Как колоть гентамицин при отравлении
Обновлено: 07.05.2024
вспомогательные вещества : динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б) раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Линкомицина гидрохлорид в терапевтических дозах подавляет развитие грамположительных микроорганизмов: стафилококков, включая тех, продуцирующие пенициллиназу, стрептококков (в т.ч. пневмококков), коринебактерий дифтерии и некоторых анаэробов (возбудителей газовой гангрены, столбняка). Линкомицин активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Активен также в отношении бактероидов i микоплазм.
На большинство грамнегативниих бактерий, грибы и вирусы не действует. Устойчивость микроорганизмов к линкомицина развивается медленно. Однако установлена перекрестная устойчивость к нему и клиндомицину.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается, проникает в различные органы и ткани, включая костную, а также в плаценту. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако проницаемость повышается при менингите.
После введения 600 мг линкомицина максимальная концентрация (20 мкг / мл) в сыворотке отмечается через 30 мин, МПК поддерживается в течение 14 ч.
Связывается с белками на 25 - 75%.
Линкомицин частично метаболизируется в печени, выделяется с желчью.
Период напиввиведения составляет 5 - 6 часов, увеличивается при нарушении функции печени и / или почек.
Показания
Линкомицина гидрохлорид применяют при лечении гнойно-воспалительных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, чувствительными к его действию, и особенно при лечении тяжелых заболеваний, вызванных указанными микробами, устойчивыми к действию других антибиотиков.
Линкомицина гидрохлорид назначают при острых и хронических остеомиелит, стафилококковых и стрептококковых септицемиях, пневмонии (особенно стафилококковых), при гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, гнойный плеврит, септических осложнениях после операций на сосудах и сердце, воспалениях среднего уха, септических эндокардиты, артритах, качестве дополнительного лечебного средства при лечении дифтерии.
Способ применения и дозы
Линкомицин назначают внутримышечно и внутривенно. Взрослым - внутримышечно по 600 мг 1 - 2 раза в сутки. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 - 3 раза в сутки (продолжительность инфузии - не менее часа).
Детям внутривенно капельно (со скоростью 60-80 капель / мин) вводят в дозе 10 - 20 мг / кг каждые 8 - 12 ч. Суточная доза линкомицина для детей при введении составляет 15 - 30 мг / кг и разделяется на два введения с интервалом 12 ч.
Продолжительность лечения определяется клиническим течением заболевания и обычно составляет 7 - 14 дней.
При сниженной функции почек линкомицин назначают в дозе, составляющей 25 - 30% от обычной (суточная доза не должна превышать 1,8 г).
Побочное действие
При длительном применении линкомицина возможно повышение трансаминазнои активности сыворотки крови, тошнота и рвота могут наблюдаться кандидомикоза, поэтому ослабленным больным рекомендуется профилактически одновременно с линкомицином назначать нистатин или леворин. При прекращении лечения побочные реакции обычно исчезают.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, очень редко - апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, сыпь, крапивница, вагинит, в отдельных случаях - эксфолиативный и везикуло дерматит.
Со стороны печени: в единичных случаях - желтуха, повышение активности сывороточных трансаминаз.
Противопоказания
Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям); при тяжелых нарушениях функции печени или почек препарат применяют с осторожностью в уменьшенных дозах. Линкомицин не следует применять при миастении. Не следует назначать препарат при лактации (проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком), детский возраст до 1 месяца.
Передозировка
При передозировке возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, тошнота, рвота, диарея). Следует спровоцировать рвоту, промыть желудок. Специфические антидоты не известны.
Особенности применения
Линкомицин нельзя вводить в неразбавленном виде болюсом, следует проводить инфузии со скоростью, указанной в разделе "Способ применения и дозы". В случае появления длительной диареи следует прекратить применение препарата. При длительном лечении необходимо периодически исследовать функцию печени и почек, а также формулу крови. Следует избегать назначения препаратов, подавляющих моторику кишечника. Хотя линкомицин и проникает при менингите в спинномозговую жидкость, его концентрации могут быть недостаточными, поэтому для лечения менингита препарат применять не следует. Линкомицин для инъекций не следует назначать недоношенным детям. В случае смешанных аэробно-анаэробных инфекций можно комбинировать терапию линкомицином с применением других антимикробных препаратов.
Линкомицина гидрохлорид только в редких случаях вызывает аллергические реакции, поэтому применение его возможно и для лечения больных с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует комбинировать с эритромицином, препаратами левомицетина, пенициллины, цефалоспорины, антидиарейными препаратами (антагонизм). Линкомицин может ухудшать нервно-мышечную проводимость и усиливать действие миорелаксантов. Фармацевтически несовместим с новобиоцин и канамицином (в одном шприце или капельнице).
Рациональным считается сочетание линкомицина гидрохлорида с рифампицином или стрептомицином.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 ° С. Срок годности - 3 года.
на одну тубу:
активное вещество - гентамицина (в виде гентамицина сульфата) - 25 мг;
вспомогательные вещества - парафин твердый 52-54, парафин жидкий, парафин мягкий, белый.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологическое действие
Гентамицин характеризуется широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., в том числе в отношении множественноустойчивых штаммов. Препарат не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и угнетает синтез белка возбудителя.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Мазь гентамициновую применяют наружно на сухую кожу.
Препарат наносят на пораженный участок кожи после удаления гноя и некротических масс, тонким слоем 2-3 раза в день, при ожогах - 2-3 раза в неделю. При обширных ожоговых поражениях суточная доза мази не должна превышать 200 г (200 мг антибиотика). Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 1-14 дней.
При лечении дерматологических заболеваний препарат наносят тонким слоем на пораженный участок 2-3 раза в день, либо наносят на марлевую повязку с последующей аппликацией на пораженный участок кожи. Продолжительность лечения - 7-14 дней.
При наличии экссудата раны и эрозии предварительно промывают растворами фурацилина (1:5000), перекиси водорода (3%).
Побочное действие
При применении гентамициновой мази возможны проявления местного раздражающего действия (покраснение, зуд, чувство жжения), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия). При возникновении аллергических реакций препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи, необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
После местного применения гентамициновой мази, особенно при продолжительном использовании мази на раневой поверхности большой площади, возможны ототоксические, вестибулярные и нефротические эффекты.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Передозировка
При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные, при обширных поражениях кожи возможно нефротоксическое (протеинурия, азотемия и др.) и ототоксическое (вестибулярные нарушения, редко - снижение слуха) действие, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, изменения клеточного состава периферической крови.
Меры предосторожности
Гентамицина сульфат является бактерицидным средством, которое не эффективно при вирусных или грибковых кожных заболеваниях.
Лечение проводят под контролем антибиотикограммы препарата, поскольку местное применение антибиотиков, включая гентамицин, может приводить к росту нечувствительных возбудителей, включая грибы. В этом случае, а также в случае возникновения раздражения кожи, аллергической реакции или суперинфекции,
лечение гентамицином должно быть прервано и проведена соответствующая терапия.
Если в течение 1 недели отсутствует терапевтический эффект, следует проконсультироваться с врачом.
Гентамициновую мазь не рекомендуется использовать при сопутствующем системном введении аминогликозидов, а также у пациентов с почечной недостаточностью, так как повышается риск токсических эффектов аминогликозидов.
Местное применение гентамицина в терапии кожных инфекций сопровождается риском аллергических реакций, частота которых которых возрастает с увеличением длительности применения. Наблюдается групповая сенсибилизация у гентамицина и других аминогликозидов, таких как неомицин и канамицин.
При лечении обширных участков кожи, особенно в течение длительного периода или при наличии повреждений кожи, системная абсорбция гентамицина может быть увеличена. В этих условиях, особенно у детей, необходимо соблюдать осторожность, так как повышается риск системных побочных эффектов гентамицина.
В связи с наличием у аминогликозидов при системном воздействии блокирующих нервно-мышечных эффектов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с миастенией, болезнью Паркинсона и другими заболеваниями, сопровождающимися мышечной слабостью, а также при одновременном использовании других препаратов с нервно-мышечным блокирующим эффектом.
Из-за наличия в составе белого мягкого парафина и жидкого парафина, гентамициновая мазь может привести к снижению прочности на разрыв презервативов из латекса, тем самым уменьшая безопасность их использования. Это необходимо учитывать при использовании гентамициновой мази в области гениталий или анальной зоне.
Применение у пожилых пациентов требует осторожности и своевременной оценки состояния функции почек.
Применение во время беременности и в период лактации
Гентамицин проникает через гематоплацентарный барьер и достигает тканей плода. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность гентамицина.
Гентамициновую мазь не следует использовать в первом триместре беременности. Во II-III триместрах применение гентамициновой мази возможно тогда, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Гентамицин выделяется в небольших количествах с грудным молоком. Из-за отсутствия абсорбции препарата из ЖКТ, возникновение побочных эффектов при грудном вскармливании маловероятно.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
В связи с возможностью развития побочных реакций при применении препарата, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует назначать одновременно с другими антибиотиками, имеющими ото- и нефротоксическое действие (стрептомицин, канамицин, флоримицин, мономицин, ристамицин), с фуросемидом. Активность гентамицина снижается при наличии ионов Na + , К + , Са ++ , Mg ++ , а также ряда анионов (сульфаты, фосфаты, нитраты и др.). Имеются данные о синергизме комбинаций гентамицина с диоксидином. Возможно совместное применение с кортикостероидами.
In vitro аминогликозиды инактивируются пенициллинами и цефалоспоринами вследствие взаимодействия с β-лактамным кольцом.
Гентамицин несовместим с гепарином, растворами со щелочным pH и с лекарственными препаратами, нестабильными при кислом pH.
На одну ампулу:
активное вещество: гентамицин (в виде гентамицина сульфата) – 80,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению
Лечение тяжелых системных инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к более безопасным антибиотикам. Гентамицин назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:
Сепсис, менингит, септический эндокардит, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами.
Способ применения и дозы
Гентамицин применяют внутримышечно и внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Режим дозирования рассчитывается исходя из массы тела пациента.
Взрослые. Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно и внутривенно, разделенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза составляет 5 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. Так как аминогликозиды, в том числе гентамицин, распределяются во внеклеточной жидкости и не накапливаются в жировой ткани, их дозы при ожирении следует уменьшать. Дозу рассчитывают на фактическую массу тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). В случае превышения идеальной массы тела на 20% и больше доза рассчитывается на такую массу тела (ДМТ) по формуле:
ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ-ИМТ).
Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов – 7-10 суток. При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен при необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.
Дети. Детям до 3 лет гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и младенцам – 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет – 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2-3 раза в сутки. У новорожденных, младенцев и детей младшего возраста рекомендуется ежедневно определять концентрацию гентамицина в сыворотке крови (через 1 ч после введения она должна составлять примерно 4 мкг/мл).
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата, так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30-60 минут после внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5-10 мкг/мл. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет от 1 до 1,5 мг/кг, в дальнейшем дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина. Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходим диализ, назначают 1-1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждой процедуры диализа.
Для внутривенного введения дозу препарата разводят растворителем. Обычный объём растворителя (стерильный физиологический раствор или 5%-ный раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл, для детей объём растворителя надо соответственно уменьшить. Продолжительность инфузии 1-2 часа. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).
Побочное действие
Противопоказания
Передозировка
Меры предосторожности
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препаратом), а также проводить контроль клиренса креатинина, особенно у лиц пожилого возраста.
Токсичность гентамицина так же, как и других аминогликозидов, зависит от концентрации в плазме. Если концентрация в плазме превышает 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата. Чтобы избежать явлений ото-, нефро- и нейротоксичности, необходимо контролировать концентрацию гентамицина в плазме. Пиковая концентрация в плазме крови не должна превышать 10 мкг/мл, а содержание гентамицина за 1 час до очередной инъекции не должна быть выше 2 мкг/мл.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, – ежедневно) следует контролировать функцию почек.
При лечении гентамицином возможно развитие ототоксичности, которая проявляется симптомами слуховых и вестибулярных расстройств: головокружением, шумом в ушах, реже – потерей слуха. Риск ототоксичности возрастает с увеличением длительности лечения гентамицином.
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить аудиометрию для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лекарственное средство и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется вводить всю суточную дозу гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью свыше 20%; цистофиброз; асцит; эндокардит; хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа; сепсис.
Так как гентамицин обладает свойствами угнетать нервно-мышечную передачу, особую осторожность следует проявлять у пациентов с существующими нервно-мышечными заболеваниями, а также при сопутствующем применении миорелаксантов.
У пациентов с заболеваниями почек, вестибулярными или слуховыми расстройствами, лиц пожилого возраста повышен риск развития токсических эффектов гентамицина.
Следует избегать одновременного назначения гентамицина с другими потенциально ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.
Сообщалось о случаях развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита, связанных с применением гентамицина. Это следует учитывать пациентам, у которых во время или вскоре после лечения развивается диарея. В случае развития тяжелой диареи или диареи с примесью крови, применение гентамицина необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение.
Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции гиперчувствительности.
Лекарственное средство содержит 2,13 мг натрия в ампуле. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).
Применение у детей. Гентамицин следует назначать детям до 3-х лет только по жизненным показаниям. Курс лечения должен быть коротким.
Применение во время беременности и в период лактации
Противопоказано применение в период лактации (необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения). Гентамицин проходит через плаценту. У плода возможно появление признаков ототоксичности. При беременности назначение гентамицина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
При применении гентамицина нельзя исключать вероятность появления судорог, эпилептических припадков, сонливости, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции, не рекомендуются.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Один флакон содержит: действующего вещества - цефотаксима (в виде цефотаксима натриевой соли) - 0,5 г или 1,0 г.
Описание
Белый или слегка желтоватый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения.
Код ATX - J01DD01.
Показания к применению
Тяжелые инфекции, вызванные бактериями чувствительными к цефотаксиму: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, включая неосложненную гонорею (цервикальная, уретральная, ректальная), органов брюшной полости (включая перитонит), эндокардит, сепсис, болезнь Лайма (особенно стадии II и III), при повышенном риске инфекций у пациентов после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефотаксиму или любым другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе.
С осторожностью
Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): обычная рекомендуемая доза составляет 1-2 г цефотаксима каждые 12 часов (в среднем 3 г/сутки) внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Суточные дозы до 6 г могут быть разделены, по крайней мере, на две равные дозы с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы должны быть разделены, по крайней мере, на 3-4 разовые дозы с интервалами 8 или 6 часов. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Следующая таблица может служить ориентиром для дозирования цефотаксима:
| Тип инфекции | Разовая доза | Интервал дозирования | Суточная доза |
| Типичные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, идентифицированными или подозреваемыми | 1 г | 12 часов | 2 г |
| Инфекции, вызванные несколькими патогенами, обнаруженными или подозреваемыми, с высокой или средней чувствительностью | 2 г | 12 часов | 4 г |
| Неясные бактериальные заболевания, которые не могут быть локализованы, угрожающие жизни пациента | 2-3 г | 8 часов До 6 часов До 4 часов | 6 г До 8 г До 12 г |
Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях
Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у женщин: 1,0 г однократно в/м.
Неосложненные инфекции: 2,0 г/сутки - по -1,0 г каждые 12 часов в/м или в/в.
Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3-6 г/сутки - по 1-2 г каждые 8 часов в/м или в/в.
Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6-8 г/сутки - по 2 г каждые 8 часов в/в.
Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки - по 2 г каждые 4 часа в/в.
Болезнь Лайма: суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14-21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации по дозированию основаны не на контролируемых клинических испытаниях, а на отдельных наблюдениях.
Кесарево сечение: первая доза - 1 г цефотаксима - вводят внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима - по 1 г следует вводить в/в или в/м через 6 и 12 часов после первой дозы.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1-2 г цефотаксима за 30-60 минут до операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.
Нарушения функций почек: при клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.
Дети до 12 лет (с массой тела менее 50 кг): в зависимости от тяжести инфекции доза цефотаксима составляет от 50 мг до 100 мг (150 мг) на килограмм массы тела в сутки, разделенная на равные отдельные дозы, вводимые через 12 (до 6) часовые интервалы (2-4 раза/сутки). В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни ситуациях, может быть необходимо увеличить суточную дозу до 200 мг цефотаксима на килограмм массы тела.
Обычно рекомендуемый дозовый режим: новорожденные: 0-6 дней жизни - 50 мг/кг каждые 12 часов в/в, 7-28 дней жизни - 50 мг/кг каждые 8 часов в/в, младенцы и дети (1 месяц-12 лет): дети с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сутки в/в или в/м, разделенные на четыре-шесть разовых доз. Высшие дозы должны применяться при более тяжелых или серьезных инфекциях, включая менингит. При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.
Пациенты пожилого возраста: цефотаксим в основном выводится почками, и риск токсических реакций на это лекарственное средство может быть больше у пациентов с нарушениями почечных функций. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению почечных функций, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезным мониторинг почечных функций.
Правила приготовления растворов для внутримышечного и внутривенного введения
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в листке-вкладыше по медицинскому применению!
Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения лекарственного средства.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций. Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Если суточная доза цефотаксима более 2 г или кратность введения более 2 раз в сутки, рекомендуется внутривенное введение.
Содержимое флакона разводят в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение не менее 5 минут.
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствор глюкозы с 0,2% раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 20-60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов. Если цефотаксим и аминогликозиды применяются одновременно у одного и того же пациента, их надо вводить раздельно, а не в виде смешанной инъекции/инфузии.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, судороги.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, воспалительные реакции в месте инъекции/инфузии в виде тромбофлебитов.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени (иногда с желтухой).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный стоматит), острый распространенный экзантематозный пустулез.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые проблемы дисбаланса МНО (международное нормализованное отношение)
Другие антибиотики
В условиях in vitro наблюдался антагонистический эффект в отношении антибактериальной активности при сочетании цефотаксима с бактериостатическими средствами (например, тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол или сульфаниламиды). Синергический эффект может отмечаться в комбинации с аминогликозидами.
Упикозурические средства
Пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима в почках, снижая наполовину его клиренс и увеличивая в 2 раза эффект цефотаксима в терапевтических дозах. В связи с широким терапевтическим индексом цефотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.
Аминогликозиды и диуретики
В сочетании с потенциально нефротоксическими средствами (например, такими как аминогликозиды, полимиксин В и колистин) или сильнодействующими диуретиками (например, фуросемид), цефотаксим, как и другие цефалоспорины, усиливает негативное влияние на почки. Рекомендуется мониторинг почечных функций.
Меры предосторожности
1 г Цефотаксима содержит 48 мг натрия (2,09 ммоль), 0,5 г Цефотаксима содержит 24 мг натрия (1,045 ммоль).
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
До начала лечения цефотаксимом следует исключить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к Цефотаксиму, цефолоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и лекарственным средствам. Лекарственное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и пациентам с I типом реакций гиперчувствительности (анафилаксия) к прочим бета-лактамным антибиотикам. Эти реакции могут быть очень серьезными, иногда со смертельным исходом. Имеются данные о наличии перекрестной чувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами в 5-10% случаев. Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с любыми проявлениями аллергии, особенно к лекарственным средствам. При появлении аллергических реакций на фоне применения цефотаксима рекомендуется прекратить лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности требуют проведения неотложных мероприятий, включая введение адреналина.
Тяжелые буллезные кожные реакции
Тяжелые случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к своему врачу в случае появления сыпи, сопровождающейся буллами (пузырями), в том числе на слизистых оболочках.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В; случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику или другие лекарственные средства.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими лекарственными средствами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Особую бдительность следует проявлять у пациентов с менингитом. Пациентам следует обращаться к врачу сразу же после появления таких реакций.
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7-10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом у пациентов, получавших цефалоспорины. Если у пациента развивается анемия на фоне применения цефотаксима, следует прекратить лечение до установления ее причины.
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста. Цефотаксим не оказывает влияния на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.
Беременность и лактация
Беременность
Безопасное применение цефотаксима во время беременности не установлено. Поэтому цефотаксим не следует применять во время беременности, если ожидаемая польза не перевешивает потенциальные риски.
Лактация
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, но в дозах, значительно ниже терапевтических. В то же время цефотаксим может повлиять на кишечную флору ребенка, приводя к диарее и росту грибковой колонизации, а также к сенсибилизации ребенка. Поэтому цефотаксим у кормящих женщин следует применять с осторожностью. В случае возникновения диареи, кандидоза или сыпи у младенцев на фоне применения цефотаксима у женщины необходимо прекратить грудное вскармливание (или применение лекарственного средства). Перед принятием решения следует оценить соотношение между пользой грудного вскармливания для ребенка и пользой терапии для женщины.
Влияние на способность управлять транспортными средствам и работать с механизмами
Цефотаксим не оказывает влияния на; способность управлять транспортными средствами и другими механизмами в малой и средней дозе. Тем не менее, существует вероятность развития таких побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами, например головокружение.
Высокие дозы цефотаксима, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут привести к энцефалопатии (с нарушением сознания, двигательными расстройствами и судорогами).
Если развивается какой-либо из этих симптомов, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки могут соответствовать профилю побочных эффектов. Наиболее часто наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. В случаях введения высоких доз существует риск обратимой энцефалопатии с симптомами возбуждения центральной нервной системы, миоклонией и судорогами (клоническими/тоническими). Риск возникновения этих побочных эффектов увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией и менингитом.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Концентрация цефотаксима в сыворотке крови может быть уменьшена с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Упаковка
0,5 г и 1,0 г во флаконах.
1 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.
Для стационаров: 0,5 г и 1,0 г во флаконах. 50, 270 флаконов вместе с 10 инструкциями по медицинскому применению в коробки из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин
Код АТХ J01GB03.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).
В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.
Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.
Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.
Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.
При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.
Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)
– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)
– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
– инфекции кожи и мягких тканей
– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)
– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)
– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.
Способ применения и дозы
Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы ( 50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.
Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).
Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).
При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.
Побочные действия
- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия
- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
- подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия
- нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)
- ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота
- кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия
- гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)
- лихорадка, развитие суперинфекции
- болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)
- флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)
- неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией
- детский возраст до 3 лет
- беременность, период лактации.
С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.
Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).
Особые указания
При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.
Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.
Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.
При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Беременность и период лактации
При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, в этой связи в период беременности гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям, под контролем его концентрации в плазме крови. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С учетом возможных побочных эффектов, во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).
Передозировка
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (CaCl2 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5 – 0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5 - 2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата в ампулах из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона.
Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Читайте также: