Эритромицин при стрептококке дозировка
Обновлено: 18.04.2024
Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, хорошо — в спирте. Гигроскопичен.
Фармакологическое действие
Фармакология
Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.
Хорошо всасывается из ЖКТ , желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. Cmax составляет 0,8–4 мкг/мл и достигается через 2–3 ч после энтерального и спустя 20 мин после в/в введения. Связь с белками плазмы вариабельна. Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15–30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от обнаруживаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Т1/2 составляет 1–1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20–30% в активной форме и 2–8% с мочой. При в/в введении с мочой выводится до 12–15%.
Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий — Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых других микроорганизмов — Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.
Применение вещества Эритромицин
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Побочные действия вещества Эритромицин
Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.), нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина и бензодиазепинов, дигоксина, антикоагулянтов непрямого типа действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.
Передозировка
Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1,5–2 ч до еды; взрослым: 250–500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза 500 мг, суточная — 2 г; детям: от 1 года до 3 лет — 400 мг/сут, от 3 до 6 лет — 500–750 мг/сут, от 6 до 8 лет — 750 мг/сут, от 8 до 12 лет — до 1 г/сут, разделив на 4 приема.
В/в вводят взрослым и детям из расчета 15–20 мг/кг/сут в виде постоянной или прерывистой инфузии. В тяжелых случаях возможно использование высшей дозы препарата — 4 г/сут.
Наружно, 2 раза в день смазывают раствором пораженные участки кожи, мазь наносят на область поражения, при заболеваниях глаз закладывают за нижнее или верхнее веко 3–5 раз в день.
Меры предосторожности
Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эритромицин
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
| эритромицин | 100 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пакеты алюминиевые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пакеты алюминиевые (2) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.
Эритромицин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.
Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.
К эритромицину устойчивы Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных - 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6 мг/л.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция высокая. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность - 30-65%.
Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от концентрации в плазме крови матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты СYР3А4, СYР3А5 и СYР3А7, ингибитором которых он является. T 1/2 - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.
Показания активных веществ препарата Эритромицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство); коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения); трахома; бруцеллез; болезнь легионеров; скарлатина; амебная дизентерия; гонорея; пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей.
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у пациентов с пороками сердца.
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у пациентов с ревматизмом.
Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A06 | Амебиаз |
| A23 | Бруцеллез |
| A36 | Дифтерия |
| A37 | Коклюш |
| A38 | Скарлатина |
| A48.1 | Болезнь легионеров |
| A51 | Ранний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| A56.3 | Хламидийная инфекция аноректальной области |
| A71 | Трахома |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04.2 | Острый ларинготрахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J16.0 | Пневмония, вызванная хламидиями |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37.1 | Хронический ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N77.1 | Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках |
| O23 | Инфекция мочеполовых путей при беременности |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z22.2 | Носительство возбудителя дифтерии |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний к применению, тяжести течения заболевания, возраста пациента, переносимости терапии.
При приеме внутрь режим дозирования и приема пищи определяют с учетом применяемой лекарственной формы и ее устойчивости к воздействию желудочного сока.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после его окончания).
Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Прочие: дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и после его окончания).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 или до 14 лет - зависимости от применяемой лекарственной формы.
Аритмии (в анамнезе), увеличение продолжительности желудочкового комплекса на электрокардиограмме (удлинение интервала ОТ), желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, применение при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан для приема внутрь детям 3 лет или до 14 лет, в зависимости от применяемой лекарственной формы. Следует применять строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.
Особые указания
При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Применение эритромицина может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови.
Эритромицин нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Лекарственное взаимодействие
Эритромицин несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.
При одновременном применении с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется T 1/2 эритромицина.
При одновременном применении эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении с теофиллином повышается его концентрация в плазме.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).
При одновременном применении эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.
При одновременном применении с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.
При одновременном применении эритромицин замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.
При одновременном применении эритромицин повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эритромицин
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
| эритромицин | 100 мг |
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.
Эритромицин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.
Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.
К эритромицину устойчивы Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных - 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6 мг/л.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция высокая. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность - 30-65%.
Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от концентрации в плазме крови матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты СYР3А4, СYР3А5 и СYР3А7, ингибитором которых он является. T 1/2 - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.
Показания активных веществ препарата Эритромицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство); коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения); трахома; бруцеллез; болезнь легионеров; скарлатина; амебная дизентерия; гонорея; пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей.
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у пациентов с пороками сердца.
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у пациентов с ревматизмом.
Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A06 | Амебиаз |
| A23 | Бруцеллез |
| A36 | Дифтерия |
| A37 | Коклюш |
| A38 | Скарлатина |
| A48.1 | Болезнь легионеров |
| A51 | Ранний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| A56.3 | Хламидийная инфекция аноректальной области |
| A71 | Трахома |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04.2 | Острый ларинготрахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J16.0 | Пневмония, вызванная хламидиями |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37.1 | Хронический ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N77.1 | Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках |
| O23 | Инфекция мочеполовых путей при беременности |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z22.2 | Носительство возбудителя дифтерии |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний к применению, тяжести течения заболевания, возраста пациента, переносимости терапии.
При приеме внутрь режим дозирования и приема пищи определяют с учетом применяемой лекарственной формы и ее устойчивости к воздействию желудочного сока.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после его окончания).
Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Прочие: дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и после его окончания).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 или до 14 лет - зависимости от применяемой лекарственной формы.
Аритмии (в анамнезе), увеличение продолжительности желудочкового комплекса на электрокардиограмме (удлинение интервала ОТ), желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, применение при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан для приема внутрь детям 3 лет или до 14 лет, в зависимости от применяемой лекарственной формы. Следует применять строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.
Особые указания
При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Применение эритромицина может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови.
Эритромицин нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Лекарственное взаимодействие
Эритромицин несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.
При одновременном применении с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется T 1/2 эритромицина.
При одновременном применении эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении с теофиллином повышается его концентрация в плазме.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).
При одновременном применении эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.
При одновременном применении с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.
При одновременном применении эритромицин замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.
При одновременном применении эритромицин повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.
Дата последнего изменения
Состав
Состав на 1 флакон:
Действующее вещество:
Эритромицина фосфат — 113,35 мг; 226,70 мг
(в пересчете на эритромицин — 100 мг; 200 мг).
Описание лекарственной формы
Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации после внутривенного введения — 20 мин. Связь с белками плазмы — 70–90%. Биодоступность — 30–65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (концентрация составляет 10% от концентрации препарата в плазме крови). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.
Как и другие макролиды, эритромицин способен проникать внутрь клеток, в том числе и в клетки иммунной системы, создавая при этом очень высокие внутриклеточные концентрации: концентрации антибиотика в альвеолярных макрофагах в 9–23 раза, а в нейтрофилах в 4–24 раза превышают его уровни в экстрацеллюлярной жидкости. Однако, внутриклеточные концентрации эритромицина нестабильны, и после отмены препарата они довольно быстро снижаются. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5–20% от содержания в плазме крови матери.
При внутривенном введении препарата новорожденным высокие концентрации его в крови (в среднем около 13 мкг/мл) поддерживаются более длительно, чем у детей более старшего возраста. Процесс снижения концентрации имеет отчетливый двухфазный характер: в первые 2 часа она снижается значительно быстрее, чем в последующие 10 часов.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.
Период полувыведения — 1,4–2 ч, при анурии — 4–6 ч. Выведение с желчью — 20–30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после внутривенного введения — 12–15%.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным — 1–6 мг/л, устойчивым — 6–8 мг/л.
Спектр действия включает:
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;
Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis. Brucella spp., Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, пролежни, ожоги II–III ст., трофические язвы).
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии, диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с прогрессирующим системным склерозом).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эритромицину, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, период грудного вскармливания. Одновременный прием пимозида, цизаприда, эрготамина и дигидроэрготамина.
С осторожностью
Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT , желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием гепатотоксичных препаратов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно медленно (в течение 3–5 мин) или капельно. Предпочтительно и более безопасно внутривенное капельное введение препарата.
Разовая доза препарата для взрослых составляет 0,2 г, суточная 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г. тогда препарат вводится 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30–50 мг/кг/сут (за 2–4 введения); детям первых 3 мес жизни — 20–40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Для внутривенного струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.
Для внутривенного капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60–80 кап/мин. Внутривенно вводят в течение 5–6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием.
При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс внутривенного введения можно продлить до 2 нед (не более).
При почечной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью); нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко — нарушение слуха.
Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основным состоянием и электролитного обмена, ЭКГ . Необходимо проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: крапивница, другие формы кожной сыпи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны органа слуха: ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на электрокардиограмме); желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и torsade des pointes (синдром удлиненного интервала QT).
Со стороны нервной системы: судороги, галлюцинации, вертиго, спутанность сознания, развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, жар, недомогание, флебит в месте внутривенного введения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особые указания
Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7–14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
При совместном применении со статинами возможно развитие рабдомиолиза и псевдомембранозного колита.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения препаратом Эритромицин следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при занятии другими опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций.
Взаимодействие
Снижает бактерицидное действие (антагонизм) бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), линкомицина, клиндамицина, хлорамфеникола, стрептомицина, тетрациклинов, колистина.
Повышает концентрацию теофиллина в крови: может потребоваться снижение дозы теофиллина. Одновременно может снижаться концентрация эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.
Так как эритромицин является ингибитором изоферментов и субстратом CYP3A, то при одновременном приеме с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени (аценокумарол, астемизол, цилостазол, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, омепразол, хинидин, рифабутин, такролимус, терфенадин, винбластин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин, противогрибковые препараты такие как, флуконазол, кетоконазол и итраконазол), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме.
Лекарственные препараты, являющиеся индукторами изоферментов CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта. Взаимодействие сохраняется в течение 2 недель после прекращения лечения индукторами CYP3A4.
Эритромицин изменяет метаболизм мизоластина.
Ингибиторы протеазы ингибируют метаболизм эритромицина, необходимо наблюдение за концентрацией эритромицина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до летального исхода), с дигидроэрготамином или дигидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Одновременный прием эритромицина с силденафилом может привести к умеренному повышению максимальной концентрации силденафила в крови.
При совместном приеме с верапамилом и другими блокаторами медленных кальциевых каналов наблюдается гипотония, брадиаритмия и лактоацидоз.
Циметидин ингибирует метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации эритромицина.
Эритромицин снижает клиренс зопиклона и, таким образом, может увеличить фармакодинамические эффекты этого препарата.
При сопутствующем применении эритромицина повышается токсичность колхицина.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг, 200 мг.
100 мг эритромицина во флаконы вместимостью 10 мл, 200 мг эритромицина во флаконы вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для стационаров.
Читайте также: