Ципрофлоксацин при ротавирусной инфекции

Обновлено: 17.04.2024

Кишечные инфекции, провоцируемые вирусами и бактериями, сопровождаются, как правило, жидким стулом, рвотой и высокой температурой. Заражение происходит фекально-оральным, водным, контактно-бытовым, пищевым и воздушно-капельным путём. При возникновении таких симптомов у ребёнка родители должны немедленно обратиться к врачу, так как самостоятельное лечение в таком случае может оказаться не только, неэффективным, но и привести к достаточно серьёзным последствиям, которые негативно отразятся на детском здоровье.

Бактериальные инфекции

Среди кишечных бактериальных инфекций наиболее распространёнными являются сальмонеллез и дизентерия. Такие заболевания могут сопровождаться субфебрильной или высокой температурой, рвотой и такими проявлениями колита, как стул с кровью, зеленью и слизью. В некоторых случаях возможна болезненность при позывах к дефекации. Для лечения таких инфекций, как правило, назначаются антибиотики.

Вирусные инфекции

Известно более 10 групп кишечных инфекций, среди которых самыми распространёнными являются энтеровирусные, аденовирусные и ротавирусные. Последние в быту называются кишечным гриппом, который поражает детский организм чаще всего. Заболевание начинается внезапно и остро, сопровождаясь при этом многократной рвотой, высокой температурой и частым обильным водянистым стулом.

Энтеровирусные инфекции также протекают остро и сопровождаются высокой температурой, головными и мышечными болями, лихорадкой, воспалением носоглотки, судорогами, светобоязнью, слезоточивостью, учащённым пульсом, сонливостью, слабостью, поносом и сердечными болями. Энтеровирусы способны поражать желудочно-кишечную и нервную системы, а также мышцы, кожу и сердце.

Аденовирусные инфекции выражаются такими катаральными явлениями, как конъюнктивит и насморк. Заболевание нередко поражает слизистую кишечника, вызывая при этом сильный понос, рвоту и отсутствие аппетита. Такие симптомы, как правило, проявляются на острой стадии болезни и через несколько дней уже проходят.

Опасные симптомы кишечных инфекций

Большую опасность для маленьких детей представляет значительное повышение температуры тела, в результате чего у ребёнка могут наблюдаться судороги и нарушаться энергетический клеточный обмен. При высокой температуре кислород и другие питательные вещества, необходимые для поддержки жизнедеятельности, расходуются намного быстрее. В результате этого у детей часто наблюдается истощение организма, которое несёт угрозу для жизни.

Многократная рвота нередко провоцирует обезвоживание, результатом которого становится нарушение водно-солевого баланса организма. Часто такое явление вызывает сбои сердечного ритма, а также нарушения мышечной и нервной систем. При сложной стадии обезвоживания ребёнок не в состоянии пить самостоятельно, его кожа теряет эластичность, начинают западать глаза и даже может произойти полная потеря сознания. В таких тяжёлых случаях ребёнок нуждается в инфузионной терапии, которая проводится в условиях стационара.

Лечение кишечных инфекций

Очень важно не допустить развития обезвоживания, поэтому при первых же симптомах следует обратиться за медицинской помощью. Необходимо отметить, что останавливать понос или рвоту нельзя, ведь это естественные защитные реакции, которые проявляет организм в борьбе с возбудителем. Если возмещать утраченную жидкость не получается и рвота становится неукротимой, возможно назначение противорвотных средств.

В любом случае необходимое лечение может назначить только врач. До его приезда следует выпаивать ребёнка специальными растворами или тёплой водой, давая её с ложечки маленькими порциями. Основным лекарственным средством в лечении кишечных заболеваний является абсорбент. Немаловажное значение в этом случае имеет специальная диета.

Из ежедневного рациона ребёнка необходимо исключить свежие соки, молоко, овощи и фрукты, так как именно эти продукты создают благоприятную среду для развития вирусов и бактерий, а также усиливают процессы газообразования и брожения. После полного прекращения рвоты ребёнку можно давать кашу, паровые котлеты, мясное пюре, йогурт и творог. После полного выздоровления специальную диету необходимо постепенно приводить к диете возрастной.

Профилактика детских кишечных заболеваний

Доступность статистической информации о заболеваемости острыми кишечными инфекциями (ОКИ) в Российской Федерации не улучшается.

Доступность статистической информации о заболеваемости острыми кишечными инфекциями (ОКИ) в Российской Федерации не улучшается. Сложности в получении объективной информации о фактической этиологической структуре ОКИ ведут к тому, что практические врачи ориентируются в большинстве случаев на собственный опыт и региональные данные. Активное внедрение в практическую деятельность стационаров страховой медицины требует максимального снижения стоимости обследования и лечения пациентов и, как следствие, ведет к упрощению диагностики, зачастую в ущерб ее качеству, а также применению препаратов преимущественно отечественного производства.

Ежегодно в США патогенные микроорганизмы, передающиеся пищевым путем, вызывают около 76 млн случаев кишечных инфекций, в том числе 325 000 больных госпитализируется и 5 000 умирает. Только число случаев шигеллеза по оценкам экспертов составляет около 450 000, из них около 6 000 госпитализируется; а инфекции, вызванной норовирусами, — около 23 млн., из которых почти 40% связано с пищевым путем передачи. Число же официально регистрируемых случаев ОКИ в Российской Федерации в десятки раз меньше и не превышает 700 000 в год.

Немаловажной проблемой диагностики кишечных инфекций является формальный подход не только к назначению диагностических исследований, но и к оценке их результатов. Так, например, проведенный нами анализ 1522 историй болезни пациентов гражданских и военных стационаров, перенесших ОКИ в 2003–2006 гг., показал, что при поступлении их в стационар осмотр стула не проводился или данные о результатах осмотра отсутствуют в 31,4% историй болезни при легком течении заболевания, 16,6% — средней степени тяжести и 42,7% при тяжелом течении. Отсутствие патологических примесей в испражнениях отмечено у 32,8% больных с легким течением кишечной инфекции, 21,9% — среднетяжелым и даже у 6,1% — тяжелым.

Копрологические исследования чаще всего не проводятся при тяжелом течении болезни — 36,14%, в то время как при легком течении и средней степени тяжести болезни таких случаев было достоверно меньше — 11,06% и 5,78% соответственно (p > 0,001). При копрологическом исследовании патологических изменений в копрограмме не обнаружено в среднем у 29,83% больных при легкой степени тяжести кишечной инфекции, 11,02% — средней и 7,84% тяжелой. В то же время, несмотря на выявление копрологических признаков колита у 13,6% пациентов с острым гастроэнтеритом и у 25,5% острым энтеритом, изменения в окончательный диагноз внесены не были. А в тех случаях, когда в диагнозе отмечено наличие колита, копрологические признаки отсутствовали у 50,6% больных острым гастроэнтероколитом 46,1% — острым энтероколитом.

Диагностические посевы испражнений выполнялись у 49,0% пациентов двукратно, 23,5% — трехкратно и 17,0% — однократно. С увеличением степени тяжести эпизода ОКИ увеличивалась доля пациентов, у которых диагностические исследования проводились однократно. Так, при легком течении заболевания в 57,5% случаев выполнены три и более диагностических посева испражнений для выявления патогенной микрофлоры и всего лишь в 18,8% случаев исследования выполнялись однократно. При средней степени тяжести инфекции трехкратные посевы проведены в 19,9%, а однократные — в 15,6% случаев, в то время как у 64,5% больных выполнено два посева. При тяжелом течении заболевания в 44,4% случаев микробиологические исследования выполнены лишь один раз. Вместе с тем серологические исследования с целью установления этиологии заболевания проводятся чаще при тяжелом течении болезни — 58,54%, чем при среднетяжелом — 25,2% и легком — 19,22% (p < 0,001). В абсолютном большинстве случаев диагностические серологические тесты выполняются однократно — 70,9%. Несмотря на то, что чаще всего этот вид обследования назначается при тяжелом течении заболевания, именно в этих случаях у 85,1% больных исследования проводятся однократно.

Дополнительные микробиологические исследования для выявления этиологического агента данного эпизода диареи проводились у небольшого числа пациентов. Так, посев кала для выявления иерсиний (Yersinia enterocolitica и Y. pseudotuberculosis) выполнен у 2,3% обследованных больных, посевы крови — у 15,1%, желчи — 0,1%, рвотных масс — 0,5%. Исследование кала на ротавирусы проведено у 21,0% пациентов, исследование кала на дисбактериоз — 1,0%.

Абсолютное большинство больных ОКИ получают антибактериальные препараты: так, при легком течении заболевания этиотропная терапия проводилась у 84,9% пациентов, среднетяжелом — 90,8% и тяжелом — 93,9%, только один антибиотик получали 54,7% пациентов. Чем тяжелее протекало заболевание, тем реже этиотропное лечение проводилось в режиме монотерапии — 70,6% при легкой степени тяжести, средней — 68,6% и тяжелой — 29,1%. При этом в военных стационарах монотерапия проводилась почти в два раза чаще, чем в гражданских, — 72,8% против 42,3%.

Чаще всего при ОКИ назначались фторхинолоны — 56,5% от всех назначений антимикробных средств, в том числе ципрофлоксацин — 44,7%, офлоксацин — 8,7% и норфлоксацин — 3,1%. Продолжают применять аминогликозиды: так, 22,3% всех назначений составил гентамицин; доля нитрофуранов не превышает 10% — фуразолидона — 4,7%, Фталазола — 2,9% и Фурадонина — 1,8%, а доля хлорамфеникола составила 3,4%. Повторные курсы этиотропной терапии назначались чаще всего при тяжелом течении инфекции — 15,9% и существенно реже при легкой — 3,7% (p < 0,001) и средней степени тяжести — 6,2% (p < 0,01).

В случае установления этиологии эпизода ОКИ трудностей с выбором этиотропной терапии в большинстве случаев не возникает. При острой дизентерии и сальмонеллезе выбор более чем в половине случаев осуществляют в пользу фторхинолонов. Однако в Российской Федерации доля случаев ОКИ установленной этиологии составляла в 2007 году 34,19%. В свободном доступе имеется информация о заболеваемости по следующим группам; брюшной тиф и другие сальмонеллезные инфекции; бактериальная дизентерия (шигеллез); энтеровирусные инфекции, псевдотуберкулез, ОКИ, вызванные установленными бактериальными, вирусными возбудителями, а также пищевые токсикоинфекции установленной этиологии; ОКИ, вызванные неустановленными инфекционными возбудителями, пищевые токсикоинфекции неустановленной этиологии.

С какими же еще микроорганизмами и простейшими могут быть связаны эпизоды кишечной инфекции? Так, например, в США около 50% пищевых вспышек острого гастроэнтерита связаны с норовирусами, ежегодно регистрируются случаи других вирусных инфекций, в том числе ротавирусной, астровирусной и др., а также заболевания, вызванные патогенными эшерихиями, кампилобактерами, листериями, криптоспоридиями, циклоспорами и др. К сожалению, в Российской Федерации получить информацию по ряду возбудителей не представляется возможным.

С точки зрения необходимости проведения этиотропной терапии и выбора конкретного этиотропного средства наибольший интерес представляет группа ОКИ неуточненной природы, протекающих с картиной поражения тонкой и одновременно толстой кишки — чаще всего это острый гастроэнтероколит и острый энтероколит. В связи с возможной бактериальной этиологией таких случаев актуальным становится определение возможного перечня антимикробных средств, активных в отношении прежде всего грамотрицательных микроорганизмов. Помимо фторхинолонов в эту группу входят цефалоспорины III поколения, прежде всего цефтриаксон, а также макролиды (азитромицин, эритромицин). В России активно применяются препараты нитрофуранового ряда, хотя в зарубежных рекомендациях кроме ко-тримоксазола другие средства не рекомендуются.

Сомнений в целесообразности выбора фторхинолонов в такой ситуации нет, но выбор альтернативного средства представляет определенные трудности. В таких случаях требуется, с одной стороны, широкий спектр активности препарата при достаточной безопасности его применения. С другой стороны, при отсутствии транслокации возбудителя из кишечника в абсолютном большинстве случаев целесообразно применение препаратов с преимущественно местным характером действия, т. е. плохо всасывающихся или невсасывающихся.

Среди невсасывающихся в желудочно-кишечном тракте антимикробных препаратов наиболее известны ванкомицин, неомицин, полимиксин М и нифуроксазид. К замедленно всасывающимся относятся тетрациклины (хлортетрациклин) и хлорамфеникол; к ограниченно всасывающимся — ампициллин. Высокие концентрации антибиотика в кишечнике могут создаваться за счет секреции с желчью и/или желудочным соком, к таким средствам относятся фторхинолоны (норфлоксацин, ципрофлоксацин), нитрофураны (фуразолидон), тетрациклины (доксициклин) и метронидазол. В связи с высоким уровнем резистентности микрофлоры, низким уровнем безопасности и высокой частотой нежелательных лекарственных реакций и взаимодействий неомицин, полимиксин М, хлортетрациклин и доксициклин, а также левомицетин и ампициллин при ОКИ имеют лишь исторический интерес. Ванкомицин и метронидазол имеют ограниченное применение — преимущественно для лечения Clostridium difficile — ассоциированных заболеваний.

Фуразолидон продолжают применять при лечении кишечных инфекции и в настоящее время, хотя он и обладает достаточно узким спектром безопасности и почти полностью метаболизируется в печени, создавая дополнительную нагрузку на детоксицирующие системы. Более безопасными являются новые нитрофураны — нифурател (Макмирор) и нифуроксазид (Эрсефурил, Энтерофурил). Первый после приема быстро абсорбируется из ЖКТ и также подвергается биотрансформации в печени и в мышечной ткани, полностью выводится с мочой (30–50% в неизмененном виде). Нифуроксазид практически не всасывается, менее токсичен по сравнению с фуразолидоном и создает более высокие концентрации в кишечнике. Вместе с тем ряд фармакокинетических параметров для нитрофуранов изучен недостаточно, в том числе вопросы проникновения через гистогематические барьеры, в частности через плацентарный барьер и т. д. (Падейская Е. Н., 2004).

Возможной альтернативой фторхинолонам при неинвазивных диареях может рассматриваться новый для отечественного рынка препарат — рифаксимин (Альфа Нормикс), являющийся полусинтетическим производным рифамицина SV. Фармакокинетические исследования рифаксимина выполнены на здоровых добровольцах (Descombe J. J. et al., 1994; Исследование FDA, 2004), а также на пациентах с язвенным колитом (Rizzello F. et al., 1998; Gionchetti P. et al., 1999), пациентах с печеночной энцефалопатией (Исследование FDA, 2004) и при экспериментально индуцированном шигеллезе (Taylor D. N. et al., 2003; Исследование FDA, 2004). Так, установлено, что при оральном приеме 400 мг рифаксимина натощак здоровыми волонтерами концентрация препарата в крови была ниже минимального определяемого предела 2,5 нг/мл в 50% случаев. Пиковые концентрации рифаксимина в плазме после 3-й и 9-й последовательных доз при экспериментальном шигеллезе составляли 0,81–3,4 нг/мл в первый день и 0,68–2,26 нг/мл на третий. При язвенном колите назначение рифаксимина в дозе 400 мг приводило к выделению с мочой около 0,009% полученной дозы, т. е. практически того же количества, что и у здоровых добровольцев.

Немаловажным является тот факт, что при применении в стандартных суточных дозах концентрация препарата в кале составляет 4000–8000 мкг/г, что в 160–250 раз превышает МПК90 для различных бактериальных энтеропатогенных агентов. Благодаря столь высоким концентрациям препарат эффективно подавляет жизнедеятельность таких аэробных бактерий, как Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolica, Proteus spp., Vibrio cholerae, а также анаэробов — Clostridium perfrigens, C. difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp. и Helicobacter pylori.

Как и другие представители семейства рифамицина, рифаксимин является специфическим ингибитором РНК-синтетазы путем подавления бета-подгруппы ДНК-зависимой РНК-полимеразы за счет нарушения обмена ионов магния. Формирование резистентности к рифаксимину связано с хромосомными изменениями, в отличие от плазмидно-опосредованной устойчивости к аминогликозидам (неомицин или бацитрацин). Частота подобных мутаций выше у грамположительных кокков, чем у грамотрицательных энтеробактерий. В отличие от плазмидного механизма формирования резистентности хромосомный характер устойчивости микрофлоры к рифаксимину имеет меньшую частоту возникновения и ведет к формированию менее жизнеспособных штаммов, самостоятельно элиминирующихся из кишечника в течение нескольких недель после завершения приема препарата. Кроме того, в исследованиях DuPont H.L. и Jiang Z.D.было показано, что грамположительные (в частности, энтерококки) и грамотрицательные (например, E. coli) микроорганизмы при коротких курсах терапии — 3–5 дней — не изменяют чувствительность к рифаксимину.

Низкие сывороточные концентрации рифаксимина обеспечивают минимальное влияние на механизмы метаболизма ксенобиотиков, но, помимо этого, Альфа Нормикс не подавляет человеческие печеночные изоферменты цитохрома Р450, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 и, кроме того, имеет структурное сходство с лигандами, активирующими pregnane X receptor gene (PXR), что способствует частичному усилению метаболизма других ксенобиотиков.

Важным свойством антибиотиков является наличие или отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами. Так, рифаксимин, в отличие от рифампицина, например, не изменяет фармакокинетику этинилэстрадиола и норгестимата, бензодиазепинов, противомалярийных средств и др.

Рифаксимин (Альфа Нормикс) может применяться и в лечебных, и в профилактических целях, основным показанием для него являются диареи путешественников. При этом терапевтическая эффективность рифаксимина сопоставима с эффективностью ципрофлоксацина. Так, по данным DuPont H. L. и соавт. (1999) при назначении рифаксимина в дозе 400 мг два раза в сутки и ципрофлоксацина в дозе 500 мг дважды в сутки в течение трех дней не выявлено достоверных различий переносимости препаратов, а время от начала лечения до последнего неоформленного стула было сравнимым в обеих группах, медиана составила 27,3 часа и 26 часов в группах рифаксимина и ципрофлоксацина соответственно (р = 0,334).

Одним из возможных направлений повышения эффективности терапии диареи путешественников является применение антиперистальтических препаратов одновременно с антибиотиком. Так, ранее было показано, что одновременное назначение азитромицина и лоперамида позволяет сократить продолжительность диареи с 34 часов до 11 часов (p = 0,0002) по сравнению с монотерапией азитромицином. Аналогичные данные были получены Dupont H. L. и соавт. (2007) при сравнении эффективности комбинированной терапии рифаксимином и лоперамидом. Среднее время от начала терапии до последнего неоформленного стула при назначении рифаксимина по 200 мг 3 раза в сутки в течение трех дней составило 32,5 ± 4,14 ч, в то время как при лечении рифаксимином одновременно с лоперамидом в дозе 4 мг первый прием и затем по 2 мг после каждого неоформленного стула — 27,3 ± 4,13 ч, а при лечении только лоперамидом по такой же схеме — 69 ± 4,11 ч (р = 0,0019). Средняя частота стула при комбинированной терапии рифаксимином–лоперамидом составила 3,99 ± 4,28 по сравнению с монотерапией рифаксимином — 6,23 ± 6,90 (р = 0,004), только лоперамидом — 6,72 ± 6,93 (р = 0,002).

Профилактическое действие рифаксимина изучалось и при шигеллезе. Так, Taylor D. N. с соавторами (2004) в экспериментальном исследовании показали, что после приема 4 доз рифаксимина, назначаемого по 200 мг 3 раза в день, при инфицировании добровольцев Shigella flexneri 2a (в дозе 1000–1500 КОЕ) клиническая картина острой дизентерии не развивалась и колонизации кишечника возбудителем не происходило. В то время как у добровольцев, получавших плацебо, в 60% случаев развивалась диарея, в т. ч. у 10% полная картина острой дизентерии, а у 50% шигеллы продолжительное время колонизировали толстую кишку (р = 0,001 по критерию Фишера).

Таким образом, рифаксимин (Альфа Нормикс) является неабсорбируемым антибиотиком местного действия с широким спектром антимикробной активности, хорошей переносимостью и безопасностью. Показана высокая клиническая и микробиологическая эффективность препарата при диареях путешественников и нетяжелом шигеллезе. Определенный интерес представляют данные об активности Альфа Нормикса в отношении простейших с точки зрения применения препарата при бактериально-протозойных инвазиях.

Таким образом, практическая деятельность инфекционистов не в полной мере соответствует официальной доктрине лечения ОКИ, излагаемой в учебниках для медицинских ВУЗов и руководствах по инфекционным болезням, приказах, методических рекомендациях и указаниях. Чем тяжелее протекает данный эпизод диарейной инфекции, тем реже в полном объеме выполняются рекомендованные диагностические исследования, тем чаще применяется комбинированная этиотропная терапия. Чаще всего для лечения ОКИ инфекций применяют три группы антимикробных препаратов — фторхинолоны, аминогликозиды и нитрофураны. Появление на отечественном рынке невсасывающегося антибиотика рифаксимина (Альфа Нормикс), эффективного при лечении прежде всего неинвазивных и нетяжелых инвазивных диарей, позволяет оптимизировать выбор этиотропных средств при ОКИ, прежде всего неустановленной природы.

С. М. Захаренко, доктор медицинских наук, профессор ВМА им. С. М. Кирова, Санкт-Петербург

ципрофлоксацин (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида) - 250 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 6,0 мг, магния стеарат 3.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 14,0 мг, тальк 9,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, крахмал 6,0 мг.

гипромеллоза 6,6 мг, титана диоксид 2,0 мг, макрогол 400 0,6 мг.

1 таблетка 500 мг содержит:

ципрофлоксацин (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида) - 500 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 12,0 мг, магния стеарат 6,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28.0 мг, тальк 16,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, крахмал 12,0 мг.

гипромеллоза 13,2 мг, титана диоксид 4,0 мг, макрогол 400 1,2 мг, краситель закатно-желтый 2,0 мг.

Описание

Дозировка 250 мг

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Дозировка 500 мг

Таблетки оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescens Hafnia alvei. Edwardsiella tarda Providencia spp. Morganella morganii Vibrio spp. Yersinia spp.) другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp. Plesiomonas shigelloides Campylobacter jejuni Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila Brucella spp. Chlamydia trachomatis Listeria monocytogenes Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium kansasii Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно).

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus) Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae). Как in vitro так и по данным исследования in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Большинство стафилококков устойчивых к метициллину устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae Enterococcus faecalis умерена.

К препарату резистентны Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis Pseudomonas cepacia Pseudomonas maltophilia Ureaplasma urealyticum Clostridium difficile Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность препарата составляет 50-85%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250 500 750 и 1000 мг препарата достигается через 1-15 часа и составляет 12; 24; 43 и 54 мкг/м соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи легких почках печени желчном пузыре матке семенной жидкости ткани предстательной железы миндалинах эндометрии фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости глазную жидкость бронхиальный секрет слюну кожу мышцы плевру брюшину лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше чем в сыворотке.

Объем распределения в организме составляет 2-35 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве где его концентрация составляет 6-10% от таковой в сыворотке.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. Почками выводится 50 -70%. От 15 до 30% выводится через кишечник.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20мл/мин/173м) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

дыхательных путей;
уха горла и носа;
почек и мочевыводящих путей;
органов малого таза и половых органов;
пищеварительной системы (в том числе рта зубов челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей;
кожных покровов слизистых оболочек и мягких тканей;
опорно-двигательного аппарата.

Ципрофлоксацин показан для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами) а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Применение в педиатрии

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis); терапия осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
одновременный прием тизанидина (риск выраженного снижения артериального давления сонливости);
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст (до 18 лет - завершения процесса формирования скелета кроме терапии осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
псевдомембранозный колит.

С осторожностью:

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга нарушение мозгового кровообращения психические заболевания эпилептический синдром эпилепсия выраженная почечная и/или печеночная недостаточность пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 025 г 2-3 раза в сутки при тяжелом течении инфекций - 05-075 г 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Препарат следует принимать натощак запивая достаточным количеством жидкости. Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания типа инфекции состояния организма возраста веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы:

неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей - по 250 мг а в осложненных случаях по 500 мг 2 раза в сутки;
неосложненные инфекции нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг а в более тяжелых случаях по 500 - 750 мг 2 раза в сутки;
для лечения гонореи цистита у женщин (до менопаузы) рекомендуется однократный приём ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг;
гинекологические заболевания энтериты и колиты с тяжёлым течением и высокой температурой простатиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки);
инфекции костей и суставов кожных покровов и мягких тканей - по 500 мг 2 раза в сутки при тяжелом течении - по 750 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

При лечении осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет рекомендуемая доза ципрофлоксацина- 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения - 10-14 дней.

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы: взрослые - по 500 мг 2 раза в день; дети (5-17 лет) - 15 мг/кг веса 2 раза в день не следует превышать максимальную разовую дозу - 500 мг и суточную - 1000 мг. Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Таблица рекомендуемых доз препарата для больных с хронической почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина мл/мин

Обычный режим дозирования

250-500 мг 1 раз в 12 часов

250-500 мг 1 раз в 18 часов

Больные находящиеся на гемо- или перитонеальном диализе

после диализа 250-500 мг 1 раз в 24 часа

Пожилым пациентам дозу снижают на 30 %.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота диарея рвота абдоминальные боли метеоризм анорексия холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени) гепатит гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль повышенная утомляемость тревожность тремор бессонница "кошмарные" сновидения периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли) потливость повышение внутричерепного давления тревожность спутанность сознания депрессия галлюцинации а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний в которых пациент может причинить себе вред) мигрень обморок тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния нарушение зрения (диплопия изменение цветовосприятия) шум в ушах снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия нарушения сердечного ритма снижение артериального давления приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения гранулоцитопения анемия тромбоцитопения лейкоцитоз тромбоцитоз гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы гиперкреатининемия гипербилирубинемия гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе) гломерулонефрит дизурия полиурия задержка мочи альбуминурия уретральные кровотечения гематурия снижение азотовыделительной функции почек интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия артрит тендовагинит разрывы сухожилий миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд крапивница образование волдырей сопровождающихся кровотечениями и маленьких узелков образующих струпья лекарственная лихорадка точечные кровоизлияния (петехии) отек лица и гортани одышка эозинофилия васкулит узловая эритема экссудативная мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: повышенная светочувствительность общая слабость суперинфекции (кандидоз псевдомембранозный колит).

Передозировка:

Отмечено обратимое токсическое воздействие на почки. Специфический антидот неизвестен.

Необходимо тщательно контролировать состояние больного сделать промывание желудка проводить обычные меры неотложной помощи обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа; может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие:

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием ципрофлоксацина с теофиллином пероральными гипогликемическими средствами может привести к повышению их концентрации в плазме крови за счёт конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450. что приводит к увеличению периода полувыведения данных лекарственных средств и возрастанию риска развития токсического действия.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики аминогликозиды клиндамицин метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина отмечается увеличение сывороточного креатинина у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами сукральфатом и антацидными лекарственными средствами содержащими магний кальций и алюминий приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая кислоту ацетилсалициловую) повышает риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает максимальную концентрацию в крови в 7 раз (от 4 до 21 раза) тизанидина что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Особые указания:

Больным с эпилепсией приступами судорог в анамнезе сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы также в период лечения ципрофлоксацином необходимо достаточное потребление жидкости при соблюдении нормального диуреза и поддержание кислой реакции мочи.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучения (в том числе контакта с прямыми солнечными лучами).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентам принимающим ципрофлоксацин следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

250 мг: 10 таблеток в стрип из лакированной алюминиевой фольги. 1 стрйп вместе с инструкцией по применению помещают в бумажный пакет-; 10 пакетов помещают в картонную пачку.

10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

500 мг: 10 таблеток блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Сентисс Фарма Пвт.Лтд, 58/690 Anandnagar Appartments, Navawadaj, Ahmedabad-13, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сентисс Фарма Пвт.Лтд

Ципрофлоксацин таблетки 250, 500 - Сентисс фарма - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Ципрофлоксацин таблетки 250, 500 - Сентисс фарма в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

В одной таблетке содержится действующее вещество: ципрофлоксацин – 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, магния стеарат, опадрай II (содержит – спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин, титана диоксид).

Описание

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочные инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);

- инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;

- инфекции почек и мочевыводящих путей;

- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;

- инфекции костей и суставов;

- инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);

- инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея, вызванная энтеротоксигенными штаммами кишечной палочки, Campylobacter jejuni);

- инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином, псевдомембранозный колит, детский возраст (до 18 лет, кроме терапии осложнений, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливает врач, в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста (младше 18 или старше 60 лет), веса и функции почек.

Показания к применению

Разовые / суточные дозы для взрослых

Общая продолжительность лечения

(с учетом лечения парентеральными формами ципрофлоксацина)

Инфекция нижних отделов дыхательных путей

Инфекция верхних отделов дыхательных путей

Обострение хронического синусита

Хронический гнойный средний отит

Злокачественный наружный отит

Инфекции мочевыводящих путей

Женщинам в период менопаузы - однократно 500 мг

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня

2-4 недели (острый)

4-6 недель (хронический)

Инфекции половых органов

Гонококковый уретрит и цервицит

Однократный прием 500 мг

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

Не менее 14 дней

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и империческое лечение тяжелой диареи путешественника

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I

Диарея, вызванная Vibrio chlera

Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными организмами

Инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции суставов и костей

Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией. Рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами

Терапия продолжается до окончания периода нейтропении

Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides

Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

60 дней с момента подтверждения

Пожилым пациентам дозу снижают на 30 %.

Больные с нарушениями функции печени: коррекции дозы не требуется.

Больные с нарушением функции почек: дозу корректируют согласно таблице:

Обычный режим дозирования

250-500 мг 1 раз в 12 ч

250-500 мг 1 раз в 24 ч

250-500 мг 1 раз в 24 ч после диализа

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная и узловатая эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа пируэт), васкулит, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: метеоризм, анорексия.

Со стороны нервной системы и психики: внутричерепная гипертензия, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, парестезии и дизестезии, нарушение координации, нарушение походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни),угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические и иммунопатологические реакции: медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко - бронхоспазм, очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко - мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении.

Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. В нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Рекомендуется следить за функцией почек.

Лечение: необходимо провести промывание желудка, обеспечить достаточное поступление жидкости.

При проявлении симптомов передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение - проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

Одновременный приём повышает концентрацию и замедляет выведение теофиллина и других ксантинов (например, кофеина, пентоксифиллина, окспентифиллина), фенитоина, клозапина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает эффект тизанидина.

Нестероидные противовоспалительные средства (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Усиливает действие других противомикробных лекарственных средств (бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола). Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, повышает токсичность метотрексата.

Пероральный приём совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует принимать за 1-2 ч до или через 4 ч после приёма вышеуказанных средств.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению концентрации ципрофлоксацина.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина с антиаритмическими препаратами класса I А или класса III, так как ципрофлоксацин может удлинять интервал QT.

Одновременное применение ципрофлоксацина и ропинирола, препаратов, содержащих лидокаин, клозапин, силденафил приводит к увеличению концентрации и биодоступности последних, в связи с этим применение данных комбинаций возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Особенности применения

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует немедленно обратиться к врачу.

При появлении болей в сухожилиях следует прекратить приём лекарственного средства и обратиться к врачу.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Меры предосторожности

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Нарушения со стороны сердца. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов I А и III), или у пациентов с повышенным риском развития аритмии типа пируэт (например, с известной пролонгацией интервала QT, скорректированной гипокалиемией).

Опорно-двигательный аппарат.При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих стероиды, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.

Ципрофлоксацин усиливает мышечную слабость у пациентов с миастенией.

С осторожностью применяют при наличии в анамнезе перенесенного инсульта; психических заболеваний (депрессия, психоз); почечной недостаточности (также сопровождаемой печеночной недостаточностью). В очень редких случаях расстройства психики проявляются суицидальными попытками. В этих случаях следует немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение в этом случае следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина, метилксантина, кофеина, дулоксетина, клозапина, т.к. увеличение концентрации этих препаратов в крови может вызвать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Читайте также: