Гроприносин при герпесной ангине у детей

Обновлено: 23.04.2024

Гроприносин оказывает иммуностимулирующее и противовирусное воздействие. Активизирует иммунную систему, что обеспечивает высокую эффективность против патогенов, вызывающих вирусные и смешанные инфекционные заболевания. Назначается взрослым и детям старше 3 лет.

Производитель

Страна происхождения

Владельцем регистрационного удостоверения на препарат Гроприносин (Groprinosin) является фармацевтическая компания Gedeon Richter (Венгрия) с 2008 года.

Группа препаратов

Иммуностимулятор. Противовирусное средство.

Действующее вещество

Действующим веществом Гроприносина является соединение инозин (инозин пранобекс), обладающее иммуностимулирующей и противовирусной активностью.

Иммуномодулятор относится к категории производных пурина, выступает предшественником АТФ, получаемым в процессе ЦТК. Влияет на качество внутриклеточного энергетического транспорта, выступает источником соединений-предшественников, необходимых для синтеза важных для жизнедеятельности клеток веществ. Принимает участие в цикле Кребса (ключевом этапе клеточного дыхания, составляющей множества метаболических процессов в организме).

Является стимулятором продукции нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов ЦТК, попадая в клетки, повышает их энергетический статус. Способствует активизации дыхательного обмена при гипоксических процессах, активирует метаболизм, нормализует процесс тканевого дыхания.

Противовирусное действие связано с воздействием на РНК и дигидроптероатсинтетазу патогенов, необходимых для их репликации. Влияние на данные процессы происходит через связь с клеточными рибосомами и изменение их строения. Также имеет место нормализация лимфоцитарного синтеза, подавленного вирусами, что усиливает негативное влияние на синтез РНК и белков.

Способствует повышению общего количества нескольких разновидностей T-лимфоцитов: киллеров, отвечающих за лизис поврежденных клеток, хелперов, активирующих киллеров и отвечающих за адаптивность иммунитета, и супрессоров, подавляющих синтез антигенов и регулирующих иммунный ответ.

Увеличивает количество продуцируемых лимфоцитов, обладающих активностью против патогенов. Повышает синтез интерлейкина-2 (медиатора воспаления), что влияет на его способность увеличивать активность цитотоксических клеток.

Вмешивается в хемотаксис, объединяя лейкоциты-эффекторы, что запускает фагоцитарную активность лимфоцитов. Повышает синтез интерлейкина-1 в макрофагах и полиморфно-ядерных клетках, участвующих во многих этапах иммунного ответа.

Хорошая совместимость со многими лекарствами позволяет применять инозин для терапии большого количества болезней вирусной природы (в том числе ВИЧ-инфекции) как монотерапевтическое средство и для лечения смешанных (бактериально-вирусных) инфекций в составе комплексной терапии.

Формы выпуска

Форма выпуска Двояковыпуклая продолговатая таблетка белого цвета с риской на одной стороне

Дозировка 500 мг

Упаковка

Таблетки 500 мг помещены в полимерный блистер, покрытый сверху алюминиевой фольгой в количестве 10 штук. 2, 3, 5 блистеров упакованы в картонную пачку.

Состав

Таблетка 1 штука

Активный компонент Инозин в виде инозин пранобекса (500 мг)

Вспомогательные компоненты Крахмал, повидон, маннитол, стеарат магния

Дозировка

Назначается взрослым и детям (в том числе маленьким).

Только врач может однозначно определить целесообразность назначения Гроприносина и назначить адекватную дозировку с учетом общего состояния здоровья и тяжести заболевания.

Курс приема и дозировки:

взрослые — 6–8 таблеток в сутки (в 3–4 приема);
дети (старше 3 лет) — полтаблетки на каждые 5 кг веса ребенка в сутки (в 3–4 приема).

Суточный максимум для взрослых равен 4 г, для детей — 50 мг на кг.

При тяжелом течении заболевания количество может быть увеличено вдвое (принимать 4–6 раз) для обеих категорий пациентов.

Продолжительность лечебного курса для взрослых и детей составляет 5–14 дней. Лечение должно продолжаться до исчезновения симптомов плюс два-три дополнительных дня.

При хронических заболеваниях, имеющих высокий риск рецидива, проводится несколько курсов по 5–10 дней с недельным перерывом между ними.

При проведении поддерживающей терапии суточная доза снижается до 500–1000 мг в сутки, что соответствует 1–2 таблеткам. Длительность курса в этом случае должна быть не менее 30 дней.

В особо тяжелых случаях длительность лечения может быть увеличена, однако при этом необходим врачебный контроль состояния мочевыводящей системы.

Герпетическая инфекция: взрослым — 6–8 таблеток в сутки; детям (старше 3 лет) — полтаблетки на 5 кг в сутки (в 4 приема) в течение 5–10 дней до исчезновения симптоматики, затем по 2 таблетке (в 2 приема) 30 дней (для снижения риска рецидивов).

Папилломавирусная инфекция: взрослые — 6 таблеток в сутки; дети (старше 3 лет) — по полтаблетки на 5 кг в сутки (в 4 приема). Проводится 2–3 курса с периодом отдыха между ними (10–14 дней).

Показания к применению

Гроприносин назначается при вирусных инфекциях с любым иммунным статусом (с нормальным и ослабленным иммунитетом).

все виды гепатитов;
вирусный бронхит;
иммунодефицитные состояния;
подострый склерозирующий панэнцефалит;
хронические инфекционные заболевания мочеполовой и дыхательной систем вирусного генеза;
паротит;
энцефалит;
вирус Эпштейна-Барра;
послеоперационный период;
доброкачественные новообразования кожи;
герпетический кератит;
ОРВИ и ОРЗ вирусной природы;
энцефаломиелит;
заболевания, вызванные герпесвирусом 1, 2, 3 и 4-го типа;
папилломавирусная инфекция гениталий;
инфекционный мононуклеоз;
восстановительный период после тяжелых заболеваний;
ветряная оспа;
курс радиотерапии;
миелит;
вирус энцефаломиокардита;
папилломавирусная инфекция фиброзного типа;
ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека);
полиовирус;
аногенитальная герпетическая инфекция;
лабиальный герпес;
опоясывающий лишай;
возбудитель Т-клеточной лимфомы;
корь;
бородавки вирусной природы;
контагиозный моллюск;
ЦМВ (цитомегаловирус);
инфекционный мононуклеоз;
ВПЧ (папилломавирус);
герпетический кератит;
кератоконъюнктивит;
полипоз различной локализации;
вирус конского энцефалита.

Передозировка

Избыточное количество вызывает передозировку различной степени. Не накапливается в организме, поэтому передозировка по данной причине исключена. Симптоматическое лечение направлено на устранение симптомов передозировки. К ним относится: нарушение ритма сердца, головокружение, рвота, тошнота, боли в области сердца, почечная и печеночная недостаточность.

Противопоказания

Имеет ряд противопоказаний, поэтому назначается специалистом на основе анализа индивидуальных особенностей здоровья.

гиперчувствительность к компонентам препарата;
нефролитиаз;
печеночная энцефалопатия;
беременность;
почечная недостаточность;
лактационный период;
уролитиаз;
нарушение сердечного ритма;
подагра;
гипофункция надпочечников;
цирроз;
аутоиммунные патологии;
нарушение работы печени;
детский возраст (до 3 лет);
гиперурикемия;
сердечные патологии, сопровождающиеся экстрасистолией.

Побочные действия

Может вызывать следующие побочные действия:

Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечного ритма.

Опорно-двигательный аппарат: суставная боль, артралгия, подагра.

ЖКТ: диспепсические явления, тошнота, рвота, желудочная боль, диарея, запор.

Кожа и подкожно-жировая ткань: кожный зуд.

Гепатобилиарная система: повышение уровня мочевой кислоты, увеличение активности печеночных трансаминаз.

ЦНС: повышенная утомляемость, бессонница, головокружение, головная боль, слабость, сонливость.

Мочевыделительная система: полиурия, кристаллурия, ухудшение работы почек.

При существенном ухудшении самочувствия и при тяжелой степени проявления вышеуказанных побочных эффектов препарат отменяют.

Способ применения

Способ применения — пероральный. Желательно принимать после еды, запивая достаточным количеством воды указанное в инструкции количество раз в сутки.

Способ применения и дозы:

взрослым. Часто назначается несколькими курсами с перерывом;
детям. Не рекомендуется для длительного применения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение при беременности не рекомендовано. Во время лактационного периода назначается при условии прерывания грудного вскармливания на время лечения. Широких исследований по поводу безопасности препарата для данных категорий пациентов не проводилось.

Фармакологическое действие

Лекарство Гроприносин оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действие. Влияет на иммунную систему, вызывая ее активизацию, что обеспечивает повышение уровня профилактической защиты и усиление активности борьбы с вирусной инфекцией.

Терапевтическое действие обеспечивается несколькими факторами. Основным из них является повышение общей сопротивляемости организма через активизацию иммунитета.

Воздействие на иммунитет является разносторонним, через изменение функционирования отдельных звеньев иммунной системы. Модифицирует иммунный ответ и воздействует на иммунные клетки. Дополнительным вкладом в терапевтическую эффективность является влияние на эндогенный интерферон.

Антивирусное воздействие обусловлено ингибированием РНК вирусов и дигидроптероатсинтетазы (участвуют в репликации патогенов) с усилением синтеза мРНК лимфоцитов (подавленного патогенами), увеличением продукции лимфоцитов (имеющих свойство уничтожающе воздействовать на патогены).

Воздействует на тимус, участвующий в клеточном и гуморальном иммунитете. Влияет на превращение стволовых клеток в лимфоциты и продукцию гормонов, связанных с синтезом клеток лимфоидной ткани. Оказывает слабое влияние на костный мозг (являющийся частью общего иммунитета).

Оказывает стимулирующее влияние на активность лимфоцитов, повышает продукцию интерферона и интерлейкинов. Снижает число воспалительных цитокинов, увеличивает скорость хемотаксиса нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Эффективен не только в качестве самостоятельного лечебного и профилактического средства, но и полезен в комплексном лечении. Усиливает действие интерферона и противовирусных средств. Свойства препарата обусловили его широкое применение в терапии вирусных и смешанных инфекционных и инфекционно-воспалительных болезней.

Синонимы

Гроприносин в аптеке продается по рецепту. При его отсутствии можно приобрести другие лекарственные средства — синонимы или аналоги. Наиболее предпочтительны синонимы, содержащие аналогичное активное вещество (инозин): Изопринозин, Нормомед, Инозин пранобекс, Метизопринол.

Кроме синонимов, есть аналоги, имеющие схожее терапевтическое воздействие, но другие активные вещества: Полиоксидоний, Бактиспорин, Аксоглатиран, Глатират, Копаксон, Тимексон, Тимоген, Алдара, Вартоцид, Имиквимод, Кераворт, Глутоксим, Ликопид, Дезоксинат, Деринат, Панаген, Ферровир, Нервентра, Витаглутам, Ингавирин, Альфа-фетопротеин, Моликсан, Трекрезан, Йодантипирин, Левамизол, Декарис, Имунофан, Уро-Ваксом, Ваксом, ИРС 19, Бронхо-Ваксом, Бронхо-мунал, Исмиген, Имудон, Тубосан, Рузам, Имунорикс, Вилозен, Тактивин, Тимактид, Тималин, Арбидол, Арпефлю, Афлюдол, Галавит, Тамерит, Мозобаил, ОРВИтол НП, Актипол, Бестим, Иммунал, Иммунорм, Эхинацея ГЕКСАЛ, Эстифан, Эхинацин ликвидум, Доктор Тайсс Эхинацея.

Следует иметь в виду, что аналоги не являются однозначными эквивалентами, так как они отличаются по степени и виду терапевтического воздействия.

Фармакокинетика

После употребления препарат быстро и почти полностью всасывается (более 90 %). Имеет хорошую биодоступность. Максимальная концентрация достигается через час, а через два часа активное вещество уже не определяется в крови. Быстро подвергается метаболизму. Почти все метаболиты выводятся через 8–24 часа.

Метаболизм происходит по алгоритму, типичному для пуриновых соединений — с образованием мочевой кислоты, поэтому ее уровень повышается, что приводит к образованию кристаллов в мочевыводящих путях и подагре. Повышение уровня происходит нелинейно и меняется в течение 1–3 часов после всасывания.

Не склонен накапливаться в организме. Период полувыведения варьируется от часа до 4 часов. Выводится почками в течение 24 и более часов. Полная экскреция активного вещества и его метаболитов происходит в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинация с иммунодепрессантами понижает эффективность.

В комбинации с противовирусными средствами наблюдается взаимное усиление эффективности.

В присутствии ингибиторов ксантиноксидазы усиливает вероятность возникновения подагры и кристаллурии.

Усиливает эффективность лекарственных средств, содержащих в своем составе интерфероны.

Назначение с диуретиками и урикозурическими ЛС увеличивает риск повышения уровня мочевой кислоты в крови.

Негативно влияет на эффективность зидовудина, иабакавира и ламивудина, удлиняя их период полувыведения и увеличивая содержание в организме. Необходима коррекция дозировки. По возможности совместно не назначать, особенно при длительной терапии.

Торасемид, Аллопуринол, Фуросемид и Этакрин могут приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в крови.

Прием с алкоголем нежелателен из-за возможного снижения эффективности.

Лекарственная форма

Гроприносин выпускается в одной лекарственной форме — таблетированной, предназначенной для перорального употребления.

Условия хранения

Условия хранения должны исключать температуру выше 25 °С, влажность и попадание солнечного света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности Гроприносина составляет 3 года. По истечении данного времени использовать не рекомендуется.

Особые условия

Как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен, если терапия начата на ранней стадии острой формы заболеваний.

Во время терапии требуется мониторинг картины периферической крови.

При назначении предварительно следует выяснить уровень мочевой кислоты в крови.

Активное вещество выводится из организма в виде мочевой кислоты, поэтому при длительном терапевтическом курсе необходим периодический контроль ее концентрации в крови и моче. При повышенном уровне в организме рекомендуется одновременное назначение ЛС, понижающих его.

Необходим систематический контроль уровня мочевой кислоты в крови при одновременном приеме с препаратами, увеличивающими ее концентрацию или нарушающими работу почек.

При продолжительном лечении рекомендуется ежемесячный контроль работы печени, особенно при печеночной недостаточности.

Оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен, а также на уровень щелочной фосфатазы (временное).

Длительное лечение предполагает периодическое обследование на предмет выявления серьезных нарушений работы почек.

Терапия, превышающая двухнедельный срок, требует контроля концентрации мочевой кислоты в крови и моче.

При выраженности побочных эффектов необходимо исключить деятельность, требующую концентрации внимания, быстроты двигательных и психических реакций. В остальных случаях данная мера предосторожности не нужна.

Условия отпуска из аптек

Гроприносин можно приобрести в обычной аптечной торговой точке или интернет-аптеке по рецепту.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гроприносин ® -Рихтер

Сироп в виде прозрачной жидкости желтоватого цвета.

1 мл
инозин пранобекс	50 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахароза, натрия гидроксид, лимонной кислоты моногидрат, вода.

150 мл - флаконы светозащитные из гидролитически устойчивого (III класс) стекла (1) в комплекте со шприцем пластиковым из полиэтилена низкой плотности, градуированным от 0.5 мл до 5 мл - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммуностимулирующее средство, обладающее противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль пара-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3.

Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Инозин пранобекс блокирует размножение вирусных частиц путем повреждения генетического аппарата, стимулирует активность макрофагов, пролиферацию лимфоцитов и образование цитокинов. Второй компонент повышает доступность препарата Гроприносин ® -Рихтер для лимфоцитов. Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При назначении инозина пранобекса в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отеки, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении препарата сокращается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ и обладает хорошей биодоступностью. C_max в плазме крови определяется через 1-2 ч.

Не обнаружено кумуляции препарата в организме.

Метаболизм и выведение

Быстро подвергается метаболизму и выделяется почками. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида, а 4-ацетамидобензоат - до о-ацилглюкуронида.

Т_1/2 составляет 3.5 ч для N,N-диметиламино-2-пропанола и 50 мин - для 4-ацетамидобензоата. Инозин пранобекс и его метаболиты выводятся из организма почками в течение 24-48 ч.

Показания препарата Гроприносин ® -Рихтер

лечение гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) в составе комплексной терапии;
лечение лабиального герпеса (Herpes simplex) в составе комплексной терапии.

Режим дозирования

Внутрь после еды.

Доза препарата зависит от массы тела пациента.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл сиропа на 1 кг массы тела в сут). Суточную дозу разделяют на несколько частей (3-4), которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня.

Для правильного дозирования прилагается мерный шприц для приема препарата внутрь.

Взрослые и дети старше 12 лет

По 20 мл сиропа 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мл.

Дети от 3 до 12 лет

Для детей старше 3 лет препарат назначается в соответствии с таблицей:

Масса тела (кг)	Разовая доза при приеме 3 раза/сут (мл)	Максимальная суточная доза (мл/сут)
15-20	5-6.5	15-20
21-30	7-10	21-30
31-40	10-13	31-40
41-50	13.5-16.5	41-50

Максимальная суточная доза для детей от 3 лет и старше - 50 мг/кг/сут.

При гриппе и других ОРВИ лечение продолжается от 5 до 14 дней. Прием препарата следует продолжить в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов.

При лабиальном герпесе лечение продолжается от 5 до 10 дней до исчезновения симптомов инфекции.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Необходимости в коррекции дозы нет, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста.

Длительность лечения без консультации с врачом не более 5 дней. Решение о продолжении терапии препаратом более 14 дней принимается лечащим врачом на основании клинической картины заболевания.

Побочное действие

Частота развития нежелательных лекарственных реакций после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие, слабость; нечасто - нервозность, сонливость, бессонница.

Со стороны ЖКТ: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто - диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия.

Аллергические реакции: нечасто - макуло-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль в суставах, обострение подагры.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации азота мочевины крови.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим компонентам препарата;
подагра;
мочекаменная болезнь;
аритмии;
хроническая почечная недостаточность;
детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг);
беременность;
период грудного вскармливания;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: при одновременном назначении с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной или печеночной недостаточности, при сахарном диабете и длительном применении Гроприносин ® -Рихтер.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Гроприносин ® -Рихтер во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. безопасность применения не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при острой почечной недостаточности.

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста необходимости в коррекции дозы нет.

Особые указания

Инозин пранобекс, как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (первые сутки).

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при назначении препарата Гроприносин ® -Рихтер одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты, или с препаратами, нарушающими функцию почек, необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

У пожилых пациентов чаще, чем у пациентов среднего возраста, происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.

Инозин пранобекс следует с осторожностью применять пациентам с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени.

Гроприносин ® -Рихтер содержит 650 мг сахарозы в 1 мл сиропа, что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом. Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные). При появлении любых признаков аллергии, следует прекратить прием препарата Гроприносин ® -Рихтер и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние инозина пранобекса на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Передозировка

Лечение: при передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.

Инозин пранобекс следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или препараты, способные блокировать канальцевую секрецию мочевой кислоты, например, "петлевые" диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), т.к. это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение инозина пранобекса с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его период полувыведения. Таким образом, при совместном применении инозина пранобекса с зидовудином может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

Если пациент принимает перечисленные выше лекарственные препараты или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Гроприносин ® -Рихтер следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения препарата Гроприносин ® -Рихтер

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Изопринозин

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы, с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

1 таб.
инозин пранобекс	500 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Изопринозин - синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами.

При комбинированном назначении усиливает действие интерферона альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max активного вещества в плазме крови определяется через 1-2 ч.

Быстро подвергается метаболизму. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты, N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат - до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме.

T 1/2 составляет 3.5 ч для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин - для пара-ацетамидобензоата. Выводится почками. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 ч.

Показания препарата Изопринозин

лечение гриппа и других ОРВИ;
инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex типов 1, 2, 3 и 4: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит;
опоясывающий лишай, ветряная оспа;
инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;
цитомегаловирусная инфекция;
корь тяжелого течения;
папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;
контагиозный моллюск.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
A63.0	Аногенитальные [венерические] бородавки (остроконечные кондиломы)
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B00.5	Герпетическая болезнь глаз
B01	Ветряная оспа [varicella]
B02	Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B05	Корь
B07	Вирусные бородавки
B08.1	Контагиозный моллюск
B25	Цитомегаловирусная болезнь
B27	Инфекционный мононуклеоз
B97.7	Папилломавирусы как причина болезней, классифицированных в других рубриках
D14.1	Доброкачественное новообразование гортани
H19.1	Кератит, обусловленный вирусом простого герпеса, и кератоконъюнктивит
J06.9	Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10	Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
N87	Дисплазия шейки матки

Режим дозирования

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (с массой тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема (для взрослых - 6-8 таб./сут, для детей - по 1/2 таб. на 5 кг массы тела/сут).

При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/сут, для детей - 50 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения при острых заболеваниях у взрослых и детей обычно составляет от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.

Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг/сут (1-2 таб.) в течение 30 дней.

При герпетической инфекции взрослым и детям препарат назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.

При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таб. 3 раза/сут, детям - по 1/2 таб. на 5 кг/массы тела/сут в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таб. 3 раза/сут, детям - по 1/2 таб. на 5 кг/массы тела/сут в 3-4 приема, либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц.

При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 таб. 3 раза/сут в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом 10-14 дней.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1%, <10%), иногда (≥0.1%, <1%).

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, боль в эпигастрии; иногда - диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.

Дерматологические реакции: часто - зуд.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - сонливость, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - боль в суставах, обострение подагры.

Противопоказания к применению

мочекаменная болезнь;
подагра;
аритмии;
хроническая почечная недостаточность;
детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Изопринозина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применение препарата не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

После 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени (активность трансаминаз).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности, мочекаменной болезни.

После 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции почек (уровень креатинина, мочевой кислоты).

Применение у детей

Особые указания

После 2 недель применения Изопринозина рекомендуется провести контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

При длительном приеме после 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, уровень креатинина, мочевой кислоты).

Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет специальных противопоказаний.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении иммунодепрессанты могут снижать эффективность Изопринозина.

Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Условия хранения препарата Изопринозин

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Сахароза, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), натрия гидроксид (Е524), лимонной кислоты моногидрат (ЕЗЗО), вода очищенная.

Описание

Прозрачная жидкость со сладким вкусом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Код ATX: J05AX05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1 : 3) проявляет прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т- супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8). Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Фармакокинетика

Каждый компонент инозина пранобекса обладает собственными фармакологическими свойствами.

У человека при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и практически полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь.

При приеме внутрь 1 г инозина пранобекса в плазме определялись 3,7 мкг/мл (через 2 часа) DIP (N, N-диметиламино-2-пропанол) и 9,4 мкг/мл (через 1 час) РАсВА (п-ацетаминобензойная кислота). Подъем концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема носил нелинейный характер и варьировал в пределах ±10% в течение 1-3 часов. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для РАсВА.

Суточная экскреция с мочой РАсВА и его основного метаболита при постоянном приеме 4 г в сутки составляет примерно 85% от введенной дозы. Период полувыведения составляет 3,5 часа для DIP и 50 минут для РАсВА.

Показания к применению

Сироп Гроприносин®-РИХТЕР 250 мг/5мл предназначен в первую очередь для детей в возрасте от 1 до 6 лет по следующим показаниям:

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами простого герпеса типа I или II (простой герпес);

Подострый склерозирующий панэнцефалит;

Дополнительная терапия у лиц с ослабленным иммунитетом при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей.

У пациентов старше 6 лет (масса тела больше 21 кг) целесообразно использовать таблетки Гроприносин®, которые можно при необходимости разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

тяжелая почечная недостаточность III степени;

повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови;

детский возраст до 1 года.

С осторожностью

Одновременный приём ингибиторов ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препаратов, усиливающих выведение мочевой кислоты почками, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту).

Применение при беременности и в период лактации

Контролируемых клинических исследований, связанных с влиянием на развитие плода и фертильность, не проводилось.

О выведении инозина с грудным молоком у человека не известно.

Таким образом, препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп не должен применяться у беременных и кормящих женщин, если только врач не считает, что польза перевешивает потенциальные риски.

Способ применения и дозы

Только для приема внутрь.

Доза определяется в зависимости от массы пациента и тяжести заболевания. Суточная доза должна быть разделена на равные части для приема несколько раз в сутки. Длительность лечения составляет, как правило, 5-14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1-2 дней после уменьшения выраженности симптомов.

Режим дозирования у детей старше 1 года

Рекомендованная суточная доза обычно составляет 50 мг/кг массы тела, что эквивалентно 1 мл сиропа Гроприносин®-РИХТЕР на 1 кг массы тела в 3-4 приема. Для расчета суточной дозы следует использовать таблицу:

Масса тела	Суточная доза (из расчета 50 мг/кг массы тела)
10 -14 кг	3 х 5 мл
15 - 20 кг	3 х 5 до 7,5 мл
21 -30 кг	3 х 7,5 до 10 мл
31 - 40 кг	3 х 10 до 15 мл
41 - 50 кг	3 х 15 до 17,5 мл

Для правильного дозирования следует использовать приложенный шприц с мерной шкалой.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами простого герпеса типа I или II у детей

Препарат принимают в суточной дозе из расчета 50 мг/кг за 3 - 4 приема на протяжении 10-14 дней (до исчезновения симптомов).

Дополнительная терапия у лиц с ослабленным иммунитетом при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей

Суточная доза для ребенка составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7-10 дней с такими же интервалами). При коррекции иммунодефицитных состояний продолжительность курса лечения может составлять 3-9 недель.

Режим дозирования у взрослых пациентов, в том числе пожилого возраста

1 мл препарата Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержит 50 мг инозина пранобекса. Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы (1 мл/1 кг массы тела в сутки): как правило, всего 3 г (60 мл сиропа в сутки), разделенные на 3 или 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 4 г (80 мл сиропа в сутки).

Не применять у детей младше 1 года.

Перечень побочных реакций

Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Концентрация мочевой кислоты нормализуется через несколько дней после отмены препарата.

Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: часто (от ≥ 1/100 до

Передозировка

О случаях передозировки препаратом Гроприносин®-РИХТЕР сироп не сообщалось. Принимая во внимание результаты исследований токсичности на животных, развитие серьезных побочных эффектов, кроме значительного повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке, маловероятно.

При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно получающих ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол), препараты, усиливающие выведение мочевой кислоты почками, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновую кислоту).

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп следует назначать только после прекращения приема иммунодепрессантов. Это лекарственное средство не следует применять одновременно с иммунодепрессантами в связи с возможностью фармакокинетического взаимодействия, которое может повлиять на ожидаемый лечебный эффект. Совместное применение с иммунодепрессантами приводит к снижению эффективности инозина пранобекса.

Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к увеличению эффектов зидовудина под действием препарата Гроприносин®-РИХТЕР сироп.

Особые указания

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп может вызвать транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормальных значений (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пожилых лиц обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты связано с катаболизмом инозиновой составляющей данного препарата в мочевую кислоту, который происходит в организме человека. Однако, это не связано с глобальным нарушением функции ферментов или функции почек под действием препарата. Таким образом, у пациентов с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушенной функцией почек, в том числе в анамнезе, препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп можно применять только с осторожностью. Во время лечения у этих пациентов следует тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты.

Во время длительного лечения у каждого пациента следует регулярно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функцию печени, общий анализ крови и функцию почек.

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны принимать препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп.

В 1 мл препарата Гроприносин®-РИХТЕР сироп содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами

Препарат Гроприносин®-РИХТЕР сироп не оказывает или почти не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.

Упаковка

Флакон из темного стекла объемом 150 мл с навинчивающейся крышкой из полиэтилена с устройством защиты и уплотнительной пробкой.

Один флакон в комплекте с пластиковым шприцем, градуированным от 0,5 мл до 5 мл, в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Читайте также: