Итраконазол как принимать при лишае

Обновлено: 27.03.2024

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакологическое действие

Фармакология

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ . Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2.

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Итраконазол

Капсулы №0, корпус - прозрачный, натурального цвета желатина, крышечка - непрозрачная синия; содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.

1 капс.
итраконазол (в микропеллетах)100 мг

Состав корпуса капсулы: желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель индигокармин - 0.0471%, титана диоксид - 1%, желатин - до 100%.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
5 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
15 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Фармакокинетика

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.

Показания активных веществ препарата Итраконазол

Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.1 Легочный кандидоз
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6 Кандидозный эндокардит
B37.7 Кандидозный сепсис
B37.8 Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B40 Бластомикоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B42 Споротрихоз
B44 Аспергиллез
B45 Криптококкоз
H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: при длительном применении - дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.

С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Лекарственное взаимодействие

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Итраконазол

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дермагофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы : Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения C max и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25%).

Время достижения C max при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сут – 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сут -1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сут - 2 мкг/мл.

Время достижения C max при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении - 1-2 недели. Связь с белками плазмы - 99.8%.

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0.03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T 1/2 - 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания препарата Итраконазол

Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы - системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.1 Легочный кандидоз
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6 Кандидозный эндокардит
B37.7 Кандидозный сепсис
B37.8 Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B39 Гистоплазмоз
B40 Бластомикоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B42 Споротрихоз
B44 Аспергиллез
B45 Криптококкоз

Режим дозирования

Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.

Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

  • при вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сут в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сут в течение 3 дней;
  • при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сут в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сут в течение 15 дней;
  • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сут в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сут в течение 30 дней;
  • при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сут в течение 7 дней;
  • при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сут в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
  • при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сут в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
  • при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сут в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сут в течение 1 недели на курс;
  • при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
  • элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах - 6-9 месяцев;
  • при системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сут;
  • при системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сут в течение 3 недель - 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сут;
  • при системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сут в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сут в течение 2-12 месяцев;
  • лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сут, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сут в течение 8 месяцев;
  • при бластомикозе - 100 мг 1 раз в сут, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сут в течение 6 месяцев;
  • при споротрихозе - 100 мг 1 раз в сут в течение 3 месяцев;
  • при паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сут в течение 6 месяцев;
  • при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сут в течение 6 месяцев;
  • детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафипактоидные и аллергические реакции.

Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT(астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертнидол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвестатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

При нарушении функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, поэтому рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При нарушении функции почек полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, поэтому рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

Применение у детей

С осторожностью: детский возраст. Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой. Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях бнодоступность итраконазола и пирокснитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности. Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

4. Влияние на связь белками плазмы.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Условия хранения препарата Итраконазол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Итраконазол

Капсулы твердые желатиновые, размер № 0, оранжевого цвета; содержимое капсул - сферические микрогранулы от белого до почти белого цвета.

1 капс.
итраконазола пеллеты 22%455 мг,
что соответствует содержанию итраконазола100 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] - 171.09 мг, гипромеллоза - 163.62 мг, полисорбат 80 - 10.15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1.27 мг, натрия лаурилсульфат - 1.27 мг.

Пленочная оболочка пеллет: макрогол 6000 - 5.01 мг, макрогол 200 - 2.59 мг.
Капсулы твердые желатиновые: вода - 13-16 %, краситель солнечный закат желтый (E110) - 1%, титана диоксид - 1%, желатин — до 100%.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Фармакокинетика

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.

Показания активных веществ препарата Итраконазол

Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.1 Легочный кандидоз
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6 Кандидозный эндокардит
B37.7 Кандидозный сепсис
B37.8 Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B40 Бластомикоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B42 Споротрихоз
B44 Аспергиллез
B45 Криптококкоз
H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: при длительном применении - дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.

С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Лекарственное взаимодействие

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

1 капсула содержит гранул (пеллет) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Итраконазол - синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия итраконазола такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу - фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл - при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл - при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл - при приеме 0,2 г 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых - гидрокси - влечет сопоставимую с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами; системные микозы системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы глотают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините - по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидном лишае - 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких, как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую ​​же дозу препарата.

При кандидозе полости рта - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите - 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе - 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели со следующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва.

При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе - 0,1-0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель - до 7 месяцев, при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) - 0,2 г 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите - по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе - от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихоз - 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидози - в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе - 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе - от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочное действие

Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении - гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена) головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.

Передозировка

Особенности применения

В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый результат лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка, или прекращают кормление.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значения показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более

1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени приемом препарата прекращают.

При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо прекратить прием препарата.

На сегодня недостаточно клинических данных для того, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике. Итраконазол назначают детям только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не наблюдалось По возможности во время лечения воздержаться от управления автомобилем.

Следует осторожно назначать Итраконазол пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к другим препаратам азолового группы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, мизоластин, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина с итраконазолом.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома Р-450-ЗА, поскольку возможно усиление эффектов и / или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), Существенно снижает биодоступность итраконазола.

Антацидные препараты принимают не раньше, чем через 2:00 после приема итраконазола.

При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиола или Норэтистерон значительных взаимодействий не отмечено.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также: