Ципрофлоксацин при отравлении отзывы

Обновлено: 24.04.2024

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противотуберкулезное.

Фармакология

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК , и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК , мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ . Вводят в/в или в/м. C_max достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов C_max и C_min. Связывание с белками плазмы 4–11%. Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T_1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T_1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС , а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Отравление офлоксацином и его побочные эффекты

Офлоксацин — это фторхинолоновый антимикробный агент, который даже в терапевтических дозах способен индуцировать симптомы нестабильности центральной нервной системы. Уровень вещества в крови коррелирует с клиническим курсом интоксикации. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Прогноз полного выздоровления после передозировки благоприятный. Летальных исходов не отмечалось.

а) Терапевтическая доза. Обычно назначают 200—400 мг офлоксацина внутрь каждые 12 ч в течение 7—14 дней.

б) Токсичная доза офлоксацина. Женщине в возрасте 26 лет по ошибке ввели внутривенно 4000 мг офлоксацина вместо 400 мг. Она выжила. Пациент в возрасте 14 лет выжил после приема внутрь неизвестного количества офлоксацина.

в) Летальная доза. О летальных дозах не сообщалось.

г) Токсикокинетика офлоксацина. С точки зрения токсикокинетики офлоксацин сходен с другими фторхинолонами.

д) Взаимодействие лекарственных средств. В отличие от других фторхинолонов, особенно эноксацина, офлоксацин не взаимодействует с ранитидином, циклоспорином, клиндамицином, метронидазолом, теофиллином и кофеином.
Фторхинолоны образуют хелаты с катионами щелочноземельных и переходных металлов, поэтому их не стоит принимать вместе с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, сукральфатом, двухвалентными или трехвалентными катионами типа железа и поливитаминными препаратами, включающими в себя цинк. Эти средства способны ослаблять всасывание и снижать плазменную концентрацию офлоксацина.

е) Беременность и лактация. Хотя офлоксацин обнаруживали в грудном молоке и он проникает через плаценту, о результатах его применения во время беременности данных слишком мало.

ж) Клиническая картина отравления офлоксацином:

- Терапевтическое применение. Примерно у 2—4 % пациентов, получавших офлоксацин, появлялись психотоксические симптомы, включая галлюцинации, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, головокружение, депрессию, зрительные и обонятельные расстройства, атаксию, тремор, парестезию, тревогу и бессонницу. Изредка наблюдались припадки.
Предполагают, что эти нарушения связаны с ГАМК-ергическими и дофаминергическими механизмами. По-видимому, особому риску развития психотоксических эффектов при использовании офлоксацина подвержены пациенты с психиатрическим заболеванием в анамнезе. Отмечался также гепатит. Возможно, после приема офлоксацина возрастает вероятность разрыва сухожилия.

- Передозировка. Передозировка офлоксацина обусловливала тошноту, рвоту, сильный эпилептический припадок, аносмию, головокружение, дисгенезию вследствие поражения черепно-мозговых нервов, а также множественные проявления лекарственного психоза. Эта симптоматика коррелирует с плазменным уровнем антибиотика 15 мкг/мл через 12 ч после перорального введения.
Клиническая картина с сочетанием антихолинергических и психотических проявлений после приема одновременно с ним антихолинергических агентов обычно облегчается физостигмином.

з) Лабораторные данные отравления офлоксацином:
- Аналитические методы. Офлоксацин определяют в моче с помощью газовой хроматографии/масс-спектрометрии, а в плазме — методом жидкостной хроматографии высокого разрешения.
- Уровни в крови. В образце сыворотки, взятом через 15 мин после завершения вливания 3 г офлоксацина, уровень последнего составлял 39,3 мкг/мл. Через 7 ч он упал до 16,2 мкг/мл, а спустя 24 ч — до 2,7 мкг/мл. Через 12 ч после перорального приема неизвестного количества офлоксацина его плазменная концентрация составляла 15 мкг/мл, а спустя 24 ч — 0,2 мкг/мл.
- Аномалии. При одной передозировке офлоксацина результаты анализа мочи, гемограмма, лейкоцитарная формула, уровни электролитов, печеночных ферментов, мочевой кислоты и креатинина остались нормальными. Возможны кратковременные повышение уровня трансаминаз, эози-нофилия, лейкопения и гематурия.

и) Лечение отравления офлоксацином:
- Стабилизация состояния. Пациентов с передозировкой офлоксацина необходимо наблюдать 12—24 ч. Лечение в основном поддерживающее и симптоматическое.
- Очистка пищеварительного тракта. Возбуждение может затруднить промывание желудка. Применение активированного угля приносило пользу.
- Усиление выведения. В течение первых 2 ч гемодиализа с его помощью обычно удаляют 15—25 % офлоксацина \55\, однако такая процедура при передозировках этого антибиотика требуется редко.
- Антидоты. Антидоты не известны.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Бледный до слегка желтоватого кристаллический порошок, растворим в 0,1 н. соляной кислоте, практически нерастворим в воде и этаноле.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс укладки хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.

Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны к ципрофлоксацину. К ципрофлоксацину умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенные внутриклеточно).

К ципрофлоксацину резистентны большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia, а также Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухгодичных исследованиях канцерогенности ципрофлоксацина при введении внутрь (крысам и мышам) онкогенного действия не выявлено.

В исследованиях мутагенного действия ципрофлоксацина in vitro получены как положительные, так и отрицательные результаты.

В опытах на крысах и мышах, получавших ципрофлоксацин в дозах, в 6 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, неблагоприятного действия не выявлено.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ , абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность — 60–80%. C_max достигается через 1–1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет C_max и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг C_max — 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч составляет 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 20–40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинно-мозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т_1/2 при приеме внутрь — 3,5–5 ч, при в/в введении — 5–6 ч. Общий Cl — около 35 л/ч. Биотрансформируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, после в/в введения — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T_1/2.

При использовании глазных капель, содержащих ципрофлоксацина гидрохлорид, в каждый глаз каждые 2 ч в течение 2 дней, а затем каждые 4 ч в течение 5 дней C_max в плазме — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл.

Таблетки: белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Трекрезан — иммуномодулирующий препарат с выраженными адаптогенными свойствами. Препарат стимулирует выработку α- и γ-интерферонов, способствует повышению и коррекции иммунного статуса организма за счет активации клеточного и гуморального иммунитета, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов. Препарат укрепляет иммунную систему организма, повышает выносливость при физических и умственных нагрузках, уменьшает действие различных токсинов, повышает устойчивость организма к гипоксии, низким и высоким температурам и другим неблагоприятным факторам окружающей среды. Препарат обладает выраженным антитоксическим действием при отравлении этанолом, органическими растворителями, солями тяжелых металлов.

Показания

повышение иммунитета (профилактика и лечение простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ и других вирусных и бактериальных заболеваний);

повышение физической, умственной работоспособности и профилактика переутомления, повышение сопротивляемости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение);

вторичные иммунодефицитные состояния, в т.ч. на фоне длительной антибиотикотерапии;

в составе комплексной терапии при отравлении солями тяжелых металлов;

в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы;

дети до 12 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения).

Побочные действия

В редких случаях аллергические реакции.

Взаимодействие

Не отмечено нежелательное взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

Для повышения иммунитета и профилактики простудных заболеваний взрослым и детям старше 12 лет — 0,2 г/сут в течение 7–14 дней.

В период лечения простудного заболевания, гриппа, ОРВИ взрослым и детям старше 12 лет — в первый день 0,6 г/сут, далее ежедневно по 0,2 г/сут курсом в течение 7 дней.

Для повышения физической и умственной работоспособности и усиления сопротивляемости организма различным стрессовым воздействиям — в первый день 0,6 г/сут, далее ежедневно по 0,2 г/сут курсом в течение 7 дней.

При отравлении солями тяжелых металлов — 0,4–0,6 г/сут ежедневно в течение не менее 5 дней.

Для уменьшения проявлений алкогольного абстинентного синдрома — 0,4–0,6 г/сут ежедневно в течение 5 дней.

При необходимости лечение повторяют с интервалами между курсами 1–2 мес.

Передозировка

Симптомы интоксикации вследствие передозировки препарата не отмечены.

Форма выпуска

Таблетки, 200 мг. В банках из стекломассы с треугольным венчиком, укупоренных натягиваемыми пластмассовыми крышками с уплотняющим элементом или в банках типа БВ с навинчиваемыми пластмассовыми крышками (тип 1.1а), 10, 20, 50 шт. На каждой банке наклеена этикетка.

В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или вместо фольги — бумаги упаковочной с полимерным покрытием, 10 шт.

В контурной безъячейковой упаковке из бумаги с ПЭ покрытием или с полимерным покрытием с двух сторон, 10 шт.

Каждая банка или 2, или 5 контурных ячейковых или безъячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

Адрес для переписки (в т.ч. для приема претензий): 665462, Усолье Сибирское, Иркутская обл.

Тел.: (395-43) 5-89-10; факс: (395-43) 5-89-08.

Комментарий

В ряде исследований были получены следующие данные:

- исследование В.В. Булановой 1 показало снижение заболеваемости ОРЗ при приеме препарата Трекрезан на 55%. Достоверное увеличение числа лимфоцитов указывает на положительное влияние препарата Трекрезан на иммунный статус организма;

- в работе А.В. Болехан 2 было доказано влияние препарата Трекрезан на показатели иммунитета при остром бронхолегочном воспалении за счет увеличения лимфокинпродуцирующей функции лимфоцитов в реакции торможения миграции лейкоцитов с конканавалином А на 19% и с фитогемагглютином — на 10%, а активность нейтрофилов увеличивалась на 7%;

- исследование А.А. Елистратова 3 доказало поддержание высоких показателей физической и умственной работоспособности при экстремальных воздействиях внешних факторов среды. В условиях пониженных температур Трекрезан оказывал положительное влияние на ССС , стимулируя работоспособность, повышая выносливость мышечной системы. При повышении температуры применение препарата Трекрезан позволило улучшить показатели состояния дыхательной системы — частоту дыхания, минутный объем дыхания, пробу Штанге, пробу Генча.

Таким образом, Трекрезан уникален сочетанием выраженных иммуномодулирующих и адаптогенных свойств. Это актуально при часто встречающихся при простуде астенических состояниях и частой необходимости повысить устойчивость организма к климатическим нагрузкам и восстановить работоспособность.

1 Адаптационные перестройки организма при приеме адаптогенов и тренировке (Архипов С.А., Буланова В.В., Сикачева Ю.М., Голованов С.А.) // Физическая культура и спорт в современном обществе. Материалы докладов VII научно-методической конференции ПИФК МГПУ.- Москва, 2008 г.- С. 20.

3 Шабанов П.Д., Ганапольский В.П., Зарубина И.В., Жумашева А.Б., Елистратов А.А. Метаболический активатор трекрезан: изучение адаптогенных и иммуномодулирующих свойств // Нейронауки. 2006 г.- Т. 3.- № 5.- С. 43–48.

Читайте также: