаксию, тремор, симметричный или ассиметричный тетарапарез, ступор и иногда кому.
Описаны проявления мидриаза и слепоты.
Быстрое наступление признаков может вести к коме с большей вероятность.
У кошек симптомы токсического действий включают возбуждение, вокализацию, мидриаз, парез задних конечностей и тремор, и некоторые другие .
Предположительный диагноз с высокой долей вероятности - воздействие препарата и соответствующие клинические признаки (особенно у предрасположенных пород).
Специфические антидоты отсутствуют.
Лечение исключительно симптоматическое и поддерживающее (инфузионная терапия, энтеральное и парентеральное питание, физиотерапия и прочее).
Физостигмин для временного вывода из комы в диагностических целях или для самостоятельного приема пищи животным.
Ивермектин – противопаразитарный препарат, получают его путем ферментации грибов из рода Streptomyces. В качестве идентичных средств в ветеринарной практике известны абамектин, моксидектин, дормектин, они обладают сходным токсическим действием на организм животного. Используют ивермектин как средство от внутренних паразитов, доза для кошек и собак варьирует (по весу) от 0.006 до 0.6 мг\кг. Превышение дозировки вызывает сильное отравление.
Ивермектин и его действие внутри организма животного
При поступлении в организм препарат метаболизируется печенью, выводится с желчью и фекалиями. Через почки с мочой выводится не более 5% действующего вещества.
Действие на паразитов (нематод, членистоногих) объясняется тем, что ивермектин агонист для ГАМК нейротрансмиттеров. Если у высших животных они располагаются в ЦНС, то у глистов преимущественно в ПНС, в нервно-мышечных соединениях. При симбиозе препарата и мембраны нейрона происходит вялый паралич у паразита. На собаку или кошку ивермекин, поступающий в мозг, проявляет ингибирующее действие, похожее на ГАМК.
Токсичная (летальная) доза для домашних животных
Ивермектин применяют с осторожностью, незначительное превышение дозы может вызвать отравление, токсический шок, смерть, именно поэтому самостоятельное использование препарата заводчиком категорически запрещено.
Для собаки (LD50, средняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) – 80 мг\кг. При введении 2.5 мг\кг может быть мидриаз, доза в 5 мг\кг приводит к тремору, увеличение до 10 мг\кг – к выраженному подергиванию мышц и несогласованному движению конечностей.
Длительное ежедневное использование лекарства в дозе 2 мг\кг на протяжении 14 дней приводит к сильному обезвоживанию, тремору, тревоге, депрессивному состоянию и анорексии.
Кошки менее восприимчивы к ивермектину, чем собаки, но использовать препарат по своему усмотрению и с превышением рекомендуемой дозировки нельзя.
Симптомы отравления ивермектином
При передозировке происходит нарушение согласованности движений различных мышц (атаксия), развивается тремор, тетрапарез. Большое количество препарата приводит к ступору, иногда – к коме. Мидриаз (расширение зрачка), слепота у собак развивается при дозе свыше 2.5 мг\кг.
Чем выше однократная доза тем больше вероятность развития коматозного состояния!
У кошек передозировка сопровождается сильным возбуждением, натужным и частым мяуканием, расширением зрачков, тремором и отказом задних конечностей.
Лечение и постановка диагноза
Диагноз ставится на основании данных анамнеза, присутствия специфических клинических признаков, чувствительности ряда пород собак к ивермектину.
У препарата нет специфических антидотов, поэтому лечение проводится симптоматическое. Назначают инфузионную терапию, при отказе от еды или невозможности питаться самостоятельно применяют парэнтеральное питание.
Читайте также: