Как колоть гентамицин при чумке

Обновлено: 18.04.2024

дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты.

Код АТС S01АА11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание гентамицина, содержащегося в глазных каплях, из конъюнктивального мешка незначительно и не вызывает системного действия.

Фармакодинамика

Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов.

Meханизм его действия заключается в нарушении синтеза бактериальных белков путем связывания с 30S- субъединицей бактериальных рибосом.

При этом происходит образование белков с несоответствующей аминокислотной последовательностью.

Гентамицин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении следующих штаммов бактерий:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae. Enterobacter aerogenes. Escherichia coli, Haemophilus influenzae. Klebsiella pneumoniae. Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Тобрамицинрезистентные микроорганизмы также устойчивы к действию гентамицина (перекрестная резистентность).

Показания к применению

- острый и хронический бактериальный конъюнктивит, блефарит и дакриоцистит

- кератит и язва роговицы, вызванные чувствительными к гентамицину бактериями

- профилактика пред- и послеоперационного лечения глазного яблока

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 8 лет

Обычно закапывают по 1 - 2 капли каждые 4 часа в конъюнктивальный мешок.

Побочные действия

- слезотечение, покраснение глаз, боль и жжение в глазах, светобоязнь

- нарушение зрения в течение нескольких минут после закапывания препарата

- при длительном применении возможно возникновение грибковой инфекции глаз или развитие бактерий, устойчивых к гентамицину

- аллергическая реакция, тромбоцитопеническая пурпура, галлюцинации.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов и

к какому-либо из компонентов препарата

- детский возраст до 8 лет

Лекарственные взаимодействия

Во время применения гентамицина сульфата в форме глазных капель не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия, за исключением перекрестной резистентности с тобрамицином.

Особые указания

Препарат предназначен только для местного применения. Закапывают в конъюнктивальный мешок.

Принимая во внимание содержание в препарате бензалкония хлорида, лица, носящие мягкие (гидрофильные) контактные линзы, не должны их устанавливать во время применения препарата. Перед закапыванием, следует снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 минут. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменять цвет контактных линз.

В случае тяжелой бактериальной инфекции глаз местное лечение необходимо дополнить применением антибиотиков системного действия.

Беременность и период лактации

Гентамицин можно применять во время беременности только тогда, когда польза применения у матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в период лактации возможно по рекомендации врача.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

При применении препарата возможно нарушение остроты зрения (за счет развития слезотечения после закапывания препарата), что необходимо учитывать при вождении автомобиля и работе с другими механизмами.

Передозировка

Отсутствуют данные, касающиеся передозировки при местном применении гентамицина.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в полиэтиленовые флаконы с капельницей, закрытые крышкой с гарантийным кольцом.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Белый порошок с кремоватым оттенком, легко растворим в воде. Выпускают в виде 4% стерильного раствора в ампулах или флаконах по 1, 2, 5, 10, 25, 50 и 100мл с содержанием 40мг антибиотика в 1 мл раствора

Гентамицин обладает широким диапазоном антимикробного действия. Он активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе протея, эшерихий, сальмонелл, пастерелл, клебсиелл, коринебактерий, актинобацилл. Устойчивы к препарату анаэробные бактерии, грибы, вирусы и простейшие. Резистентность микроорганизмов к антибиотику развивается медленно.

Применяют гентамицин при гнойно-септических заболеваниях, пневмонии, бронхопневмонии, плеврите, пиелоонефрите, цистите, перитоните, сепсисе, желудочно-кишечных инфекциях и других заболеваниях животных, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

Не допускается одновременное применение гентамицина с другими ото - и нефротоксичными препаратами (стрептомицином, канамицином, неомицином). Противопоказан также препарат при тяжелых нарушениях функций почек. Вводят гентамицин внутрь и внутримышечно: собакам – в дозах 2-8мг/кг, кошкам – в дозах 2,5мг/кг 2 раза в сутки.

Описание препарата

Согласно инструкции по применению,гентамицин - это антибиотик с широким спектром действия против грамотрицательных, аэробных бактерий, вызывающих патологии у собак . Гентамицин часто используется в ветеринарной медицине для лечения инфекций, устойчивых к другим антибиотикам. Аминогликозиды обычно вводят в условиях больницы, так как они вводятся путем инъекции или инфузии.

Используйте с осторожностью, так как в популяции микроорганизмов развивается бактериальная устойчивость к гентамицину.

Польза

Инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями

Как работает препарат в организме собак?

Гентамицин работает, подавляя размножение бактерий, предотвращая образование белков микробной клеткой. Лучше всего он убивает стафилококковые и грамотрицательные бактерии семейства энтеробактерий.

Дозировка

Формы выпуска препарата

Раствор для инъекций гентамицина доступен в концентрации 50 или 100 мг препарата на миллилитр. Выпускается во флаконах и ампулах.

Хранение препарата

Гентамицин для инъекций можно хранить при комнатной температуре.

Каких результатов я могу ожидать?

Если предположить, что возбудитель инфекции у собаки восприимчив к гентамицину, ее разрешение должно произойти в течение периода лечения. Обычно эффект развивается в течение 3-5 дней.

Пропущенная дозировка собаке

Если пропущена доза гентамицина, переходите к следующей дозе в назначенное время.

Передозировка / острая токсичность:

Согласно инструкции, ранние признаки токсичности включают потерю слуха и равновесия или рвоту. Могут наблюдаться симптомы заболевания почек, в том числе повышенное или пониженное употребление жидкости, отсутствие аппетита, рвота, депрессия, дегидратация, кома и смерть.

Побочные эффекты применения гентамицина у собак

Список неблагоприятных реакций и побочных эффектов включает:

Повреждение почек
Потеря слуха
Вестибулярные расстройства
Отек морда
Боль в месте инъекции
Аллергические реакции
Рвота
Понос
Заболевания крови
Болезни печени

Противопоказания

Согласно инструкции, не применять у собак с повышенной чувствительностью (аллергией) к аминогликозидам. Неэффективен против большинства анаэробных бактерий (тех микроорганизмов, которые могут жить без кислорода). Не используйте собак, которым требуется острый слух для выполнения своей работы (служебные породы, военные собаки, полицейские собаки, собаки-поводыри, сторожевые собаки и т. д.). Так как нарушение слуха или вестибулярного аппарата (равновесия) может быть необратимым.

Не используйте гентамицин у собак с заболеванием почек, так как эта группа лекарств может ухудшить заболевание, если оно присутствует.
Не для использования у беременных или кормящих собак.
Не для назначения собакам с миастенией или другими нервно-мышечными расстройствами.
Не для применения у собак с лихорадкой или обезвоживанием.

Лекарственные взаимодействия

Не используйте с диуретиками, так как препарат увеличивает риск повреждения почек.
Не назначать в сочетании с другими аминогликозидами.
Не применять с другими продуктами, которые могут вызвать потерю слуха, вестибулярное заболевание или заболевание почек.
Не используйте с общими анестетиками.

Предосторожность

Гентамицин небезопасен для использования во время беременности и кормления грудью.

Лабораторные соображения

Гентамицин может повышать уровень АСТ в сыворотке крови.

Информация, содержащаяся на этой странице, предназначена только для образовательных целей. Гентамицин - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое следует давать только по рекомендации ветеринарного врача, который осмотрел вашего питомца в соответствии с протоколу диагностики и лечения, используемые в вашем государстве.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Раствор для инъекций гентамицин в виде сульфата , представляет собой водорастворимый (бактерицидный) антибиотик аминогликозидной группы, полученный из Micromonospora purpurea, актиномицетов. GENTOCIN раствор для инъекций 100 мг / мл представляет собой стерильный водный раствор. Ингредиенты: каждый мл содержит: Лекарственный ингредиент: гентамицин (в виде сульфата USP) 100 мг; Немедицинские ингредиенты: 10 мг бензилового спирта в качестве консерванта, 2,4 мг метабисульфита натрия, 0,8 мг безводного сульфита натрия и 0,1 мг эдетата динатрия.

Показания

Раствор для инъекций гентамицин клинически эффективен при инфекциях, вызванных чувствительными грамотрицательными и грамположительными бактериями , включая Pseudomonas aeruginosa, индолотрицательные и индолположительные виды Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Arizona hinshawii и Staphylococcus. Применение раствора гентамицина показано при лечении инфекций, вызванных чувствительными бактериями, определенными в лаборатории, с учетом относительной токсичности антибиотиков. Поэтому препарат следует рассматривать следующим образом:

Инфекции мочевыводящих путей (цистит и нефрит)
Бактериемия / сепсис
Инфицированные раны
Инфекции мягких тканей
Инфекции дыхательных путей
Желудочно-кишечные инфекции
Эшерихиоз
Инфекции матки

Метрит и цервицит у лошадей, связанный с бактериями, такими как кишечная палочка, S. aureus и виды Streptococcus, которые чувствительны к гентамицину.

Метод лечения метрита у коров, связанного с системным поражением, должен быть на усмотрение лечащего ветеринарного врача.

В качестве помощи в предотвращении смертности в первые две недели жизни индюшат в возрасте от 1 до 3 дней, вызванных инфекциями хиншавии в Аризоне.

Профилактика ранней смертности у птиц, вызванной кишечной палочкой, Salmonella typhimurium и Pseudomonas aeruginosa, чувствительными к гентамицину.

В большинстве случаев бактериологические культуры должны быть получены изначально, чтобы идентифицировать возбудитель и определить его чувствительность к инъекционному раствору гентамицина. Для этой цели доступны диски с чувствительностью 10 мкг.

Раствор для инъекций гентамицин также следует учитывать при стафилококковых инфекциях, когда другая традиционная антимикробная терапия не подходит или когда тестирование бактериальной восприимчивости и клиническое заключение указывают на его использование. Если тесты на чувствительность показывают, что возбудитель резистентен к гентамицину, следует начать другую антимикробную терапию.

Дозировка и назначение гентамицина для инъекций (100 мг) животным

Санация матки перед оплодотворением

(а) Лошади: 2,0-2,5 грамма один раз в день в течение трех-пяти дней во время течки. Каждую дозу перед асептическим орошением матки препарат следует разбавить 200-500 мл стерильного физиологического раствора.

Хотя раствор для инъекций гентамицин не является спермицидным, лечение не следует назначать в день разведения.

(б) Собаки: 4,4 мг / кг массы тела один раз в день в течение четырех дней. Каждую дозу перед асептическим вливанием матки следует разбавить 10 мл стерильного физиологического раствора.

(в) Коровы: 200 мг только один раз. Доза должна быть разбавлена 16 мл стерильного физиологического солевого раствора для асептического орошения матки. Хотя раствор для инъекций гентамицин не является спермицидным, лечение не следует назначать в день разведения.

Внутримышечный способ применения гентамицина животным

(а) Собаки и кошки: 4,4 мг / кг массы тела дважды в первый день: 4,4 мг / кг массы тела один раз в день после этого. Средняя продолжительность лечения в клинических исследованиях составляла от пяти до семи дней.

Обычно лечение не следует проводить в течение более 7-10 дней или повторять, если это не требуется для терапии серьезных инфекций, не реагирующих на другие агенты. Решение о продолжении терапии инъекционным раствором гентамицина должно быть основано на результатах тестов на чувствительность, клинической реакции пациента и рассмотрении относительной токсичности антибиотиков.

Результаты исследований in vivo и in vitro показывают, что подщелачивание мочи может быть полезным терапевтическим дополнением к терапии животных с помощью гентамицина. В клинических исследованиях небольшой процент животных проявляли боль при введении.

(б) Поросята: каждому 1-3-дневному поросенку следует вводить асептически один раз внутримышечно 5 мг гентамицина. Чтобы приготовить 50 мл раствора 5 мг / мл, разбавьте 2,5 мл раствора для инъекций гентамицина 100 мг/мл 47,5 мл стерильного физиологического солевого раствора. Введите 1 мл на поросенка.

Подкожный путь введения гентамицина животным

(а) Собаки и кошки: 4,4 мг / кг массы тела дважды в первый день: 4,4 мг / кг массы тела один раз в день после этого. Средняя продолжительность лечения в клинических исследованиях составляла от пяти до семи дней.

(б) Индюки: Каждому индюшонку следует вводить асептически один раз подкожно в шею 1 мг инъекционного раствора гентамицина. Чтобы приготовить 50 мл раствора с концентрацией 5 мг / мл, разбавьте 2,5 мл раствора гентамицина 100 мг / мл 47,5 мл стерильного физиологического солевого раствора. Введите 0,2 мл на 1 индюшонка.

(c) Цыплята: каждому однодневному цыпленку следует асептически вводить один раз подкожно в шею раствор гентамицина, разбавленный стерильным физиологическим солевым раствором, чтобы обеспечить 0,2 мг гентамицина в дозе 0,2 мл.

Обычно лечение не следует проводить в течение более 7–10 дней. Решение о продолжении терапии инъекционным раствором гентамицина должно быть основано на результатах тестов на чувствительность бактерий к антибиотикам, клинической реакции пациента и рассмотрении относительной токсичности антибиотиков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Наличие в анамнезе у животного гиперчувствительности или токсических реакций на гентамицин является противопоказанием к его применению.

ВНИМАНИЕ: Не смешивать с другими препаратами. Беременность. Хотя исследования на беременных животных не выявили тератогенных эффектов, следует проявлять осторожность.

Ототоксичность: Гентамицин, наряду с антибиотиками стрептомицином, неомицином и канамицином, вызывает ототоксичность у экспериментальных животных и человека. Обратимость этой неблагоприятной реакции часто зависит от раннего выявления этого осложнения.

Нефротоксичность: нефротоксичность, проявляющаяся повышенным уровнем мочевины в крови или сывороточного креатинина или снижением клиренса креатинина, может возникнуть при введении гентамицина. В большинстве случаев эти изменения были обратимыми после отмены препарата. Назначение других потенциально нефротоксических агентов до или в сочетании с инъекционным раствором гентамицина может увеличить риск нефротоксичности.

Суперинфекции: Как и в случае с другими антибиотиками, лечение гентамицином может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Если происходит развитие суперинфекции, следует принять соответствующие меры.

Клиническая фармакология гентамицина у животных

Когда гентамицин вводится внутримышечно, пиковые концентрации в сыворотке, бактерицидные для восприимчивых бактерий, возникают между 30 и 90 минутами после инъекции: эффективные концентрации сохраняются в течение шести-восьми часов.

Гентамицина у животных плохо абсорбируются после перорального приема. Поэтому пероральное введение не рекомендуется для лечения системных инфекций. Около 25-30% введенной дозы гентамицина связано с сывороточным белком: он высвобождается при выведении препарата из организма.

Гентамицин у животных выделяется главным образом с мочой путем клубочковой фильтрации.

Гентамицин был обнаружен в спинномозговой жидкости после внутримышечной инъекции: однако, концентрации были низкими и могут быть недостаточными для лечения некоторых инфекций центральной нервной системы.

Гентамицин был также обнаружен в мокроте, плевральной и перитонеальной жидкости. Гентамицин у животных проникает через перитонеальную и плацентарную мембраны.

МИКРОБИОЛОГИЯ ГЕНТАМИЦИНА У ЖИВОТНЫХ

Раствор для инъекций гентамицин является бактерицидным антибиотиком, который влияет на рост бактерий путем специфического ингибирования нормального синтеза белка у восприимчивых бактерий. Он активен против широкого спектра патогенных грамотрицательных и грамположительных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, видов Proteus (как индол-положительных, так и индол-отрицательных), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Staphylococcus (включая пенициллин и метициллинустойчивые штаммы).

Кроме того, сульфат гентамицина активен in vitro против видов сальмонелл, шигелл, Serratia marcescens и Neisseria; некоторые виды Streptococcus, включая некоторые штаммы, которые чувствительны к гентамицину. Только минимальная активность была обнаружена против Streptococcus faecalis и Diplococcus pneumoniae. Ограниченные данные свидетельствуют о чувствительности некоторых штаммов микоплазм.

Большинство анаэробов (видов Clostridium, Bacteroides и Diphteroids) устойчивы к гентамицину. Бактерицидная концентрация гентамицина обычно в 1-2 раза превышает минимальную ингибирующую концентрацию. Гентамицин был более чем в восемь раз более активен in vitro при рН 7,5, чем при рН 5,5, против нескольких распространенных патогенных микроорганизмов, возбудителей урологических заболеваний.

ТОКСИКОЛОГИЯ

Раствор для инъекций гентамицина влияет на вестибулярные и почечные функции у животных и человека. Хроническое введение 5 мг / кг в течение 50 дней у собак, 10 мг / кг в течение 40 дней у кошек и 20 мг / кг в течение 24 дней у крыс приводило к умеренной токсичности у некоторых исследованных животных. Более высокие токсические дозы приводят к повреждению почечной и вестибулярной функций, которое, по-видимому, связано с дозой. У людей единственным серьезным побочным эффектом на сегодняшний день было повреждение восьмого черепно-мозгового нерва, преимущественно вестибулярной ветви. При превышении дозы гентамицина у животных развивалась протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови. Эти результаты обычно возвращались к норме, после отмены препарата.

Токсичности у гентамицина не наблюдалось у новорожденных свиней, которым вводили гентамицин в трехкратной рекомендуемой дозе в течение 15 дней. В ходе клинических исследований у поросят в возрасте до трех дней не было отмечено побочных эффектов.

LD50 гентамициина для однодневных индюшат по подсчетам составляет 27,8 мг на самца и 40,5 мг на самку.

Полезно знать

Месяц назад наш кот стал отказываться от пищи, ел очень мало, пил воду.У него была рвота, понос, боли в животе. После обращения к ветврачу нам назначили гентомицин и диету: манная каша на рыбном или мясном бульоне, Ветом-1.1, Алмагель перед кормлением.Лечили, кормили силом. результат- глазные яблоки помутнели. появились кровоизлияния, ходит шатаясь ,всё лежит.Стул нормализовался. но кот совсем перестал есть. только пьёт воду и бульон.В интернете по описанию мы определили,но очень поздно,что это чумка!
ЧТО ДЕЛАТЬ?

Коту год. Сдать анализы и сделать капельницу нет возможности, т. к. живём в сельской местности, до города далеко. температура 39.6.
Очень сильно стала проявляться парализация задних конечностей,нервные рефлексы на дотрагивание до спины, живота. Жмется к теплу, к обогревателю.
А какие антибиотики следует колоть и стоит ли, если уже делали гентомицин 5 дней? передозировка тоже вредна.

При рвоте делают церукал с папаверином по 0,1 мг на кг веса животного 2 раза в день.
Лечитесь, боритесь.

При кошачьей чумке антибиотик лучше колоть цефалоспоринового ряда цефазолин или цефатоксим говорят его меньше подделывают 7-14 дней не меньше. Жалко что нельзя делать внутривенные уколы, хорошо бы метрогил внутривенно. Препараты Фоспренил и Гамавит. Если у вас нет ветеринарной аптеки тогда витамины В1-утро,В6-день,В12-вечер по 0,5 мл. Иммуномодулятор купите человеческий циклоферон, пробиотик тоже можно человеский, я своему котенку еще и Линекс давала. Поить отваром ромашки, зверобоя. Чтобы снимать интоксикацию организма делайте подкожно, физраствор например с добавлением кокорбаксилазы утром, рибоксина вечером, днем глюкозу с добавлением аскорбиновой кислоты. Конечно очень много придется делать уколов и котенка будет очень жалко, но без них он не выживет. Лечитесь вы обязательно поправитесь!

Раньше кал был жидкий, потом шла прозрачная слизь с кровинками, а теперь густой стул, с небольшим количеством слизи и кровинок. Сикает регулярно, потому что часто поим бульоном, сам пьет чистую воду. Живот не раздут, а сам очень похудел.
мы делали укол в мягкое место задней ноги, объясните, пожалуйста,где холка?
Нужно ли силом его кормить и поить?
Какие витамины необходимо колоть? Или их можно скармливать?

Добрый день! какой возраст у кота?
я бы не исключала почечную недостаточность, тем более кололи гентамицин. Сдайте анализы крови - биохимический, общий клинический.
при панлейкопении обычно назначают антибиотики, можно кобактан в/м, иммуномодуляторы (ронколейкин 10 тыс ЕД/кг веса), витамины (катозал, гамавит), капельницы, самостоятельно можете делать подкожно физиологический раствор по 80мл 1р/день
при повышенной температуре можете накрывать кота марлей или полотенцем смоченным в спирте или водке.

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы ( 50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия

- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

- подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

- нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

- ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

- кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

- гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

- лихорадка, развитие суперинфекции

- болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

- флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

- гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

- неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

- детский возраст до 3 лет

- беременность, период лактации.

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Беременность и период лактации

При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, в этой связи в период беременности гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям, под контролем его концентрации в плазме крови. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом возможных побочных эффектов, во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (CaCl2 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5 – 0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5 - 2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулах из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона.

Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Читайте также: