Делагил от малярии отзывы

Обновлено: 24.04.2024

Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое, иммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное.

Фармакология

Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , создавая C_max в крови через 2–6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T_1/2 — 30–60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Таблетки плоские, со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха.

1 таб.
хлорохин (в форме фосфата)	250 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный гидрофобный (аэросил R972), полиакриловая кислота (карбомер 934Р), магния стеарат, тальк, поливинилбутирал (мовиталь В30Т), крахмал кукурузный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T 1/2 составляет1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать.

Показания препарата Делагил

малярия (профилактика и лечение всех видов);
внекишечный амебиаз;
амебный абсцесс печени;
системная красная волчанка (хроническая и подострая формы);
ревматоидный артрит;
склеродермия;
фотодерматоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A06	Амебиаз
B50	Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
B51	Малярия, вызванная Plasmodium vivax
B52	Малярия, вызванная Plasmodium malariae
B53.0	Малярия, вызванная Plasmodium ovale
L56.2	Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M32	Системная красная волчанка
M34	Системный склероз

Режим дозирования

Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели.

Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.

При амебиазе - по 0.5 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза/сут в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.

При ревматоидном артрите - по 0.5 г 2 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.

При системной красной волчанке - ежедневно, по 0.25-0.5 г.

При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны органов чувств : при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность;
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность;
угнетение костномозгового кроветворения;
тяжелые нарушения ритма;
псориатический артрит;
нейтропения;
порфиринурия;
беременность;
лактация.

С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Передозировка

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания).

Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.

Лекарственное взаимодействие

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

В 1 таблетке Делагила содержится 250 миллиграмм хлорохина (в форме фосфата).

В качестве вспомогательных веществ используются гидрофобный коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, поливинилбутирал, тальк, магния стеарат, полиакриловая кислота.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток; по 10 таблеток в блистере, 3 блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Является противопротозойным средством, также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное воздействие. Имеет гаметоцидное воздействие (за исключением Plasmodium falciparum) и способствует гибели бесполых эритроцитарных форм всех существующих плазмодиев.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат быстро и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальное содержание в крови достигается по прошествии от 2 до 6 часов после приема. Хлорохин связывается с альбуминами плазмы на 55 процентов, быстро распространяется по тканям и органам (легкие, селезенка, почки, печень). Метаболизируется на 25 процентов и медленно выводится почками (70 процентов выводится в неизмененном виде). Может кумулировать при почечной недостаточности.

Показания к применению

Данный препарат показан при:

Противопоказания

Делагил нельзя принимать при:

Побочные действия

Делагил имеет следующие побочные действия:

Со стороны органов чувств: продолжительное применение может вызвать звон в ушах, нарушения зрения, в том числе поражение сетчатки и помутнение роговицы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, поражения миокарда с изменениями на ЭКГ.
Со стороны нервной системы: эпилептические припадки, психозы, нарушения сна, головная боль, головокружение.
Со стороны системы пищеварения: гастралгия, рвота, тошнота.
Другие побочные действия: изменение цвета волос и кожных покровов, лейкопения, миалгия.

Могут также проявляться аллергические реакции в виде фотосенсибилизации и дерматита.

Инструкция по применению Делагила (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Делагила, для лечения малярии препарат необходимо принимать по следующей схеме: первый день – один раз 1 грамм препарата, через 7 часов – еще 0,5 грамм; на второй и третий день – по 0,75 грамм каждый день за один прием.

Для профилактики малярии необходимо принимать по 0,5 грамм 2 раза на протяжении первой недели, после 1 раз всегда в определенный день недели.

При фотодерматозе принимается по 0,25 грамм каждый день на протяжении недели, далее – по 0,6 грамм каждый день.

При ревматоидном артрите – на протяжении недели по 0,5 грамм 2 раза в день, далее – по 0,5 грамм каждый день на протяжении года.

При амебиазе – на протяжении недели по 0,5 грамм 3 раза в день, далее по 0,25 грамм 3 раза в день на протяжении еще одной недели, после чего по 0,75 грамм 2 раза в неделю на протяжении от 2 до 6 месяцев.

Передозировка

Передозировка может проявляться в следующих признаках:

коллапс;
судороги;
расстройство зрения;
нарушение сознания;
рвота;
угнетение дыхательного центра, вплоть до летального исхода (на протяжении двух часов с момента угнетения).

Взаимодействие

Одновременный прием с ГКС увеличивает возможность развития кардиомиопатии и миопатии, с сердечными гликозидами – увеличивается гликозидная интоксикация, с этанолом – гепатотоксичность, а с ингибиторами МАО – возможность развития нейротоксичности.

Одновременный прием с другими препаратами против малярии способствует антагонистическому эффекту.

Одновременный прием с Левамизолом, цитостатиками, Пеницилламином, препаратами золота и Фенилбутазоном увеличивает риск поражения кожных покровов и аплазии костного мозга.

Условия продажи

Данный препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 градусов.

Делагил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Delagil

Код ATX: P01BA01

Действующее вещество: Хлорохин (Chloroquinum)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Делагил – противопротозойный препарат иммунодепрессивного и противовоспалительного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Делагила – таблетки: плоской формы со скошенным краем, белого или почти белого цвета, не имеют запаха (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке по 3 блистера).

Действующий компонент – хлорохин (в форме фосфата), в 1 таблетке содержится 250 мг.

Вспомогательные вещества: полиакриловая кислота (карбомер 934Р), кремния диоксид коллоидный гидрофобный (аэросил R972), крахмал кукурузный, магния стеарат, поливинилбутирал (мовиталь В30Т), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Делагил является противопротозойным средством, также оказывающим противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Его применение приводит к уничтожению бесполых эритроцитарных форм всех разновидностей плазмодиев. Делагил обладает гаметоцидным действием, исключая Plasmodium falciparum (характеризуется антигаметоцидным действием).

Фармакокинетика

После перopaльного приема хлорохин с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальный уровень данного вещества в крови наблюдается через 2-6 часов после приема. Хлорохин связывается с белками плазмы (преимущественно альбумином) на 55% и быстро распространяется по системам органов и тканям организма (легкие, селезенка, печень, почки).

Активный компонент Делагила беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический барьер и в плаценту. Хлорохин метаболизируется незначительно (не более 25%). Он медленно экскретируется через почки (до 70% принятой дозы – в неизмененном виде). Период полувыведения составляет 1-2 месяца. При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорохина.

Показания к применению

Профилактика и лечение всех видов малярии;
Подострая и хроническая форма системной красной волчанки;
Внекишечный амебиаз;
Ревматоидный артрит;
Фотодерматоз;
Амебный абсцесс печени;
Склеродермия.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность;
Тяжелые нарушения ритма;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Нейтропения;
Псориатический артрит;
Порфиринурия;
Период беременности и грудного вскармливания;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Делагил с осторожностью следует применять при лечении пациентов с эпилепсией, ретинопатией, дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Инструкция по применению Делагила: способ и дозировка

Таблетки Делагил принимают перopaльно.

В зависимости от клинических показаний рекомендовано следующее дозирование:

Лечение малярии: 1-й день – 4 таблетки однократно, затем через 6-8 часов – 2 шт., во 2-й и 3-й день терапии по 3 шт. 1 раз в сутки;
Профилактика малярии: по 2 таблетки 2 раза в первую неделю, далее – по 2 шт. через каждые 7 дней;
Системная красная волчанка: по 1-2 таблетки в сутки;
Амебиаз: 7 дней – по 2 таблетки 3 раза в сутки, затем 7 дней – по 1 шт. 3 раза в сутки, далее в течение 2-6 месяцев – по 3 шт. 2 раза в неделю;
Ревматоидный артрит: по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7 дней, далее – по 2 шт. 1 раз в сутки в течение года;
Фотодерматоз: по 1 таблетке 1 раз в сутки в течение 7 дней, далее – по 2-3 шт. в неделю.

Побочные действия

Применение Делагила может вызывать побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гастралгия, рвота;
Со стороны органов чувств: в случае длительного приема – звон в ушах, помутнение роговицы, нарушение зрения, поражение сетчатки;
Со стороны нервной системы: нарушения сна, головокружение, психозы, головная боль, эпилептические припадки;
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, дерматит;
Прочие: лейкопения, миалгия, изменение цвета волос и кожи.

Передозировка

Определить передозировку Делагилом можно по таким симптомам, как нарушения зрения, обморочное состояние, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до летального исхода (на протяжении 2 часов с момента угнетения дыхания).

В качестве лечебных мер необходимо вызвать рвоту, промыть желудок и принять внутрь активированный уголь в дозе, в 5 раз превышающей количество принятого хлорохина. Также показаны плазмаферез и перитонеальный диализ.

Особые указания

Лечение Делагилом должно сопровождаться регулярным проведением общих анализов крови и осмотрами окулиста.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение препарата в сочетании с другими противомалярийными средствами может стать причиной противоположных эффектов.

При одновременном применении с Делагилом:

Препараты золота, фенилбутазон, пеницилламин, левамизол, цитостатики – повышают вероятность поражения кожи и аплазии костного мозга;
Глюкокортикостероиды (ГКС) – увеличивают риск развития кардиомиопатии и миопатии;
Сердечные гликозиды – увеличивают гликозидную интоксикацию;
Этанол – увеличивает гепатотоксичность;
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – усиливают риск развития нейротоксичности;
Циметидин – повышает уровень концентрации препарата в крови;
Антациды – нарушают абсорбцию хлорохина.

Аналогами Делагила являются: Иммард, Плаквенил.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Делагиле

Многочисленные отзывы о Делагиле подтверждают его среднюю эффективность. Многие пациенты утверждают, что лечение им негативно отражается на зрении. Однако дешевизна таблеток нравится некоторым больным.

Цена на Делагил в аптеках

Приблизительная цена на Делагил в аптечных учреждениях составляет 183–266 рублей (упаковка состоит из 30 таблеток).

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от ceкcа. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Если бы ваша печень перестала работать, cмepть наступила бы в течение суток.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

В течение жизни среднестатистический человек выpaбатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Заболевание, при котором у пациентов наблюдается помутнение хрусталика, называется катаракта. В 90% случаев заболевание диагностируется у пациентов старшего воз.

Делагил (Delagil ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь. Для профилактики малярии: по 500 мг в первую неделю 2 раза, затем — 1 раз в один и тот же день недели.

Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1-й день — однократно 1 г, через 6–8 ч — 500 мг; на 2-й и 3-й день лечения — по 750 мг ежедневно в один прием.

При амебиазе: по 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней, затем по 250 мг 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем — по 750 мг 2 раза в неделю в течение 2–6 мес.

При ревматоидном артрите: по 250 мг 2 раза в день в течение 7 дней, затем по 250 мг ежедневно в течение 12 мес.

При системной красной волчанке: по 250–500 мг ежедневно.

При фотодерматозе: по 250 мг ежедневно в течение 1 нед , затем по 500–750 мг еженедельно.

Условия хранения препарата Делагил

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Делагил

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Делагил

Еще много интересного

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Делагил — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата ДЕЛАГИЛ

Мнн: Хлорохин

Химическое название. N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин(и виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: плоские таблетки со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: Р01ВА01

Фармакологическое действие.
Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–6 ч. На 55 % связывается с альбуминах плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25 %). Выводится почками (70 % — в неизмененном виде) медленно. Период полувыведения 1–2 мес. При почечной недосточности может кумулировать.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность, лактация.

С осторожностью — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Способ применения и дозы

Побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ), снижение артериального давления.
Со стороны органов чувств: при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Передозировка.
Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до cмepтельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.
Сочетание с др. противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) — увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — нарастает гликозидная интоксикация.

Особые указания.
В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.

Форма выпуска.
Таблетки по 250 мг.
По 10 таблеток в блистер.
3 блистера вместе с инструкцией помещены в картонную пачку.

Условия хранения.
Список Б.
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности.
5 лет. По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель:

Представительство в России
125167, г. Москва,
Нарышкинская аллея, д.5, стр.1.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противопротозойное, противомалярийное, противовоспалительное, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке ( СКВ ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, СКВ и РА до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

- повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;

- снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;

- снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

- ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Плаквенил неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг C_max гидроксихлорохина в плазме достигалась через 1,83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 45%. Среднее значение T_1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 ч (от достижения C_max до 10 ч); 26,1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч ). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Объем распределения составляет 5–10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз; ЦНС , эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени — с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный T_1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания

ювенильный ревматоидный артрит;

красная волчанка (системная и дискоидная);

малярия (за исключением вызванной хлорохинрезистентными штаммами Plasmodium falciparum):

- для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;

- для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

гиперчувствительность к производным 4-аминохинолина;

наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);

С осторожностью:

зрительные расстройства (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременный прием препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств);

гематологические заболевания (в т.ч. и в анамнезе);

тяжелые неврологические заболевания, психозы (в т.ч. и в анамнезе);

поздняя кожная порфирия (риск обострения), псориаз (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременный прием препаратов, способных вызывать кожные реакции;

почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность, гепатит, одновременный прием препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина);

тяжелые желудочно-кишечные заболевания;

гиперчувствительность к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС , в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, т.к. показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: может развиваться, хотя и редко, ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами в полях зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращении приема гидроксихлорохина. Если состояние остается недиагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то может возникнуть риск их прогрессирования даже после отмены препарата.

Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения.

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. При прекращении лечения эти изменения могут подвергнуться обратному развитию.

Также могут возникать нарушения зрения, связанные с нарушениями аккомодации, являющиеся дозозависимыми и обратимыми.

Со стороны кожных покровов: иногда встречаются кожные высыпания; описаны также зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может провоцировать и обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, анорексия, боли в животе и редко рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата.

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия.

Со стороны периферической нервной системы и мышц: отмечены случаи миопатии скелетных мышц или нейромиопатии, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Одновременно могут наблюдаться слабые сенсорные изменения, подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.

Хроническая кардиальная токсичность может быть заподозрена при обнаружении нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/нарушение AV проводимости) или гипертрофии обоих желудочков. При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны органов кроветворения: редко отмечались случаи угнетения костномозгового кроветворения. Сообщалось о редких случаях анемии, в т.ч. апластической, агранулоцитоза, лейкопении и тромбоцитопении.

Гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Взаимодействие

Дигоксин. Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем его плазменных концентраций.

Препараты, используемые для лечения сахарного диабета. Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приема гидроксихлорохина.

Антациды. Могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.

У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими ЛС, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.

Аминогликозиды. Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин. Подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.

Неостигмин и пиридостигмин. Антагонизм действия.

Любая интрадермальная человеческая диплоидно-клеточная вакцина против бешенства. Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Способ применения и дозы

Примечание: все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания.

Внутрь, во время еды или запивая стаканом молока.

Лечение РА. Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 мес приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно

Первоначально — по 400 мг ежедневно, в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Использование препарата Плаквенил для комбинированной терапии РА. Плаквенил может безопасно использоваться в комбинации с ГКС , салицилатами, НПВП , метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Плаквенил дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС должны снижаться постепенно каждые 4–5 дней: доза кортизона — не более чем на 5–15 мг, доза гидрокортизона — не более чем на 5–10 мг, доза преднизолона и преднизона — не более чем на 1–2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона — не более чем на 1–2 мг и дексаметазона — не более чем на 0,25–0,5 мг.

Лечение СКВ. Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Он должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии достаточно применение препарата в меньшей дозе — от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

Профилактика острых приступов малярии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum

Взрослым — 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.

Лечение острых приступов малярии

Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через 6 или 8 ч, а затем — по 400 мг в 2 последующих дня (в общей сложности — 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.

первая доза — 12,9 мг/кг (однократный прием не более 800 мг); вторая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой; третья доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;четвертая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Радикальное лечение малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1–2 г препарата могут привести к смертельному исходу.

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания.

Лечение: т.к. эти эффекты могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. Должна быть немедленно проведена индукция рвоты или промывание желудка через зонд. Для замедления абсорбции — назначение активированного угля в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких и противошоковую терапию.

После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 ч.

Особые указания

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 мес.

Обследование должно быть более частым в следующих ситуациях:

- при почечной недостаточности;

- при суммарной дозе свыше 200 г;

- у лиц пожилого возраста;

- при сниженной остроте зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина больным с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также в связи с возможностью воздействия препарата на функцию этих органов (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).

У больных, получающих длительное лечение, периодически следует проводить полный анализ крови, при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах препарат следует отменить.

При малярии

Плаквенил неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью. Больные должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и четкость видения. Если это состояние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 6 блистеров помещают в картонную пачку.

Производитель

Санофи-Синтелабо Лтд., Эдгефилд Авеню Фаудон Ньюкасл-он-Тайн NE3 3TT, Великобритания.

Читайте также: