Цефазолина может быть молочница

Обновлено: 19.04.2024

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5 Да.

Фармакологическое действие

Фармакология

Фармакодинамика

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Цефазолин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

Микробиология

Механизм резистентности. Основные механизмы бактериальной резистентности к цефалоспоринам включают наличие бета-лактамаз расширенного спектра действия и ферментативный гидролиз.

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae.

Метициллинрезистентные стафилококки также резистентны к цефазолину.

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis.

Большинство штаммов индолположительных видов Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. и Pseudomonas spp. резистентны к цефазолину.

Методы определения чувствительности микроорганизмов. При наличии возможности лаборатория клинической микробиологии должна предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к противомикробным ЛС, используемым в медицинских учреждениях (стационарах), в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов для правильного подбора противомикробного ЛС для лечения.

Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Эти МПК позволяют оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Полученные значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.

Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны позволяет оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с помощью стандартизированного метода исследования (метод диффузии) бумажных дисков, пропитанных 30 мкг цефазолина. Критерии интерпретации дисковой диффузии представлены в таблице 1.

Критерии интерпретации теста на чувствительность к цефазолину 1

Патогенный микроорганизм	МПК, мкг/мл			Диаметр зоны по диско-диффузионному методу 2 , мм
Патогенный микроорганизм	Чувствительные	Умеренно резистентные	Резистентные	Чувствительные	Умеренно резистентные	Резистентные
Escherichia coli, Proteus mirabilis	≤1	2	≥4	–	–	–
Staphylococcus aureus	≤8	16	≥32	≥18	15–17	≤14

1 Критерии интерпретации основаны на применении 1 г цефазолина каждые 8 ч.

2 Диск, пропитанный цефазолином, не следует использовать для определения чувствительности к другим цефалоспоринам.
Примечание: S.pyogenes и S.agalactiae, имеющие МПК пенициллина ≤0,12 мкг/мл или диаметр зоны диффузии у диска с пенициллином 10 мкг ≥24 мм, могут быть интерпретированы как чувствительные к цефазолину. Штаммы S.pneumoniae, не вызывающие менингит, у которых МПК пенициллина составляет ≤0,06 мкг/мл, могут быть интерпретированы как чувствительные к цефазолину.

Контроль качества. Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест. Стандартный порошок цефазолина должен обеспечивать диапазон значений МПК , указанный в таблице 2. Для диско-диффузионного метода с использованием диска, пропитанного 30 мкг цефазолина, должны быть достигнуты критерии, указанные в таблице 2.

Допустимые диапазоны контроля качества для цефазолина

Штамм контроля качества	МПК, мкг/мл	Диаметр диффузионной зоны, мм
E.coli ATCC 25922	1–4	21–27
S.aureus ATCC 29213	0,25–1	–
S.aureus ATCC 25923	–	29–35

Фармакокинетика

После в/м введения цефазолина здоровым добровольцам средние концентрации в сыворотке крови составляли 37 мкг/мл через 1 ч и 3 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 500 мг и 64 мкг/мл через 1 ч и 7 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 1 г.

Результаты исследования показали, что после в/в введения цефазолина здоровым добровольцам средняя концентрация в сыворотке крови достигла максимального значения, равного примерно 185 мкг/мл, и составила примерно 4 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 1 г.

T_1/2 цефазолина в сыворотке крови составляет приблизительно 1,8 ч после в/в введения и приблизительно 2 ч после в/м введения.

Согласно результатам исследования с участием здоровых добровольцев, получавших непрерывную в/в инфузию цефазолина в дозе 3,5 мг/кг в течение 1 ч (приблизительно 250 мг) и 1,5 мг/кг в течение следующих 2 ч (приблизительно 100 мг), C_ss в сыворотке крови достигалась на третьем часу и составляла приблизительно 28 мкг/мл.

По результатам исследований с участием пациентов, госпитализированных с инфекциями, установлено, что при введении цефазолина для инъекций, достигаемые средние значения C_max в сыворотке крови практически аналогичны наблюдаемым у здоровых добровольцев.

Концентрация цефазолина в желчи у пациентов без обструктивных заболеваний желчевыводящих путей может достигать или превышать в 5 раз концентрацию в сыворотке крови, однако у пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей концентрация цефазолина в желчи значительно ниже таковой в сыворотке крови (

В синовиальной жидкости концентрация цефазолина становится сопоставимой с концентрацией в сыворотке крови примерно через 4 ч после введения цефазолина.

Исследования пуповинной крови показывают, что цефазолин очень быстро проникает через плацентарный барьер. Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде. В первые 6 ч выводится с мочой примерно 60% от введенной дозы цефазолина, а в течение 24 ч этот показатель увеличивается до 70–80%. Цефазолин достигает C_max в моче, равной примерно 2400 и 4000 мкг/мл, после в/м введения в дозах 500 мг и 1 г соответственно.

У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе (2 л/ч), цефазолин достигал средних концентраций в сыворотке крови, равных приблизительно 10 и 30 мкг/мл, после 24 ч инстилляции диализирующего раствора, содержащего 50 и 150 мг/л цефазолина соответственно. Среднее значение C_max составляло 29 мкг/мл (диапазон от 13 до 44 мкг/мл) при содержании 50 мг/л цефазолина (3 пациента) и 72 мкг/мл (диапазон от 26 до 142 мкг/мл) при содержании 150 мг/л цефазолина (6 пациентов). Внутрибрюшинное введение цефазолина обычно хорошо переносится.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования мутагенности и долгосрочные исследования на животных для определения канцерогенного потенциала цефазолина не проводились.

Применение вещества Цефазолин

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes (бензатина бензилпенициллин для инъекций считается препаратом выбора для лечения и профилактики стрептококковых инфекций, включая профилактику ревматической лихорадки. Цефазолин эффективен при эрадикации стрептококков из носоглотки, однако данные, подтверждающие эффективность цефазолина для последующей профилактики ревматической лихорадки, отсутствуют);

- инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli и Proteus mirabilis;

- инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные S.aureus, S.pyogenes и Streptococcus agalactiae;

- инфекции желчевыводящих путей, вызванные E.coli, различными изолятами стрептококков, P.mirabilis и S.aureus;

- инфекции костей и суставов, вызванные S.aureus;

- инфекции половых органов (генитальные инфекции), вызванные E.coli и P.mirabilis;

- септицемия, вызванная S.pneumoniae, S.aureus, P.mirabilis и E.coli;

- эндокардит, вызванный S.aureus и S.pyogenes.

Периоперационная профилактика

Профилактическое применение цефазолина до, во время и после операции может снизить частоту развития некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, подвергающихся хирургическим вмешательствам, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов с высоким риском, в частности старше 70 лет, с острым холециститом, обструктивной желтухой или камнями в общем желчном протоке).

Периоперационное применение цефазолина также может быть эффективно у хирургических пациентов, у которых инфекция в операционном поле представляет серьезный риск (например, во время операций на открытом сердце и протезирования суставов).

При наличии признаков инфекции необходимо получить образцы для культивирования и идентификации возбудителя, чтобы начать соответствующую терапию.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину или другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам; реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия, серьезные кожные реакции) на цефазолин или другие цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Исследования репродуктивной функции проводили на крысах, мышах и кроликах при введении цефазолина в дозах 2000, 4000 и 240 мг/кг/сут (в 1–3 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода под воздействием цефазолина не выявлено.

При введении цефазолина до проведения операции кесарева сечения концентрация цефазолина в пуповинной крови составляла примерно от 1/4 до 1/3 концентрации цефазолина в крови матери. Применение цефазолина не оказывает неблагоприятного воздействия на плод.

Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина женщинам в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Цефазолин

Результаты клинических исследований

В ходе клинических исследований сообщалось о следующих побочных реакциях.

Аллергические реакции: анафилаксия, эозинофилия, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны крови: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитемия.

Со стороны печени: преходящее повышение уровня АЛТ , АСТ и ЩФ , гепатит.

Со стороны почек: повышение концентрации азота мочевины в крови и креатинина, почечная недостаточность.

Реакции в месте введения: флебит, уплотнение тканей в месте инъекции.

Прочие: зуд (включая генитальный, вульварный и анальный зуд, генитальный кандидоз и вагинит), головокружение (вертиго), обморок, предобморочное состояние, спутанность сознания, слабость, усталость, гипотония, сонливость и головная боль.

Побочные реакции, ассоциированные с применением цефалоспориновых антибиотиков

Помимо перечисленных выше побочных реакций, которые наблюдались у пациентов, получавших цефазолин, сообщалось о следующих нежелательных реакциях и изменениях в результатах лабораторных тестов при применении цефалоспориновых антибиотиков: синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, почечная недостаточность, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечение, печеночная недостаточность, включая холестаз, и панцитопения.

Взаимодействие

При одновременном применении с цефалоспоринами, включая цефазолин, пробенецид может снижать секрецию цефалоспоринов почечными канальцами, что приводит к повышению концентрации цефалоспорина в крови и удлинению его действия.

Передозировка

Информация о передозировке цефазолина отсутствует.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, режим дозирования, кратность и продолжительность применения зависят от показания, состояния пациента и определяются лечащим врачом.

Меры предосторожности

Для снижения развития лекарственно-резистентных микроорганизмов и сохранения эффективности цефазолина и других противомикробных ЛС цефазолин следует применять только для лечения или профилактики тех инфекций, которые доказанно или предположительно вызваны чувствительными бактериями. При наличии информации о культуре и чувствительности микроорганизмов ее следует учитывать при выборе или коррекции антибактериальной терапии. В отсутствие такой информации эмпирическому выбору терапии могут способствовать местные эпидемиологические данные и данные об особенностях чувствительности микроорганизмов.

Реакции гиперчувствительности на цефазолин, другие цефалоспорины, пенициллины или бета-лактамные антибиотики

Сообщалось о развитии серьезных и очень редко приводящих к летальному исходу анафилактических реакций у пациентов, получающих бета-лактамные противомикробные ЛС. Перед началом применения цефазолина следует выяснить, не наблюдались ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефазолин, цефалоспорины, пенициллины или карбапенемы. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам, чувствительным к пенициллину, поскольку достоверно установлено развитие перекрестной гиперчувствительности между бета-лактамными противомикробными ЛС, которая может возникать у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на цефазолин терапию следует прекратить.

Почечная недостаточность

Как и в случае применения других бета-лактамных противомикробных ЛС, при назначении неадекватно высоких доз цефазолина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, наблюдается при применении практически всех противомикробных ЛС, включая цефазолин, а ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до жизнеугрожающего колита. Применение противомикробных ЛС нарушает нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C.difficile.

C.difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию Clostridium difficile-ассоциированной диареи (CDAD). Штаммы C.difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и потребовать колэктомии. Возможность развития CDAD необходимо рассматривать у всех пациентов, у которых на фоне приема антибиотиков развивается диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку, по имеющимся данным, CDAD может возникнуть и через 2 мес после приема противомикробных ЛС.

При подозрении на CDAD или ее подтверждении может потребоваться прекращение применения антибиотиков, неактивных против C.difficile. В соответствии с клиническими показаниями следует контролировать объем жидкости и электролитов, проводить обогащение белком, лечение антибиотиками, активными в отношении C.difficile, и хирургическое обследование.

Риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов

Применение цефазолина при отсутствии доказанной или с высокой вероятностью предполагаемой бактериальной инфекции или профилактических показаний может не принести пользы пациенту и повысить риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов.

Как и в случае применения других противомикробных ЛС, длительное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если во время терапии развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Глюкоза в моче. Пприменение цефазолина может привести к ложноположительной реакции при определении содержания глюкозы в моче. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.

Проба Кумбса. Сообщалось, что применение цефазолина иногда приводит к положительному результату прямой пробы Кумбса. При гематологических исследованиях или проверке крови на перекрестную совместимость при процедурах переливания крови, когда антиглобулиновые тесты проводятся у подростков, или при проведении пробы Кумбса у новорожденных, матери которых получали цефалоспориновые противомикробные ЛС во время беременности, следует учитывать, что положительный результат пробы Кумбса может быть связан с применением ЛС.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения цефазолина у недоношенных и новорожденных детей не установлены.

Пожилой возраст. Из 920 пациентов, получавших цефазолин в клинических исследованиях, 313 (34%) были в возрасте 65 лет и старше, а 138 (15%) — 75 лет и старше. Различий в безопасности или эффективности между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами не наблюдалось. Клинический опыт также не выявил различий в ответах на терапию цефазолином между пожилыми и более молодыми пациентами, однако нельзя исключить более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов.

Поскольку цефазолин в значительной степени выводится почками, риск развития побочных реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пациенты пожилого возраста имеют более высокую вероятность снижения функции почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.

Почечная недостаточность. При назначении цефазолина пациентам со сниженным количеством выделяемой мочи вследствие почечной недостаточности (Cl креатинина

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)	250 мг

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)	500 мг

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Т C max после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г - 1-2 ч, величина C max - 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г C max к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч - 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 85%. V d - 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени . T 1/2 - 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. - 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. При нарушении функции почек T 1/2 - 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.

Показания препарата Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

сепсис;
перитонит;
эндокардит;
инфекции дыхательных путей;
инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A50	Врожденный сифилис
A51	Ранний сифилис
A52	Поздний сифилис
A54	Гонококковая инфекция
I33	Острый и подострый эндокардит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 0.25-1 г; кратность введения - 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях - 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .

Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - за время операции и по 0.5-1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям 1 мес и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Противопоказания к применению

беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Не назначают новорожденным.

С осторожностью - почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин

Порошок для приготовления инъекционного раствора лиофилизированный, белого или почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин натрия	1 г

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T 1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T 1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания активных веществ препарата Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A50	Врожденный сифилис
A51	Ранний сифилис
A52	Поздний сифилис
A54	Гонококковая инфекция
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
I33	Острый и подострый эндокардит
J00	Острый назофарингит (насморк)
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31.2	Хронический фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N37.0	Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N61	Воспалительные болезни молочной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5	Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3	Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.

Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин

Порошок для приготовления инъекционного раствора лиофилизированный, белого или почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин натрия	1 г

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

T 1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

T 1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания активных веществ препарата Цефазолин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A50	Врожденный сифилис
A51	Ранний сифилис
A52	Поздний сифилис
A54	Гонококковая инфекция
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
I33	Острый и подострый эндокардит
J00	Острый назофарингит (насморк)
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31.2	Хронический фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N37.0	Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N61	Воспалительные болезни молочной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5	Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3	Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Максимальная доза: 6 г/сут.

Побочное действие

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.

Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Читайте также: