Инфекции вызванные амоксициллин чувствительными микроорганизмами
Обновлено: 19.04.2024
вспомогательные вещества - магния стеарат - 4,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 13,50 мг; капсула № 2: желатин - до 61,00 мг; крышечка капсулы: титана диоксид [Е 171] - 0,19520 мг, краситель хинолиновый желтый [Е 104] - 0,06608 мг, индигокармин [Е 132]-0,05673 мг; корпус капсулы: титана диоксид [Е 171] -0,72468 мг, краситель хинолиновый желтый [Е 104]-0,00055 мг.
1 капсула 500 мг содержит: действующее вещество - амоксициллин 500.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 573,9 мг);
вспомогательные вещества - магния стеарат 9,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 - 26,90 мг; капсула № 0: желатин до 96 мг; крышечка капсулы: титана диоксид [Е 171] - 0,49920 мг, краситель солнечный закат желтый [Е ПО] - 0,13774 мг, краситель азорубин [Е 122] - 0,13336 мг; корпус капсулы: титана диоксид [Е 171] -0,57600 мг, краситель железа оксид желтый [Е 172]-0,26899 мг.
Описание
Содержимое капсулы: гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.
для 250 мг: ж елатиновые капсулы №2: крышечка - темно-зеленого цвета, корпус - белого с желтоватым оттенком цвета.
для 500 мг: ж елатиновые капсулы №0: крышечка - красного цвета, корпус - желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Код АТХ
Фармакодинамика:
Полусинтетический аминопенициллин бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: BacillusanthracisCorynebacterium spp. EnterococcusfaecalisListeriamonocytogenesStaphylococcus spp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcus spp.; в т.ч. Streptococcuspneumoniae
аэробных грамотрицательных бактерий: BordetellapertussisBrucella spp. EscherichiacoliHaemophilusinfluenzaeKlebsiellaspp. NeisseriagonorrhoeaNeisseriameningitidesShigella spp. Salmonella spp. Pasteurellaseptica; Proteusmirabilis Vibriocholerae;
прочих микроорганизмов: Clostridium spp. Leptospira spp. а также HelicobacterpyloriBorreliaburgdorferi.
Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).
Фармакокинетика:
Абсорбция быстрая высокая (около 93%) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 ч (ТСmах) и составляет 35-5 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) -1-15 ч.
Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом; преодолевает гистогематические барьеры кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови легочной костной и жировой тканях слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода плевральной и перитонеальной жидкости содержимом кожных волдырей мокроте бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом) в экссудате при воспалении среднего уха. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально.
Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками - 50-70% в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) через кишечник -10 - 20%.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 85 ч.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей - острый бронхит и обострение хронического бронхита долевая пневмония и бронхопневмония;
- инфекции ЛОР-органов - синусит фарингит тонзиллит острый средний отит;
- инфекции кожи и мягких тканей рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы;
- инфекции мочеполовой системы - пиелонефрит цистит уретрит неосложненная гонорея;
- гинекологические инфекции - эндометрит цервицит;
- абдоминальные инфекции - холангит холецистит энтероколит перитонит;
- кишечные инфекции - брюшной тиф паратиф сальмонеллоносительство сальмонеллез шигеллез;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
- эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах в том числе стоматологических);
- прочие (лептоспироз листериоз болезнь Лайма (боррелиоз)) менингококковая инфекция.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) атопический дерматит бронхиальная астма поллиноз инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Беременность почечная недостаточность кровотечения в анамнезе аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).
Беременность и лактация:
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер в небольших количествах . выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы:
Внутрь независимо от приема пищи по 1 капсуле 3 раза в сутки строго соблюдая интервал между приемами в 8 ч. При высоких дозах допускается прием 2 раза в сутки интервал между приемами -12ч. Капсулу запивать 05 -1 стаканом воды.
Стандартный режим дозирования: по 1 капсуле по 250 мг через каждые 8 ч.
При тяжелом течении: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.
Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Инфекции верхних дыхательных путей ЛОР-органов кожи и мягких тканей мочеполовой системы (за исключением гонореи) гинекологические инфекции (без лихорадки) абдоминальные инфекции: п рименяется стандартный режим дозирования.
Инфекции нижних дыхательных путей: п о 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.
Острые неосложненные инфекции мочеполового тракта: рекомендуется краткосрочная высокодозная терапия: 2 приема по 3 г амоксициллина с интервалом 10 -12 часов.
Гонорея (острая неосложненная): 3 г - однократно (в комбинаций с пробенецидом). Женщинам рекомендуется повторный прием указанной дозы поскольку возможен множественный характер поражения (шейка матки уретра прямая кишка) и восходящий воспалительный процесс с переходом на органы малого таза.
Кишечные инфекции (кроме сальмонеллоносительства) гинекологические инфекции. сопровождающиеся лихорадкой : по 15 - 2 г 3 раза в сутки или по 1 -15 г 4 раза в сутки.
Сальмонеллоносителъство : по 15 - 2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 750 мг - 1000 г 2 раза в сутки.
Эндокардит (профилактика при малых хирургических вмешательствах в том числе стоматологических ): однократно 3 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах проводимых под общей анестезией - однократно 3 г за 4 ч до операции. При необходимости - повторный прием спустя 6 ч.
Лептоспироз: по 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Пожилые пациенты: при сохранной выводящей функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при тяжелых нарушениях следует сокращать дозу или увеличивать интервалы между приемами препарата.
Приклиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется; при КК 10 - 30 мл/мин - максимальная суточная доза амоксициллина составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки); при КК менее 10 мл/мин и для больных находящихся на перитонеальном диализе - 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
Дети старше 5лет
Режим дозирования антибактериальных препаратов назначается лечащим врачом в соответствии с локализацией и тяжестью инфекции чувствительностью возбудителя; доза рассчитывается на килограмм веса ребенка. Амоксициллин в лекарственной форме - капсулы (250 мг и 500 мг) в детской практике применим если показано назначение препарата в суточной дозе не менее 500 мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
Стандартный режим дозирования:
При массе тела менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сут; разделенные на 3 приема при тяжелом течении - 50 мг/кг/сут так же в 3 приёма.
При массе тела свыше 20 и до 40 кг суточная доза амоксициллина составляет 40 - 90 мг/кг/сут разделенные на 3 (при низких дозах) или 2 приема (при высоких дозах).
При массе тела более 40 кг применяется режим дозирования взрослых.
Максимальная суточная доза составляет 2 г.
Специальные рекомендации разработаны для показаний:
Тонзиллит: 50 мг/кг/сут разделенные на 3 приема.
Острый средний отит: при тяжелом течении и рецидивах как альтернативная схема терапии может применяться по 750 мг 2 раза в сутки всего 2 дня.
Профилактика эндокардита: однократно 15 г за 1 ч до вмешательства. При хирургических вмешательствах проводимых под общей анестезией - однократно 15 г за 4 ч до операции. При необходимости - повторный прием спустя 6 ч.
Дети с нарушениями функции почек:
При клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется; при КК 10 - 30 мл/мин - интервал между приемами увеличить до 12 ч (соответствует приему 2/3обычной дозы); при КК менее 10- мл/мин интервал между приемами увеличить до 24 ч (соответствует приему 1/3 обычной дозы).
Важно! Если пропущен прием препарата следует как можно скорее принять капсулу не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами - 8 ч (при режиме приема 3 раза в сутки) или 12 ч (при режиме приема 2 раза в сутки).
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница гиперемия кожи эритема ангионевротический отек ринитконъюнктивит лихорадка боли в суставах эозинофилия эксфолиативный дерматит мультиформная экссудативная эритема синдром Стивенса-Джонсона реакции сходные с сывороточной болезнью аллергический васкулит анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз нарушение вкусового восприятия сухость во рту тошнота рвота диарея стоматит глоссит "черный волосатый" язык умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз холестаз холестатичёскаяжелтуха острый гепатит псевдомембранозный геморрагический колит.
Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность бессонница атаксия спутанность сознания изменение поведения депрессия периферическая нейропатия головная боль головокружение судороги.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопеническая пурпура анемия агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит кристаллурия.
Прочие: затрудненное дыхание тахикардия кожный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек суперинфекция (особенно у больных с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма) увеличение времени свертываемости крови и протромбинового времени окрашивание (желтый коричневый или серый налет) зубов чаще у детей (удаляется гигиеническими средствами)
Побочные реакции при комбинированной терапии
При тройной терапии язвенной болезни - амоксициллин /кларитромицин /лансопразол: диарея головная боль нарушения вкусового восприятия.
При двойной терапии язвенной болезни - амоксициллин /лансопразол: диарея головная боль.
При комбинированной терапии рекомендуется следовать инструкции на препараты которые входят в состав комбинированной терапии.
Передозировка:
Симптомы: тошнота рвота диарея; нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи) кристаллурия.
Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные лекарственные средства для нормализации водно-электролитного баланса.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Взаимодействие:
Антациды глюкозамин слабительные средства аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Этанол снижает скорость абсорбции амоксициллина.
Амоксициллин способствует повышению абсорбции дигоксина.
Пробенецид конкурируя за путь выведения замедляет элиминацию амоксициллина что приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Аналогично амоксициллин взаимодействует с диуретиками нестероидными противовоспалительными препаратами (оксифенбутазон фенилбутазон ацетилсалициловая кислота индометацин). Амоксициллин способствует снижению клиренса метотрексата что может привести к развитию токсических эффектов последнего.
При одновременном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных аллергических реакций.
Амоксициллин подавляя кишечную микрофлору способствует снижению синтеза витамина К и протромбинового индекса что повышает эффективность непрямых антикоагулянтов и лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота что в итоге повышает риск развития кровотечений "прорыва".
Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов поскольку в условиях измененного биоценоза кишечника реабсорбции эстрогенов уменьшается.
При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин) наблюдается синергизм антибактериального действия. Бактериостатические препараты (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) напротив ослабляют бактерицидный эффект амоксициллина.
Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.
Особые указания:
Перед назначением амоксициллина как и всех пенициллинов необходимо тщательно собрать анамнез на предмет аллергических реакций на пенициллины цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики с учетом возможных перекрестных реакций.
С целью предупреждения аллергических реакций допускается превентивное назначение антигистаминных средств.
При одновременном применении эстрогенсодержащих оральных контрацептивов и амоксициллина рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции. При одновременном приеме с антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. Следует проводить соответствующий мониторинг и возможно коррекцию (снижение) дозы антикоагулянта.
С целью предупреждения развития кристаллурии препарат следует запивать относительно большим количеством воды (0.5 - 1 стакан). Соблюдать данную рекомендацию особенно важно пациентам с исходной олигурией.
Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.
Не рекомендуется применять амоксициллин при инфекционном мононуклеозе и при подозрении на него поскольку препарат может вызвать эритематозную кожную сыпь что усугубляет симптомы заболевания / затрудняет диагностику.
Не рекомендуется применять амоксициллин перорально (внутрь) при заболеваниях желудочно-кишечного тракта сопровождающихся постоянной диареей или рвотой. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При развитии легкой диареи на фоне амоксициллина следует избегать противодиарейных препаратов тормозящих перистальтику кишечника можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Тяжелая диарея (жидкий водянистый зеленоватого цвета стул с резким гнилостным запахом с примесью крови) в сочетании с лихорадкой и схваткообразными болями в животе является симптомом редкого но потенциального опасного осложнения антибиотикотерапии - клостридиозного псевдомембранозного колита и требует интенсивного лечения в связи с чем при появлении указанных жалоб необходимо немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы таких как головокружение возбуждение поведенческие нарушения
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы по 250 мг и 500 мг.
Упаковка:
По 8 капсул в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Хемофарм А.Д., 26300 Vrsac, Beogradski put bb, Serbia, Сербия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Амоксициллин капсулы - Хемофарм - цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Амоксициллин капсулы - Хемофарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Полусинтетическое антибактериальное ЛС, аналог ампициллина, обладающий широким спектром бактерицидной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Молекулярная масса 419,45 Да.
Фармакологическое действие
Фармакология
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин сходен с пенициллином по своему бактерицидному действию в отношении чувствительных бактерий на стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования биосинтеза клеточной стенки, что приводит к гибели бактерий.
Механизм резистентности
Резистентность к амоксициллину опосредуется главным образом бета-лактамазами, которые расщепляют бета-лактамное кольцо амоксициллина, делая его неактивным.
Амоксициллин проявляет активность в отношении большинства изолятов бактерий, перечисленных ниже, как in vitro , так и при инфекциях с выраженными клиническими симптомами.
Грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (альфа- и бета-гемолитические изоляты).
Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis.
Методы определения чувствительности микроорганизмов
По возможности лаборатории клинической микробиологии должны предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к антибактериальным ЛС, используемым в медицинских учреждениях, в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов, для правильного подбора антибактериальных ЛС при лечении.
Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Показатель МПК дает оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.
Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с использованием стандартизированного метода исследования.
Чувствительность к амоксициллину Enterococcus spp., Enterobacteriaceae и H.influenzae может быть определена путем тестирования ампициллина. Чувствительность к амоксициллину Staphylococcus spp. и бета-гемолитических Streptococcus spp. может быть определена путем тестирования пенициллина. Большинство изолятов Enterococcus spp., устойчивых к ампициллину или амоксициллину, продуцируют бета-лактамазу типа Temoneira (TEM). Тест на бета-лактамазу является быстрым способом определения резистентности к ампициллину и амоксициллину.
Чувствительность к амоксициллину Streptococcus pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) может быть определена путем тестирования пенициллина или оксациллина. Критерии интерпретации чувствительности S.pneumoniae к амоксициллину представлены в таблице 1.
Критерии интерпретации теста на чувствительность для амоксициллина
| Патогенный микроорганизм | МПК, мкг/мл | Диаметр зоны по диско-диффузионному методу, мм | ||||
| Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные | Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные | |
| S.pneumoniae (изоляты, не вызывающие менингит) 1 | ≤2 | 4 | ≥8 | – | – | – |
1 S.pneumoniae следует тестировать с использованием диска, пропитанного 1 мкг оксациллина. Изоляты с размером зоны оксациллина ≥20 мм считаются чувствительными к амоксициллину. МПК амоксициллина следует определять на изолятах S.pneumoniae с размерами зоны оксациллина ≤19 мм.
Тестирование на чувствительность к H.pylori
Методы тестирования чувствительности к амоксициллину in vitro для определения МПК и размеров зон не были стандартизированы, валидированы или одобрены для тестирования H.pylori. Пробы на H.pylori и результаты теста на чувствительность к кларитромицину должны быть получены на изолятах от пациентов, у которых тройная терапия оказалась неэффективной. Если обнаружена резистентность к кларитромицину, следует использовать режим, не содержащий кларитромицин.
Контроль качества
Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также достаточного опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест, для мониторинга и обеспечения правильности и прецизионности измерений. Стандартный порошок амоксициллина должен обеспечивать диапазон значений МПК , указанный в таблице 2.
Допустимые диапазоны контроля качества для амоксициллина 1
| Штамм контроля качества | МПК, мкг/мл |
| Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 | 0,03–0,12 |
| Klebsiella pneumoniae ATCC 700603 | >128 |
1 Пределы контроля качества при тестировании чувствительности E.Coli 35218 на гемофильной тест-среде (Haemophilus Test Medium, HTM) составляют ≥256 мкг/мл для амоксициллина; тестирование может помочь определить, сохранил ли изолят способность продуцировать бета-лактамазу.
Фармакокинетика
После перорального приема амоксициллин быстро абсорбируется, не разрушается в кислой среде желудка. Влияние приема пищи на всасывание амоксициллина недостаточно изучено, применение амоксициллина в дозах 400 и 875 мг было изучено только в начале легкого приема пищи.
Пероральное применение амоксициллина в форме капсул в дозах 250 и 500 мг приводит к среднему значению Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 3,5 до 5 и 5,5 до 7,5 мкг/мл соответственно.
Средние фармакокинетические параметры амоксициллина после перорального приема в форме таблеток в дозе 875 мг, полученные в ходе открытого двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности однократной дозы у 27 взрослых пациентов, в котором сравнивали применение амоксициллина в дозе 875 мг и комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в дозе 875 мг, составляли: AUC0–∞ — (35,4± 8,1) мкг·ч/мл, Cmax — (13,8±4,1) мкг/мл. Принятие дозы осуществлялось в начале легкого приема пищи после воздержания от приема пищи в течение ночи.
Прием амоксициллина в виде суспензии для перорального приема в дозах 125 и 250 мг/5 мл приводит к среднему Cmax в плазме крови через 1–2 ч после приема в диапазоне от 1,5 до 3 и от 3,5 до 5 мкг/мл соответственно.
Пероральное применение однократных доз амоксициллина в форме жевательных таблеток в дозе 400 мг и суспензии для приема внутрь в дозе 400 мг/5 мл у 24 взрослых добровольцев дало сопоставимые фармакокинетические показатели (таблица 3).
Средние фармакокинетические параметры амоксициллина в форме жевательных таблеток (400 мг) и суспензии для перорального приема (400 мг/5 мл) у здоровых взрослых добровольцев (± стандартное отклонение)
| Доза (применение в начале легкого приема пищи) | AUC0–∞, мкг·ч/мл | Cmax, мкг/мл 1 |
| 400 мг (5 мл в виде суспензии) | 17,1 (3,1) | 5,92 (1,62) |
| 400 мг (в форме жевательных таблеток, 1 табл.) | 17,9 (2,4) | 5,18 (1,64) |
1 Средние значения у 24 здоровых добровольцев. Tmax примерно 1 ч после приема.
Распределение
Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев воспаления оболочек головного мозга. В сыворотке крови амоксициллин примерно на 20% связан с белками. После введения амоксициллина в дозе 1 г с помощью специальной технологии кожного отверстия для количественного определения уровня антибиотика амоксициллин в терапевтических концентрациях был обнаружен в интерстициальной жидкости.
Метаболизм и выведение
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились.
Исследования по выявлению мутагенного потенциала амоксициллина в качестве моновещества (только амоксициллин) не проводились, тем не менее имеется информация, полученная в результате исследований комбинации амоксициллин + клавулановая кислота в соотношении 4:1. Данная комбинация не продемонстрировала признаков мутагенности в тесте на бактериальную мутацию Эймса и на генную конверсию дрожжей. Комбинация амоксициллин + клавулановая кислота была слабо положительной в тесте на клетках лимфомы мышей, но тенденция к увеличению частоты мутаций в этом тесте наблюдалась при дозах, которые также были связаны со снижением выживаемости клеток. Она была отрицательной в микроядерном тесте на мышах и в методе доминантных леталей на мышах. Клавулановая кислота (в виде соли калия) в качестве моновещества (только клавуланат калия) продемонстрировал отрицательный результат в тесте на бактериальную мутацию Эймса и в микроядерном тесте на мышах.
В исследовании репродуктивной функции нескольких поколений крыс не наблюдалось нарушения фертильности или других неблагоприятных эффектов со стороны репродуктивной функции при дозах до 500 мг/кг (примерно в 2 раза выше дозы 3 г для человека в пересчете на площадь поверхности тела).
Клинические исследования
Эрадикация H.pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки
В рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях, проведенных в США с участием пациентов с H.pylori и язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (определяемой как активная язва или язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе в течение 1 года), оценивали эффективность применения лансопразола в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) и кларитромицином (в форме таблеток) в качестве тройной терапии продолжительностью 14 дней или в комбинации с амоксициллином (в форме капсул) в качестве двойной терапии продолжительностью 14 дней для эрадикации H.pylori. На основании результатов данных исследований были установлены безопасность и эффективность двух различных схем эрадикации.
Тройная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 2 раза в день + кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 2 раза в день (таблица 4).
Двойная терапия. Амоксициллин в дозе 1 г 3 раза в день + лансопразол в дозе 30 мг 3 раза в день (таблица 5).
Продолжительность курсов лечения составляла 14 дней. Эрадикация H.pylori определялась как 2 отрицательных теста (посев и гистология) через 4–6 нед после окончания лечения. Было показано, что тройная терапия более эффективна, чем все возможные комбинации двойной терапии, и что двойная терапия более эффективна, чем обе монотерапии. Было показано, что эрадикация H.pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.
Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима тройной терапии
| Исследование | Оценочный анализ 1 , 95% ДИ (количество пациентов) | Анализ по назначенному лечению 2 , 95% ДИ (количество пациентов) |
| Исследование 1 | 92 (80–97,7) (n=48) | 86 (73,3–93,5) (n=55) |
| Исследование 2 | 86 (75,7–93,6) (n=66) | 83 (72–90,8) (n=70) |
1 Анализ проводили на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.
2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.
Показатели эрадикации H.pylori при применении амоксициллина в составе режима двойной терапии
| Исследование | Оценочный анализ 1 , 95% ДИ (количество пациентов) | Анализ по назначенному лечению 2 , 95% ДИ (количество пациентов) |
| Исследование 1 | 77 (62,5–87,2) (n=51) | 70 (56,8–81,2) (n=60) |
| Исследование 2 | 66 (51,9–77,5) (n=58) | 61 (48,5–72,9) (n=67) |
1 Анализ проводился на основе данных пациентов, поддающихся оценке, с подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки (активной или в анамнезе в течение 1 года) и инфекцией H.pylori на исходном уровне, определяемой как минимум двумя положительными результатами из 3 эндоскопических тестов CLOtest, гистологии и/или посева. Пациентов включали в анализ, если они завершили исследование. Кроме того, если пациенты выбывали из исследования из-за развития нежелательной реакции, связанной с исследуемым ЛС, они включались в анализ как не прошедшие терапию.
2 Пациентов включали в анализ, если у них была подтверждена инфекция H.pylori на исходном уровне, как определено выше, и была подтверждена язва двенадцатиперстной кишки (активная или в анамнезе в течение 1 года). Все выбывшие из исследования были включены как не прошедшие терапию.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 287 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.
10 шт. - банки - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 574 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.
10 шт. - банки - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания активных веществ препарата Амоксициллин
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин
Капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета, размер №0 или №00; содержимое - гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 96.2 мг, кальция стеарат или магния стеарат - 6 мг, азорубин Е 122 - 0.2%, хинолиновый желтый Е 104 - 0.4%, титана диоксид - 1.3333%, желатин - до 100%.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) - пачки картонные.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания активных веществ препарата Амоксициллин
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Читайте также: