Что делать при отравлении магнием

Обновлено: 17.04.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Магния сульфат

Раствор для в/в введения 1 мл 1 амп.
магния сульфат250 мг1.25 г

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью магния сульфата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.

Css, при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Показания активных веществ препарата Магния сульфат

Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.

Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.

Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
E61.2 Недостаточность магния
G40 Эпилепсия
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I51.9 Болезнь сердца неуточненная
K59.0 Запор
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0 Холангит
O15 Эклампсия
O60 Преждевременные роды и родоразрешение
R25.2 Судорога и спазм
R29.0 Тетания
R33 Задержка мочи
T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
T56.0 Свинца и его соединений
T56.1 Ртути и ее соединений
T57.0 Мышьяка и его соединений
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно медленно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Побочное действие

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, астения.

Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности.

При в/в введении: замедление частоты дыхания, одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; выраженное снижение АД; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревога; выраженная седация; полиурия; урежение ЧСС; изменения на ЭКГ. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, высокие дозы при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к магния сульфату; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени.

Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация, гипермагнемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение проводимости сердца, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Для парентерального введения: тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжелая брадикардия, AV-блокада I-III степени; предродовый период (за 2 ч до родов); состояния, связанные с дефицитом кальция.

С осторожностью: миастения; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-60 мл/мин); заболевания органов дыхания; острые воспалительные заболевания ЖКТ; пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение магния сульфата внутрь при беременности. Парентеральное применение при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; противопоказано применение в предродовой период (за 2 часа до родов).

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени. C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов магния сульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм магния сульфата.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять парентерально у пациентов пожилого возраста, у этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.

Особые указания

C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.

Магния сульфат следует применять осторожно у пациентов пожилого возраста У этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.

Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).

При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития диплопии, головокружения, головной боли).

Лекарственное взаимодействие

Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.

Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.

При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.

Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

Отравление препаратами магния и их антидоты

Сульфат магния — конкурентный антагонист кальция. Концентрации магния в сыворотке, составляющие 9— 12 мэкв/л, могут вызвать остановку дыхания и сердечнососудистый коллапс. Ингибиторы кальциевых каналов способны усилить действие обоих веществ.

При глубокой нервно-мышечной блокаде иногда сохраняются слух, зрение и осязание. Это наблюдалось при концентрации магния в сыворотке, равной 9,85 ммоль/л (24 мг/100 мл) (нормальный диапазон равен от 0,75 до 1,5 ммоль/л (9,5—14,8 мг/100 мл). Кома отмечалась при концентрации в сыворотке 9,5 ммоль/л (23 мг/100 мл).

Сильно выраженная гипермагниемия может вызвать парасимпатическую блокаду и фиксированное расширение зрачков, а также нервно-мышечную блокаду, напоминающую синдром поражения среднего мозга, и в конечном счете коматозное состояние.

Введение гипертонических клизм с сульфатом магния младенцам может привести к абсорбции Mg2+ из ободочной кишки. Могут наблюдаться остановка дыхания, потеря сознания и подавление глубоких сухожильных рефлексов с электрокардиографическими изменениями, типичными для магниевой интоксикации.

Концентрации магния в сыворотке достигают уровня 5,87 ммоль/л (норма 0,7—1,0 ммоль/л), что эквивалентно 14,3 мг/100 мл (норма 1,7—2,4 мг/100 мл). Введение кальция (10 мл 10 % глюконата кальция внутривенно) может снять подавление дыхания, улучшить сознание, восстановить глубокие сухожильные рефлексы до нормы и реактивность зрачков. Смерть может наступить независимо от введения кальция.

а) Магний в составе лекарственных средств:

- Слабительные средства, содержащие магний. Многократное введение цитрата магния с активированным углем в качестве слабительного средства может привести к магниевой интоксикации, уровень магния при этом достигает 4,0 мкг/л или выше. Не рекомендуется многократное применение магниевых слабительных пациентам с почечной недостаточностью, которая обусловлена хронической почечной дисфункцией или дегидратацией.

Если показано многократное введение, следует рассмотреть возможность применения слабительных средств, не содержащих магний. Для пациентов, которые могут часто принимать содержащие магний слабительные средства, необходим контроль глубоких сухожильных рефлексов, сократительной способности кишечника, почечной функции, содержания кальция и магния в сыворотке. Следует помнить об опасности магниевой интоксикации в тех случаях, когда, несмотря на введение содержащих магний слабительных средств, не происходит очищения кишечника вследствие ослабления его функции.

- Слабительные средства, содержащие гидроксид магния. Введение младенцам и новорожденным слабительных средств, содержащих гидроксид магния, может индуцировать тяжелую магниевую интоксикацию, при этом происходит повышение концентрации магния в сыворотке. У взрослых в отсутствие заболеваний почек или кишечника ятрогенная магниевая интоксикация встречается редко. У младенцев и новорожденных решающим фактором может стать неразвитость почек.

Дополнительной причиной гипермагниемии может стать ошибочное назначение "одной ампулы" сульфата магния внутривенно; вместо стандартной ампулы, содержащей 2 мл 50 % раствора (4,03 ммоль — 1 г, или 8,06 мэкв) магния, иногда ошибочно вводят 50 % сульфат магния из флакона емкостью 50 мл. Магний иногда вводят вместо 50 мл 50 % раствора декстрозы в воде из-за сходного размера и этикетки с обозначением сульфата магния. Подобные инциденты чреваты тяжелой магниевой интоксикацией и смертью.
Чтобы их предотвратить, возможно, следует отказаться от использования флаконов сульфата магния объемом 50 мл.

Содержание магния в лекарствах

б) Токсикокинетика отравления магнием. Кишечник абсорбирует около 30 % дозы, введенной перорально. Клубочковые фильтры и проксимальные канальцы реабсорбируют 95 % фильтрующейся нагрузки. Если скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин, это способствует развитию гипермагниемии у пациента. Резорбция кальция и магния в почках тесно взаимосвязана. В дополнение к раздельным активным процессам у кальция и магния существует общий носитель. Гипер-кальциемия и потребление натрия в большом количестве усиливают экскрецию магния.

в) Клиника отравления магнием:

- Злоупотребление слабительными средствами. Гипермагниемия нарушает нервно-мышечную синаптическую передачу, так как уменьшается выделение ацетилхолина из пресинаптической мембраны, ослабляется деполяризующее действие ацетилхолина в постсинаптическом соединении и нарушается чувствительность постсинаптического соединения к ацетилхолину. В таблице ниже приведены краткие сведения о влиянии избытка магния на сердечно-сосудистую и нервную системы.

Причины приводящие к гипермагниемии

г) Лабораторные данные отравления магнием:

- Усиление выведения. Гемодиализ эффективно удаляет магний, и часто требуется коррекция сопутствующей дисфункции почек. Концентрации магния в сыворотке, превышающие 8 мэкв/л, свидетельствуют о необходимости диализа.

Сердечно-сосудистая и нервная система при гипермагниемии

д) Антидоты магния и лечение отравления. Кальций — антагонист магния. Точный механизм его действия неизвестен, но кальций может вытеснять магний из клеточных мембран.

Лечение кальцием следует проводить, когда концентрации магния в сыворотке превышают 5 мэкв/л и у пациентов есть соответствующие симптомы. Доза глюконата кальция для взрослых составляет 10 мл 10 % раствора при введении в течение нескольких минут. Дозу можно ввести повторно; затем следует вновь проверить уровень кальция. При внутривенном введении глюконат кальция вызывает меньшее раздражение, чем хлорид кальция.

Биохимический анализ крови в норме

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Передозировка магния и его побочные эффекты

а) Клиническая картина гипермагниемии:

- Избыток магния. Гипермагниемия бывает обусловлена избыточным пероральным приемом, нарушенной экскрецией или парентеральным введением магния.

- Избыточный пероральный прием магния. Пероральная передозировка магния при здоровых почках и кишечнике встречается не часто. Она наблюдалась у новорожденных, получавших препарат Mylanta (56 мг элементарного Mg в 4 мл) или производимое фирмой Philips "магнезиевое молоко" (Milk of Magnesia) (8 чайных ложек в день, т. е. 381,6 мг/кг в сутки). Симптомы гипермагниемии иногда развиваются у пациентов, часто принимающих магнийсодержащие слабительные по поводу передозировки лекарств.

Избыток перорально вводимого магния может индуцировать диарею с повышенным уровнем этого элемента в кале. В случаях мегаколона и непроходимости кишечника ректальное введение магниевых препаратов приводило к летальной гипермагниемии.

- Нарушение выведения. Гипермагниемия наблюдалась у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получавших магний-содержащие антациды, клизмы или вливания. Избыток магния в диализате также способен привести к симптоматической гипермагниемии. При острой почечной недостаточности сывороточные уровни магния составляли 2,6—3,8 мэкв/л (1,3—1,9 ммоль/л). Способствуют гипермагниемии азотемия, ацидоз, острый некроз скелетных мышц и продолжающийся пероральный прием магния.

- Парентеральное введение. Симптомы избытка магния могут возникнуть при парентеральной магниевой терапии. Введение 250 мл жидкости, содержащей 20 г сульфата магния, одному взрослому пациенту за 15 мин привело у него к остановке дыхания, гипотензии, брадикардии, расширению комплекса QRS и интервала Q—T. Ошибки медицинского персонала при внутривенном вливании (например, флакон с 50 мл 50 % сульфата магния вместо 2 мл этого раствора) могут быстро индуцировать типичные для гипермагниемии симптомы.

Содержание магния в норме и при отравлении

б) Клинические проявления гипермагниемии:

- Биохимические показатели. Симптоматическая гипермагниемия обычно наблюдается, когда плазменная концентрация магния превышает 4 мэкв/л (2 ммоль/л). Его парентеральное введение снижает плазменный уровень кальция у нормальных и у гипопаратиреоидных пациентов. Анионный дефицит может не меняться, а осмоляльный увеличиваться.

- Нервно-мышечные структуры. Избыток магния замедляет проведение импульсов через нервно-мышечные синапсы. При его уровне в крови 4 мэкв/л (2 ммоль/л) наблюдается ослабление или исчезновение глубоких сухожильных рефлексов. При 4— 7 мэкв/л (2—3,5 ммоль/л) отмечается сонливость, а при 10 мэкв/л (5 ммоль/л) и выше — вялый паралич произвольной мускулатуры. Это может привести к нарушению дыхательной функции и апноэ, чему противодействует кальций. При отсутствии глубоких сухожильных рефлексов необходим внимательный мониторинг дыхания.

- Сердечно-сосудистая система. При плазменных уровнях магния 4—5 мэкв/л (2— 2,5 ммоль/л) возможны брадикардия и гипотензия, обусловленные его непосредственным сосудорасширяющим и блокирующим ганглии влиянием на уровне периферических артерий и артериол. При плазменных концентрациях 5—10 мэкв/л (2,5—5 ммоль/л) наблюдается расширение интервалов Р—R, QRSw Q—T на ЭКГ. Полная сердечная блокада и остановка сердца из-за асистолии возможны при уровне 15 мэкв/л (7,5 ммоль/л) и выше.

При передозировке магния уже на ранних стадиях иногда наблюдаются остановка кровообращения и дыхания с комой, нереактивные зрачки, вялые конечности, утрата глубоких сухожильных рефлексов и отсутствие реакции на болевые стимулы.

У нормальных индивидов 4 г сульфата магния, растворенного в 20 мл 5 % раствора глюкозы, при внутривенном введении, по-видимому, увеличивают сердечный выброс и частоту сердечных сокращений, снижая систолическое артериальное давление и системное сосудистое сопротивление. Это сопровождается расширением венечных артериол. Парентеральное введение сульфата магния, вероятно, замедляет проведение в синусном и предсердно-желудочковом узлах; оно также увеличивает рефрактерный период предсердно-желудочкового узла у нормальных индивидов и может быть полезно при лечении пароксизмальной предсердной фибрилляции, быстро давая желательный ответ.

Для купирования пируэтной тахикардии однократно или многократно внутривенно вводили сульфат магния (2 г за 1—2 мин) с последующим непрерывным вливанием при скорости 3—20 мг Mg/мин. При преэклампсии это средство применялось как противосудорожное: внутривенно 4,0 г (насыщающая доза), а затем 1,0—2,0 г/ч.

Содержание магния в лекарствах

в) Лечение гипермагниемии:
1. Прекращение введения магния.
2. Если магний находится в кишечнике, удаление его с помощью клизмы.
3. Активированный уголь соли магния не адсорбирует.
4. Мониторинг сывороточных электролитов, кальция, фосфора, почечной функции, потребления жидкостей, диуреза и электрокардиограммы.
5. Готовность к катетеризации вены, кислородотерапии и кардиомониторингу.
6. Если пациент симптоматический (гипотония, угнетение центральной нервной системы), присутствуют изменения ЭКГ, а сывороточный уровень магния выше 2,9 мг/100 мл (2,3 мэкв/л, или 1,1 ммоль/л), надо начинать лечение.
7. Внутривенно 10 % глюконат кальция: 10—20 мл взрослым, 100 мг/кг детям до максимума 1 г (медленно, за 5—10 мин, при электрокардиографическом мониторинге). Это может купировать гипотензию и паралич. При тяжелой гипермагниемии кальций показан, даже если общий сывороточный уровень в норме.
8. Если почечная функция в норме, в качестве альтернативы можно внутривенно ввести фуросемид (40 мг взрослым, 1 мг/кг детям), замещая объем мочи 0,89— 0,90 % физиологическим раствором. Полезен был также диурез, форсированный маннитолом (быстрое внутривенное вливание 25 г).
9. Возможно, эффективен диализ, а одному новорожденному с тяжелой магниевой интоксикацией проведено обменное переливание крови.
10. Аминогликозиды противопоказаны, поскольку они способны потенцировать вызываемую магнием нервно-мышечную блокаду.
11. Бывает полезна кардиостимуляция.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Магния сульфат инструкция по применению
Магния сульфат инструкция по применению

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Магния сульфат

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 пак.
магния сульфат100 %

10 г - пакеты (1) - упаковки групповые.
20 г - пакеты (1) - упаковки групповые.
25 г - пакеты (1) - упаковки групповые.

Фармакологическое действие

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью магния сульфата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.

Css, при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Показания активных веществ препарата Магния сульфат

Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.

Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.

Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
E61.2 Недостаточность магния
G40 Эпилепсия
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I51.9 Болезнь сердца неуточненная
K59.0 Запор
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0 Холангит
O15 Эклампсия
O60 Преждевременные роды и родоразрешение
R25.2 Судорога и спазм
R29.0 Тетания
R33 Задержка мочи
T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
T56.0 Свинца и его соединений
T56.1 Ртути и ее соединений
T57.0 Мышьяка и его соединений
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно медленно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Побочное действие

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, астения.

Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности.

При в/в введении: замедление частоты дыхания, одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; выраженное снижение АД; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревога; выраженная седация; полиурия; урежение ЧСС; изменения на ЭКГ. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, высокие дозы при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к магния сульфату; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени.

Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация, гипермагнемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение проводимости сердца, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Для парентерального введения: тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжелая брадикардия, AV-блокада I-III степени; предродовый период (за 2 ч до родов); состояния, связанные с дефицитом кальция.

С осторожностью: миастения; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-60 мл/мин); заболевания органов дыхания; острые воспалительные заболевания ЖКТ; пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение магния сульфата внутрь при беременности. Парентеральное применение при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; противопоказано применение в предродовой период (за 2 часа до родов).

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени. C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов магния сульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм магния сульфата.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять парентерально у пациентов пожилого возраста, у этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.

Особые указания

C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.

Магния сульфат следует применять осторожно у пациентов пожилого возраста У этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.

Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).

При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития диплопии, головокружения, головной боли).

Лекарственное взаимодействие

Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.

Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.

При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.

Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

Читайте также: