Как принимать этамбутол при туберкулезе

Обновлено: 24.04.2024

Действующее вещество: этамбутола гидрохлорид - 400 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 142,8 мг, крахмал картофельный - 52,8 мг, повидон (коллидон 25) - 29,6 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил марка А-300) - 8,8 мг, магния стеарат - 6,0 мг, тальк - 6,0 мг, карбоксиметилкрахмалнатрия (натрия крахмала гликолят) - 4,0 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулёза.

Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.

Фармакокинетика:

Этамбутол быстро и на 80% всасывается из пищеварительного тракта.

Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл через 24 часа концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

Хорошо проникает во многие ткани и органы. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достигать концентрации в 5-9 раз выше чем в сыворотке крови.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше чем в сыворотке крови.

На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Показания:

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к препарату;

- воспаление зрительного нерва;

- воспалительные заболевания глаз;

- тяжелая почечная недостаточность;

- детский возраст (до 13 лет).

Способ применения и дозы:

Взрослые : начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 20 г) в начальный период лечения при рецидиве болезни при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 10 г).

Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Суточная доза

20 мг/кг м.т./сутки

15 мг/кг м.т./сутки

10 мг/кг м.т./сутки

Побочные эффекты:

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения нарушение цветоощущения наличие центральной или периферической скотомы ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы после прекращения лечения исчезают через несколько недель в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

- аллергические реакции: кожная сыпь кожный зуд боли в суставах повышение температуры тела лейкопения анафилаксия;

- желудочно-кишечные расстройства: "металлический" привкус во рту тошнота и рвота боли в животе отсутствие аппетита;

- слабость головная боль головокружение спутанность сознания расстройство ориентации галлюцинации судороги депрессия периферический неврит;

- повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови явления мочекислого диатеза;

- повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота галлюцинации полиневрит.

Лечение в случае передозировки: вызвать рвоту провести промывание желудка.

Взаимодействие:

Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом парааминосалициловой кислотой стрептомицином циклосерином пиразинамидом этионамидом и рифампицином.

Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов главным образом цинка.

Усиливает нейротоксичность ципрофлоксацина аминогликозидов аспарагиназы карбамазепина солей лития имипенема метотрексата хинина.

Особые указания:

У пациентов ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием устойчивое бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна полей зрения остроты зрения и цветоощущения.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени почек и общего анализ крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения ограничение поле зрения нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процесс лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 400 мг.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов самоклеющиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 100 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку-короб из гофрированного картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество "Фармасинтез" (ОАО "Фармасинтез"), Иркутская область, г. Иркутск, ул. Розы Люксембург, д.184, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Этамбутол 400 - Фармасинтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Этамбутол 400 - Фармасинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Одна таблетка содержит: действующего вещества: изониазида – 300 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к изониазиду или к любому из наполнителей;
- острые заболевания печени любой этиологии;
- заболевания печени, вызванные применением лекарственных препаратов;
- предыдущие поражения печени, связанные с употреблением изониазида или предыдущие тяжелые побочные реакции на изониазид, такие как лекарственная лихорадка или артрит.

Способ применения и дозы

ЛС Изониазид принимают внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой или другим напитком. Таблетки следует принимать на пустой желудок (по крайней мере, за один час до или через два часа после еды).
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Суточная доза изониазида пациентам при массе тела менее 33 кг – 4-6 мг/кг в сутки, при массе тела 33-50 кг – 200-300 мг в сутки, при массе тела более 50 кг – 300 мг в сутки.
Данная лекарственная форма не обеспечивает возможность дозирования детям с массой тела менее 10 кг. При назначении ЛС Изониазид детям дозы составляют до 10-15 мг/кг массы тела один раз в сутки, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг. Лечащему врачу необходимо регулярно пересматривать дозы изониазида при изменении веса ребёнка.
Дозы изониазида должны определяться согласно официальному действующему Клиническому руководству по лечению туберкулёза и его лекарственно-устойчивых форм.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Максимальная суточная доза – 300 мг.
Особые группы
Режим дозирования изониазида у пациентов с заболеваниями почек и/или печени определяется врачом. Во время лечения необходимо постоянное наблюдение врача для раннего выявления возможных нежелательных реакций.

Побочное действие

Наиболее важным побочным эффектом изониазида является периферическое и центральное нейротоксическое действие и тяжелый, иногда со смертельным исходом, гепатит.
Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты по системам организма, связанные с лечением изониазидом с учетом их частоты. Определение частоты обозначает: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но Расстройства нервной системы
Очень часто: периферическая нейропатия, которой как правило, предшествуют парестезии ног и рук. Частота зависит от дозы и предрасполагающих факторов, таких как недостаточность питания, алкоголизм или диабет. Возникает у 3,5-17 % пациентов, получавших изониазид. При одновременном приеме пиридоксина риск развития данного эффекта снижается. Нечасто: судороги, токсическая энцефалопатия.
Не известно: головная боль, тремор, головокружение, гиперрефлексия.
Психические расстройства
Нечасто: ухудшение памяти, токсический психоз.
Не известно: спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации.
Желудочно-кишечные расстройства
Не известно: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, метеоризм, боли в животе, запор.
Заболевания гепатобилиарной системы
Очень часто: транзиторное повышение сывороточных трансаминаз.
Нечасто: гепатит.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Не известно: задержка мочи, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит.
Нарушения обмена веществ и питания
Не известно: гипергликемия, метаболический ацидоз, пеллагра.
Общие нарушения
Не известно: аллергические реакции со стороны кожи (экзантемы, эритема, мультиформная эритема), зуд, лихорадка, лейкопения, анафилактические реакции, аллергический пневмонит, нейтропения, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, лимфаденопатия, ревматический и волчаночный синдром.
Заболевания органов кроветворения и лимфатической системы
Не известно: анемия (гемолитическая, сидеробластная или апластическая), тромбоцитопения, лейкопения (аллергическая), нейтропения с эозинофилией, агранулоцитоз.
Заболевания респираторной системы и органов средостения
Не известно: пневмония (аллергическая).
Опорно-двигательный аппарат
Не известно: артрит.
Заболевания глаз
Не известно: атрофия зрительного нерва или неврит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Беременность и лактация

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами не проводилось, однако, если Ваша деятельность связана с управлением автотранспортными средствами и/или механизмами сообщите об этом лечащему врачу.

Меры предосторожности

Сообщалось о случаях тяжелого (в том числе летального) гепатита, связанного с приемом ЛС Изониазид. Большинство случаев развивалось в течение первых трех месяцев терапии, но гепатотоксичность может также развиться после длительного периода лечения. Таким образом, пациенты должны тщательно ежемесячно осматриваться и обследоваться врачом.
Пациенты должны быть проинструктированы о признаках или симптомах поражения печени или других неблагоприятных симптомах, таких как необъяснимые анорексия, тошнота, рвота, темная моча, желтуха, сыпь, постоянные парестезии рук и ног, постоянная усталость, слабость на протяжении более чем 3 дня и/или болезненность живота, особенно в правом верхнем квадранте.
Если появляются эти симптомы или признаки, терапия ЛС Изониазид должна быть прекращена немедленно, поскольку дальнейшее использование препарата в этих случаях может привести к более глубокому поражению печени.
Группы пациентов, особенно подверженных риску развития гепатита, включают:
- возраст – более 35 лет;
- лица, ежедневно употребляющие алкоголь (пациентам, должно быть настоятельно рекомендовано, ограничить потребление алкогольных напитков);
- пациенты с активным хроническим заболеванием печени;
- лица, получающие инъекционные лекарственные средства.
У таких пациентов, в дополнение к ежемесячным осмотрам, следует определять уровни печеночных ферментов (в частности, АсТ и АлТ) перед началом терапии и периодически, на протяжении всего лечения.
Кроме того, должны быть тщательное наблюдение за следующими пациентами:
- пациенты, одновременно длительно применяющие любое лекарственное средство;
- пациенты с наличием периферической нейропатии или условий, предрасполагающих к нейропатии;
- беременные пациентки;
- ВИЧ-инфицированные пациенты.
Увеличение печеночных ферментов является частым симптомом во время терапии изониазидом. Это влияние изониазида на функции печени колеблется от легкой до умеренной степени и часто проходит самопроизвольно в течение трех месяцев даже на фоне продолжения терапии. Если отклонения функции печени превышают верхний предел нормы в 3-5 раз, следует незамедлительно рассмотреть возможность прекращения терапии ЛС Изониазид.
Периферическая нейропатия является наиболее распространенным токсическим действием изониазида. Частота зависит от дозы и предрасполагающих условий, таких, как недоедание, нарушение функции почек, алкоголизм или диабет. Одновременный прием пиридоксина снижает риск развития нейропатии. Пиридоксин следует вводить совместно обычно в дозах 10 мг в день.
Перекрестная чувствительность. Пациенты с повышенной чувствительностью к этионамиду, пиразинамиду, ниацину (никотиновой кислоте) или другим химически родственным лекарствам могут быть также гиперчувствительны к изониазиду.
Изониазид следует использовать с осторожностью у пациентов с уже существующими эпилепсией, психозом или печеночной недостаточностью в анамнезе.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом должен тщательно контролироваться гликемический профиль, так как уровень глюкозы в крови может изменяться под влиянием изониазида.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью, особенно медленных ацетиляторов, может повышаться риск развития побочных эффектов изониазида, таких как периферическая нейропатия. Эти пациенты должны регулярно обследоваться для раннего выявления изониазидовой токсичности. Чтобы избежать токсичности у данной группы пациентов также может применяться пиридоксин (смотри выше).

Передозировка

Симптомы:
Анорексия, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, лихорадка, головная боль, головокружение, невнятная речь, галлюцинации и/или зрительные нарушения возникают в течение от 30 минут до 3 часов после приема препарата. При значительной передозировке изониазида (>80 мг/кг массы тела) возникают респираторный дистресс и угнетение ЦНС, быстро прогрессирующее от ступора до глубокой комы, наряду с тяжелыми судорогами. При лабораторном обследовании выявляются метаболический ацидоз, ацетонурия и гипергликемия.
Лечение:
Рвота, промывание желудка и приём активированного угля в течение нескольких часов после приема ЛС Изониазид.
В случае возникновения симптомов передозировки, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология

Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1–2 мкг/мл), в т.ч. устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК , канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1–2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

После приема внутрь всасывается 75–80%. Связывание с белками плазмы — 20–30%. C_max достигается через 2–4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2–5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 ч. Объем распределения — 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5–9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10–50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). T_1/2 составляет 3–4 ч, при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8–15% — в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10–20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС , вероятно не являющиеся дозозависимыми.

Таблетки: от белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Этамбутол — это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК , нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК , этионамиду, канамицину.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая; биодоступность — 75–80%. После приема внутрь дозы 25 мг T_max — 2–4 ч, C_max этамбутола в плазме — 1–5 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20–30%.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ . Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 — 34 ч, при нарушении функции почек — 8 ч. Выводится почками — 80–90% (50% — в неизмененном виде, 15% — в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами — 10–20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

воспаление зрительного нерва;

воспалительные заболевания глаз;

тяжелая почечная недостаточность;

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд).

Со стороны органов чувств: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двустороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).

Со стороны ЖКТ: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных ЛС, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание из пищеварительного тракта.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые (начальный период лечения): разовая доза — 15 мг/кг/сут; непрерывное лечение — обычно 20 мг/кг/сут.

При проведении повторного курса лечения у взрослых — 25 мг/кг/сут в течение 2 мес, затем 15 мг/кг/сут.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг/сут (но не более 2 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.

Дети с 13 лет: из расчета 15–25 мг/кг (но не более 1 г), однократно, после завтрака. Полный курс лечения длится 9 мес.

Особые группы пациентов

При почечных заболеваниях дозировка препарата корректируется в зависимости от клиренса креатинина.

При Cl креатинина более 100 мл/мин суточная доза — 20 мг/кг/сут, 70–100 мл/мин — 15 мг/кг, менее 70 мл/мин — 10 мг/кг, при гемодиализе — 5 мг/кг, в день диализа — 7 мг/кг.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях Этамбутол-Акри ® следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Назначается только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У больных с почечной недостаточностью доза препарата должна быть уменьшена из-за накопления этамбутола в организме.

Перед началом лечения следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Необходимо ежемесячно контролировать функцию печени и почек, органа зрения, картину периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 400 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт. 10 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

В пакете из пленки ПЭ 500 или 1000 шт. ПЭ пакет в контейнере из полипропилена ( ПЭ ) (для стационара).

Производитель

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также: