Ципролет при инфекции носа
Обновлено: 24.04.2024
Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Бледный до слегка желтоватого кристаллический порошок, растворим в 0,1 н. соляной кислоте, практически нерастворим в воде и этаноле.
Фармакологическое действие
Фармакология
Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс укладки хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.
Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны к ципрофлоксацину. К ципрофлоксацину умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенные внутриклеточно).
К ципрофлоксацину резистентны большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia, а также Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В двухгодичных исследованиях канцерогенности ципрофлоксацина при введении внутрь (крысам и мышам) онкогенного действия не выявлено.
В исследованиях мутагенного действия ципрофлоксацина in vitro получены как положительные, так и отрицательные результаты.
В опытах на крысах и мышах, получавших ципрофлоксацин в дозах, в 6 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, неблагоприятного действия не выявлено.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ , абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность — 60–80%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч составляет 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 20–40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинно-мозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5–5 ч, при в/в введении — 5–6 ч. Общий Cl — около 35 л/ч. Биотрансформируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, после в/в введения — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.
При использовании глазных капель, содержащих ципрофлоксацина гидрохлорид, в каждый глаз каждые 2 ч в течение 2 дней, а затем каждые 4 ч в течение 5 дней Cmax в плазме — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципролет ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе белая или почти белая масса.
| 1 таб. | |
| ципрофлоксацина гидрохлорид | 291.106 мг, |
| что соответствует содержанию ципрофлоксацина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 50.323 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7.486 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 3.514 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (6 cps) - 4.8 мг, сорбиновая кислота - 0.08 мг, титана диоксид - 2 мг, тальк - 1.6 мг, макрогол 6000 - 1.36 мг, полисорбат 80 - 0.08 мг, диметикон - 0.08 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе - белая со слегка желтоватым оттенком масса.
| 1 таб. | |
| ципрофлоксацина гидрохлорид | 582.211 мг, |
| что соответствует содержанию ципрофлоксацина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 27.789 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 5 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, тальк - 6 мг, магния стеарат - 4.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (6 cps) - 5 мг, сорбиновая кислота - 0.072 мг, титана диоксид - 1.784 мг, тальк - 1.784 мг, макрогол 6000 - 1.216 мг, полисорбат 80 - 0.072 мг, диметикон - 0.072 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии : Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна .
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. C max препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема препарата (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
V d в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизмененной функцией почек T 1/2 составляет обычно 3-5 ч. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.
При нарушении функции почек T 1/2 увеличивается.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73м 2 ) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.
Показания препарата Ципролет ®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции половых органов;
- инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
- инфекции костно-мышечной системы;
- сепсис;
- перитонит.
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H70 | Мастоидит и родственные состояния |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K05 | Гингивит и болезни пародонта |
| K12 | Стоматит и родственные поражения |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.
При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.
При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.
Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием препарата Ципролет ® в дозе 250-500 мг.
При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах, остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).
Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозу препарата.
Таблица рекомендуемых доз препарата для пациентов с хронической почечной недостаточностью :
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза |
| >50 | Обычный режим дозирования |
| 30-50 | 250-500 мг 1 раз в 12 ч |
| 5-29 | 250-500 мг 1 раз в 18 ч |
| Больные, находящиеся на гемо- или перитонеальном диализе | после диализа 250-500 мг 1 раз в 24 ч |
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Противопоказания к применению
- псевдомембранозный колит;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципролет ® следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим Ципролет ® , следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Передозировка
Лечение: необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T 1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении Ципролета и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.
При одновременном применении Ципролета и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Условия хранения препарата Ципролет ®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципролет ®
Капли глазные бесцветные или светло-желтого цвета, прозрачные.
| 1 мл | |
| ципрофлоксацина гидрохлорид | 3.49 мг, |
| что соответствует содержанию ципрофлоксацина | 3 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 0.5 мг, натрия хлорид - 9 мг, бензалкония хлорид 50% раствор - 0.0002 мл, хлористоводородная кислота - 0.000034 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия, производное фторхинолона. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.
На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
После применения глазных капель C max ципрофлоксацина в плазме составляет менее 5 нг/мл. Средняя концентрация – ниже 2.5 нг/мл. После инстилляции возможна системная абсорбция препарата.
Ципрофлоксацины выводится почками преимущественно в неизмененном виде (50%) в виде метаболитов (до 10%), около 15% выводится через кишечник.
Выделяется с грудным молоком.
Показания препарата Ципролет ®
Лечение инфекционно-воспалительные заболеваний глаза и его придатков, вызванных чувствительными к препарату бактериями:
- острый и подострый конъюнктивит;
- блефароконъюнктивит, блефарит;
- бактериальные язвы роговицы;
- бактериальный кератит и кератоконъюнктивит;
- хронический дакриоцистит и мейбомит.
Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Лечение и профилактика инфекционных осложнений глаз после травм или попадания инородных тел.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| H00 | Гордеолум и халазион |
| H01.0 | Блефарит |
| H04.4 | Хроническое воспаление слезных протоков |
| H10.2 | Другие острые конъюнктивиты |
| H10.4 | Хронический конъюнктивит |
| H10.5 | Блефароконъюнктивит |
| H16 | Кератит |
| H16.0 | Язва роговицы |
| H16.2 | Кератоконъюнктивит (в т.ч. вызванный внешним воздействием) |
| S05 | Травма глаза и глазницы |
| T15 | Инородное тело в наружной части глаза |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
При бактериальной язве роговицы назначают по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2 день – по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы; редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы.
Прочие: аллергические реакции, тошнота; редко - неприятный привкус во рту сразу после закапывания, развитие суперинфекции.
Противопоказания к применению
- вирусный кератит;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 1 года;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим препаратам группы хинолонов.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Ципролет ® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Особые указания
Глазные капли можно применять только местно, нельзя вводить препарат субъконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.
При применении глазных капель Ципролет ® и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 мин.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется сразу после закапывания препарата водить машину или работать со сложной техникой, или с каким-либо сложным оборудованием, требующим четкости зрения.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Ципролет ® при местном применении отсутствуют.
Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, головной боли, обморока, чувства тревоги.
Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании с препарата Ципролет ® с другими противомикробными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципролет ® можно успешно применять в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Раствор ципрофлоксацина фармацевтически несовместим с лекарственными препаратами со значением рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.
Условия хранения препарата Ципролет ®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.
Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.
Распределение
Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Tmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.
Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, Vd — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, Tmax после приема внутрь — 60–90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.
В особых случаях
Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН (Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
У ципрофлоксацина при ХПН T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.
Показания
Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ , желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
Противопоказания
гиперчувствительность (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);
заболевания крови (в анамнезе);
угнетение костномозгового кроветворения;
органические заболевания ЦНС;
одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливость);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД , спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.
Взаимодействие
Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.
Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению Tmax . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.
Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.
Форма выпуска
Ципролет выпускается многими фармацевтическими компаниями, так как является одним из наиболее востребованных антибактериальных средств. Его производят в следующих лекарственных формах:
инфузионный раствор – в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, где содержание ципрофлоксацина не превышает 2 мг на мл;
таблетки – в каждой по 250 мг или 500 мг основного действующего вещества, они упакованы в блистеры по 10 штук;
глазные капли – продаются во флакончиках с капельницей по 5-10 мл, где в пересчете на 1 мл раствора содержится 3 мг ципрофлоксацина.
Согласно инструкции по применению Ципролет 500 – именно в этих таблетках заключена максимальная доза действующего вещества. Они используются для лечения тяжелых бактериальных поражений при запущенных инфекциях.
Механизм действия лекарства
Ципролет относится к группе фторхинолонов и является антибактериальным препаратом широкого спектра влияния. Его основное действующее вещество – ципрофлоксацин. Это химическое соединение обладает способностью проникать в ДНК структуру клеток-возбудителей инфекции, нарушая тем самым жизненно важные функции бактерий, их способность к последующему размножению и развитию. Результатом такого влияния становиться гибель вредоносных микроорганизмов.
Таблетки Ципролет оказывают комплексное воздействие, эффективно уничтожая микробов, находящихся и на стадии размножения, и в фазе покоя. Спектр негативного влияния этого лекарства распространяется на практически все виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, большую часть анаэробных возбудителей. Инструкция по применению Ципролет гласит, что его основной действующий компонент активно ликвидирует бактериальную микрофлору, невосприимчивую к другим антибиотикам, например, нитрофуранового или сульфаниламидного ряда. Резистентность микробов к данному лекарству проявляется только через длительный промежуток времени.
Показания
Таблетки Ципрофан – от чего они помогают? Данный антибиотик используется для терапии осложненных или неосложненных бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к ципрофлоксацину штаммами микроорганизмов. Лечебное средство показано при следующих заболеваниях:
инфекции мочевыделительных органов;
бактериальные поражения желудочно-кишечного тракта;
патологии ЛОР органов, особенно в случае заражения стафилококковой микрофлорой и грамотрицательными бактериями, в том числе и типа Pseudomonas;
инфекционные поражения дыхательной системы (например, пневмония), если они вызваны энтеробактером, стафилококком, клебсиеллой, гемофильной палочкой, легионеллами или микробами вида Branhamella, Pseudomonas;
воспалительные инфекционные заболевания половых органов у мужчин и женщин (простатит, аднексит);
инфекции опорно-двигательного аппарата и кожи;
некоторые венерические болезни (гонорея);
бактериальные поражения века и конъюнктивы глаз;
терапия и профилактика инфекций у пациентов с низким иммунитетом (например, при нейтропении или после лечения иммунодепрессивными средствами).
Дозировка и способы применения
Антибиотик Ципролет назначается врачом после обследования больного. Дозу лекарства подбирают исходя из разновидности инфекционного поражения, степени тяжести заболевания и состояния пациента. Также на режим дозирования влияет функциональная способность мочевыделительных органов и масса тела человека (при применении в подростковом и детском возрасте).
Для наиболее тяжелых случаев инфицирования и при невозможности принятия медикамента в форме таблеток, Ципролет назначают в виде инфузионных растворов. Затем внутривенные вливания препарата постепенно прекращают, и больной переходит на внутренний прием лекарства. Таблетки не разжевывают, их нужно просто проглотить целиком и запить небольшим количеством воды. Употребляют Ципролет вне зависимости от приема еды по 500-750 мг дважды в сутки.
Длительность терапии зависит от степени тяжести патологии и может варьировать от 3 до 21 дня. Обычно доктор назначает применение этого антибиотика на срок от 7 до 14 дней.
Побочные реакции и противопоказания к приему
Ципролет очень редко вызывает аллергические реакции. После лечения данным медикаментом чаще всего развиваются такие побочные явления: диспепсические расстройства, тошнота и рвота, кожный зуд и сыпь, одышка.
Использование этого лекарственного средства противопоказано в следующих случаях:
при наличии аллергии на ципрофлоксацин и лекарства хинолоновой группы;
в подростковом и детском возрасте;
в период лактации.
Ципролет назначается с осторожностью пожилым пациентам. Медикамент применяется только в особых случаях у людей, страдающих эпилепсией, патологиями сосудов, органическими заболеваниями головного мозга. У таких больных чаще проявляются побочные эффекты в связи с приемом препарата, поэтому им данный антибиотик показан только в жизненно опасных ситуациях. В случае появления аллергических реакций и других жалоб (например, болезненности в суставах, миалгии) использование лекарства следует прекратить.
Особая информация
Ципролет не эффективен в отношении стрептококков, поэтому его не назначают при лечении патологий, вызванных бактериями данной группы. При тяжелом инфекционном поражении анаэробами и стафилококковой микрофлорой медикамент лучше принимать в сочетании с другими антибиотиками, которые помогут усилить лечебное действие ципрофлоксацина.
В инструкции к таблеткам Ципролет указано, что это средство может оказывать влияние на организм пациента, изменяя способность концентрации внимания. Поэтому его нельзя употреблять водителям транспорта и особам, обслуживающим сложные механизмы и машины. Недопустимо использование медикамента в сочетании с алкоголем. Ципролет отпускается лишь по рецепту врача.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Читайте также: