Дексаметазон при кишечной инфекции

Обновлено: 27.03.2024

вспомогательные вещества: борная кислота 19 мг, натрия гидроксид (для коррекции рН раствора), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противовоспалительные препараты. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ S01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона увеличивается. Небольшое количество дексаметазона поступает в системный кровоток. Около 60-70% дексаметазона, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; выводятся почками. Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 3 часа.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение циклооксигеназы (ЦОГ, главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Дексаметазон, при системном действии, подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего b-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Обладает высокой противовоспалительной активностью, не обладает минералокортикоидной активностью.

Показания к применению

- острые, хронические неинфекционные воспалительные и аллергические процессы переднего отдела глаза без повреждения эпителия

- термический и химический ожог (после полной эпителизации роговицы)

- профилактика и лечение послеоперационного воспаления переднего отдела глаза без повреждения эпителия

Способ применения и дозы

При острых воспалительных состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) по 1-2 капли каждый час, после уменьшения симптомов воспаления – каждые 4 часа, в дальнейшем, при уменьшении признаков воспаления, дозировку можно уменьшить до 1 капли 3-4 раза в день (при условии контроля воспаления при таком режиме дозирования).

При хронических воспалительных состояниях закапывают по 1-2 капли каждые 3-6 часов, при необходимости частота может быть увеличена. Максимальная длительность применения препарата составляет от нескольких дней до 2 недель.

При аллергии и умеренно выраженном воспалении, рекомендуемая доза составляет 1-2 капли каждые 3-4 часа до наступления желаемого результата.

Не рекомендуется преждевременное прекращение лечения, т.к. это может привести к рецедиву воспалительного процесса глаза.

Применение в течение 2 недель следует проводить под контролем внутриглазного давления и состояния роговицы.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или легкое прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно через ткани глаза.

Побочные действия

- дефект поля зрения, снижение остроты зрения

- дискомфорт в глазу, повышенная чувствительность глаз

- повышение внутриглазного давления

- инфекции глаза (обострение или вторичные)

Частота и серьезность следующих побочных реакций не определена по причине недостаточности данных:

Местные: эрозия роговицы, окрашивание роговицы, затуманивание зрения, гиперемия глаза.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- кератит, вызванный возбудителем Нerpes simplex

- вирусные кератиты и конъюнктивиты (за исключением кератита Herpes zoster)

- ветряная оспа, коровья оспа

- грибковые заболевания глаз

- острые гнойные заболевания глаз

- повышенное внутриглазное давление

- микобактериальные инфекции глаз

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При продолжительном применении с иодоксурином возможно усиление декструктивных процессов в эпителии роговицы. Дексаметазон может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина. Из-за индуцирующего действия на изофермент CYP3A4 снижает эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина.

Особые указания

Применение кортикостероидов в лечении простого герпеса требует особого внимания.

Продолжительное использование офтальмологических стероидов или увеличение частоты применения может привести к внутриглазной гипертензии и/или глаукоме (с последующим повреждением оптического нерва), снижению остроты зрения, дефектам полей зрения, а также к последующему образованию заднекамерной субкапсулярной катаракты.

У предрасположенных пациентов повышение внутриглазного давления может наблюдаться даже после применения обычных доз.

У пациентов, получающих продолжительное офтальмологическое лечение кортикостероидами внутриглазное давление должно проверяться регулярно и с высокой частотой.

У пациентов с глаукомой, длительность лечения должна ограничиваться 2 неделями, при отсутствии обоснованной необходимости более длительного лечения; при этом должен проводиться регулярный контроль внутриглазного давления.

Кортикостероиды могут снизить устойчивость, а также препятствовать выявлению бактериальной, вирусной и грибковой инфекций, маскировать клинические признаки инфекций, тем самым предотвращая раннее выявление неэффективности антибиотика или подавлять реакции гиперчувствительности к дексаметазону. При устойчивом изъязвлении роговицы у пациентов, которые принимали или принимают кортикостероиды, следует рассмотреть вероятность присутствия грибковой инфекции. В случае подтверждения грибковой инфекции следует прекратить лечение кортикостероидами.

Не исключена вероятность прободения роговицы или склеры при местном применении стероидов при заболеваниях, вызывающих их истончение.

Не рекомендуется прекращение лечения с высокой дозы кортикостероидов преждевременно или внезапно или проведение прерывистого лечения. Внезапное прекращение местного лечения (с высоких доз офтальмологических стероидов) может вызвать рецидив воспалительного процесса в глазу.

Местно применяемые в глаза кортикостероиды могут замедлить заживление роговичных ран.

На период лечения препаратом Дексаметазон глазные капли, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз, либо удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после применения препарата. Нельзя применять препарат поверх контактных линз.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо избегать касания век или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. Закройте флакон после употребления.

При использовании препарата в сочетании с другими офтальмологическими каплями, необходимо сохранять интервал между закапываниями минимум 15 минут.

Если Вы забыли закапать одну дозу, инсталлируйте ее как можно быстрее. Не используйте двойную дозу для компенсации забытой.

Применение в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности лекарственного средства у детей до 18 лет отсутствуют.

Ввиду отсутствия клинических исследований, беременным женщинам препарат назначают с учетом соотношения пользы для матери и потенциального риска для ребенка и плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

После применения препарата возможна временная нечеткость зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять транспортным средством или использовать потенциально опасные механизмы.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата (местные проявления)

Лечение: специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата разливают во флаконы-капельницы полиэтиленовые, герметично укупоренные завинчи­вающимися крышками с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дексаметазон

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли)4 мг

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

Показания активных веществ препарата Дексаметазон

Шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз [ALL]
D59 Приобретенная гемолитическая анемия
D59.0 Медикаментозная аутоиммунная гемолитическая анемия
D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
D59.9 Приобретенная гемолитическая анемия неуточненная
D61.9 Апластическая анемия неуточненная
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
D69.6 Тромбоцитопения неуточненная
D70 Агранулоцитоз
E03 Другие формы гипотиреоза
E06 Тиреоидит
E25 Адреногенитальные расстройства
E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
E27.2 Аддисонов криз
G58.9 Мононевропатия неуточненная
G93.6 Отек мозга
H06.2 Экзофтальм при нарушении функции щитовидной железы (E05.-)
J05.0 Острый обструктивный ларингит [круп]
J45 Астма
J46 Астматическое статус [status asthmaticus]
K51 Язвенный колит
L10 Пузырчатка [пемфигус]
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L30.0 Монетовидная экзема
L53.9 Эритематозное состояние неуточненное
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M13.9 Артрит неуточненный
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния
M32 Системная красная волчанка
M33 Дерматополимиозит
M34 Системный склероз
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M75.0 Адгезивный капсулит плеча
M77 Другие энтезопатии (эпикондилит)
R57.0 Кардиогенный шок
R57.1 Гиповолемический шок
R57.2 Септический шок
R57.8 Другие виды шока
T78.2 Анафилактический шок неуточненный
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)
T79.4 Травматический шок
T80.5 Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки
T80.6 Другие сывороточные реакции
T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная
Z51.5 Паллиативная помощь

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: некроз тканей.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре), а также в период грудного вскармливания дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Показания к применению

- заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности

- врождённая гиперплазия надпочечников

- подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита

- пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема

- токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

- аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты

- сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

- крапивница, ангионевротический отек

- аллергический ринит, поллиноз

- заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный

хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

- аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)

- системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

- пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

- иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы

- язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит

- острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)

- агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)

- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

- вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

- лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

- заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)

- паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

- острая лейкемия у детей

- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

- отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Способ применения и дозы

При длительном пероральном приёме высоких доз дексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма. Обычная поддерживающая доза – от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Начальная доза дексаметазона должна применяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2 - 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более длительного периода. Минимально эффективная доза - 0,5- 1 мг/сут. Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию. Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Дозирование у детей старше 6 лет

Рекомендуемая доза составляет от 0,08 мг до 0,3 мг/кг массы тела или от 2,5 мг до 10 мг/м2 площади поверхности тела, разделённая на 3 или 4 приёма.

Побочные действия

- снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

- синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

- икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм,повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

- "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйэзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя

- повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

- повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофия мышц

- замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

- петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии

- генерализованные и местные аллергические реакции

- снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

- нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

- тяжелая артериальная гипертензия

- выраженная почечная недостаточность

- ожирение III - IV степени

- активная форма туберкулеза

- беременность и период лактации

- цирроз печени или хронический гепатит

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств (нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств, противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств, антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить или ослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому эти препараты не следует применять одновременно.

В период лечения Дексаметазоном следует воздержаться от алкогольных напитков.

Особые указания

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.
Применение в педиатрии

У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте от 6 до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов, описанных в соответствующем разделе.

Лечение: препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Дексаметазон - глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое (шок) и антитоксическое действие.

Инструкция по применению Дексаметазон

Показания к применению

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз
Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевом поражении.

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита (аллергический конъюнктивит).

Фармакологические свойства

Дексаметазон таблетки – синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.

Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя, индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другим.

Фармакологические свойства Дексаметазон

Способ применения и дозы

Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется
видом заболевания, степенью его активности и характером ответа больного.

Средняя суточная доза – 0,75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза – обычно 15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2-4,5 мг/сут. Минимально эффективная доза – 0,5-1 мг/сут

Детям (в зависимости от возраста) назначают 83,3-333,3 мкг/кг или 2,5-10 мг/кв.м/сут в 3-4 приема.

Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите – 1,5-3 мг/сут; при системной красной волчанке – 2-4,5 мг/сут; при онкогематологических заболеваниях – 7,5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день – внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день – 4 мг/сут, внутрь; 7 день – отмена препарата.

Дексаметазон

Противопоказания

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, то есть его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

умеренный лейкоцитоз, лейкоцитурия, лимфопения, эозинопения, полицитемия.

Передозировка

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений, за исключением аллергических реакций. Необходимо уменьшить дозу дексаметазона.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание ГКС средств.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие лекарственные средства – отеков и повышения артериального давления.

Особые указания

Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение специфической антибактериальной терапией при применении препарата у пациентов с латентным туберкулезом, лимфаденитом после вакцинации БЦЖ, полиомиелитом, острыми и хроническими бактериальными, паразитарными инфекциями; специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и/или кишечника, остеопорозом.

При ежедневном применении к 5 месяцам лечения развивается атрофия коры надпочечников.

*смотрите подробнее в инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата ЛП-000882

Действующее вещество: Дексаметазон – 0,0005 г Вспомогательные вещества: до получения таблетки массой 0,15 г крахмал картофельный – 0,0340 г сахароза (сахар) – 0,1140 г стеариновая кислота – 0,0015 г

Фармакодинамика Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя, индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другим. Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови – 1-2 часа. Распределение В крови связывается (60 – 70 %) со специфическим белком-переносчиком – транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Метаболизм Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выведение Выводится почками (небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко). Время полувыведения – 3-5 часов.

Учитывая возможные побочные эффекты в период терапии препаратом Дексаметазон, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Читайте также: