Ципролет при отравлении отзывы

Обновлено: 15.04.2024

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Тетрациклин

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Фармакологическое действие

Фармакология

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. T_max при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Применение вещества Тетрациклин

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Ограничения к применению

Нарушение функций печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Побочные действия вещества Тетрациклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Взаимодействие

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ . Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Способ применения и дозы

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально. Внутрь, взрослым — по 250–500 мг 4 раза в сутки. Для детей старше 8 лет — по 6,25–12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5–25 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения составляет в среднем 5–7 дней.

Наружно, мазь наносят на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.

Интраконъюнктивально, мазь закладывают за веко 2–3 раза в сутки; длительность применения зависит от формы заболевания.

Меры предосторожности

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

Основным действующим веществом Бисептола является Ко-Тримоксазол, который представляет собой комбинацию триметропиа и сульфаметоксазола.

Также в составе препарата содержатся вспомогательные компоненты. Выпускается лекарственное средство в двух формах:

Таблетки в дозировке 120 или 480 мг.

Бисептол – это антибиотик или нет

Препарат обладает антибактериальным и бактерицидным эффектами. Благодаря им он нашел широкое применение в лечении инфекционных заболеваний. Однако, Бисептол не относится к группе антибиотиков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное действие препарата реализуется двумя путями. Первый компонент активного вещества – триметоприм ингибирует активность фермента, участвующего в обмене фолиевой кислоты. Второй – сульфаметоксазол оказывает бактериостатический эффект. Также оба эти компонента препятствуют образованию нуклеиновых кислот и пуриновых оснований, которые необходимы для размножения и роста бактериальных клеток.

Бисептол проникает в системный кровоток, всасываясь через слизистую оболочку пищеварительного тракта. Выводится препарат с мочой.

От чего помогает Бисептол и показания к применению

Лекарственное средство назначают при инфекционных заболеваниях большинства органов и систем, а именно:

Болезни желудочно-кишечного тракта: гастроэнтериты, колиты, сальмонеллез, холера, брюшной тиф и паратиф.

Оториноларингологическая патология: ларингит, ангина, отиты, синуситы.

Инфекционные поражения легких и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, обострение бронхоэктатической болезни.

Заболевания мочеполовой системы: уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея.

Дерматологическая патология: угри, фурункулы, пиодермия.

Противопоказания

Состояниями, при которых применение Бисептола запрещено, являются:

Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

патология крови (анемия, лейкопения, панцитопения).

С осторожностью препарат назначают больным, у которых в анамнезе отмечались приступы бронхиальной астмы или имеются сведения о сахарном диабете и нарушениях работы щитовидной железы.

Побочные эффекты и передозировка

Прием препарата может сопровождаться развитием множества нежелательных реакций. Чаще всего возникает головокружение, снижение аппетита, диспепсический синдром (тошнота, рвота, нарушения стула), боли в мышцах и суставах.

Более редкими побочными эффектами являются депрессивные состояния, апатия, бессонница, бронхоспазм, гастрит, гепатит, агранулоцитоз, анемия, нефропатия, снижение уровня глюкозы в плазме крови.

Также возможно развитие различных аллергических реакций.

Передозировка может сопровождать всеми перечисленными симптомами. Также клиника дополняется повышением температуры тела, болями в животе, появлением желтушной окраски кожных покровов, нарушениями зрения и сознания.

Первая помощь: внутримышечное введение 5-15 мг фолината кальция и триметропима.

Инструкция по применению Бисептола

Дозировку и кратность использования назначает доктор.

В среднем на один курс лечения взрослого пациента приходится 960 мг препарата в один или два приема. Осложненные инфекционные заболевания могут потребовать увеличения длительности терапии до 1-2 недель.

Препарат разрешен для использования в детском возрасте.

Суспензию можно назначать малышам, начиная с 3 месяцев в дозировке 2,5 до 20 мл на прием, в зависимости от веса и возраста ребенка.

Таблетки возможно использовать с 3-летнего возраста. Дозировка составляет от 120 до 480 мг в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Бисептол взаимодействует с большим количеством лекарственных препаратов. Он повышает эффективность:

Снижает эффективность оральных контрацептивов.

Одновременный прием сахароснижающих препаратов и Бисептола может спровоцировать развитие перекрестной аллергии. А лечение бензокаином, прокаином и прокаинамидом блокирует эффект препарата.

Взаимодействие с алкоголем в настоящий момент полностью не изучено, поэтому на время терапии рекомендуется отказаться от употребления спиртных напитков.

Дополнительная информация

Бисептол отпускается только по рецепту. Хранить препарат можно в течение 36 месяцев с даты выпуска, при температуре до 25 градусов и в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ципролет выпускается многими фармацевтическими компаниями, так как является одним из наиболее востребованных антибактериальных средств. Его производят в следующих лекарственных формах:

инфузионный раствор – в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, где содержание ципрофлоксацина не превышает 2 мг на мл;

таблетки – в каждой по 250 мг или 500 мг основного действующего вещества, они упакованы в блистеры по 10 штук;

глазные капли – продаются во флакончиках с капельницей по 5-10 мл, где в пересчете на 1 мл раствора содержится 3 мг ципрофлоксацина.

Согласно инструкции по применению Ципролет 500 – именно в этих таблетках заключена максимальная доза действующего вещества. Они используются для лечения тяжелых бактериальных поражений при запущенных инфекциях.

Механизм действия лекарства

Ципролет относится к группе фторхинолонов и является антибактериальным препаратом широкого спектра влияния. Его основное действующее вещество – ципрофлоксацин. Это химическое соединение обладает способностью проникать в ДНК структуру клеток-возбудителей инфекции, нарушая тем самым жизненно важные функции бактерий, их способность к последующему размножению и развитию. Результатом такого влияния становиться гибель вредоносных микроорганизмов.

Таблетки Ципролет оказывают комплексное воздействие, эффективно уничтожая микробов, находящихся и на стадии размножения, и в фазе покоя. Спектр негативного влияния этого лекарства распространяется на практически все виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, большую часть анаэробных возбудителей. Инструкция по применению Ципролет гласит, что его основной действующий компонент активно ликвидирует бактериальную микрофлору, невосприимчивую к другим антибиотикам, например, нитрофуранового или сульфаниламидного ряда. Резистентность микробов к данному лекарству проявляется только через длительный промежуток времени.

Показания

Таблетки Ципрофан – от чего они помогают? Данный антибиотик используется для терапии осложненных или неосложненных бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к ципрофлоксацину штаммами микроорганизмов. Лечебное средство показано при следующих заболеваниях:

инфекции мочевыделительных органов;

бактериальные поражения желудочно-кишечного тракта;

патологии ЛОР органов, особенно в случае заражения стафилококковой микрофлорой и грамотрицательными бактериями, в том числе и типа Pseudomonas;

инфекционные поражения дыхательной системы (например, пневмония), если они вызваны энтеробактером, стафилококком, клебсиеллой, гемофильной палочкой, легионеллами или микробами вида Branhamella, Pseudomonas;

воспалительные инфекционные заболевания половых органов у мужчин и женщин (простатит, аднексит);

инфекции опорно-двигательного аппарата и кожи;

некоторые венерические болезни (гонорея);

бактериальные поражения века и конъюнктивы глаз;

терапия и профилактика инфекций у пациентов с низким иммунитетом (например, при нейтропении или после лечения иммунодепрессивными средствами).

Дозировка и способы применения

Антибиотик Ципролет назначается врачом после обследования больного. Дозу лекарства подбирают исходя из разновидности инфекционного поражения, степени тяжести заболевания и состояния пациента. Также на режим дозирования влияет функциональная способность мочевыделительных органов и масса тела человека (при применении в подростковом и детском возрасте).

Для наиболее тяжелых случаев инфицирования и при невозможности принятия медикамента в форме таблеток, Ципролет назначают в виде инфузионных растворов. Затем внутривенные вливания препарата постепенно прекращают, и больной переходит на внутренний прием лекарства. Таблетки не разжевывают, их нужно просто проглотить целиком и запить небольшим количеством воды. Употребляют Ципролет вне зависимости от приема еды по 500-750 мг дважды в сутки.

Длительность терапии зависит от степени тяжести патологии и может варьировать от 3 до 21 дня. Обычно доктор назначает применение этого антибиотика на срок от 7 до 14 дней.

Побочные реакции и противопоказания к приему

Ципролет очень редко вызывает аллергические реакции. После лечения данным медикаментом чаще всего развиваются такие побочные явления: диспепсические расстройства, тошнота и рвота, кожный зуд и сыпь, одышка.

Использование этого лекарственного средства противопоказано в следующих случаях:

при наличии аллергии на ципрофлоксацин и лекарства хинолоновой группы;

в подростковом и детском возрасте;

в период лактации.

Ципролет назначается с осторожностью пожилым пациентам. Медикамент применяется только в особых случаях у людей, страдающих эпилепсией, патологиями сосудов, органическими заболеваниями головного мозга. У таких больных чаще проявляются побочные эффекты в связи с приемом препарата, поэтому им данный антибиотик показан только в жизненно опасных ситуациях. В случае появления аллергических реакций и других жалоб (например, болезненности в суставах, миалгии) использование лекарства следует прекратить.

Особая информация

Ципролет не эффективен в отношении стрептококков, поэтому его не назначают при лечении патологий, вызванных бактериями данной группы. При тяжелом инфекционном поражении анаэробами и стафилококковой микрофлорой медикамент лучше принимать в сочетании с другими антибиотиками, которые помогут усилить лечебное действие ципрофлоксацина.

В инструкции к таблеткам Ципролет указано, что это средство может оказывать влияние на организм пациента, изменяя способность концентрации внимания. Поэтому его нельзя употреблять водителям транспорта и особам, обслуживающим сложные механизмы и машины. Недопустимо использование медикамента в сочетании с алкоголем. Ципролет отпускается лишь по рецепту врача.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Коронавирус - острое вирусное заболевание, которое передается воздушно-капельным путем. Инфекция была выявлена недавно, однако уже успела адаптироваться к человеческой среде и стала активно распространяться между людьми. Как показывают исследования ученых, опасность вируса состоит в том, что он быстро развивает пневмонию.

Принципы лечения

Человек заражается вирусной инфекцией через слизистые оболочки глаз и носоглотки. Инкубационный период длится около недели. В это время могут наблюдаться симптомы в виде ломоты и недомогания. В период острой фазы повышается температура, появляются головные боли, кашель, насморк, озноб, тошнота. Тяжелая фаза заболевания вызывает сильную одышку, боли в животе и грудной клетке. Чтобы не допустить серьезных осложнений, важно быстро и правильно подобрать лечение.

Антибиотики назначают при осложненной форме заболевания, когда происходит размножение условно-патогенной микрофлоры.

Как выбрать антибиотик

При остром вирусном заболевании антибиотик назначает врач, ссылаясь на результаты лабораторных анализов. Для правильного подбора препарата нужно:

определить свойство и вид возбудителя инфекции;

выбрать курс лечения и рассчитать дозу препарата;

подобрать комплекс медикаментов для микроорганизмов, которые тяжело поддаются лечению;

когда возбудитель не выявлен, стоит применять антибиотик широкого воздействия, после проведенных бактериологических анализов использовать препарат с узким спектром влияния.

Чтобы исключить негативные побочные эффекты, при назначении медикаментозного лечения учитывается возраст пациента, общее состояние, выраженные симптомы.

Прием препаратов

Не все понимают, можно ли при коронавирусе принимать антибиотики и какие симптомы должны стать тому причиной. Категорически запрещено самостоятельно пить препараты без назначения лечащего врача, так как неправильно подобранные антибиотики не только ослабят организм, но и могут спровоцировать летальный исход.

Показания для приема антибиотиков:

на протяжении нескольких дней температура тела превышает 38 градусов;

в респираторном тракте развивается бактериальная микрофлора, в качестве подтверждения инфекции часто наблюдаются выделения зеленой и желтой мокроты при кашле;

при продолжительном лечении противовирусными веществами сохраняется общее недомогание;

кал содержит гнойную слизь.

Если у пациента имеются все симптомы, врач не сможет назначить прием антибиотиков без бактериологического посева. Для проведения исследований из трахеи и носоглотки берется мазок, из кала извлекается слизистая часть. Он засевается на питательную среду с целью выявления вида инфекции. После получения результатов определяется дополнительный вид антибиотика, способного уничтожить вирус.

Если пациенту прописывается курс приема антибиотиков, то это не означает, что противовирусные медикаменты принимать не нужно. Назначается комплексный прием препаратов для достижения оптимального эффекта в целях устранения бактериальной среды из ЖКТ либо респираторного тракта. После завершения терапии у пациента берутся все анализы, если коронавирусная инфекция не подтверждается, пациент выписывается.

Виды антибиотиков

Все виды препаратов имеют сильное воздействие и включают в себя широкий спектр влияния на патогенные микроорганизмы.

Амоксиклав

Комплексный препарат, в состав которого входит амоксициллин, активно борется с вирусной инфекцией. Второй компонент, клавулановая кислота, подавляет синтез бактерий. Антибиотик показан при таких симптомах как:

Побочные эффекты могут наблюдаться в виде:

желтухи, гепатита, нарушенного формирования стула;

Флуимуцил

В состав препарата входит триамфеникол. Применяется в качестве ингаляций и инъекций. Антибиотик обладает отхаркивающими, муколитическими и бактерицидными свойствами. Когда у пациента состояние средней тяжести, ему прописывают ингаляции с препаратом. Вещество в малых количествах всасывается в кровоточную систему, поэтому риск возникновения побочных эффектов минимальный. Однако они все же существуют и могут выражаться в виде аллергической сыпи, стоматита, панцитопении.

Азитромицин

Антибиотик относится к числу сильнодействующих препаратов. Производится в ампулах и таблетках, может применяться как внутривенно, так и внутримышечно. Активно воздействует на бактериальные клетки за счет подавления синтеза белка, размножения, ферментов. Эффективно борется с отитом, синуситом, тонзиллитом, бронхитом.

Препарат показан при выявлении инфекционных патологий, вызванных воспалительным процессом дыхательных путей, поэтому может использоваться для лечения коронавируса. Побочных эффектов достаточно много, тем не менее их можно избежать, если придерживаться рекомендаций приема.

Цефтриаксон

Препарату присуще сильное воздействие на патогенные микроорганизмы. При его попадании в организм происходит бактерицидное влияние, все бактерии уничтожаются, что исключает риск появления хронических заболеваний. Средство обычно назначают во время осложненной вирусной фазы. Среди побочных эффектов может наблюдаться:

Левофлоксацин

Антибиотику под силу справляться с грамотрицательными и грамположительными бактериями, которые выявлены у взрослых людей. При коронавирусе медикамент применяется для лечения патогенных микробов. Пациенту прописывается прием препарата, когда имеются ярковыраженные симптомы пневмонии и бронхита.

Токсичность антибиотика имеет средний показатель, он распространяется по всему организму и может вызывать побочные эффекты в следующих системах:

Все виды препаратов должны применяться не больше 10 дней, в противном случае может развиться резистентность суперинфекции и бактериальной микрофлоры.

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Распределение

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, T_max после приема внутрь — 2 ч, C_max после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, V_d — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, T_max после приема внутрь — 60–90 мин, C_max после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T_1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T_1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН (Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при ХПН T_1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Показания

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ , желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

заболевания крови (в анамнезе);

угнетение костномозгового кроветворения;

органические заболевания ЦНС;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливость);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД , спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T_1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению T_max . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает C_max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Читайте также: