Ирунин в таблетках для мужчин от молочницы

Обновлено: 25.11.2022

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сополимер метакриловой кислоты (эудрагит), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), сахарная крупка ;

твердые желатиновые капсулы: железа оксид желтый, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), кислота уксусная, желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель апельсиновый желтый (Е 110)

Описание

Фармакологическое действие

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C.albicans, C.giabrata и C.krusei); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2- 4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси- итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выводится через желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Итраконазол 200 мг.;Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, повидон (поливинилпирролидон), тальк, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов.;Активен в отношении дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei).

Фармакокинетика

При интравагинальном введении создается местная эффективная концентрация итраконазола. Системная абсорбция минимальна.

Показания

- дерматомикозы; ;- грибковый кератит; ;- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; ;- системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы; ;- кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; ;- глубокие висцеральные кандидозы; ;- отрубевидный лишай.

Противопоказания

- Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям. ;- Одновременный прием препаратов, метабодизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, нгибиторы редуктазы ГМК-КоА такие, как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел "Взаимодействия с другими лекарственными средствами").;С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано назначение препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.;При необходимости применения Ирунина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Ирунина; развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом; ;Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия; ;Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких; ;Со стороны других органов и систем: нарушения, менструального цикла, аллергические реакции (такие, как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Передозировка

Применение препарата в высоких дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.;При случайном приеме препарата внутрь следует провести промывание желудка и назначить внутрь активированный уголь. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров, также следует соблюдать правила гигиены.;В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.;Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.;При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить. При необходимости препарат может быть удален путем промывания влагалища кипяченой водой.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и деятельность, связанную с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ирунин капсулы 100 мг 14 шт

Состав на одну капсулу Итраконазола пеллет - 464 мг [итраконазол -100 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 130,17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) - 16,26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) -0,08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипа-зол) - 0,01 мг, сахарная крупка - 163,17 мг, сахароза (сахар) - 54,31 мг]. Капсулы твердые желатиновые №0 желтого цвета: Титана диоксид - 1,3333 %, краситель хинолиновый желтый - 0,9197 %, краситель солнечный закат желтый - 0,0044%, желатин -до 100 %.

Фармакологический эффект

Противогрибковое средство. Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия,. производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum. spp., Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei), Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides 'brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis,.a также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из. плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выводится через желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Показания

- Дерматомикозы, - грибковый кератит, - онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами, - системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы, - кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз, - глубокие висцеральные кандидозы, - отрубевидный лишай.

Противопоказания

-Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям. -Одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМК- КоА такие, как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел “Взаимодействия с другими лекарственными средствами”). С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам Ирунин® следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком , в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Ирунина ® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом, Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия, Со стороны сердечно - сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких, Со стороны других органов и систем: нарушения менструального цикла, аллергические реакции (такие, как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Передозировка

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка, и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин. 2. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом: Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин. Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и, действием побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать. Пероральные антикоагулянты, Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир, саквинавир, Некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат, Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие, как верапамил, Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус, Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. 3. Влияние на связывание белков. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

- Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. - При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. - Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина®. Ирунин ® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. - Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола, итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность. -У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы. - При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина® с кислыми напитками. - В очень редких случаях при применении Ирунина ® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом. - Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина®. - Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам. - У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина®. Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой Не наблюдалось.

в контурной ячейковой упаковке или в банках полимерных и темного стекла по 1 или 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета в форме кольца.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Итраконазол — производное триазола. Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Активен в отношении инфекций, вызываемых дрожжеподобными грибами и дрожжами: Candida spp., включая С. albicans, С. glabrata и С. Krusei и пр.

Фармакокинетика

При интравагинальном введении создается эффективная местная концентрация итраконазола. Системная абсорбция минимальна.

Показания

Местное лечение вульвовагинального кандидоза (в т.ч. рецидивирующего).

Противопоказания

повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата;

беременность (I триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, с осторожностью — во II и III триместре (препарат можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода); период лактации (при необходимости назначения итраконазола грудное вскармливание следует прекратить).

Побочные действия

Редко — зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, не требующие отмены препарата.

Способ применения и дозы

Передозировка

Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.

Лечение: в случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) необходимо провести промывание желудка и назначить внутрь активированный уголь. Специфического антидота нет.

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Для предотвращения реинфекции следует соблюдать правила гигиены.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить. При необходимости препарат может быть удален путем промывания влагалища кипяченой водой.

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (управление автомобилем и пр.).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Заказ в аптеках

Отзывы

© 2000-2022. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

li1
m1
r2

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакологическое действие

Фармакология

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ . Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2.

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Читайте также: