Цефиксим от кишечной палочки

Обновлено: 25.04.2024

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует синтез пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз. Активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

После приема внутрь абсорбируется 40–50% цефиксима (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается примерно на 0,8 ч. C_max в сыворотке достигается через 2–6 ч. Связывание с белками сыворотки составляет около 65%. Средние величины AUC в состоянии равновесия примерно на 40% выше у пожилых пациентов по сравнению с таковыми у других взрослых. Около 50% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. В исследованиях на животных отмечено, что цефиксим экскретируется также с желчью (10%). T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и у здоровых добровольцев составляет в среднем 3–4 ч, однако может достигать 9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина 20–40 мл/мин средний T_1/2 увеличивается до 6,4 ч, при Cl креатинина 5–20 мл/мин — до 11,5 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных опытов на животных по оценке канцерогенного действия цефиксима не проведено. Мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo не выявлено. Не выявлено влияния на фертильность и репродуктивное поведение у крыс при введении доз, до 125 раз превышающих терапевтическую дозу для человека.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефиксим Экспресс

Таблетки диспергируемые розовато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с вкраплениями белого и красного цвета, с характерным запахом клубники.

1 таб.
цефиксима тригидрат	447.7 мг,
что соответствует содержанию цефиксима	400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К30, магния стеарат, сахарин, ароматизатор клубничный, краситель солнечный закат желтый (Е110).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
21 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т 1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т 1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Показания активных веществ препарата Цефиксим Экспресс

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A54	Гонококковая инфекция
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31.2	Хронический фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N37.0	Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N77.1	Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут). Продолжительность курса лечения - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 400 мг однократно.

Детям в возрасте до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК≤20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ЦЕФИКСИМ

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A54	Гонококковая инфекция
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31.2	Хронический фарингит
J32	Хронический синусит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42	Хронический бронхит неуточненный
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N37.0	Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N77.1	Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Детям в возрасте до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Для цитирования: Пушкарь Д.Ю., Зайцев А.В. Современный взгляд на применение цефиксима в лечении инфекции мочевыводящих путей. РМЖ. 2010;29:1809.

Согласно последним данным National Hospital Ambulatory Medical Care Survey в США ежегодно выявляется более 7 млн. случаев инфекции мочевыводящих путей (ИМП) в амбулаторной практике, из них более 2 млн. обусловлены циститом, а 100 тыс. пациентов в год госпитализируются, преимущественно по поводу пиелонефрита [1]. ИМП в амбулаторной практике чаще встречается у женщин, при этом у 50% взрослых женщин имеется риск развития ИМП в течение жизни. В Великобритании в течение года около 2,5 млн. женщин отмечают эпизоды расстройств мочеиспускания, из них у 100 тыс. диагностируется рецидивирующая ИМП [2]. ИМП нередко наблюдается у молодых женщин в возрасте от 18 до 29 лет. В течение последующих 6–12 месяцев после первого эпизода ИМП у 25–40% из них развивается рецидивирующая неосложненная инфекция мочевыводящих путей. Около 15% всех назначений антибиотиков в амбулаторной практике в США связаны с ИМП [1].

Литература
1. Foxman B. Epidemiology of urinary tract infections: incidence, morbidity, and economic costs. Am J Med 2002; 113 (Suppl 1A):5S–13S
2. Brufitt W, Hamilton–Miller JM. Prophylactic antibiotics for recurrent urinary tract infections. J Antimicrob Chemother 1990; 25(4):505–12.
3. Rafalskiy V., Khodnevich L. Eur Urol 2008; 3 (Suppl): 267
4. Naber KG et al. Surveillance study in Europe and Brazil on clinical aspects and Antimicrobial Resistance Epidemiology in Females with Cystitis (ARESC): implications for empiric therapy. Eur Urol, 2008. 54(5): 1164–75.
5. TE Bjerklund Johansen. NAUTI: An update, 24 Annual EAU Congress 2009
6. Faulkner RD, Yocobi LA, Barone JS, Kaplan SA, Silber BM, al. e: Pharmacokinetic profile of cefixime in man. Pediatric Infectious Disease 1987b;6:963–970.
7. Faulkner RD, Fernandez P, Lawrence G, Falcowski AJ, Weiss AJ, al. e: Absolute bioavailability of cefixime in men. Journal of Clinical Pharmacology 1988d;28:700–706.
8. Healy D, Sahai J, Sterling L, Polk R, Racht E: Influence of ar/mg–containing antacids (a) on the pharmacokinethiсs (pk) of cefixime(c). Clinical Pharmacology and Therapeutics 1989;45:164.
9. Cephalosporins and Related Antibiotics. Drug Facts and Comparison. St. Luis, 2007 : 1930
10. Brogden RN, Campoli–Richards DM: Cefixime. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic potential. Drugs 1989;38:524–550.
11. Faulkner RD, Bohaychuk W, Desjardings RE, Look ZM , Haynes JD et al.: Pharmacokinetics of cefixime after once–a–day and twice–a–day dosing to steady state. Journal of Clinical Pharmacology 1987a;27:807–812.
12. Matsumoto Y, Kojo H, Kamimura T, Mine Y, Goto S, al. e: The mechanism of action of cefixime, a new oral cephalosporin. Chemotherapy 1985;33:123–133.
13. Neu HC: In vitro activity of a new broad spectrum β –lactamase–stable oral cephalosporin, cefixime. Pediatric Infectious Disease 1987;6:958–962.
14. O`Grady FW, Cowlishaw WA, Eley AR, al. e: Turbidometric studies of the effect of fk027 on the growth of aerobic and anaerobic bacteria. 14th International Congress of Chemotherapy, Kyoto,23–28 June, 1985Japan Convention Services, INC 1985
15. Kameoka H, Takano Y, Miyoshi S, al. e: Clinical experience with cefixime in urinary tract infections. The Japanese journal of antibiotics 1989;42:2540–2547.
16. Asbach HW: Single dose oral administration of cefixime 400 mg in the treatment of acute uncomplicated cystitis and gonorrhoea. Drugs 1991;42:10–13.
17. Levenstein J, Summerfield PJ, Fourie S, Brink G, Michaelides B, Murray E, Naidoo N: Comparison of cefixime and co–trimoxazole in acute uncomplicated urinary tract infection. A double–blind general practice study. South African Med J 1986;70:455–460.
18. Iravani A, Richard G, Johnson D, Bryant A: A double–blinding, multicenter comparative study of the safety and efficacy of cefixime versus amoxicillin in the treatment of acute urinary tract infections in adult patient. American Journal of Medicine 1988;85:17–25.
19. Akino H, Okano M, Isomatsu Y, Murunaka K, Kanimoto Y, al. e: Fundamental and clinical studies of cefixime. Chemotherapy 1985;33:638–649.
20. Hasegawa Y, Fujimoto Y, Takeda A, Kato N, Ito F, al. e: Usefulness of cefixime in urinary tract infection: Fundamental study in vitro model of urinary bladder and clinical study. Chemotherapy 1985;33:650–666.
21. Kishi H, Kitahara K, Tominaga T, Niijima T, Nishimura Y, al. e: Experimental and clinical studies on cefixime in urinary tract infections. Chemotherapy 1985;33:541–558.
22. Seko S, Sumii T, Nakano H, Nihira H, Okada K: Clinical studies of cefixime in the urological field. Chemotherapy 1985;33:735–750.
23. Washida H, Tsugaya M, Iwase Y, Hirao N, Sakagami H: Clinical studies of cefixime in the treatment of urinary tract infections. Chemotherapy 1985;33:667–694.
24. Mensa J, Morenzo–Martinez A, Martinez J, al. e: Treatment of acute uncomplicated pyelonephritis (aup): A randomized trial comparing 7– vs. 14–day therapy. Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy 1999;39:26–29.
25. Hoberman A, Wald ER, Hickey RW, Baskin M, Charron M, Majd M, Kearney DH, Reynolds EA, Ruley J, Janosky JE: Oral versus initial intravenous therapy for urinary tract infections in young febrile children. Pediatrics 1999;104:79–86.
26. Naber KG, Schito G, Botto H, Palou J, Mazzei T: Surveillance study in Europe and Brazil on clinical aspects and antimicrobial resistance epidemiology in females with cystitis (aresc): Implications for empiric therapy. Eur Urol 2008;54:1164–1178.
27. Рафальский ВВ, Страчунский ЛС, Кречикова ОИ, Эйдельштейн ИА, с соавт.: Резистентность возбудителей амбулаторных инфекций мочевыводящих путей по данным многоцентровых микробиологических исследований UTIAP–I и UTIAP–II. Урология 2004;2:13–17.
28. Andreu A, Alos J, Gobernado M, al. e: Etiology and antimicrobial susceptibility among uropathogens causing community–acquired lower urinary tract infections: A nationwide surveillance study. Enfermedades infecciosas y microbiologia clinica 2005;1:1–3.
29. Sanchez Merino JM, Guillan Maquieira C, Fuster Foz C, Lopez Medrono R, Gonzalez Perez M, Raya Fernandez C, Garcia Alonso J: [evolution of Escherichia coli antibiotic resistances in urine samples from the community]. Arch Esp Urol 2008;61:776–780.
30. Яковлев С.В. Антибактериальная терапия внебольничных неосложненных инфекций мочевыводящих путей с позиций современного состояния антибиотикорезистентности. Российский Медицинский Журнал 2006;27:1998–2005.
31. Рафальский В.В., Белокрысенко С.С., Малев И.В., Деревицкий А.В., Галкин В.В., Остроумова М.В., Ляхова ОА: Чувствительность возбудителей инфекций мочевыводящих путей, выделенных в российской федерации к пероральному цефлоспорину III поколения цефиксиму. Лечащий врач 2008;8:27–29.
32. Hummers–Pradier E, Koch M, Ohse AM, Heizmann WR, Kochen MM: Antibiotic resistance of urinary pathogens in female general practice patients. Scandinavian journal of infectious diseases 2005;37:256–261.

Читайте также: