Бициллин 5 при трихомониазе

Обновлено: 18.04.2024

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трихопол ®

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с делительной риской; желтеют под воздействием света.

1 таб.
метронидазол	250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.

Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

После приема препарат внутрь метронидазол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. C max метронидазола в плазме крови достигается через 1-3 ч. Прием пищи снижает скорость всасывания и C max метронидазола в сыворотке крови.

Связывание метронидазола с белками плазмы составляет менее 20%.

Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. V d у взрослых составляет около 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг.

В печени метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

T 1/2 при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 ч до 12 ч).

Метронидазол выводится почками - 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс метронидазола составляет 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 уменьшается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в незначительных количествах.

У пациентов с нарушением функции почек после повторного приема возможна кумуляция метронидазола в сыворотке крови (поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частоту приема препарата следует уменьшить).

У пациентов пожилого возраста уменьшается выведение метронидазола почками.

Показания препарата Трихопол ®

трихомониаз;
бактериальный вагиноз;
все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз);
лямблиоз;
инфекции периодонта (в т.ч. острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции);
анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и анаэробами, чувствительными к метронидазолу;
лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином;
профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на ЖКТ и репродуктивных органах.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A06	Амебиаз
A07.1	Жиардиаз [лямблиоз]
A41	Другой сепсис
A59	Трихомоноз
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G04	Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
I33	Острый и подострый эндокардит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85	Абсцесс легкого и средостения
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
K04	Болезни пульпы и периапикальных тканей (в т.ч. периодонтит)
K05	Гингивит и болезни пародонта
K12	Стоматит и родственные поражения
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K75.0	Абсцесс печени
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.2	Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
N73.5	Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N76	Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, во время или после еды, таблетки принимают не разжевывая.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут или по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 7 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3 таб.) утром и 1250 мг (5 таб.) вечером или 2000 мг (8 таб.)/сут однократно. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - 125 мг (1/2 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет 7 дней.

Взрослым назначают по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 7 дней или 2000 мг (8 таб.)/сут однократно. Одновременное лечение полового партнера не требуется.

При инвазивных формах амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в т.ч. при амебной дизентерии) взрослым и детям старше 10 лет назначают по 750 мг (3 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 250 мг (1 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет обычно 5 дней.

При амебиазе кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амебном гепатите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по125 мг (1/2 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.

При амебном абсцессе печени и других формах внекишечного амебиаза взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

При бессимптомном носительстве цист взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375-750 мг (1.5-3 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг (1/2 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 5 -7 дней; или по 2000 мг (8 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут в течение 5 дней, или по 500-750 мг (2-3 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет - по 250 мг (1 таб.) 2 раза/сут в течение 5 дней, или по 1000 мг (4 таб.) 1 раз/сут в течение 3 дней.

При остром язвенном гингивите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 125 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет - по 125 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.

При острых одонтогенных инфекциях взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут в течение 3-7 дней.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями

Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузий. Как только становится возможным, лечение должно быть продолжено метронидазолом в форме таблеток.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение метронидазола в форме инфузионных растворов.

Эрадикация Helicobacter pylori

Назначают по 500 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2.25 г/сут).

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250-500 мг (1-2 таб.) 3 раза/сут за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) назначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) суточную дозу Трихопола следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко - отклонение от нормы функциональных тестов печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны ЦНС: при длительном применении - головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко - энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Со стороны половой системы: боль во влагалище.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения; редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко - ототоксичность; гнойничковые высыпания.

Противопоказания к применению

лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
печеночная недостаточность (в случае назначения препарата в высоких дозах);
I триместр беременности;
период лактации (грудное вскармливание);
детский возраст до 3 лет;
повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола, а также к любым другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, во II и III триместрах беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метронидазол проникает через плацентарный барьер, поэтому Трихопол ® противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая в нем концентраций, близких к концентрации в плазме крови, при необходимости применения Трихопола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Трихопол ® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Препарат противопоказан в к применению у детей до 3 лет.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять Трихопол ® у детей и подростков моложе 18 лет .

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью.

Требуется осторожность при назначении Трихопола пациентам с угнетением костномозгового кроветворения и функций ЦНС, а так же пациентам пожилого возраста. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.

Трихопол ® может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, а также в течение, по крайней мере, 48 ч после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.

Во время лечения метронидазолом моча может приобрести темную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.

Использование в педиатрии

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять Трихопол ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях возможны атаксия, парестезии и судороги. Летальная доза для человека неизвестна.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового (при данной комбинации требуется уменьшение доз обоих препаратов).

Аналогично дисульфираму метронидазол вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение Трихопола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих активность микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Условия хранения препарата Трихопол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бициллин ® -5

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин	1.2 млн.ЕД
бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин)	300 тыс.ЕД

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин ® -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания препарата Бициллин ® -5

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
сифилис, фрамбезия;
стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A38	Скарлатина
A46	Рожа
A51	Ранний сифилис
A53	Другие и неуточненные формы сифилиса
A66	Фрамбезия
B95	Стрептококки и стафилококки как причина болезней, классифицированных в других рубриках
I00	Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
J03	Острый тонзиллит

Режим дозирования

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин ® -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин ® -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Условия хранения препарата Бициллин ® -5

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бициллин ® -3

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

1 фл.
смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли	600 тыс.ЕД
-"-	1.2 млн.ЕД

Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C max в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выводится преимущественно почками.

Показания препарата Бициллин ® -3

лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
сифилис;
фрамбезия;
стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
профилактика ревматизма;
лейшманиоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A38	Скарлатина
A46	Рожа
A50	Врожденный сифилис
A51	Ранний сифилис
A52	Поздний сифилис
A66	Фрамбезия
B55	Лейшманиоз
I00	Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
I09.8	Другие уточненные ревматические болезни сердца
J03	Острый тонзиллит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
бронхиальная астма;
сенная лихорадка;
другие аллергические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Условия хранения препарата Бициллин ® -3

Срок годности препарата Бициллин ® -3

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ (Россия)

Что такое трихомониаз? Причины возникновения, диагностику и методы лечения разберем в статье доктора Агапова Сергея Анатольевича, венеролога со стажем в 39 лет.

Над статьей доктора Агапова Сергея Анатольевича работали литературный редактор Маргарита Тихонова , научный редактор Сергей Федосов

Определение болезни. Причины заболевания

Урогенитальный трихомониаз — это передающаяся половым путём инфекция мочеполовой системы, вызванная влагалищной трихомонадой (Trichomonas vaginalis).

Насколько распространён трихомониаз

Что такое трихомониаз, трихомонады и их виды

Причиной заболевания является инфицирование мочеполовых органов влагалищной трихомонадой — одноклеточным жгутиковым простейшим организмом изменчивой формы, который в естественных условиях может существовать и размножаться только в организме человека. Помимо вагинальной трихомонады у человека могут паразитировать ещё два вида — кишечная трихомонада (Pentatrichomonas hominis) и ротовая (Trichomonas tenax), однако их роль в возникновении заболеваний мочеполовой системы не установлена.

Трихомонада, так как не образует цист и других устойчивых форм, быстро погибает во внешней среде вследствие высыхания, легко разрушается при кипячении, воздействии антисептиков и этилового спирта. Однако может сохранять некоторое время жизнеспособность во влажной среде. Исследованиями установлено, что трихомонады могут выживать до 45 минут на сидениях унитазов, нижнем белье и в воде ванны. [3]

Как можно заразиться трихомониазом

Пути передачи инфекции:

Факторами риска являются:

случайные половые связи;
половой контакт, незащищённый барьерной контрацепцией (презервативом);
злоупотребление алкоголем и наркомания; [7]
атрофия шейки матки — вследствие снижения защитных свойств из-за уменьшения эстрогенов в тканях; [8]
наличие других половых инфекций, таких как ВИЧ-инфекция, бактериальный вагиноз, вульвовагинальный кандидоз, генитальный герпес, хламидиоз. [9]

Защищает ли презерватив от трихомониаза

Использование презервативов снижает вероятность заражения. Однако микроорганизмы могут попасть на области, не закрытые ими, поэтому презервативы не могут полностью защитить от трихомониаза [52] .

Передаётся ли трихомониаз во время орального секса

Микроорганизмы способны поражать различные части тела, например, руки или рот. Оральный секс с инфицированным партнёром может привести к заражению трихомониазом ротовой полости [52] .

При обнаружении схожих симптомов проконсультируйтесь у врача. Не занимайтесь самолечением - это опасно для вашего здоровья!

Симптомы трихомониаза

Чаще трихомониаз диагностируется у женщин, чем у мужчин. У 10-30 % женщин и у 45-50 % мужчин отмечается асимптомное течение заболевания . [10]

Симптомы трихомониаза у женщин

У женщин трихомонады преимущественно поражают влагалище, откуда они могут проникать в уретру, бартолиновы железы, мочевой пузырь и канал шейки матки. В редких случаях трихомонады паразитируют в полости матки, маточных трубах, почечных лоханках и прямой кишке. [11]

Основными симптомами трихомониаза у женщин являются:

Редкими проявлениями трихомониаза у женщин являются:

макулярный кольпит (клубничный цервикс) — кровоизлияния в слизистую влагалища и шейку матки, напоминающее ягоду клубники; [12]
эрозивно-язвенные поражения вульвы и преддверия влагалища. [13]

Симптомы трихомониаза у мужчин

У мужчин трихомонады поражают слизистую оболочку мочеиспускательного канала, нередко проникая в уретральные железы и лакуны. Ввиду неблагоприятных условий для существования в мужской уретре трихомонад, заболевание часто носит транзиторный (временный) характер. Этим же объясняется и большой процент асимптомных форм трихомониаза у мужчин. [14]

Основными симптомами трихомониаза у мужчин являются:

Редким проявлением трихомониаза у мужчин является баланопостит (воспаление головки и крайней плоти полового члена). Описаны его эрозивно-язвенные формы. [15]

Патогенез трихомониаза

Проникая в урогенитальный тракт человека, трихомонады прикрепляются к эпителиальным клеткам, что приводит к повреждению и воспалительной реакции клеток эпителия. В этой реакции важное значение имеет адгезин — белок, продуцируемый паразитом. [16]

Трихомонады выделяют многочисленные протеолитические ферменты, которые участвуют в цитотоксичности, гемолизе (разрушении эритроцитов и выделении гемоглобина) и уклонении от иммунных реакций. Ферменты находятся во влагалищных выделениях инфицированных женщин вместе с антителами, которые их распознают. Важную роль играет фермент муциназа, который значительно облегчает проникновение трихомонад в слизистые оболочки. [17]

Трихомонадная инфекция вызывает клеточный, гуморальный и секреторный иммунные ответы. Однако эти реакции не способны защитить пациентов от реинфекции, поэтому повторное инфицирование встречается часто. Антитела и компоненты комплемента, присутствующие в сыворотке крови и секрете половых желез у некоторых больных, могут воздействовать на паразита путём стимуляции нейтрофилов, которые способствуют уничтожению трихомонад через классическую систему комплемента. Также антитела могут блокировать адгезию (прилипание) паразита к поверхности слизистой оболочки. [21]

Классификация и стадии развития трихомониаза

По Международной классификации болезней 10-го пересмотра трихомониаз разделяют на:

A59.0 Урогенитальный трихомониаз;

Бели (вагинальные выделения), вызванные Trichomonas vaginalis; (N51.0), вызванный Trichomonas vaginalis;

A59.8 Трихомониаз других локализаций;

A59.9 Трихомониаз неуточнённый.

Стадии заболевания

После скрытого (инкубационного) периода, продолжающегося от 4 до 28 дней с момента заражения, приблизительно у 40-50% мужчин появляются признаки уретрита в виде слизистых выделений из уретры, а у 70-90% женщин — признаки вульвовагинита, характеризующегося зудом, жжением и наличием обильных мутных выделений из влагалища. [10] В остальных случаях болезнь протекает первоначально бессимптомно. В дальнейшем, если вовремя не получено лечение, развитие заболевания происходит по следующим сценариям:

Длительное бессимптомное носительство, при котором нет никаких субъективных и объективных симптомов.
Длительное рецидивирующее течение, при котором симптомы заболевания могут временно возобновляться и самопроизвольно исчезать.
Ранее развитие осложнений может возникать как при течении заболевания с клиническими симптомами, так и при бессимптомном течении.
Позднее развитие осложнений возникает при длительно текущем бессимптомном или хроническом рецидивирующем процессе.

Осложнения трихомониаза

В отличии от других половых инфекций – хламидийной и гонококковой — осложнения при трихомониазе встречаются гораздо реже.

Осложнения у мужчин

Эпидидимит — воспаление придатка яичка, очень редкое осложнение трихомонадной инфекции. Чаще всего это хронический процесс, хотя встречаются описания острых форм. [22]

Редким осложнением трихомониаза является простатит. Сообщается о нескольких случаях хронического простатита, вызванного трихомонадной инфекцией. [23]

Нарушение фертильности. Проведенные исследования показывают негативное воздействие трихомонад на сперматозоиды мужчин в виде снижения их подвижности. [24]

Сообщается также о случае трихомонадного двухстороннего конъюнктивита. [31]

Осложнения у женщин

Воспалительные заболевания малого таза, вызванные вагинальной трихомонадной инфекцией, являющиеся причиной трубного бесплодия и синдрома хронической абдоминальной боли, описаны, в основном, у ВИЧ-позитивных женщин. [25]

Проведённые исследования указывают на повышенный риск преждевременных родов, рождения ребёнка с низким весом у инфицированных влагалищной трихомонадой женщин. [26]

Также трихомонадная инфекция в 2-3 раза увеличивает риск заражения ВИЧ. [32]

Очень редким осложнением трихомониаза является цистит. В медицинской литературе описано всего несколько случаев. [33]

Прочие осложнения

Сообщалось о паранефральном абсцессе [27] , абсцессе головного мозга [28] у новорождённого, абсцессе срединного шва полового члена [29] у мужчины, вызванных вагинальной трихомонадой.

Описаны случаи неонатальной трихомонадной пневмонии у новорождённых, успешно вылеченных метронидазолом. [30]

Диагностика трихомониаза

Для диагностики трихомониаза применяются микроскопические, цитологические, бактериологические, молекулярные лабораторные тесты и инструментальные методы обследования.

Показаниями для диагностики трихомониаза являются [2] :

наличие признаков воспалительного процесса мочеполовых органов;
беременность (при постановке на учёт по поводу беременности, при сроке беременности 27-30 недель и 36-40 недель, при поступлении на роды без документов о результатах обследования на половые инфекции);
предстоящие оперативные вмешательства на половых органах и органах малого таза;
бесплодие и выкидыши в анамнезе;
половые контакты с больными половыми инфекциями;
сексуальное насилие.

Микроскопическое исследование

Микроскопия окрашенного препарата (окраска по Романовскому, Папаниколау) не рекомендуется из-за субъективизма при интерпретации результатов исследования. [2]

Культуральное исследование

Молекулярно-биологические методы

Материалом для исследования методом ПЦР при диагностике трихомониаза являются:

у женщин: выделения из уретры, канала шейки матки, влагалища, первая порция мочи);
у мужчин: выделения или соскоб из уретры, первая порция мочи, секрет предстательной железы, в редких случаях — сперма. [2]

Требования для получения достоверных результатов исследования:

Забор материала должен осуществляться не ранее чем через месяц после полученного лечения.
При отсутствии или скудных выделениях из уретры забор материала должен проводиться через 2-3 часа после последнего мочеиспускания, а при наличии обильных выделений — через 10-15 минут после мочеиспускания.
Во время менструации забор материала для исследования проводить запрещается.
Должны быть соблюдены сроки и условия доставки образцов в лабораторию.

Серологическое исследование

Метод иммуноферментного анализа (ИФА) для обнаружения антител классов IgA, IgM и IgG к антигенам T. vaginalis применять не допустимо. [2]

Применение биологических (парентеральное введение пирогенала, гоновакцины), химических (внутриуретральное введение растворов серебра) и алиментарных провокаций (приём алкоголя и острой пищи) с целью повышения выявляемости трихомонад при проведении лабораторных тестов нецелесообразно, так как эффективность этого метода не доказана. [2]

Лечение трихомониаза

Многочисленными исследованиями и клиническими испытаниями было установлено, что наиболее эффективными препаратами для лечения трихомониаза являются препараты группы 5-нитроимидазолов, а среди них — метронидазол, тинидазол и орнидазол.

Современными отечественными и зарубежными руководствами предложены следующие схемы лечения этими препаратами.

Метронидазол (Трихопол, Метрогил, Флагил) — эффективность его применения составляет 90-95%.

Для неосложнённых форм заболевания: 500 мг перорально 2 раза в сутки в течение 7 дней [36] или 2,0 г перорально однократно. [37]

Для осложнённых форм: 500 мг перорально 3 раза в сутки в течение 7 дней или 2,0 г внутрь 1 раз в сутки в течение 5 дней. [38]

Для беременных: 2,0 г однократно (лечение проводится не ранее II триместра беременности). [39]

Для детей: 10 мг на кг массы тела перорально 3 раза в сутки в течение 5 дней. [40]

Тинидазол (Фазижин, Тиниба) — эффективность применения составляет 86-100%.

Для неосложнённых форм заболевания: 500 мг перорально 2 раза в сутки в течение 5 дней или 2,0 г перорально однократно. [35]

Для осложнённых форм: 2,0 г перорально 1 раз в сутки в течение 3 дней. [37]

Орнидазол (Тиберал, Гайро, Дазолик) — эффективность применения составляет 90-100%.

Для неосложнённых форм заболевания: 500 мг перорально 2 раза в сутки в течение 5 дней [41] или 1,5 г перорально однократно. [42]

Для осложнённых форм: 500 мг перорально 2 раза в сутки в течение 10 дней. [38]

Для детей: 25 мг на кг массы тела перорально 1 раз в сутки в течение 5 дней. [39]

Другие препараты из группы 5-нитроимидазолов — менее распространены и изучены, чем вышеизложенные препараты, однако применяются в клинической практике:

Тенонитрозол (Атрикан) — 250 мг перорально 2 раза в день в течение 4 дней; [43]
Ниморазол (Наксоджин) — схемы применения при неосложнённом трихомониазе: 2,0 г перорально однократно или 1,0 г перорально через каждые 12 часов – три приёма, или 250 мг перорально 2 раза в день в течение 6 дней. [44]
Секнидазол (Тагера) — 2,0 г перорально однократно (эффективность 97%). [45]

Причины неудач в лечении

В 5 % случаев трихомонады устойчивы (резистентны) к перечисленным препаратам [46] . Центры по контролю за заболеваемостью (США) в таких случаях рекомендуют увеличить дозировку и длительность применения медикаментов [47] : Метронидазол — 2,0 г перорально однократно в сутки в течении 7 дней или Тинидазол 2,0 г перорально однократно в сутки в течении 7 дней.

Дисульфирам-подобная реакция на препараты

Нитроимидазолы блокируют и снижают выработку фермента алкоголь-дегидрогеназы, что приводит к повышению уровня и накапливанию токсического ацетальдегида в крови. При приёме алкоголя в любых концентрациях во время лечения препаратами, входящими в группу нитроимидазолов, через 10-20 минут возникает реакция в виде тошноты, рвоты, головной боли, затруднения дыхания, судорог. Длительность её составляет несколько часов. Реакция наблюдается при приёме метронидазола, тинидазола [48] и орнидазола [49] .

Помимо исключения алкоголя, рекомендаций по изменению привычек или особенностям питания при лечении трихомониаза нет.

Установление излеченности трихомонадной инфекции

Проводится через две недели после окончания лечения микроскопией и культуральным посевом и через 4 недели методом ПЦР. При отрицательных результатах лабораторных тестов пациенты дальнейшему наблюдению не подлежат. [2]

Можно ли заниматься сексом при трихомониазе

Заниматься сексом можно через 7-10 дней после завершения лечения трихомониаза. Примерно каждый пятый выздоровевший заражается вновь в течение трёх месяцев после окончания лечения. Чтобы избежать повторного заражения, лечение должны пройти все сексуальные партнеры. Если симптомы возникли снова, нужно пройти повторное обследование [52] .

Прогноз. Профилактика

Прогноз при раннем выявлении и вовремя начатом лечении благоприятный. При неосложнённых формах трихомонадной инфекции после однократного курса выздоровление составляет 95-100%. Лица с осложнёнными формами и метронидазол-устойчивыми формами заболевания после проведённого лечения должны находиться под динамическим наблюдением.

Половые партнёры больных трихомониазом должны быть пролечены независимо от результатов их обследования на наличие трихомонад.

Самой эффективной мерой профилактики является использование презервативов при случайных половых контактах.

Ввиду бессимптомного течения инфекции лицам, имеющим несколько половых партнёров в год или случайные половые связи, рекомендовано ежегодное обследование на наличие трихомонад.

В настоящее время вакцины, предотвращающей заражение трихомониазом, не создано. В 80-е годы прошлого века была создана коммерческая вакцина Солкотриховак, состоящая из лиофилизата Lactobacillus acidophilus, которая по утверждению фирмы-производителя оказывает положительный эффект при рецидивирующем трихомониазе и бактериальном вагинозе. [50] Однако последующими исследованиями предположение о том, что защитный механизм действия вакцины связан на антигенном сходстве применяемых штаммов лактобацилл и вагинальной трихомонады, было отвергнуто. [51]

Читайте также: