Инфекция анальгин с димедролом

Обновлено: 24.04.2024

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код АТХ N02BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. После введения метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Клиническая эффективность в основном определяется действием 4N-метиламиноантипирина (МАА) и его метаболитов. Метамизол натрия проникает через плаценту, метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко.

Фармакодинамика

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает анальгезирующим, слабовыраженным жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия метамизола натрия и его метаболитов до конца не изучен. Метамизол натрия и его основной фармакологически активный метаболит 4N-метиламиноантипирин обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и некоторым спазмолитическим действием (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей).

Показания к применению

- болевой синдром средней и тяжелой степени выраженности различного происхождения (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея)

- лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) по 1-2 мл 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.

Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки.

Детям до 1 года, но старше 3 мес или с массой тела более 5 кг препарат вводят только внутримышечно, курс не более 3-х дней.

Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить внутривенно, необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость введения, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Пожилым пациентам лечение следует начинать с низких доз, т.к. возможно снижение скорости выведения активных метаболитов метамизола натрия.

Побочные действия

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: редко - лейкопения, очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, частота неизвестна – апластическая анемия, панцитопения. При возникновении панцитопении препарат следует немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме. Риск агранулоцитоза повышается при применении метамизола натрия более одной недели.

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические или анафилактические реакции. Высыпания на коже или слизистых оболочках (например, кожный зуд, покраснение кожи, сыпь, отек), могут сопровождаться одышкой, реже желудочно-кишечными расстройствами. Очень редко – генерализованная крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – изолированное снижение артериального давления (не сопровождающееся проявлениями анафилактической реакции), повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – стойкая лекарственная сыпь, редко – сыпь (например, макуло-папулезная), очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острое нарушение функции почек, протеинурия, олиго – и анурия, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: частота неизвестна – кратковременное окрашивание мочи в красный цвет, возможно обусловленное присутствием рубазоновой кислоты (метаболит метамизола натрия) в низких концентрациях в моче.

При внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.

Противопоказания

- гиперчувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона, пиразолидинам (например, фенилбутазону)

- угнетение кровотечения (агранулоцитоз, нейтропения)

- печеночная и/или почечная недостаточность

- наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)

- нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие цитостатической терапии или заболеваний кроветворных органов)

- беременность, период лактации

- детям в первые три месяца жизни или с массой тела менее 5 кг

- недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины)

- развитие анафилактоидных реакций (уртикарии, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгетиков: салицилатов, парацетамола, диклофенака, ибупрофена, индометацина, напроксена

- внутривенное введение детям до 12 месяцев.

заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе, в анамнезе); алкоголизм. При почечной недостаточности наблюдается замедление выведения метаболитов метамизола натрия. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм. рт. ст. или при нестабильности кровообращения, например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке. У пожилых пациентов необходимо начинать терапию с наименьших доз, так как возможно замедление выведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью выведение 4N-метиламиноантипирина замедляется примерно в три раза, у таких пациентов следует избегать введения высоких доз метамизола натрия.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, а также с аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Эффект усиливается при одновременном применении с кодеином, блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов и пропраналоном. Усиливает эффекты этанола.

При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия ввиду повышенного риска анафилактических/анафилактоидных реакций. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата, тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Особые указания

При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

У пациентов с нарушением функции почек и печени рекомендуется избегать приема препарата в больших дозировках.

Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения вследствие развития сердечной недостаточности при инфаркте миокарда, множественных травмах, шоке, с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Метамизол натрия может вызывать дозозависимые гипотензивные реакции. Риск гипотензивных реакций повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике.

Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Беременность и период лактации

Применение во время беременности противопоказано.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры, возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения рубазоновой кислоты.

Лечение: Специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь. Проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул в коробке из картона. В каждую коробку помещают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Повышение температуры тела — один из самых частых симптомов инфекционных заболеваний у детей и одна из самых частых причин обращения родителей за помощью к педиатру. Лихорадочные состояния представляют собой самый распространенный повод к применению медикаментозных средств.

При измерении температуры тела в подмышечной ямке повышенной обычно считают температуру тела 37,0°С и выше. Однако следует иметь в виду, что значения 36,0–37,5°С могут быть признаны нормальными. Нормальная температура тела ребенка колеблется в течение суток в пределах 0,5–1,0°C, повышаясь к вечеру. Аксиллярная температура ниже ректальной на 0,5–0,6°C.

Лихорадка — неспецифическая защитно-приспособительная реакция организма, возникающая в ответ на воздействие различных патогенных раздражителей и характеризующаяся перестройкой процессов терморегуляции, которая приводит к повышению температуры тела.

Повышенная температура тела уменьшает жизнеспособность некоторых патогенных микроорганизмов, усиливает специфический и неспецифический компоненты иммунитета. Однако повышение температуры может играть адаптивную роль только при ее подъеме до определенного предела. При высокой гипертермии (40–41°С) наблюдается усиление интенсивности обменных процессов. Несмотря на усиление работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем (при подъеме температуры тела на каждый градус выше 37 °С частота дыхания увеличивается на 4 в 1 мин, частота сердечных сокращений (ЧСС)— на 10–20 в 1 мин) возросшая доставка кислорода может не обеспечивать растущих потребностей в нем тканей, что приводит к развитию тканевой гипоксии и нарушению распределения сосудистого тонуса. В первую очередь страдают функции ЦНС, что нередко проявляется развитием судорожного синдрома — фебрильных судорог (особенно у детей раннего возраста, имеющих перинатальное повреждение ЦНС). При гипертермии возможно развитие отека головного мозга, когда состояние ребенка резко ухудшается, наступает угнетение центральной нервной системы.

У детей с гипотрофией, дыхательной недостаточностью, а также при поражениях центральной нервной системы неблагоприятные для здоровья последствия могут развиться при сравнительно умеренной степени повышения температуры тела (38,5–39°С).

Классификация лихорадки

Механизм лихорадки

Повышение температуры тела инфекционного генеза развивается в ответ на воздействие пирогенов вирусной или бактериальной природы и встречается наиболее часто.

В основе лихорадки лежит способность гранулоцитов и макрофагов синтезировать и выделять при активации эндогенные белковые пирогены, интерлейкины (ИЛ-1, ИЛ-6), фактор некроза опухоли (ФНО) и интерфероны. Мишенью для действия эндогенных пирогенов является терморегуляторный центр, осуществляющий регуляцию механизмов теплопродукции и теплоотдачи, обеспечивая тем самым нормальную температуру тела и ее суточные колебания.

ИЛ-1 считается основным инициирующим медиатором в механизме развития лихорадки. Он стимулирует секрецию простогландинов, амилоидов А и Р, С-реактивного белка, гаптоглобина, а₁-антитрипсина и церулоплазмина. Под действием ИЛ-1 инициируется продукция Т-лимфоцитами ИЛ-2 и повышается экспрессия клеточных I_g-рецепторов, а также происходит усиление пролиферации В-лимфоцитов и стимуляция секреции антител. Нарушение иммунного гомеостаза при инфекционном воспалении обеспечивает проникновение ИЛ-1 через гематоэнцефалический барьер, где он взаимодействует с рецепторами нейронов центра терморегуляции. При этом активизируется циклооксигеназа (ЦОГ), что приводит к повышению внутриклеточного уровня циклического аденозин-3,5-монофосфата (цАМФ) и изменению внутриклеточного соотношения Na/Ca. Данные процессы лежат в основе изменения чувствительности нейронов и сдвига терморегуляторного баланса в сторону усиления теплопродукции и уменьшения теплоотдачи. Устанавливается новый, более высокий уровень температурного гомеостаза, что приводит к повышению температуры тела.

Наиболее благоприятной формой реакции организма при инфекционных заболеваниях является повышение температуры тела до 38,0–39 °С, тогда как ее отсутствие или фебрильная высокая лихорадка свидетельствуют о сниженной реактивности организма и являются показателем тяжести заболевания. При развитии лихорадки в течение суток максимальное повышение температуры тела регистрируется в 18–19 часов, минимальный уровень — ранним утром. Информация о характеристике и динамике лихорадки на всем протяжении болезни имеет важное диагностическое значение. При различных заболеваниях лихорадочные реакции могут протекать по-разному, что находит свое отражение в формах температурных кривых.

Клинические варианты лихорадки

Анализируя температурную реакцию, очень важно оценить не только величину ее подъема, продолжительность и суточные колебания, но и сопоставить эти данные с состоянием и самочувствием ребенка, клиническими проявлениями заболевания. Это необходимо для выбора правильной тактики лечебных мероприятий в отношении больного, а также для проведения дальнейшего диагностического поиска.

В первую очередь необходима оценка клинических признаков соответствия процессов теплоотдачи повышенному уровню теплопродукции, т.к. в зависимости от индивидуальных особенностей организма лихорадка даже при одинаковой степени повышения температуры тела у детей может протекать по-разному.

Среди клинических вариантов патологического течения лихорадки выделяют гипертермический синдром, при котором отмечается быстрое и неадекватное повышение температуры тела, сопровождающееся нарушением микроциркуляции, метаболическими расстройствами и прогрессивно нарастающей дисфункцией жизненно важных органов и систем. Риск развития таких состояний особенно высок у детей раннего возраста, а также с отягощенным преморбидным фоном. Чем меньше возраст ребенка, тем опаснее для него быстрый и значительный подъем температуры тела в связи с возможным развитием прогрессирующих метаболических нарушений, отека мозга, нарушением витальных функций. При наличии у ребенка серьезных заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем лихорадка может привести к развитию их декомпенсации. У детей с патологией центральной нервной системы (перинатальные энцефалопатии, эпилепсия и др.) на фоне повышенной температуры тела возможно развитие судорог.

Фебрильные судороги наблюдаются у 2–4% детей, чаще в возрасте 12–18 мес. Возникают обычно при быстром подъеме температуры до 38–39 °С и выше в самом начале заболевания. Повторные судороги могут развиться у ребенка и при других значениях температуры. В случае возникновения у ребенка фебрильных судорог необходимо в первую очередь исключить менингит. У грудных детей с признаками рахита показано исследование уровня кальция для исключения спазмофилии. Электроэнцефалография показана после первого эпизода только при длительных, повторных или фокальных судорогах.

Тактика ведения и лечения детей с лихорадкой

Борьба с лихорадкой является одним из важнейших компонентов комплексной терапии основного заболевания. Проводится на фоне этиотропной (антимикробной, противовирусной, антипаразитарной) и посиндромной терапии.

При лихорадочных состояниях у детей проводимые мероприятия должны включать:

режим полупостельный или постельный в зависимости от уровня повышения температуры тела и самочувствия ребенка;

диету щадящую, молочно-растительную, кормление в зависимости от аппетита. Прием свежего молока целесообразно ограничить из-за возможной гиполактазии на высоте лихорадки. Обильное питье (чай, морс, компот и др.) для обеспечения адекватной теплоотдачи за счет повышенного потоотделения.

Лечебная тактика при повышении температуры тела зависит от клинического варианта лихорадки, выраженности температурной реакции, наличия или отсутствия факторов риска развития осложнений.

Снижение температуры тела не должно быть критическим, необязательно добиваться ее нормальных показателей, достаточно понизить температуру на 1–1,5°C. Это приводит к улучшению самочувствия ребенка и позволяет лучше перенести лихорадочное состояние.

Показания к назначению жаропонижающих препаратов. Учитывая защитно-приспособительный механизм лихорадки у детей и имеющиеся положительные ее стороны, не следует применять жаропонижающие средства при любой температурной реакции. При отсутствии у ребенка факторов риска развития осложнений лихорадочной реакции (фебрильные судороги, отек головного мозга и др.) нет необходимости снижать с помощью жаропонижающих препаратов температуру тела ниже 38–38,5°С. Однако если на фоне лихорадки, независимо от степени ее выраженности, отмечается ухудшение общего состояния и самочувствия ребенка, озноб, миалгии, бледность кожи, другие явления токсикоза, жаропонижающие средства назначаются незамедлительно.

Жаропонижающие средства обязательны, наряду с другими мерами, при гипертермическом синдроме, когда происходит быстрое и неадекватное повышение температуры тела, сопровождающееся нарушением микроциркуляции, метаболическими расстройствами и прогрессивно нарастающей дисфункцией жизненно важных органов и систем.

Необходимо отметить, что лекарственные средства для снижения температуры не должны назначаться курсом, т. к. при этом меняется температурная кривая и резко затрудняется диагностика инфекционных заболеваний. Очередной прием жаропонижающего препарата нужен только при повторном подъеме температуры тела до соответствующего уровня.

Принципы выбора жаропонижающих средств у детей. Жаропонижающие средства по сравнению с другими лекарственными препаратами наиболее широко используются у детей, поэтому их выбор осуществляется исходя прежде всего из соображений безопасности, а не эффективности. Препаратами выбора при лихорадке у детей согласно рекомендациям ВОЗ являются парацетамол и ибупрофен. Парацетамол и ибупрофен разрешены в Российской Федерации для безрецептурного отпуска и могут назначаться детям с первых месяцев жизни как в стационаре, так и в домашних условиях.

Необходимо отметить, что парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и очень слабым противовоспалительным эффектом, т.к. реализует свой механизм преимущественно в центральной нервной системе и не обладает периферическим действием. Ибупрофен (Нурофен для детей, Нурофен) имеет более выраженные жаропонижающий, анальгетический и противовоспалительный эффекты, что определяется его периферическим и центральным механизмом. Кроме того, использование ибупрофена (Нурофен для детей, Нурофен) предпочтительно при наличии у ребенка наряду с лихорадкой болевого синдрома, например, лихорадка и боли в горле при ангине, лихорадка и боль в ушах при отите, лихорадка и боли в суставах при псевдотуберкулезе и др. Основной проблемой при использовании парацетамола является опасность передозировки и связанного с ней гепатотоксического действия у детей старше 10–12 лет. Это обусловлено особенностями метаболизма парацетамола в печени ребенка и возможностью образования токсических метаболитов препарата. Ибупрофен редко может вызывать нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы, крайне редко — со стороны почек, изменения клеточного состава крови.

Однако при непродолжительном использовании рекомендованных доз (табл. 2) препараты переносятся хорошо и не вызывают осложнений. Общая частота неблагоприятных явлений на фоне применения парацетамола и ибупрофена в качестве жаропонижающих средств примерно одинакова (8–9%).

Назначение Анальгина (метамизола натрия) возможно только в случае непереносимости других жаропонижающих препаратов или при необходимости парентерального введения. Это связано с риском возникновения таких нежелательных реакций, как анафилактический шок, агранулоцитоз (с частотой 1:500 000), длительное коллаптоидное состояние с гипотермией.

Следует помнить, что препараты, обладающие сильным противовоспалительным эффектом, более токсичны. Нерационально для снижения температуры тела у детей использовать мощные противовоспалительные препараты — нимесулид, диклофенак, они разрешены только для рецептурного отпуска.

Не рекомендуется в качестве жаропонижающего средства для детей ацетилсалициловая кислота, способная при гриппе и других ОРВИ, ветряной оспе вызвать синдром Рея (тяжелую энцефалопатию с печеночной недостаточностью). Не следует использовать амидопирин и фенацетин, исключенные из списка жаропонижающих препаратов из-за высокой токсичности (развитие судорог, нефротоксичность).

При выборе лекарственных препаратов для снижения температуры у детей необходимо учитывать наряду с безопасностью удобство их применения, т. е. наличие детских лекарственных форм (сироп, суспензия), а также стоимость.

2% раствор Папаверина в/м в разовой дозе 0,1–0,2 мл детям до 1 года; 0,2 мл на год жизни детям старше года;

50% раствор Анальгина (метамизола натрия) в/м, в разовой дозе 0,1–0,2 мл на 10 кг массы тела детям до 1 года; 0,1 мл на год жизни детям старше 1 года

Гипертермический синдром, при котором отмечается быстрое и неадекватное повышение температуры тела, сопровождающееся нарушением микроциркуляции, метаболическими расстройствами и прогрессивно нарастающей дисфункцией жизненно важных органов и систем, требует незамедлительного парентерального введения жаропонижающих, сосудорасширяющих, антигистаминных препаратов с последующей госпитализацией и проведением неотложной посиндромной терапии.

Таким образом, при лечении ребенка с лихорадкой педиатру следует помнить:

жаропонижающие препараты не следует назначать всем детям с повышенной температурой тела, они показаны только в тех случаях инфекционно-воспалительной лихорадки, когда имеет место ее неблагоприятное влияние на состояние ребенка и угрожает развитием серьезных осложнений;

препараты для снижения температуры не должны назначаться курсом, повторный прием жаропонижающего средства показан только при очередном подъеме температуры до уровня, требующего медикаментозной коррекции;

из жаропонижающих препаратов предпочтение следует отдать ибупрофену (Нурофен для детей, Нурофен), обладающему наименьшим риском нежелательных эффектов;

назначение Анальгина (метамизола натрия) возможно только в случае непереносимости других жаропонижающих средств или при необходимости их парентерального введения.

Внезапное повышение АД может провоцироваться нервно-психической травмой, употреблением алкоголя, резкими колебаниями атмосферного давления, отменой гипотензивной терапии и другими факторами. При этом ведущую роль играют два основных патогенетических механизма:

сосудистый — повышение общего периферического сопротивления за счет вазомоторного (обусловленного нейрогуморальными влияниями) и базального (при задержке натрия) увеличения тонуса артериол;
кардиальный — увеличение сердечного выброса за счет повышения частоты сердечных сокращений, объема циркулирующей крови (ОЦК), сократимости миокарда.

С точки зрения определения объема необходимой лекарственной терапии, а также дальнейшего прогноза представляют интерес две классификации, основанные на клинической картине гипертонического криза (ГК). В зависимости от особенностей центральной гемодинамики выделяют кризы гипер- и гипокинетические (табл. 1).

Возможные осложнения ГК представлены в табл. 2.

Диагностика ГК основывается на следующих основных критериях:

Тактика оказания неотложной помощи зависит от выраженности симптоматики, высоты и стойкости АД, в частности диастолического, а также от причины, вызвавшей повышение АД, и характера осложнений (см. схему) 1 .

При лечении внезапного повышения АД, не сопровождающегося бурной клинической картиной и развитием осложнений, требуется обязательное врачебное вмешательство, которое, однако, не должно быть агрессивным. Следует помнить о возможных осложнениях избыточной гипотензивной терапии — медикаментозных коллапсах и снижении мозгового кровотока с развитием ишемии головного мозга. Особенно постепенно и осторожно (не более чем на 20-25% от исходного в течение 40 минут) следует снижать АД при вертебробазилярной недостаточности и появлении очаговой неврологической симптоматики; при этом больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с возможностью более резкого снижения АД. В подавляющем большинстве случаев для лечения внезапного повышения АД возможно сублингвальное применение лекарственных средств.

При непереносимости нифедипина возможен прием под язык ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) каптоприла (например, капотена производства АКРИХИН, Россия) в дозе 25-50 мг, однако реакция на препарат менее предсказуема (возможно развитие коллапса). При сублингвальном приеме гипотензивное действие каптоприла развивается через 10 минут и сохраняется примерно в течение часа. Побочные эффекты ингибиторов АПФ: ангионевротический отек; аллергические кожные реакции; нарушение почечной функции (у больных из группы риска — повышение уровня мочевины и креатинина, протеинурия, олигурия); сухой кашель (вследствие повышения уровня брадикинина и увеличения чувствительности бронхиальных рецепторов); бронхоспазм; артериальная гипотония, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, обморок, сердцебиение. Противопоказания: двусторонний стеноз почечных артерий; состояние после трансплантации почки; гемодинамически значимый стеноз устья аорты, левого атриовентрикулярного отверстия, гипертрофическая кардиомиопатия. Использование ингибиторов АПФ не показано при беременности, в том числе при эклампсии беременных.

При гиперкинетическом варианте гипертонического криза возможен сублингвальный прием клонидина (клофелина) в дозе 0,075 мг. Гипотензивное действие развивается через 15-30 минут, продолжительность действия составляет несколько часов. Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, ортостатические реакции. Прием клонидина противопоказан при брадикардии, синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде II-III степени; нежелательно его применение при остром инфаркте миокарда, выраженной энцефалопатии, облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей, депрессии.

При выраженной тахикардии возможен сублингвальный прием пропранолола в дозе 20-40 мг. При наличии противопоказаний к применению b-адреноблокаторов назначают магния сульфат в дозе 1000-2500 мг в/в медленно (в течение 7-10 минут и более), а при невозможности обеспечить в/в введение препарата допустимо (как исключение) в/м его введение в теплом виде с последующим прогреванием места инъекции. Сульфат магния обладает сосудорасширяющим, седативным и противосудорожным действием, уменьшает отек мозга. Предпочтительнее использование кормагнезина (магния сульфата производства WORWAG PHARMA, Германия), отличающегося от сернокислой магнезии другого производства отсутствием посторонних примесей. Применение его особенно показано при ГК, сопровождающемся развитием судорожного синдрома (в частности, при эклампсии беременных), а также в случае появления желудочковых нарушений ритма на фоне повышения АД. Гипотензивный эффект развивается через 15-25 минут после введения. Побочные эффекты: угнетение дыхания (устраняется в/в введением 5-10 мл 10%-ного раствора хлорида кальция), брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени. Противопоказания: гиперчувствительность, гипермагниемия (почечная недостаточность, гипотиреоз), миастения, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени.

При лечении осложненного ГК необходимо быстрое (в течение первых минут, часов) снижение АД на 20-30% по сравнению с исходным, для этого используют главным образом парентеральное введение лекарственных средств.

ГК с гипертонической энцефалопатией требует быстрого осторожного снижения АД, лечения и профилактики отека мозга и судорожного синдрома. Для этого используют нифедипин (кордафлекс) п/я в дозе 10-20 мг (разжевать). При недостаточной его эффективности, а также в случае, если сублингвальный прием лекарств невозможен (например, при упорной рвоте) целесообразно применение магния сульфата (1000-2500 мг в/в медленно, в течение 7-10 минут), в/в введение дибазола. Дибазол (5-10 мл 0,5%-ного раствора) оказывает умеренное гипотензивное действие — резкое снижение АД может в этой ситуации ухудшить состояние больного. Гипотензивный эффект дибазола обусловлен уменьшением сердечного выброса и расширением периферических сосудов вследствие его спазмолитического действия; после внутривенного введения он развивается через 10-15 минут и сохраняется 1-2 часа. Побочные эффекты: парадоксальное кратковременное повышение АД; иногда — повышенная потливость, чувство жара, головокружение, головная боль, тошнота; аллергические реакции. Противопоказания: тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

В зависимости от выраженности соответствующей симптоматики показано дополнительное введение 10 мл 2,4%-ного раствора эуфиллина в/в медленно (в течение 5 минут), 10 мг диазепама в/в; в/в инфузия маннитола в дозе 0,5-1,5 г/кг (до 40 г) с последующим в/в введением фуросемида (лазикса), возможно использование дексаметазона (4-8 мг в/в).

При ГК с инсультом необходима стабилизация АД на уровне, на 5-10 мм рт.ст. превышающем привычный для больного уровень АД. Для этого используют медленное (в течение 7-10 мин и более) в/в введение магния сульфата в дозе 1000-2500 мг (как исключение допустимо в/м введение препарата в теплом виде с последующим прогреванием места инъекции). При наличии противопоказаний к применению магния сульфата показан нифедипин (кордафлекс) в дозе 5-20 мг п/я (разжевать). Если невозможно использовать такой путь введения (например, при коме), назначается дибазол в/в (в/м) в дозе 30-40 мг.

В случае ГК с острой левожелудочковой недостаточностью показано применение наркотических анальгетиков (1 мл 1%-ного раствора морфина в/в струйно дробно), в/в капельное введение нитратов (нитроглицерина либо изосорбид-динитрата в/в капельно со скоростью 50-100 мкг/мин, но не более 200 мкг/мин). Гипотензивное действие развивается через 2-5 минут от начала инфузии. Фуросемид (лазикс) вводят в/в в дозе 60-80 мг (до 200 мг). Гипотензивное действие развивается через 2-3 минуты после введения и на первом этапе оно обусловлено вазодилятирующими свойствами препарата (расширяет периферические вены, снижает преднагрузку), а уже затем диуретическим действием и снижением ОЦК. Мочегонные препараты не заменяют действия других гипотензивных средств, а дополняют и усиливают их эффект. Следует помнить, что применение нитратов и мочегонных средств не показано при развитии на фоне криза мозговой симптоматики, эклампсии.

При ГК с развитием тяжелого приступа стенокардии или инфаркта миокарда также показано внутривенное введение наркотических анальгетиков и нитратов. При развитии на фоне гипертонического криза ангинозного статуса, тахикардии и нарушений ритма и при отсутствии признаков сердечной недостаточности целесообразно также внутривенное введение b-адреноблокаторов (обзидана). Необходимое условие — возможность тщательного мониторирования АД, частоты сердечных сокращений и ЭКГ (в связи с опасностью развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады и др.).

При ГК с расслаиванием аорты параллельно с купированием болевого синдрома морфином или морфином с дроперидолом необходимо уменьшение сократимости миокарда и быстрое снижение АД до оптимального уровня (100-120 мм рт. ст. для систолического и не более 80 мм рт. ст для диастолического). Препаратами выбора служат пропранолол (по 1 мг каждые 3-5 минут до достижения ЧСС 50-60 в минуту, уменьшения пульсового давления до уровня менее 60 мм рт. ст., или до достижения общей дозы 0,15 мг/кг, или до появления побочных эффектов) и нитропруссид натрия, при его отсутствии — нитраты (нитроглицерин, изосорбид динитрата). Приемлемо сублингвальное применение нифедипина (10-20 мг разжевать, п/я). Введение b-адреноблокаторов должно предшествовать применению любых лекарственных средств, способных вызвать тахикардию; при наличии противопоказаний к применению b-адреноблокаторов используют верапамил (5-10 мг в/в струйно в течение 2-3 минут; при необходимости возможно повторное введение 5 мг через 5-10 минут).

При ГК с выраженной вегетативной и психоэмоциональной окраской (вариант панической атаки) избегают парентерального введения препаратов, сублингвально применяют пропранолол (20 мг) и диазепам (5-10 мг).

При ГК в результате прекращения приема клонидина b-адреноблокаторы противопоказаны. Применяют клонидин (клофелин) п/я в дозе 0,075-0,15 мг, прием повторяют каждый час (до получения клинического эффекта или до достижения общей дозы 0,6 мг), или в/в (менее целесообразно в/м) в дозе 0,15 мг.

Часто встречающиеся ошибки терапии

Показания к госпитализации сформулированы в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению артериальной гипертензии (Всероссийское общество кардиологов, секция артериальной гипертензии, 2001). Экстренная госпитализация показана в следующих случаях:

ГК, не купирующийся на догоспитальном этапе;
ГК с выраженными проявлениями гипертонической энцефалопатии;
осложнения, требующие интенсивной терапии и постоянного врачебного наблюдения (инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, остро возникшие нарушения зрения, отек легких).

А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
В. В. Городецкий
А. В. Тополянский

1 Приводятся наиболее частые ситуации, связанные с повышением АД, и только основные лекарственные средства.

вспомогательные вещества: твердый жир, эмульгатор № 1.

Лекарственная форма. Суппозитории ректальные.

Фармакологическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02В В52.

Клинические характеристики

Показания. Боли различного происхождения (головная боль, боль при ожогах, невралгии, радикулиты, миозиты, боль в послеоперационном периоде), высокая температура тела.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени или почек, заболевания крови (анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения; агранулоцитоз, лейкопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к препарату, подозрение на острую хирургическую патологию, гиперчувствительность к другим антигистаминных средств, феохромоцитома, эпилепсия, врожденный синдром удлиненного интервала QT или длительный прием препаратов, которые могут удлинять Q-интервал, глаукома, гиперплазия предстательной желез и, стенозирующего язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушение ритма сердца, известная гиперчувствительность к другим производным пиразолона.

Способ применения и дозы

Препарат вводят в прямую кишку. Частота применения - 1-3 суппозитория в сутки.

Детям 1-4 года назначают по 1 свече, содержащий 100 мг анальгина и 10 мг димедрола.

Детям в возрасте от 5 лет и взрослым назначают суппозитории, содержащие 250 мг анальгина и 20 мг димедрола; детям в возрасте от 5 лет - по 1 суппозиторию, взрослым - по 1-2 суппозитория.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат применяют до снятия симптомов лихорадки и боли; обычно - от 1 до 3-4 дней.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожные высыпания (папулезные, мелко-пятнистые, эритематозно-уртикарные), крапивница, кожный зуд, отек Квинке, контактный дерматит, высыпания на слизистых оболочках, конъюнктивит, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны нервной системы : обусловлены действием димедрола - сонливость, бессонница, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, нарушение координации движений, повышенная возбудимость (особенно у детей), нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, тремор, потливость, озноб , неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, диплопия, нарушения зрения, острый лабиринтит, шум в ушах, головокружение, головная боль, онемение слизистой оболочки полости рта, общая слабость.

Со стороны крови: возможно угнетение кроветворения (тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха - агранулоцитоз).

Со стороны желудочно-кишечного тракта : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, запор.

Со стороны сечивидильнои системы: частое и / или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сжатость в грудной клетке, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, затрудненное дыхание.

Прочее: увеличение частоты менструаций, ранние менструации сухость в носу и горле, заложенность носа; сгущения секрета бронхов фотосенсибилизация, сухость глаз гепатит анорексия; повышение внутриглазного давления.

Передозировка

Возможно развитие острого агранулоцитоза.

Лечение: назначение солевых слабительных; симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан. В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Особые меры безопасности

Метамизол натрия: не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Не использовать для снятия острой боли в животе (до выяснения причины).

Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающие свойства, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, может затруднить их диагностику.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Применение детям следует проводить под постоянным наблюдением врача. Препарат следует применять с осторожностью пациентам: пожилого возраста - может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительного тракта имеющимся аллергическими заболеваниями (в т.ч. поллинозом) или с предшествующей историей этих заболеваний - повышается риск аллергических реакций; с нарушениями функции почек, заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит); с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; с выраженной артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточностью, с хроническим алкоголизмом; при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача).

При применении детям нужно проводить постоянный врачебный контроль. Необходимо контролировать качественный и количественный состав периферической крови.

Пациентов следует предупредить до начала лечения, при появлении немотивированного озноба, лихорадки, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнении кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита препарат следует немедленно отменить. Также прием препарата необходимо прекратить при первых высыпаниях на коже и слизистых оболочках. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

При приеме препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.

Дифенгидрамин: применяют с осторожностью больным гипертиреоз, больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат может вызвать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз.

В период лечения противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия УФ-излучения. Применение дифенгидрамина как противорвотные средства может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Особенности применения

С осторожностью назначают пациентам, которые занимаются видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Читайте также: