Донатор сульфгидрильных групп при отравлении тяжелыми металлами

Обновлено: 24.04.2024

Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета, со слабым запахом сероводорода.

1 мл	1 амп.
димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол)	50 мг	250 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б) 100 мкг, серная кислота 0.1 М (до pH 3.1-4.5), вода д/и (до 1 мл).

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелы металлов) и образуя с ними нетоксичные, водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. При диабетической полиневропатии уменьшает болевой синдром, улучшает состояние периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. С max достигается через 15-30 мин после в/м инъекции. Т 1/2 - 1-2 ч. Экскретируется почками, главным образом, в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде.

Показания препарата Унитиол

интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Коновалова);
диабетическая полиневропатия;
хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
делириозный психоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E83.0	Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона)
F10.2	Хронический алкоголизм
F10.4	Абстинентное состояние с делирием
G63.2	Диабетическая полиневропатия
T46.0	Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
T56	Токсическое действие металлов

Режим дозирования

При интоксикации мышьяком - 5-10 мл препарата (из расчета 0.005 г/1 кг), в 1 сутки - 3-4 раза, во 2 сутки - 2-3 раза, в последующие - по 1-2 раза.

При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме в течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 5-10 мл 5% водного раствора 3-4 раза/сут, затем 1-2 раза/сут до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии – в/м 5-10 мл 5% раствора ежедневно или через день; курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При хроническом алкоголизме назначают 3-5 мл 2-3 раза в неделю.

Для купирования делирия - однократно 4-5 мл.

Побочное действие

Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания к применению

печеночная недостаточность;
артериальная гипертензия;
повышенная чувствительность к препарату.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

При острых отравлениях наряду с введением препарата проводят промывание желудка, оксигенотерапию, введение глюкозы.

Передозировка

В рекомендуемых дозах и по показаниям явлений передозировки не возникает.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, т.к. происходит быстрое разложение унитиола.

Прозрачная бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 15–30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения ( T_1/2 ) — 1–2 часа. Объем распределения — 166,5 мл/кг. Препарат распределяется, в основном, в водной фазе (плазма крови). Препарат широко распределяется в тканях организма, наибольшие концентрации обнаружены в почках и печени. Не кумулирует.

Экскретируется почками, преимущественно в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде. Экскретируется также с желчью. Элиминируется в течение 4‑х часов после применения однократной дозы.

Фармакодинамика

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и, образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Показания

- Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, золотом, сурьмой, таллием и сердечными гликозидами;

- гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

При развитии почечной недостаточности лекарственный препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.

С осторожностью

Длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При интоксикации мышьяком: 250–500 мг (5–10 мл препарата), из расчета 50 мг/10 кг, в первые сутки 3–4 раза, во вторые сутки — 2–3 раза, в последующие — по 1–2 раза.

При отравлениях соединениями ртути: по той же схеме в течение 6–7 суток. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации: в первые два дня вводят 250–500 мг (5–10 мл препарата) 3–4 раза в сутки, затем 1–2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии: внутримышечно 250–500 мг (5–10 мл препарата) ежедневно или через день; курс лечения 25–30 инъекций; при необходимости повторяют через 3–4 мес.

Передозировка

Недомогание, тошнота, рвота, слезотечение и слюноотделение, ощущение жжения губ, рта, горла и глаз с головной болью. Чувство стеснения в горле и груди. Повышение артериального давления максимум через 15–20 минут. Эти эффекты могут длиться около четырех часов.

Возможное лечение

Подкожное введение дифенгидрамина 50 мг или 30 мг эфедрина.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль в животе, тревога, слабость, беспокойство, гемолиз, транзиторная лейкоцитопения, тремор, жжение в глазах, гепатотоксичность, спазмы и боль в мышцах, боль в челюсти, почечная недостаточность, гипертермия, боль в месте инъекции, продление активированного частичного тромбопластинового времени, снижение концентрации цинка в крови.

При применении высоких доз препарата возможно резкое повышение артериального давления с судорогами и комой.

При применении препарата в терапевтической дозе нежелательные реакции почти всегда обратимы и редко бывают достаточно серьезными, чтобы следовало прекратить лечение.

Возможно снижение нежелательных реакций при соблюдении интервала в 4 часа между приемами препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

Не допускается одновременное применение с препаратами железа.

Нет достаточных доказательств эффективности препарата при отравлении висмутом и сурьмой.

Применение препарата эффективно при остром отравлении ртутью (если терапия начата в течение 1–2 часов после отравления), препарат малоэффективен при хроническом отравлении ртутью.

Недопустимо применение препарата при отравлении железом, кадмием, селеном, т.к. их комплексы с унитиолом более токсичны, особенно для почек.

При применении унитиола возможно транзиторное снижение процентного содержания полиморфноядерных лейкоцитов.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении унитиола возможен гемолиз (который может быть очень серьезным). У пациентов с высоким риском дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо проведение предварительного обследования и контроль возможного гемолиза во время терапии препаратом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных, подтверждающих влияние препарата Унитиол на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, нет.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 50 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку картонную.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Латинское название вещества Димеркаптопропансульфонат натрия

Natrii dimercaptopropansulfonas (род. Natrii dimercaptopropansulfonatis)

Химическое название

2,3-Димеркаптопропанол (в виде сульфоната натрия)

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Димеркаптопропансульфонат натрия

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок с очень легким запахом меркаптана. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Раствор — бесцветная или розоватого цвета прозрачная жидкость с легким запахом меркаптана; pH 5% раствора — 3,1–5,5.

Фармакологическое действие

Фармакология

Активными сульфгидрильными группами связывается с образованием нетоксичных водорастворимых комплексов с находящимися в крови и тканях ядами, способными взаимодействовать с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментов и инактивировать их. Используется как антидот при отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов.

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. C_max достигается через 15–30 мин после в/м инъекции. T_1/2 — 1–2 ч. После приема внутрь C_max в крови достигается через 1,5 ч и находится в пределах 90–140 мкг/мл. Величина кажущегося стационарного объема распределения — 166,5 мкг/мл. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизмененном виде.

Прочное связывание ЛС с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и способствует восстановлению их активности, вследствие чего ослабевают или полностью устраняются симптомы отравления. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлсодержащих ферментов клеток. У больных с диабетической полинейропатией и вторичным амилоидозом способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению состояния периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.

Применение вещества Димеркаптопропансульфонат натрия

Острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы; интоксикация сердечными гликозидами, гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона — Коновалова), диабетическая полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), алкогольный абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Димеркаптопропансульфонат натрия

Тошнота, рвота, тахикардия, гипертензия, бледность кожных покровов, головокружение, беспокойство.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с препаратами, содержащими тяжелые металлы, щелочами (быстро разлагается).

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, п/к. Отравления соединениями мышьяка и ртути: взрослым — в/м, п/к: 5–10 мл 5% водного раствора (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела), в первые сутки 3–4 инъекции (каждые 6–8 ч), в тяжелых случаях — до 8 инъекций; на вторые сутки 2–3 инъекции (каждые 8–12 ч); в последующие сутки 1–2 инъекции. Внутрь, по 0,25–0,5 г на прием, при необходимости дозу можно увеличить до 0,75 мг/сут в несколько приемов. Детям — в/м, 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела, в первые сутки каждые 6 ч, в последующие сутки 1–3 инъекции. Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При отравлениях солями ртути введение продолжают в течение 6–7 сут. Интоксикация сердечными гликозидами: в/м, п/к 5–10 мл 5% раствора 3–4 раза в сутки в течение первых двух суток, затем 1–2 раза в сутки до исчезновения кардиотоксического действия; гепатоцеребральная дистрофия: в/м 5–10 мл 5% раствора ежедневно или через день, курс — 25–30 инъекций с перерывом между курсами 3–4 мес; диабетическая полинейропатия: по 5 мл 5% раствора в течение 10 дней или внутрь по 0,25 г в течение 10 дней; хронический алкоголизм: в/м, по 3–5 мл 5% раствора 2–3 раза в неделю или внутрь по 0,5 г 2–3 раза в сутки. Для купирования приступов алкогольного делирия — в/м, однократно 4–5 мл 5% раствора.

Особые указания

При острых отравлениях проводят и другие лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).

Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета со слабым запахом сероводорода.

1 мл
димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол)	50 мг

5 мл - ампулы стеклянные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные, водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 мин после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Объем распределения 166.5 мл/кг. Препарат распределяется и основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом и виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизмененном виде.

Показания препарата Унитиол

интоксикация мышьяком, ртутью, золотом, хромом, сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова);
хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
алкогольный делирий (в составе комплексной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E83.0	Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона)
F10.2	Хронический алкоголизм
F10.4	Абстинентное состояние с делирием
G63.2	Диабетическая полиневропатия
T46.0	Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
T56.1	Ртути и ее соединений
T56.2	Хрома и его соединений
T56.8	Других металлов
T57.0	Мышьяка и его соединений

Режим дозирования

При интоксикации мышьяком - 250-500 мг (5-10 мл препарата), из расчета 0.05 г/10 кг, в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие но 1-2 раза. При отравлениях соединениями ртути - по той же схеме и течение 6-7 сут. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации в первые 2 дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза и сутки до прекращения кардиотоксического действия. При гепатоцеребральной дистрофии - внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день курс лечения - 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При диабетической полиневропатии - внутримышечно 250 мг (5 мл препарата), курс лечения - 10 инъекций.

При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза и неделю. Для купирования делирия однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).

Побочное действие

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
печеночная недостаточность;
артериальная гипертензия;
беременность, период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет;
почечная недостаточность.

С осторожностью: длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и и период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При развитии почечной недостаточности лекарственной препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.

Применение у детей

Особые указания

При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.). Не допускается одновременное применение с препаратами железа. При применении рекомендуется защелачивание мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Передозировка

Симптомы: одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги (наступают при превышении рекомендуемой терапевтической дозы более чем в 10 раз).

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, и состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

Условия хранения препарата Унитиол

В сухом, защищенном от света месте мри температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также: