Фуросемид при половых инфекциях

Обновлено: 23.04.2024

Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества: фуросемида - 40 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Сульфонамиды.
Код ATX: С03СА01.

Показания к применению

- Отеки сердечного или почечного происхождения.
- Отек печеночного происхождения обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками.
- Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).

Противопоказания

- гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ;
- острая почечная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия;
- обструкции мочевыводящих путей;
- гиповолемия или дегидратация;
- декомпенсированная гипокалиемия;
- декомпенсированная гипонатриемия;
- беременность, грудное вскармливание;
- комбинации с литием;
- галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;
- гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у пациентов находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. Принимают внутрь.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
- среднетяжелое состояние: 20-40 мг в день,
- тяжелое состояние: 80-120 мг (2-3 таблетки) в день в 1 или 2 приема, либо 120-160 мг (3-4 таблетки) в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении и хронической почечной недостаточности: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин- ангиотензиновой системы), 20-120 мг в день в один или два приема.
Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку лекарственного средства менее 40 мг. При назначении лекарственного средства в дозе 20 мг необходимо использовать препараты фуросемида с возможностью такого дозирования.
Дети. Для лечения отеков суточная доза 1-2 мг/кг веса тела в 1-2 приема.
Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку менее 40 мг и не может применяться у детей с массой тела менее 40 кг.
Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная, обычно, с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.

Побочное действие

Система органов		Частота встречаемости	Побочные реакции
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		Нечасто	Апластическая анемия
		Редко	Угнетение костного мозга (требует отмены лечения), эозинофилия, лейкопения.
		Очень редко	Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
Нарушения со стороны пищеварительной системы		Очень часто	Дегидратация, гипонатриемия, гипохлоре-мический метаболический алкалоз, гипокальциемия, гипомагниемия
		Часто	Гипокалиемия, гипохлоремия
		Нечасто	Нарушение толерантности к глюкозе (при гипокалиемии), гиперурикемия, подагра, снижение уровня сывороточного холестерина ЛПВП, повышение уровня сывороточного холестерина ЛПНП, повышение уровня сывороточных триглицеридов, гипергликемия
		Очень редко	Тетания
		Частота неизвестна	Обостряются ранее существовавшие метаболические алкалозы (при декомпенсированном циррозе печени), нарушения водноэлектролитного баланса, повышается экскреция калия
Психические расстройства		Редко	Обсессивно-компульсивное расстройство
Нарушения со стороны нервной системы		Редко	Парестезия, спутанность сознания, головная боль
Нарушения со стороны нервной системы		Частота неизвестна	Головокружение, обморок и потеря сознания (вызванные симптоматической гипотензией)
Со стороны зрения		Нечасто	Нарушение зрения, затуманенное зрение, желтое зрение
Со стороны слуха и лабиринта		Нечасто	Глухота (иногда необратимая)
Со стороны слуха и лабиринта		Редко	Шум в ушах и обратимая или необратимая потеря слуха (хотя обычно преходящая, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефритическом синдроме)
Со стороны сердца		Нечасто	Ортостатическая непереносимость, нарушения сердечного ритма, повышенный риск или персистенция артериального протока у недоношенных детей
Со стороны сосудов		Очень часто	Гипотензия (которая, если она выражена, может вызвать такие признаки и симптомы, как нарушение концентрации внимания и реакций, головокружение, ощущение давления в голове, головная боль, сонливость, слабость, нарушения зрения, сухость во рту, ортостатическая непереносимость
Редко	Васкулит, тромбоз, шок
Со стороны желудочно-кишечного тракта		Нечасто	Сухость во рту, жажда, тошнота, нарушения моторики кишечника, рвота, диарея, запор
Со стороны желудочно-кишечного тракта		Редко	Острый панкреатит (при длительном лечении диуретиками, в том числе Фуросемидом)
Со стороны печени		Редко	Внутрипеченочный холестаз (желтуха), нарушение функции печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Редко	Сыпь, зуд, светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Частота неизвестна	Крапивница, многоформная эритема, пурпура, эксфолиативный дерматит, зуд, аллергические реакции, такие как кожная сыпь, различные формы дерматита, буллезные поражения, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) (при возникновении этих симптомов лечение следует отменить), синдром Стивенса- Джонсона
Нарушения со стороны опорнодвигательного аппарата и соединительной ткани		Нечасто	Мышечные судороги, мышечная слабость
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		Очень часто	Нефрокальциноз у детей раннего возраста
		Нечасто	Снижение диуреза, недержание мочи, непроходимость мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы, невозможностью опорожнения мочевого пузыря, стриктурой уретры)
		Редко	Острая почечная недостаточность
		Очень редко	Интерстициальный нефрит
Врожденные и генетические нарушения		Редко	Открытый артериальный проток
Общие расстройства		Нечасто	Утомляемость
Общие расстройства		Редко	Недомогание, лихорадка, тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции (например, при шоке)
Исследования		Часто	Повышение содержания мочевины и креатинина в крови
Исследования		Редко	Повышение трансаминазы

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется: совместный прием фуросемида и хлоралгидрата, амино- гликозидных антибиотиков.
С особой предосторожностью применяют при лечении: цисплатином (поражение почек), ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина (почечная недостаточность), рисперидоном (у пожилых пациентов).
Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект фуросемида, вызвать острую почечную недостаточность.
Возможно снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина, пробенецида, метотрексата с увеличением токсичности данных лекарственных средств.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, карбеноксолона, солодки в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.
Действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом. Эффективность гипогликемических средств и сосудосуживающих аминов (эпинефрина/адреналина, норэпинефрина/норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств - усилена.
У пациентов одновременно получающих лечение фуросемидом и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.
При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита.
При использовании фуросемида совместно с рентгенконтрастными средствами в большей степени подвержены нарушениям функции почек.
Общие анестетики могут усиливать гипотензивное действие фуросемида. Действие кураре может быть усилено фуросемидом.
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект.
Злоупотребление слабительным увеличивает риск потери калия.
Избыточное потребление лакрицы может увеличить риск развития гипокалиемии.

Меры предосторожности

Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.
При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.
Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфониламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Спортсмены. Фуросемид дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, кислотноосновное состояние, функции печени и проводить соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к водным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсиоилйзацию фуросемиду.
При назначении высоких доз фуросемида нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях.
При появлении или усилении нарушений функции почек рекомендуется приостановить лечение.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль над мочеотделением.
Длительный прием может привести к обезвоживанию.
Есть риск возникновения гипотензии у пациентов, особенно пожилого возраста, получающих фуросемид, пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипотонию, а также пациентов с другими заболеваниями, которые подвержены риску развития гипотонии, что может привести к головокружению, обмороку или потере сознания.
Не следует принимать фуросемид перед тестом на толерантность к глюкозе.
Применение в педиатрической практике
У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.
Применение у лиц с нарушениями функции печени и почек
Противопоказан прием лицам с острой почечной и печеночной недостаточностью.

Применение во время беременности в период лактации

Применение во время беременности противопоказано.
Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи, с чем необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Натрия гидроксида раствор 1М 32 мкл, натрия хлорид 7,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — 30 минут. Относительный объем распределения — 0,1–0,2 л/кг и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид на 98% связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Конечный период полувыведения (Т_1/2) фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.

Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60–70% введенной дозы выводится этим путем, Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10–20% от выводящегося почками препарата. Остальная часть выводится через кишечник — 12%. Клиренс — 1,5–3 мл/мин/кг.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а Т_1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный Т_1/2 может увеличиваться до 24 часов.

При гемодиализе и перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности Т_1/2 фуросемида увеличивается на 30–90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При хронической сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный Т_1/2 не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Фармакодинамика

Быстродействующий диуретик, производное сульфонамида. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15 минут и продолжается в течение 3 часов.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, отечный синдром при острой сердечной недостаточности, отечный синдром при хронической почечной недостаточности, острая почечная недостаточность, отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени, отек мозга; гипертонический криз; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

С осторожностью

Артериальная гипотензия; при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока); при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе); подагре; при гепаторенальном синдроме; при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности); при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); при снижении слуха; панкреатите, диарее; при желудочковой аритмии в анамнезе; при системной красной волчанке; у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации прием фуросемида противопоказан.

Способ применения и дозы

Фуросемид назначают внутривенно (медленно струйно), при невозможности — внутримышечно (когда невозможно внутривенное введение или применение препарата внутрь). Рекомендуется применять наименьшие дозы препарата, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Внутривенное введение Фуросемида проводится тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в ургентных ситуациях. Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания. После наступления необходимого эффекта переходят на прием препарата внутрь.

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость введения не превышала 2,5 мг в минуту.

Препарат вводят в дозах 20–40 мг 1–2 раза в сутки; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза.

Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1–1,5 г.

У детей начальная разовая доза препарата составляет 1 мг/кг (0,1 мл/кг) массы тела медленно в течение 1–2 минут (0,5 мл/кг в минуту). Максимальная суточная доза при внутривенном введении у детей составляет 6 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция нарушений водно‑электролитного баланса и кислотно‑основного состояния, гематокрита, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Со стороны сердечно‑сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), коллапс, тахикардия, аритмия, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, тромбофлебит.

Со стороны органа чувств: нарушения слуха.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала), интерстициальный нефрит, гематурия, у недоношенных детей возможен нефролитиаз и нефрокальциноз.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны водно‑электролитного обмена и кислотно‑щелочного баланса: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока.

Возможна местная болевая реакция в месте внутримышечной инъекции.

Особые указания

Перед началом терапии Фуросемидом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонние.

Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале терапии Фуросемидом.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль диуреза, в связи с возможностью острой задержки мочи.

На фоне лечения необходимо периодически контролировать АД , содержание электролитов плазмы крови, кислотно‑основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (вследствие рвоты, диареи, интенсивного потоотделения и на фоне парентерально вводимых жидкостей), контроль выделенной мочи.

Больным, получающим высокие дозы Фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветная капуста, шпинат, сухофрукты и т.д.).

Повышенный риск развития нарушений водно‑электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно‑электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль концентрации электролитов плазмы крови.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

Препарат Фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).

Некоторые побочные эффекты (например, чрезмерное снижение АД) могут нарушать способность к концентрации внимания и реакцию, что может быть опасным при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала терапии или увеличении дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.

Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро‑ и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами _— возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко‑ и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно‑мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Назначение ингибиторов ангиотензин‑превращающего фермента ( АПФ ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к ухудшению функции почек, а в отдельных случаях — к развитию острой почечной недостаточности.

Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными препаратами с pH менее 5,5.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки и фольги алюминиевой или без фольги.

1 или 2 контурные упаковки вместе со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом разлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакологическое действие

Фармакология

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60–70%. Связывание с белками плазмы — 91–97%. T_1/2 0,5–1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II–III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Побочные действия вещества Фуросемид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м или в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

Внутрь (утром, до еды), взрослым: в начальной дозе 20–40 мг; при необходимости возможно увеличение дозы на 20–40 мг через каждые 6–8 ч (большие дозы разделяют на 2–3 приема); разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг. Детям: начальная разовая доза — 1–2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг. В/м или в/в — однократно, 20–40 мг (при необходимости — повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно, в течение 1–2 мин. В высоких дозах (80–240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения — 1 мг/кг.

Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.

Меры предосторожности

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO₂, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Фармакологическое действие

Фармакология

Применение вещества Фуросемид

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Фуросемид

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.

Меры предосторожности

Таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

действующее вещество: фуросемид;

состав: 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, полиэтиленгликоль (макроголы), лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Мочегонные средства с высоким потолком дозы (петлевые диуретики). Сульфонамиды. Код АТС С03С А01.

Показания к применению

Отеки сердечного или почечного происхождения.

Отеки печеночного происхождения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками.

Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;

острая почечная недостаточность;

гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у пациентов, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Меры предосторожности

Применение фуросемида требует регулярного медицинского и лабораторного контроля.

Во время лечения препаратом необходимо обеспечить постоянный отток мочи.

В процессе лечения рекомендуется регулярный мониторинг уровней натрия, калия, кальция, хлора, магния и креатинина сыворотки крови, особенно у пациентов с высоким риском развития электролитного дисбаланса или в случае значительной потери жидкости (рвота, диарея, интенсивное потоотделение).

Гиповолемия, обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть откорректированы, для чего может потребоваться временное прекращение приема фуросемида.

При применении лекарственного средства следует рекомендовать пациентам пищу с высоким содержанием калия. Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость медикаментозной компенсации потери калия.

Электролитный баланс

Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, истощение, цирроз.

Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня калия и развитие гипокалиемии. Риск внезапной гипокалиемии (

Передозировка

Симптомы:гиповолемия, обезвоживание организма, ортостатический коллапс,

гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков), тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение: Специфического антидота нет. При возникновении любых признаков передозировки следует прекратить лечение препаратом, в случае необходимости проводить коррекцию объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, кислотно-основного состояния, симптоматическое лечение.

Побочное действие

Нарушения метаболизм и питания

Увеличение выделения натрия и хлоридов и, соответственно, воды.

Увеличение выделения других электролитов (особенно калия, кальция и магния).

Нарушение электролитного баланса и метаболический алкалоз.

Гиповолемия и дегидратация, особенно у пациентов пожилого возраста. Сильное уменьшение количества жидкости в организме может привести к гемоконцентрации с тенденцией к образованию тромбозов.

Временное повышение уровней креатина и мочевины в крови.

Увеличение уровней холестерина и триглицеридов в сыворотке; крови.

Увеличение уровней мочевой кислоты в сыворотке и появление приступов подагры.

Снижение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Тенденция к тромбозам.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Острая задержка мочеиспускания у пациентов с частичной обструкцией выделения мочи. Интерстициальный нефрит.

Спазм мочевого пузыря.

Нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, колики, запор.

Раздражение слизистой оболочки ротовой полости и желудка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны органов чувств

Нарушения слуха, звон в ушах, потеря слуха.

Нечеткость зрения, ксантопсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Зуд, крапивница, другие высыпания и буллезные высыпания, многоформная эритема, буллезный пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, светочувствительность.

Нарушения со стороны иммунной системы

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Эозинофилия.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения

Увеличение риска персистенции незаращения артериального протока у недоношенных детей при введении фуросемида в первые недели жизни.

Мышечные спазмы, лихорадка.

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия хранения

В оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью G-другой стороны.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия отпуска

Информация о производителе

Читайте также: