Экзифин в лечении микозов

Обновлено: 28.03.2024

Лечение микозов стоп и в особенности онихомикозов — довольно сложная проблема. Существует четыре основных группы противогрибковых препаратов: полиены (нистатин, амфотерицин В); азолы (итраконазол, кетоконазол, бифоназол, клотримазол, миконазол, изоконазол); аллиламины (тербинафин, нафтифин); морфолины (аморолфин). Кроме того, используются и другие препараты, различные по химической структуре (гризеофульвин, циклопирокс, хлорнитрофенол, ундециленовая кислота).

На наш взгляд, в лечении микозов перспективны препараты группы аллиламинов, наиболее известным представителем этого класса антимикотиков является тербинафин. Он отвечает всем требованиям, которые предъявляют к противогрибковым препаратам: обладает кератинотропностью, обеспечивает высокий процент излечения при хорошей переносимости и минимальном количестве побочных реакций и осложнений.

Тербинафин имеет ряд преимуществ перед другими противогрибковыми препаратами благодаря своему механизму действия. В основе антимикотического действия основных препаратов лежит воздействие на цитоплазматические мембраны грибковых клеток за счет блокады синтеза их основного компонента — эргостерола. Тербинафин влияет на ранний этап синтеза эргостерола, подавляя скваленэпоксидазу клеточной мембраны гриба. Этим обеспечивается двойное действие на грибковые клетки — фунгистатическое и фунгицидное. Фунгистатическое действие связано с подавлением синтеза эргостерола, из-за чего нарушается структура цитоплазматической мембраны грибковой клетки, а сама клетка утрачивает способность расти и развиваться. Фунгицидное действие препарата обусловлено накоплением в клетке скваленов, которые, подобно своеобразной липидной губке, экстрагируют из клеточной мембраны липидные компоненты, тем самым ухудшая ее свойства. Накапливающиеся внутри клетки липидные гранулы, постепенно увеличиваясь в объеме, в конце концов, разрывают цитоплазматические мембраны, приводя к гибели грибковой клетки. Тербинафин хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, в основном связываясь с белками (80%) и клетками крови (8%). Препарат достигает рогового слоя кожи, главным образом, путем экскреции сальными железами, в меньшей степени — пассивной диффузией. Больше всего тербинафин накапливается в жировой ткани, дерме, волосяных фолликулах, роговом слое кожи, ногтях и волосах. Терапевтическая концентрация препарата (1 мкг/мл) сохраняется в тканях даже спустя 44-55 дней после прекращения лечения. Отрицательного действия тербинафина на эндокринные органы и печень даже при его длительном применении не наблюдалось, так как препарат мало связывается с системой цитохром Р450, вслед-ствие чего практически не влияет на метаболизм медикаментозных средств.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

Во второй половине прошлого и начале нынешнего века выросла частота грибковых поражений при воспалительных заболеваниях различного характера и локализации. Рост числа больных микозами обусловлен существенным увеличением факторов риска их развития

Во второй половине прошлого и начале нынешнего века выросла частота грибковых поражений при воспалительных заболеваниях различного характера и локализации. Рост числа больных микозами обусловлен существенным увеличением факторов риска их развития, среди которых ведущие позиции занимают ятрогенные иммунодефицитные состояния вследствие массивной антибиотикотерапии, длительного использования глюкокортикоидных и иммуносупрессивных препаратов при онкозаболеваниях, болезнях крови, СПИДе, трансплантации органов, а также тяжелая соматическая патология, например сахарный диабет. При этом создаются оптимальные условия для развития глубоких микозов, возбудителями которых стали оппортунистические грибы, ранее считавшиеся непатогенными и широко распространенные во внешней среде.

В связи с этим микозы различной локализации стали предметом углубленного изучения; особенно это относится к области оториноларингологии, поскольку в последние годы увеличилась заболеваемость как отомикозами, так и микозами верхних дыхательных путей. Так, по данным наших исследований, удельный вес отомикозов среди воспалительных заболеваний ушей составляет 20%, а фарингомикозов среди воспалительных заболеваний ротоглотки — 8%.

Основными возбудителями грибковых инфекций слизистой оболочки ротоглотки (фарингомикоз) и уха (отомикоз) являются дрожжеподобные грибы рода Candida и плесневые грибы рода Aspergillus. При этом аспергиллез диагностируется в 65%, а кандидоз в 24% случаев. Иногда возбудителями этих заболеваний могут быть и грибы родов Penicillium, Mucor, Alternaria.

Терапия микотических заболеваний ЛОР-органов приобретает важное значение не только вследствие их все более широкого распространения, но и потому, что грибковые поражения верхних дыхательных путей и уха протекают тяжелее, чем другие воспалительные процессы той же локализации, могут явиться первичным очагом диссеминированного висцерального микоза и стать причиной грибкового сепсиса, особенно в детском возрасте. Лечение грибковых заболеваний ЛОР-органов представляет известные трудности и не всегда бывает достаточно эффективным, несмотря на применение различных антимикотиков. Это связано, в первую очередь, со спецификой инфекционного процесса, поскольку условно-патогенные грибы родов Aspergillus, Candida и других вызывают заболевание только при наличии определенных предрасполагающих факторов. При лечении этих патологий необходимо учитывать все условия, при которых возникло заболевание у конкретного больного с целью их возможного устранения: отмена антибиотиков, проведение комплексного общеукрепляющего лечения, витаминотерапия. Необходимо выявлять и лечить заболевания, которые имели значение в патогенезе микоза (сахарный диабет, заболевание крови, иммунодефицитные состояния, заболевания желудочно-кишечного тракта и др.). Следует учитывать роль аллергии в патогенезе заболевания, так как возбудители ЛОР-микозов обладают выраженными аллергенными свойствами. Следовательно, необходимо проводить десенсибилизирующую терапию, и антимикотики не должны вызывать аллергические реакции. Очень важно при терапии ЛОР-микозов и применение эффективных противогрибковых препаратов, которые обладают не только фунгистатическим, но и фунгицидным действием на основные грибы-возбудители микозов верхних дыхательных путей и уха. Фунгицидность препарата, его безопасность в применении и отсутствие отрицательных реакций в основном и определяют качество лечения.

Экзифин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба, действует за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накапливанию сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Высокую эффективность и хорошую переносимость тербинафина гидрохлорида при приеме внутрь и местно отметили у больных дерматомикозами.

При терапии ЛОР-микозов экзифин нами применялся впервые. Выбор этого препарата, помимо прочего, был связан с тем, что при местном лечении отомикозов нами успешно используется экзодерил (нафтифина гидрохлорид), который также является представителем новой группы соединений, производных аллиламинов. Но экзодерил выпускается только в виде мази для местного применения, а при терапии ЛОР-микозов необходимо в первую очередь общее лечение.

Нами проведены клинические испытания экзифина (тербинафина) при терапии 30 больных с грибковыми поражениями ЛОР-органов. Микологическая лабораторная диагностика проводилась в основном в 2 направлениях:

  • микроскопическое исследование отделяемого как нативных, так и окрашенных препаратов;
  • повторные посевы патологического отделяемого на различные питательные среды для выделения культур грибов и их идентификации.

Из 30 больных у 16 отмечался отомикоз и у 14 — арингомикоз.

Из 16 больных с отомикозом — 10 женщин и 6 мужчин в возрасте от 18 до 72 лет. Возбудителями заболеваний были грибы рода Aspergillus (9 пациентов), рода Penicillium (2 пациента) и рода Candida (5 пациентов). Длительность заболевания составляла от 1 мес до 10 лет. Из 16 больных у 14 человек диагностирован грибковый наружный отит, а у 2 — грибковый средний отит. При видовой идентификации были грибы: Aspergillus niger (6 больных), Aspergillus fumigatus (2 больных), Aspergillus flavus (1 больной), Penicillium notatum (2 больных) и Candida albicans (5 больных). Всем больным отомикозом проводилось общее и местное лечение препаратом экзифин. При общем лечении больные получали экзифин внутрь по 250 мг/сут в течение 8 дней. При местном лечении в ухо вкладывались ватные турунды с 1% кремом экзифин 2 раза в день на 8–10 мин в течение 14 дней. В результате такой терапии из 16 больных отомикозом излечение, подтвержденное микологическими и клиническими исследованиями, было достигнуто у 10 человек (62,5%), улучшение — у 4 (25%), эффект от проведенного лечения отсутствовал у 2 пациентов (12,5%).

Нами также проведено лечение 14 больных фарингомикозом, из них — 8 мужчин и 6 женщин в возрасте от 21 до 56 лет. Возбудителями фарингомикоза у этих пациентов были дрожжеподобные грибы рода Candida: у 11 больных — Candida albicans, у 3 больных — Candida stellatoidea. Длительность заболевания — от 6 мес до 5 лет. Всем больным проводилось только общее лечение препаратом экзифин по 250 мг в суточной дозе в течение 10 дней. В результате терапии из 14 больных фарингомикозом излечение, подтвержденное микологическими и клиническими исследованиями, было достигнуто у 11 больных (78,6%), улучшение — у 3 пациентов (21,4%).

Результаты лечения представлены в таблице.

Литература
  1. Гафаров М. М., Петрова Т. Л., Капулер О. М. Использование Экзифина при лечении больных микозами стоп в сочетании с антимикотиком Бифосином для наружного лечения // Успехи медицинской микологии. — 2003. — Т. 2. — С. 43–45.
  2. Кошкин С. В., Зонов О. А., Черных Т. В. Применение Экзифина для лечения микозов стоп и онихомикозов // Успехи медицинской микологии. — 2003. — Т. 2. — С. 73–74.
  3. Степанова Ж. В. Грибковые заболевания стоп. — Лечащий Врач. — 2003. — №9. — С. 44–50.
  4. Файзулина Е. В., Глушко Н. И. Лечение онихомикоза Экзифином // Успехи медицинской микологии. — 2003. —Т. 2. — С. 42–43.

В. Я. Кунельская, доктор медицинских наук, профессор
ГКБ №31, Москва

С внедрением в практику антимикотиков системного действия появилась реальная возможность помочь больным, страдающим онихомикозом. Учитывая возможность развития резистентности возбудителей микозов к лекарственным препаратам, необходим широкий выбор антифу

С внедрением в практику антимикотиков системного действия появилась реальная возможность помочь больным, страдающим онихомикозом. Учитывая возможность развития резистентности возбудителей микозов к лекарственным препаратам, необходим широкий выбор антифунгальных средств.

С 1993 г. в нашей стране при лечении онихомикоза, обусловленного дерматофитами, широко применяется тербинафин — препарат из класса аллиламинов. По данным разных исследователей, излечение онихомикоза наблюдалось в 92-100% случаев, в зависимости от клинической формы поражения.

Перед началом терапии всем пациентам проведено биохимическое исследование функции печени. В исследование не включали беременных, кормящих, больных с хронической патологией печени и почек, а также тех, кто недавно лечился местными и системными антимикотиками. Взрослые получали экзифин по 250 мг

ежедневно, дети с массой тела до 20 кг — 62,5 мг, от 20 до 40 кг — 125 мг, более 40 кг — 250 мг. Продолжительность лечения у 28 пациентов составила 3 мес., у 7 пациентов — 4 мес., еще у 7 — 2 мес. (терапия продолжается). Клиническое и микологическое излечение достигнуто у 19 пациентов: через 3 мес. от начала лечения у 6 больных, через 4 мес. — у 9, через 5 мес. — у 2, через 6 мес. — у 2.

16 пациентов находятся под наблюдением после завершения трехмесячной терапии (до полного отрастания ногтевых пластин первых пальцев стоп), из них:

С внедрением в практику антимикотиков системного действия появилась реальная возможность помочь больным, страдающим онихомикозом. Учитывая возможность развития резистентности возбудителей микозов к лекарственным препаратам, необходим широкий выбор антифунгальных средств.

Все пациенты терапию экзифином переносили хорошо, лишь у одного больного на третий день приема препарата появились кратковременные болезненные ощущения в эпигастральной области, сохранявшиеся в течение четырех дней; лечение не прекращалось.

В качестве иллюстрации приводим выписку из амбулаторной карты (№ 11388) больного А., 42 лет, с диагнозом руброфития ногтей и кожи стоп и правой кисти. Болен онихомикозом более 10 лет. При осмотре обнаружено поражение всех ногтей стоп с вовлечением матрикса, ногтя на IV пальце правой кисти (дистально-латеральное поражение на 1/3 площади). На коже подошв и правой ладони была выраженная сухость, муковидное и кольцевидное шелушение. Больной получал тербинафин (экзифин) по 250 мг 1 раз в день 3 мес. Через месяц от начала лечения высыпания на коже практически разрешились, на кисти отмечен рост здоровой пластины. Через 2,5 мес. на первых пальцах стоп отрасли здоровые ногти на 1/2 площади, на остальных — на 2/3, на кисти наступило излечение. При контрольном осмотре через 5 мес. констатировано клиническое и микологическое излечение.

Наши наблюдения позволяют сделать вывод, что экзифин является высокоэффективным препаратом при лечении больных онихомикозом, обусловленным Trichophyton rubrum. Сроки излечения составляют от 3 до 6 мес.; препарат обладает хорошей переносимостью; сравнительно низкая стоимость экзифина позволяет проводить лечение большего числа больных.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Экзифин ®

Таблетки 1 таб.
тербинафин (в форме гидрохлорида)250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 47 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) - 36.96 мг, крахмал прежелатинизированный - 25 мг, магния стеарат - 7 мг, кремний коллоидный безводный - 3 мг.

4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тербинафин относится к группе аллиламинов. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (Т. rubrum, Т. menlagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, T.violaccum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостсрола путем ингибирования фермента сквален-эпоксидазы. Сквален-эпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (СYР450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с СYР450.

При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие.

Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0.8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4.6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 ч после приема внутрь однократной 250 мг дозы C max препарата в плазме крови достигает 0.97 мкг/мл. Биодоступность - 80%. Прием пиши не влияет на биодоступность тербинафина.

Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и нопевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях и концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T 1/2 - 16-18 ч. T 1/2 терминальной фазы - 200-400 ч.

Биотрансформируегся в печени до неактивных метаболитов: 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20%) с каловыми массами. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.

Выделяется вместе с грудным молоком.

Показания препарата Экзифин ®

  • микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
  • микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (Т. rubnim, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum). Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и Epidermophylom floccosum;
  • онихомикозы;
  • тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
  • кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей

Режим дозирования

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

Обычная доза: 250 мг 1 раз/сут. Продолжительность терапии - около 6-12 петель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большою пальца стоны), или при молодом возрасте больного длительность лечение может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях, при замедленной скорости роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.

Грибковые инфекции кожи.

Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель, при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недель, туловища - 4 недели, при микозах, вызванных Candida - 2-4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis - более 4 недель.

Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы - около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.

При массе тела менее 20 кг - 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг - 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.

Пожилым больным препарат назначают в тех же лозах, что и взрослым.

При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) - 125 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Побочные действия обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.

Со стороны пищеварительной системы: часто - чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; нечасто - нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко - холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня грансаминаз печени. Несмотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.

Со стороны ЦНС: редко - парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко - депрессия, чувство повышенной тревоги.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто - крапивница, многоформная эритема, редко системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек); очень редко - тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.

Прочие: часто - головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко - экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; заболевания крови; опухоли; болезни обмена веществ; патология сосудов конечностей, псориаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени - 125 мг 1 раз/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При выраженных нарушениях функции или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) - 125 мг 1 раз/сут.

Применение у детей

  • детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг.

Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы - около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.

При массе тела менее 20 кг - 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг - 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.

Если через 2 недель лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед. и онихомикоза стоп в течение 6 нед. не требуется.

При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин в крови более 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным.

При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозой. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.

П1ри лечении тербинафииом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторною инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед.) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия

Лекарственное взаимодействие

Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).

Иигибирует СYР206 и препятствует метаболизму таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, проавфенон), МАО-ингибиторы типа В (селeгилин) и антинсихотические (хлорпромазин, галоперидол).

Лекарственные препараты - индукторы ферментов СYР450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.

Лекарственные препараты - ингибиторы СYР450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Снижает клиренс кофеина на 21% и продливает время его полураспада на 31%.

Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.

Условия хранения препарата Экзифин ®

Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°С.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Экзифин ®

Гель для наружного применения от белого до почти белого цвета, однородный, без видимых посторонних частиц.

1 г
тербинафин10 мг

Вспомогательные вещества: изопропилмиристат, бутилгидрокситолуол, бензиловый спирт, сорбитана лаурат, полисорбат 20, карбомер 974Р, натрия гидроксид, динатрия эдетат, этанол, вода очищенная.

15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство для наружного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (например, Scopulariopsis brevicaulis) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в основном Сandida albicans, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на изоферменты системы цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Экзифин ®

Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, вызванных чувствительными возбудителями, в т.ч микозов стоп ("грибок" стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporus), вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum; дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans), в частности опрелость; разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют наружно 1-2 раза/сут.

Взрослым и детям с 12 лет: перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят 1 или 2 раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрыть марлей, особенно на ночь.

Продолжительность лечения и кратность применения препарата

Дерматомикоз гладкой кожи и паховый дерматомикоз (в т.ч. дерматомикоз туловища, дерматомикоз голеней): 1 неделя 2 раза в день (утром и вечером).

Дерматомикоз стоп: 1 неделя 2 раза в день между пальцами стоп (утром и вечером), 2 недели 1 раз в день (верхняя и боковые части стопы).

Грибковые инфекции кожи, вызванные дрожжами (кандидоз кожи): 1 неделя 1 раз в день.

Разноцветный лишай: 2 недели 1 раз в день.

В случае если через 1-2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноз.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Местные реакции: в местах нанесения возможно покраснение, зуд или чувство жжения. Возможно возникновение аллергических реакций.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тербинафину, детский возраст до 12 лет.

Почечная и/или печеночная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

Тербинафин проникает в грудное молоко в очень небольшом количестве. Тербинафин нельзя наносить на молочные железы в период грудного вскармливания.

Читайте также: