Цефазолин при золотистом стафилококке
Обновлено: 24.04.2024
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| цефазолин (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| цефазолин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| цефазолин (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь разрушается. Т C max после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г - 1-2 ч, величина C max - 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г C max к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч - 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 85%. V d - 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени . T 1/2 - 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. - 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. При нарушении функции почек T 1/2 - 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Показания препарата Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- сепсис;
- перитонит;
- эндокардит;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
- инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A50 | Врожденный сифилис |
| A51 | Ранний сифилис |
| A52 | Поздний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Детям 1 мес и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза/сут.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .
Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция, кандидоз.
Противопоказания к применению
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
Не назначают новорожденным.
С осторожностью - почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5 Да.
Фармакологическое действие
Фармакология
Фармакодинамика
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения.
Механизм действия
Цефазолин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Микробиология
Механизм резистентности. Основные механизмы бактериальной резистентности к цефалоспоринам включают наличие бета-лактамаз расширенного спектра действия и ферментативный гидролиз.
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae.
Метициллинрезистентные стафилококки также резистентны к цефазолину.
Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis.
Большинство штаммов индолположительных видов Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. и Pseudomonas spp. резистентны к цефазолину.
Методы определения чувствительности микроорганизмов. При наличии возможности лаборатория клинической микробиологии должна предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к противомикробным ЛС, используемым в медицинских учреждениях (стационарах), в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов для правильного подбора противомикробного ЛС для лечения.
Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Эти МПК позволяют оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Полученные значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.
Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны позволяет оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с помощью стандартизированного метода исследования (метод диффузии) бумажных дисков, пропитанных 30 мкг цефазолина. Критерии интерпретации дисковой диффузии представлены в таблице 1.
Критерии интерпретации теста на чувствительность к цефазолину 1
| Патогенный микроорганизм | МПК, мкг/мл | Диаметр зоны по диско-диффузионному методу 2 , мм | ||||
| Чувствительные | Умеренно резистентные | Резистентные | Чувствительные | Умеренно резистентные | Резистентные | |
| Escherichia coli, Proteus mirabilis | ≤1 | 2 | ≥4 | – | – | – |
| Staphylococcus aureus | ≤8 | 16 | ≥32 | ≥18 | 15–17 | ≤14 |
1 Критерии интерпретации основаны на применении 1 г цефазолина каждые 8 ч.
2 Диск, пропитанный цефазолином, не следует использовать для определения чувствительности к другим цефалоспоринам.
Примечание: S.pyogenes и S.agalactiae, имеющие МПК пенициллина ≤0,12 мкг/мл или диаметр зоны диффузии у диска с пенициллином 10 мкг ≥24 мм, могут быть интерпретированы как чувствительные к цефазолину. Штаммы S.pneumoniae, не вызывающие менингит, у которых МПК пенициллина составляет ≤0,06 мкг/мл, могут быть интерпретированы как чувствительные к цефазолину.
Контроль качества. Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест. Стандартный порошок цефазолина должен обеспечивать диапазон значений МПК , указанный в таблице 2. Для диско-диффузионного метода с использованием диска, пропитанного 30 мкг цефазолина, должны быть достигнуты критерии, указанные в таблице 2.
Допустимые диапазоны контроля качества для цефазолина
| Штамм контроля качества | МПК, мкг/мл | Диаметр диффузионной зоны, мм |
| E.coli ATCC 25922 | 1–4 | 21–27 |
| S.aureus ATCC 29213 | 0,25–1 | – |
| S.aureus ATCC 25923 | – | 29–35 |
Фармакокинетика
После в/м введения цефазолина здоровым добровольцам средние концентрации в сыворотке крови составляли 37 мкг/мл через 1 ч и 3 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 500 мг и 64 мкг/мл через 1 ч и 7 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 1 г.
Результаты исследования показали, что после в/в введения цефазолина здоровым добровольцам средняя концентрация в сыворотке крови достигла максимального значения, равного примерно 185 мкг/мл, и составила примерно 4 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 1 г.
T1/2 цефазолина в сыворотке крови составляет приблизительно 1,8 ч после в/в введения и приблизительно 2 ч после в/м введения.
Согласно результатам исследования с участием здоровых добровольцев, получавших непрерывную в/в инфузию цефазолина в дозе 3,5 мг/кг в течение 1 ч (приблизительно 250 мг) и 1,5 мг/кг в течение следующих 2 ч (приблизительно 100 мг), Css в сыворотке крови достигалась на третьем часу и составляла приблизительно 28 мкг/мл.
По результатам исследований с участием пациентов, госпитализированных с инфекциями, установлено, что при введении цефазолина для инъекций, достигаемые средние значения Cmax в сыворотке крови практически аналогичны наблюдаемым у здоровых добровольцев.
Концентрация цефазолина в желчи у пациентов без обструктивных заболеваний желчевыводящих путей может достигать или превышать в 5 раз концентрацию в сыворотке крови, однако у пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей концентрация цефазолина в желчи значительно ниже таковой в сыворотке крови (
В синовиальной жидкости концентрация цефазолина становится сопоставимой с концентрацией в сыворотке крови примерно через 4 ч после введения цефазолина.
Исследования пуповинной крови показывают, что цефазолин очень быстро проникает через плацентарный барьер. Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде. В первые 6 ч выводится с мочой примерно 60% от введенной дозы цефазолина, а в течение 24 ч этот показатель увеличивается до 70–80%. Цефазолин достигает Cmax в моче, равной примерно 2400 и 4000 мкг/мл, после в/м введения в дозах 500 мг и 1 г соответственно.
У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе (2 л/ч), цефазолин достигал средних концентраций в сыворотке крови, равных приблизительно 10 и 30 мкг/мл, после 24 ч инстилляции диализирующего раствора, содержащего 50 и 150 мг/л цефазолина соответственно. Среднее значение Cmax составляло 29 мкг/мл (диапазон от 13 до 44 мкг/мл) при содержании 50 мг/л цефазолина (3 пациента) и 72 мкг/мл (диапазон от 26 до 142 мкг/мл) при содержании 150 мг/л цефазолина (6 пациентов). Внутрибрюшинное введение цефазолина обычно хорошо переносится.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследования мутагенности и долгосрочные исследования на животных для определения канцерогенного потенциала цефазолина не проводились.
Применение вещества Цефазолин
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes (бензатина бензилпенициллин для инъекций считается препаратом выбора для лечения и профилактики стрептококковых инфекций, включая профилактику ревматической лихорадки. Цефазолин эффективен при эрадикации стрептококков из носоглотки, однако данные, подтверждающие эффективность цефазолина для последующей профилактики ревматической лихорадки, отсутствуют);
- инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli и Proteus mirabilis;
- инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные S.aureus, S.pyogenes и Streptococcus agalactiae;
- инфекции желчевыводящих путей, вызванные E.coli, различными изолятами стрептококков, P.mirabilis и S.aureus;
- инфекции костей и суставов, вызванные S.aureus;
- инфекции половых органов (генитальные инфекции), вызванные E.coli и P.mirabilis;
- септицемия, вызванная S.pneumoniae, S.aureus, P.mirabilis и E.coli;
- эндокардит, вызванный S.aureus и S.pyogenes.
Периоперационная профилактика
Профилактическое применение цефазолина до, во время и после операции может снизить частоту развития некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, подвергающихся хирургическим вмешательствам, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов с высоким риском, в частности старше 70 лет, с острым холециститом, обструктивной желтухой или камнями в общем желчном протоке).
Периоперационное применение цефазолина также может быть эффективно у хирургических пациентов, у которых инфекция в операционном поле представляет серьезный риск (например, во время операций на открытом сердце и протезирования суставов).
При наличии признаков инфекции необходимо получить образцы для культивирования и идентификации возбудителя, чтобы начать соответствующую терапию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефазолину или другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам; реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия, серьезные кожные реакции) на цефазолин или другие цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Исследования репродуктивной функции проводили на крысах, мышах и кроликах при введении цефазолина в дозах 2000, 4000 и 240 мг/кг/сут (в 1–3 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода под воздействием цефазолина не выявлено.
При введении цефазолина до проведения операции кесарева сечения концентрация цефазолина в пуповинной крови составляла примерно от 1/4 до 1/3 концентрации цефазолина в крови матери. Применение цефазолина не оказывает неблагоприятного воздействия на плод.
Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина женщинам в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Цефазолин
Результаты клинических исследований
В ходе клинических исследований сообщалось о следующих побочных реакциях.
Аллергические реакции: анафилаксия, эозинофилия, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны крови: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитемия.
Со стороны печени: преходящее повышение уровня АЛТ , АСТ и ЩФ , гепатит.
Со стороны почек: повышение концентрации азота мочевины в крови и креатинина, почечная недостаточность.
Реакции в месте введения: флебит, уплотнение тканей в месте инъекции.
Прочие: зуд (включая генитальный, вульварный и анальный зуд, генитальный кандидоз и вагинит), головокружение (вертиго), обморок, предобморочное состояние, спутанность сознания, слабость, усталость, гипотония, сонливость и головная боль.
Побочные реакции, ассоциированные с применением цефалоспориновых антибиотиков
Помимо перечисленных выше побочных реакций, которые наблюдались у пациентов, получавших цефазолин, сообщалось о следующих нежелательных реакциях и изменениях в результатах лабораторных тестов при применении цефалоспориновых антибиотиков: синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, почечная недостаточность, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечение, печеночная недостаточность, включая холестаз, и панцитопения.
Взаимодействие
При одновременном применении с цефалоспоринами, включая цефазолин, пробенецид может снижать секрецию цефалоспоринов почечными канальцами, что приводит к повышению концентрации цефалоспорина в крови и удлинению его действия.
Передозировка
Информация о передозировке цефазолина отсутствует.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, режим дозирования, кратность и продолжительность применения зависят от показания, состояния пациента и определяются лечащим врачом.
Меры предосторожности
Для снижения развития лекарственно-резистентных микроорганизмов и сохранения эффективности цефазолина и других противомикробных ЛС цефазолин следует применять только для лечения или профилактики тех инфекций, которые доказанно или предположительно вызваны чувствительными бактериями. При наличии информации о культуре и чувствительности микроорганизмов ее следует учитывать при выборе или коррекции антибактериальной терапии. В отсутствие такой информации эмпирическому выбору терапии могут способствовать местные эпидемиологические данные и данные об особенностях чувствительности микроорганизмов.
Реакции гиперчувствительности на цефазолин, другие цефалоспорины, пенициллины или бета-лактамные антибиотики
Сообщалось о развитии серьезных и очень редко приводящих к летальному исходу анафилактических реакций у пациентов, получающих бета-лактамные противомикробные ЛС. Перед началом применения цефазолина следует выяснить, не наблюдались ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефазолин, цефалоспорины, пенициллины или карбапенемы. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам, чувствительным к пенициллину, поскольку достоверно установлено развитие перекрестной гиперчувствительности между бета-лактамными противомикробными ЛС, которая может возникать у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на цефазолин терапию следует прекратить.
Почечная недостаточность
Как и в случае применения других бета-лактамных противомикробных ЛС, при назначении неадекватно высоких доз цефазолина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина
Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile
Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, наблюдается при применении практически всех противомикробных ЛС, включая цефазолин, а ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до жизнеугрожающего колита. Применение противомикробных ЛС нарушает нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C.difficile.
C.difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию Clostridium difficile-ассоциированной диареи (CDAD). Штаммы C.difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и потребовать колэктомии. Возможность развития CDAD необходимо рассматривать у всех пациентов, у которых на фоне приема антибиотиков развивается диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку, по имеющимся данным, CDAD может возникнуть и через 2 мес после приема противомикробных ЛС.
При подозрении на CDAD или ее подтверждении может потребоваться прекращение применения антибиотиков, неактивных против C.difficile. В соответствии с клиническими показаниями следует контролировать объем жидкости и электролитов, проводить обогащение белком, лечение антибиотиками, активными в отношении C.difficile, и хирургическое обследование.
Риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов
Применение цефазолина при отсутствии доказанной или с высокой вероятностью предполагаемой бактериальной инфекции или профилактических показаний может не принести пользы пациенту и повысить риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов.
Как и в случае применения других противомикробных ЛС, длительное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если во время терапии развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных тестов
Глюкоза в моче. Пприменение цефазолина может привести к ложноположительной реакции при определении содержания глюкозы в моче. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.
Проба Кумбса. Сообщалось, что применение цефазолина иногда приводит к положительному результату прямой пробы Кумбса. При гематологических исследованиях или проверке крови на перекрестную совместимость при процедурах переливания крови, когда антиглобулиновые тесты проводятся у подростков, или при проведении пробы Кумбса у новорожденных, матери которых получали цефалоспориновые противомикробные ЛС во время беременности, следует учитывать, что положительный результат пробы Кумбса может быть связан с применением ЛС.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения цефазолина у недоношенных и новорожденных детей не установлены.
Пожилой возраст. Из 920 пациентов, получавших цефазолин в клинических исследованиях, 313 (34%) были в возрасте 65 лет и старше, а 138 (15%) — 75 лет и старше. Различий в безопасности или эффективности между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами не наблюдалось. Клинический опыт также не выявил различий в ответах на терапию цефазолином между пожилыми и более молодыми пациентами, однако нельзя исключить более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов.
Поскольку цефазолин в значительной степени выводится почками, риск развития побочных реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пациенты пожилого возраста имеют более высокую вероятность снижения функции почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.
Почечная недостаточность. При назначении цефазолина пациентам со сниженным количеством выделяемой мочи вследствие почечной недостаточности (Cl креатинина
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин
| Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения | 1 фл. |
| цефазолин | 500 мг |
флаконы (5) - пачки картонные.
| Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения | 1 фл. |
| цефазолин | 1 г. |
флаконы (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
TC max при в/м введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно - 2 и 1 ч; C max - 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения ТC max - в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг C max - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. T 1/2 при в/м введенении - 1.8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек T 1/2 - 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. C max в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1000 м, соответственно.
Показания препарата Цефазолин
- бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов;
- эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит;
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- сифилис, гонорея и другие заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами;
- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
| Код МКБ-10 | Показание |
| A39 | Менингококковая инфекция |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A50 | Врожденный сифилис |
| A51 | Ранний сифилис |
| A52 | Поздний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J00 | Острый назофарингит (насморк) |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Внутривенно, внутримышечно (струйно и капельно).
Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г); кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики после-операционной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г - во время операции и по 0.5-1 г - каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза/сут. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0.25-0.5% растворе новокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; редко - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.
Противопоказания к применению
- беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают;
- детский возраст до 1 месяца;
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Цефазолин – это полусинтетический антибиотик, обладающий широким диапазоном противомикробного воздействия.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Цефазолина
Применяется для устранения различных типов заболеваний:
- инфекции, затрагивающие мочеиспускательную систему и ЖВП;
- инфекционные поражения респираторной системы;
- воспаления, развивающиеся внутри органов малого таза либо брюшины;
- сепсис либо перитонит;
- заражение крови;
- инфекции на коже, возникающие из-за ран, ожогов либо хирургических операций;
- воспалительный процесс, затрагивающий сердечную оболочку;
- суставные и костные инфекции;
- венерические патологии;
- болезни кожи инфекционного характера;
- грудница.
[8], [9], [10], [11], [12]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента осуществляется в форме растворимого порошка для в/в либо в/м введения. Лекарство содержится во флаконах: в упаковке 5 флаконов, к которым прилагаются ампулы с растворителем на 5 мл (при дозах объёмом 0,5 и 1 г) либо 10 мл (при дозах объёмом 1 г).
[13], [14], [15], [16], [17], [18]
Фармакодинамика
Терапевтический эффект лекарства основан на блокировке процессов биосинтеза внутри мембран бактериальных клеток.
Цефазолин обладает активностью в отношении грамположительных (таких, как стафилококки со стрептококками), а кроме того грамотрицательных микробов (среди них кишечная палочка, гемофильная палочка, клебсиеллы, гонококк, трепонемы, протей мирабилис и энтеробактер аэрогенес).
[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]
Фармакокинетика
Лекарство плохо поддаётся абсорбции из ЖКТ после перорального приёма, в связи с чем и применяется для в/м либо в/в инъекций. При выполнении укола в/м методом (в дозе 0,5 г) пиковые значения ЛС отмечаются по истечении 1-2-х часов. Белковый синтез внутри плазмы составляет около 85%.
Действующий элемент Цефазолина проходит внутрь костных тканей, а кроме того внутрь синовии, асцитической и плевральной жидкости, но при этом не отмечается внутри НС.
Срок полураспада вещества равен приблизительно 1,8 часов. Экскреция ЛС происходит в неизменённой форме с мочой.
После в/м уколов примерно 80% введённой порции экскретируется через сутки. Если у пациента отмечается проблема с работой почек, срок плазменного полураспада компонента увеличивается.
[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]
Способ применения и дозы
При назначении этого препарата размеры его порций и длительность терапии определяются характером болезни, а также индивидуальными особенностями больного. Размер дневной порции для введения взрослым составляет в пределах 1-6-ти г. Проводить инъекции необходимо каждодневно, по 2-3 раза. Весь курс рассчитан не более чем на 7-10 дней.
Лекарство вводится внутривенно либо внутримышечно. С учётом формы введения определяется и тип растворителя ЛС. Если требуется в/м укол, препарат нужно разводить в растворе хлористого натрия либо воде. При в/в инъекциях зачастую применяют только хлористый натрий. Вводить раствор нужно медленно, вся процедура должна занимать около 5-ти минут.
Если больному необходимо поставить капельницу, то лекарство зачастую растворяют при помощи глюкозы. Хлористый натрий в этом случае используется крайне редко.
Чтобы устранить воспаление, образовавшееся внутри сердечной оболочки, в суставах, костях и брюшине, а кроме того при заражении крови или гнойной форме плеврита требуется вводить по 1-му г препарата трижды за сутки каждодневно. Если необходимо лечение почечной дисфункции, порцию ЛС снижают вдвое.
Запрещено смешивать лекарство с другими антибиотиками внутри одного шприца.
Кроме хлористого натрия либо воды препарат иногда разводят с помощью новокаина. Этот местный анестетик позволяет снизить болевые ощущения во время введения инъекции. Врачи уже давно применяют данный препарат, поэтому схема разведения Цефазолина при помощи новокаина считается давно устоявшейся. Новокаин должен иметь концентрацию, составляющую 0,25%. Процедура разведения с использованием новокаина не требует каких-либо дополнительных манипуляций – необходимо лишь добавить 2-3 мл вещества к антибиотику, после чего хорошенько взболтать получившуюся смесь. Готовый раствор подходит для одноразового применения.
Есть также отдельные показания, позволяющие применять медикаментозное средство в ветеринарной практике, заменяя им таблетки. При этом необходимо развести препарат в новокаине либо лидокаине. Размер дозы для кошки зависит от её веса и рассчитывается по схеме 10 мг/кг. Лечение при этом продолжается на протяжении 5-10-ти дней. Перед применением ЛС следует посоветоваться с ветеринаром.
В качестве аналога лекарства зачастую применяется Цефазолин Акос. Его тоже вводят в/м либо в/в методом (капельно или струйно). В среднем за день взрослым позволяется вводить ЛС в размере 1 г. Процедура проводится дважды за сутки. Максимально допустимый предел дневной дозировки лекарства составляет 6 г. Если существует такая необходимость, можно увеличить частоту использования раствора до 3-4-х процедур в сутки. В среднем лечение длится около 7-10-ти дней.
Детям позволяется вводить по 25-30 мг/кг в среднем. При тяжёлых формах инфекций размер дозировки составляет 100 мг/кг.
Требуется проводить корректировку размеров доз при наличии проблем в работе почек.
При в/м процедурах порцию антибиотика в размере 0,5 г растворяют в 2-х мл простой воды, а дозировку, составляющую 1 г, необходимо разводить в 2,5 мл обычной воды. При в/в инъекциях препарат следует смешивать с водой (объём 5 мл), после чего вводить на протяжении 3-5-ти минут.
[46], [47], [48], [49]
Читайте также: