Цефтриаксон для ребенка при инфекции мочевыводящих путей
Обновлено: 25.04.2024
Один флакон содержит: действующего вещества – цефепима –1 г (в виде цефепима гидрохлорида и L-аргинина).
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Средние концентрации цефепима в плазме в мкг/мл и фармакокинетические параметры
(± стандартное отклонение) после внутривенного введения
Цефепим (в мкг/мл) после внутривенного введения
Средние концентрации цефепима в плазме в мкг/мл и фармакокинетические параметры
(± стандартное отклонение) после внутримышечного введения
Цефепим (в мкг/мл) после внутримышечного введения
Применение у особых групп пациентов
Почечная недостаточность: средний период полувыведения у пациентов, нуждающихся в гемодиализе, составил 13,5 (± 2,7) часов и у пациентов, нуждающихся в непрерывном перитонеальном диализе, 19 (± 2) часов. Общий клиренс цефепима снижался пропорционально клиренсу креатинина у пациентов с нарушенной функцией почек, что служит основанием для коррекции дозы в этой группе пациентов.
Печеночная недостаточность: фармакокинетика цефепима не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью при применении разовой дозы в 1 г.
Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика цефепима у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) мужского и женского пола, у которых средний (SD) клиренс креатинина был 74 (± 15) мл/мин характеризуется снижением общего клиренса цефепима в зависимости от клиренса креатинина. Таким образом, доза цефепима у пациентов пожилого возраста должна быть скорректирована по мере необходимости, если клиренс креатинина составляет 50 мл/мин или менее.
Дети: фармакокинетика цефепима у детей в возрасте от 1 месяца до 11 лет: после применения разовой и многократной дозы каждые 8 часов и каждые 12 часов общий клиренс и объем распределения в равновесном состоянии составляли в среднем 3,3 (± 1) мл/мин/кг и 0,3 (± 0,1) л/кг, соответственно. Выведение с мочой в неизмененном виде составило 60,4 (± 30,4) % от дозы, а средний почечный клиренс 2 (± 1,1) мл/мин/кг. Ни возраст, ни пол на общий клиренс и объем распределения с поправкой на массу тела не влияли. Кумуляции препарата не наблюдалось при применении 50 мг/кг каждые 12 часов, в то время как Cmax, AUC и Тmах увеличились примерно на 15 % в равновесном состоянии после применения 50 мг на кг каждые 8 часов. Доза в 50 мг/кг внутривенно у детей сравнима с дозой в 2 г внутривенно у взрослых. Абсолютная биодоступность цефепима после применения дозы в 50 мг/кг внутримышечно составила 82,3 (± 15) % у восьми пациентов.
Показания к применению
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов:
- пневмония (от умеренной до тяжелой), вызванная Streptococcus pneumoniae, включая случаи с одновременной бактериемией, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia или Enterobacter species;
- эмпирическая терапия пациентов с нейтропенической лихорадкой. Цефепим в качестве монотерапии показан для эмпирического лечения пациентов с фебрильной нейтропенией. У пациентов с высоким риском тяжелой инфекции (в том числе у пациентов с недавно перенесённой трансплантацией костного мозга в анамнезе (данных в поддержку эффективности монотерапии цефепимом у этих пациентов недостаточно; если необходимо, рекомендуется комбинированная терапия с антибиотиками из группы аминогликозидов или гликопептидов с учётом индивидуального профиля риска пациента), гипотонией, гематологической злокачественной опухолью, тяжелой или длительной нейтропенией) - в составе комбинированной терапии;
- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae, любой степени тяжести, а также легкие и умеренно тяжелые инфекции, вызванные Proteus mirabilis, включая случаи, связанные с одновременной бактериемией этими микроорганизмами;
- неосложнённые инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
- осложнённые интраабдоминальные инфекции (в сочетании с метронидазолом), вызванные Echerichia coli, стрептококками группы viridens, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter species или Bacteroides fragilis.
Дети
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к цефепиму:
- бактериемия, связанная с одной из упомянутых инфекций, или предположительно связанная;
- тяжёлая пневмония;
- тяжёлые инфекции мочевыводящих путей;
- бактериальный менингит;
- эмпирическое лечение фебрильных эпизодов у пациентов с умеренной (нейтрофилы < 1000/мм3) или тяжёлой (нейтрофилы ≤ 500/мм3) нейтропенией. У пациентов с высоким риском серьёзной инфекции (например, у пациентов с недавней трансплантацией костного мозга, низким начальным артериальным давлением, онкогематологическими заболеваниями или тяжёлой, или длительной нейтропенией) антимикробная монотерапия не применима. Имеющиеся данные по эффективности монотерапии цефепимом у таких пациентов недостаточны. Если необходимо, рекомендуется комбинированная терапия с антибиотиком из группы аминогликозидов или гликопептидов с учётом индивидуального профиля риска пациента.
Чтобы уменьшить развитие лекарственноустойчивых бактерий и поддерживать эффективность Цефепима и других антибактериальных препаратов, лекарственное средство следует использовать только для лечения инфекций, которые вызваны чувствительными бактериями. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, препарат следует использовать только для лечения инфекций, которые вызваны чувствительными бактериями. При отсутствии таких данных выбору эмпирической терапии могут способствовать эпидемиологические данные.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам. Детский возраст до 1 месяца.
Способ применения и дозы
Локализация и тип инфекции
Продолжитель-ность 2 (дни)
Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг)
Пневмония умеренной или тяжелой степени, вызванная S. pneumoniae*, P. aeruginosa 1 , К. pneumoniae или Enterobacter spp.
Эмпирическая терапия пациентов с фебрильной нейтропенией
Неосложненные или осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит
0,5-1 г в/в или в/м***
Тяжелые неосложнённые или осложненные инфекции мочевых путей, в том числе пиелонефрит
Инфекции кожи и ее структур, вызываемые S. aureus или S.pyogens.
Осложнённые интраабдоминальные инфекции (в сочетании с метронидазолом)
Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг):
Тяжёлые инфекции:
пневмония, осложнённые инфекции мочевыводящих путей.
Очень тяжёлые инфекции: сепсис, бактериальный менингит, эмпирическое лечение эпизодов фебрильной нейтропении.
2 месяца – 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг)
50 мг/кг массы тела каждые 12 часов
Серьёзные инфекции: 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов
50 мг/кг массы тела каждые 8 часов
Продолжительность: 10 дней 7-10 дней
От 1 до 2 месяцев
30 мг/кг массы тела каждые 12 часов
Серьёзные инфекции: 30 мг/кг массы тела каждые 8 часов
30 мг/кг массы тела каждые 8 часов
Продолжительность: 10 дней 7-10 дней
Интервал приема доз (часы)
Коррекция дозы не требуется
1000 мг 1 доза, затем по 500 мг
Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг):
Клиренс креатинина (мл/мин)
Тяжёлые инфекции:
осложнённые инфекции мочевыводящих путей.
Очень тяжёлые инфекции: сепсис, бактериальный менингит, эмпирическое лечение эпизодов фебрильной нейтропении.
50 мг/кг массы тела каждые 12 часов
50 мг/кг массы тела каждые 8 часов
Регулировка дозы не требуется
50 мг/кг массы тела каждые 24 часа
50 мг/кг массы тела каждые 12 часов
25 мг/кг массы тела каждые 24 часа
50 мг/кг массы тела каждые 24 часа
12,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа
25 мг/кг массы тела каждые 24 часа
Способ применения
Объем раствора для разведения (мл)
Приблизительный объем полученного раствора (мл)
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможны случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих цефалоспорины.
Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с Цефепимом, необходимо следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с сильнодействующими диуретиками (такими как фуросемид).
Меры предосторожности
Беременность и лактация
Исследования на животных не установили наличие прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона, плода и постнатальное развитие потомства. Потенциальный риск для людей не известен. Цефепим проникает через плацентарный барьер. Клинических данных о применении Цефепима женщинами в период беременности недостаточно. Цефепим беременным можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В малых концентрациях Цефепим проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении Цефепима кормление грудью необходимо прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Следует иметь в виду потенциальные побочные эффекты, такие как нарушение сознания, головокружение, спутанность сознания или галлюцинации, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность и не управлять транспортом или другими сложными механизмами.
Применение у детей
Безопасность и эффективность цефепима при лечении неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, пневмонии, а также при эмпирическом лечении пациентов с нейтропенической лихорадкой была подтверждена в отношении детей в возрасте от 1 месяца до 16 лет. Применение Цефепима в этих возрастных группах обосновано результатами адекватных и хорошо контролируемых исследований применения цефепима у взрослых и дополнительными данными касательно фармакокинетики и безопасности, полученными в ходе исследований с участием детей.
Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 1 месяца не изучена. Существует недостаточное количество клинических данных, подтверждающих целесообразность применения Цефепима у детей в возрасте до 1 месяца или для лечения тяжелых инфекций у детей в случаях, где подозреваемым или установленным возбудителем является Haemophilus influenzae типа b.
У пациентов с менингитом, у которых инфекция распространяется из удаленного очага, или у пациентов с подозреваемым или диагностированным менингитом, должен применяться альтернативный препарат с доказанной клинической эффективностью.
Применение у пациентов пожилого возраста
В ходе клинических исследований Цефепим применяли у более 6400 взрослых пациентов (35 % старше 65 лет, и 16 % 75 лет и старше). При применении обычной рекомендуемой дозы для взрослых клиническая эффективность и безопасность препарата были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов, не относящихся к пожилому и старческому возрасту.
Серьезные нежелательные явления наблюдались у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью, у которых коррекция доз цефепима не осуществлялась, в том числе сообщалось об опасных для жизни или смертельных случаях, включая: энцефалопатию, миоклонус и судороги.
Препарат, как известно, выводится, главным образом, почками, и риск возникновения токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. В силу того, что у пациентов пожилого возраста ухудшение почечной функции более вероятно, чем у пациентов других групп, следует обратить особое внимание на выбор дозы. Также должен осуществляться постоянный контроль функции почек.
Передозировка
Симптомы. Проявляются в случаях существенного превышения рекомендуемых доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Симптомы передозировки включают энцефалопатию (нарушения сознания, включая спутанность сознания, галлюцинации, ступор и кому), миоклонус, судороги, нервно-мышечную возбудимость и неконвульсивный эпилептический статус.
Лечение. Необходимо прекратить введение препарата, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет удаление Цефепима из организма; перитонеальный диализ малоэффективен. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа требуют применения адреналина и других форм интенсивной терапии.
Упаковка
1,0 г во флаконах из стекла. 1 флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№1).
10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем (№10).
Для стационаров: 50 флаконов вместе с 2 инструкциями по применению помещают в коробку из картона (№50).
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
флаконы (2) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) (для стационаров) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilusi nfluenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.
Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Фармакокинетика
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100%.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Создание группы цефалоспориновых препаратов было ответом на уменьшающуюся активность препаратов пенициллинового ряда, появление пенициллин-устойчивых стафилококков и недостаточной активности против грамм (-) возбудителей, с нарастанием активности в сторону грам (-) возбудителей.
Материалы предназначены исключительно для врачей и специалистов с высшим медицинским образованием. Статьи носят информационно-образовательный характер. Самолечение и самодиагностика крайне опасны для здоровья. Автор статей не дает медицинских консультаций: клинический фармаколог — это врач только и исключительно для врачей.
- на уменьшающуюся активность препаратов пенициллинового ряда,
- появление пенициллин-устойчивых стафилококков
- недостаточной активности против грамм (-) возбудителей, с нарастанием активности в сторону грам (-) возбудителей.
- Мощное бактерицидное действие
- Широкий спектр активности (кроме I поколения)
- Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus
- Чувствительность к БРЛС
- Отсутствие активности против энтерококков, листерий, MRSA
- Синергизм с аминогликозидами
- Широкий терапевтический диапазон
Препараты первой генерации имеют очень узкий спектр антимикробной активности и основное их клиническое значение связано с действием на грам-положительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. К тому же они могут разрушаться бета-лактамазами многих гр(-) бактерий.
Правда, есть один существенный момент - исследования показали, что часто истинную аллергическую реакцию на пенициллины путают с так называемой ампициллиновой сыпью, которая встречается у 5-10% пациентов, не связана с аллергией на бета-лактамы, имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата.
- инфекционный мононуклеоз (встречается в 75-100% случаев),
- цитомегалия,
- хронический лимфолейкоз.
Одним из самых часто применяемых цефалоспоринов I поколения является Цефазолин и исходя из вышеуказанного, основным для него показанием является периоперационная профилактика в хирургии. Но тут стоит помнить об одном очень интересном класс-эффекте всех цефалоспоринов, а именно о лекарственной гипертермии, которая отличается от истинной тем, что протекает на фоне брадикардии и прежде чем бросаться назначать антибиотикотерапию, у больного, помимо клинических анализов стоит просто посчитать пульс.
Второе и третье поколение цефалоспоринов некоторые исследователи давно предлагают объединить в силу их очень небольших различий между собой. Они отличаются от первого поколения более широким спектром действия в сторону грам (-) флоры и снижением активности в сторону грам (+)возбудителей.
- Цефотаксим,
- Цефоперазон, в т.ч. с сульбактамом,
- Цефтриаксон,
- Цефтазидим.
Исторически эта генерация разрабатывалась для того, чтобы бороться с госпитальной грамотрицательной инфекции (энтеробактер, серрации, индолположительный протей), устойчивых к цефалоспоринам 2-го поколения.
Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам эта группа обладает большей активностью в отношении Гр(-) бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая нозокомиальные полирезистентные штаммы. Но при этом у них ниже активность в отношении Гр(+) возбудителей, чем у цефазолина.
- MRSA,
- энтерококки и листерии,
- имеют низкую антианаэробную активность,
- разрушаются БЛРС.
В настоящий момент данная генерация препаратов применяется для лечения тяжелых и смешанных инфекциях и используется в сочетании с аминогликозидами II – III поколения, метронидазолом, ванкомицином.
Основные проблемы, связанные с цефтриаксоном состоят в качестве используемых препаратов. Так оригинальный роцефин в среднем стоит 500 р, но есть его копии стоимостью в 10-15 рублей (по данным портала Фарминдекс). Смоленское НИИ антимикробной химиотерапии провело в свое время сравнительное исследование различных Цефтриаксонов и выяснилось, что качество препаратов мягко сказать разное, начиная с побочных включений и микробной контаминации, заканчивая значительной разностью данных по биоэквивалентности. Таким образом, ожидать чуда излечения от препарата в 50 раз более дешевле оригинального наверное будет достаточно наивным.
Кроме того, Цефоперазон проще и быстрее разрушается бета-лактамазами не только синегнойной палочки, но и другой грам(-) флоры. Добавление к нему сульбактама ситуацию особо не изменило, в результате препарат используется только в 2-х странах мира – России и Турции. Та же FDA отменила его регистрацию на территории США.
Если результатов из лаборатории еще нет, но есть пациент уже полеченный цефтазидимом без эффекта, то не нужно выбирать ему препарат среди III генерации цефалоспоринов, потому что использование их будет бесполезным А если пациента с грамотрицательной инфекцией лечили цефалоспоринами 2-3-й генерации, то вполне допустима терапия цефтазидимом, потому что во-первых, он активен против синегнойки, а во вторых бета-лактамаза цефуроксимаза, рушит все цефалоспорины, но не цефтазидим.
Еще одной особенностью цефтазидима является его возможность создавать высокие концентрации в ликворе, проникая через гематоэнцефалический барьер, поэтому его используют для лечения менингитов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, при условии чувствительности к нему возбудителей.
Цефалоспорины IV поколения в России представлены только Цефепимом, который отличается от 3-го поколения более высокой активностью в отношении Гр(+) кокков, за исключением MRSA и энтерококков.
Изначально препарат использовался только для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций, вызванных полирезистентной микрофлорой (для чего он собственно и создавался):
- Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры)
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей
- Интраабдоминальные инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
- Сепсис
- Инфекции на фоне нейтропений и других иммунодефицитных состояний
Но в связи с высоким распространением БЛРС в том числе и во внебольничной среде, при обнаружении данных бета-лактамаз у грам(-)флоры пациента следует рассматривать как устойчивость ко всем цефалоспоринам, в том числе и к цефипиму. Если таковых нет, то препарат будет очень эффективен для пациентов с тяжелой грамотрицательной инфекцией.
Один флакон содержит – цефтриаксона 0,5 г или 1,0 г (в виде цефтриаксона натриевой соли).
Описание
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения. Цефалоспорины III поколения.
Код ATX – J01DD04.
Показания к применению
Препарат показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных: бактериальные менингиты, негоспитальные и госпитальные пневмонии, острый средний отит, инфекции брюшной полости, осложненные инфекции мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, гонорея, сифилис, бактериальный эндокардит. Также может быть использован для лечения обострений хронических обструктивных болезней легких у взрослых; диссеминированного боррелиоза Лайма II-III стадии у взрослых и детей, включая новорожденных с 15 дня жизни; пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией; бактериемии, которая развилась при инфекциях, перечисленных выше, а также использован для предоперационной профилактики хирургической инфекции.
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам;
- тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе;
- недоношенные новорожденные до возраста 41 неделя (гестационный возраст + хронологический возраст);
- доношенные новорожденные (до 28 дней жизни) при наличии повышенного уровня билирубина, желтухи или снижения уровня альбумина, ацидоза, а также при необходимости введения им растворов, содержащих кальций (сочетание цефтриаксона с растворами кальция недопустимо!).
Способ применения и дозы
Выбор дозы определяется врачом индивидуально. Доза зависит от тяжести и типа инфекции; получает ли пациент любые другие антибиотики; от массы тела и возраста; от того, насколько хорошо работают почки и печень. Продолжительность лечения зависит от вида инфекции.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг)
| Доза | Кратность* | Показания |
| 1-2 г | 1 раз в сутки | Негоспитальные пневмонии. Обострение хронических обструктивных болезней легких. Интраабдоминальные инфекции. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит). |
| 2 г | 1 раз в сутки | Внутрибольничные пневмонии. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции костей и суставов. |
| 2-4 г | 1 раз в сутки | Нейтропения с лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. Бактериальный эндокардит. Бактериальный менингит. |
*При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в сутки.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (≥50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит: однократно внутримышечно в дозе 1-2 г. В тяжелых случаях 1-2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций: однократное введение перед операцией (за 30-90 мин) в дозе 2 г.
Гонорея: однократное введение в дозе 0,5 г.
Сифилис: 0,5 г или 1 г один раз в день, увеличивая до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения 10-14 дней.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз: 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня.
Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (
| Доза | Кратность* | Показания | |
| 50-80 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит). Негоспитальная пневмония. Госпитальная пневмония. | |
| 50-100 мг/кг массы тела (максимально до 4 г) | 1 раз в сутки | Осложненные инфекции кожи и мочевыводящих путей. Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. | |
| 80-100 мг/кг массы тела (максимум до 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. | |
| 100 мг/кг массы тела (максимум до 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный эндокардит. | |
*При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в сутки.
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (
Острый средний отит: однократно внутримышечно 50 мг/кг массы тела, в тяжелых случаях 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций: однократно перед операцией (за 30-90 мин) 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис: 75-100 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз: 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней (недоношенные с 41 недели (гестационный возраст+хронологический возраст)
| Доза | Кратность | Показания |
| 25-50 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальные инфекции. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит). Негоспитальные и госпитальные пневмонии. Инфекции костей и суставов. Нейтропения и лихорадка, вызванные бактериальной инфекцией |
| 50 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. Бактериальный эндокардит. |
Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела!
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит: однократно внутримышечно в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инъекций: однократно перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.
Сифилис: 50 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 10-14 дней.
Применение у лиц пожилого возраста. При нормальной функции почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени или почек. Коррекции дозы не требуется при умеренном нарушении функции печени или почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Способ применения. Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 мин (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно (в крупные вены) в течение 5 мин или внутримышечно (глубокие инъекции). Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии.
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 мин до операции.
У новорождённых продолжительность инфузии должна составлять более 60 мин.
Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г, для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов (раствор Рингера, раствор Хартмана). Не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Приготовления растворов. Для внутримышечной инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 3,5 мл воды для инъекций. Для внутривенной инъекции растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора для инфузии следует растворить 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Побочное действие
Наиболее часты: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение концентрации печеночных ферментов.
Инфекции: микоз половых путей, суперинфекция различной локализации, вызванная грибками или другими резистентными микроорганизмами.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая гемолитическую анемию). Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (< 500/мл 3 ). При длительном лечении необходим регулярный контроль крови.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, неоформленный кал или диарея, тошнота, рвота, панкреатит. Псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile.
Со стороны гепатобилиарной системы: камни (преципитаты) в желчном пузыре. В редких случаях сопровождаются болью, тошнотой и рвотой. Увеличение ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза), ядерная желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции, такие как макулопапулезная сыпь или экзантема, крапивница, аллергический дерматит, зуд, отек. Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, глюкозурия, гематурия. Образование преципитатов (камней) в почках с анурией и нарушением функции почек.
Общие нарушения: озноб, повышение температуры.
Реакции в месте введения: воспаление вены и боль в месте инъекции после введения, что можно уменьшить медленной инъекцией в течение не менее 2-4 минут.
Влияние на результаты лабораторных исследований: удлинение протромбинового времени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, нарушения коагуляции; положительный тест Кумбса. Ложноположительный результат пробы на галактоземию, глюкозурию. Взаимодействие с кальцием.
Цефтриаксон нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащими растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем!
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в листке-вкладыше по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.
Меры предосторожности
Сообщалось об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Степень тяжести колита может варьировать от лёгкой до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассматривать вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику.
Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.
Возможно развитие иммунноопосредованной гемолитической анемии при введении цефтриаксона. При развитии анемии следует отменить препарат до установления причины анемии.
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Препарат может выпадать в осадок в желчном пузыре и определяться на УЗИ в виде затемнений. Осадки исчезают после прекращения терапии.
Возможно искажение результатов серологических тестов: ложноположительный тест Кумбса, тесты на галактоземию, неферментные тесты на глюкозурию.
У больных, которым вводили цефтриаксон, описаны единичные случаи панкреатита. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях: панкреатит в прошлом, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание.
В 1 г препарата содержится 3,6 ммоль натрия (≈83 мг). Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием поваренной соли.
Применение при беременности и в период лактации
Цефтриаксон может быть назначен во время беременности только по строгим показаниям. При назначении цефтриаксона кормление грудью необходимо прекратить.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами
Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые будут влиять на способность управлять машинами (см. раздел «Побочное действие). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, лабеталолом, флуконазолом и аминогликозидами.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.
Кальцийсодержащие разбавители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для восстановления Цефтриаксона или для дальнейшего разбавления восстановленного раствора для внутривенного введения, так как может образовываться осадок. Осаждение цефтриаксона-кальция может также произойти, когда цефтриаксон смешивается с растворами, содержащими кальций, в той же самой инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с внутривенными растворами, содержащими кальций, включая непрерывные инфузии, содержащие кальций, такие как парентеральное питание через Y-коннектор. Однако у пациентов, кроме новорождённых, цефтриаксон и растворы, содержащие кальций, могут вводиться последовательно друг за другом, если инфузионные системы тщательно промываются между инфузиями совместимой жидкостью. Исследования in vitro с использованием плазмы крови взрослых и плазмы пуповинной крови новорожденных показали, что у новорожденных отмечался повышенных риск осаждения цефтриаксона-кальция.
Отсутствует информация о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими средствами или взаимодействиях между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащими средствами (для внутривенного введения или перорального приема).
Использование цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами может увеличить антагонистический по отношению к витамину К эффект и риск кровотечений. Следует контролировать Международное Нормализованное Отношение (МНО) во время и после лечения цефтриаксоном.
Аминогликозиды: существуют противоречивые данные о потенциальном повышении нефротоксичности аминогликозидов при совместном использовании с цефалоспорином. В таких случаях следует строго соблюдать рекомендуемый мониторинг концентраций аминогликозидов (и функций почек) в клинической практике.
Передозировка
При передозировке возможно развитие таких симптомов как тошнота, рвота, диарея.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.
Упаковка
0,5 г и 1,0 г во флаконах герметично укупоренных резиновыми пробками и обжатыми алюминиевыми колпачками. 1 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации флаконов.
Для стационаров: по 0,5 и 1,0 г во флаконах в упаковке №50, №270 вместе с 10 инструкциями по медицинскому применению.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
Информация о производителе
Читайте также: