Как принимать флюкостат при молочнице во рту

Обновлено: 23.04.2024

в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.

Раствор для в/в введения	1 мл
флуконазол	2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.

Характеристика

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Фармакологическое действие

Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.

Фармакодинамика

Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ . C_max достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т_1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Показания

Криптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При приеме внутрь.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, метеоризм.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

При в/в введении.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: алопеция, почечная недостаточность.

Взаимодействие

При сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T_1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T_1/2 Флюкостата.

Способ применения и дозы

При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.

При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.

При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).

При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиоидомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).

Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.

В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).

При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Передозировка

При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).

Меры предосторожности

Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности (Cl креатинина 11–50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической. Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры. При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.

Особые указания

Раствор для инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.

Под патологией подразумевается часто встречающееся поражение слизистых – кандидоз. Возбудитель – грибок Кандида, считающийся условно-патогенным, который присутствует в организме любого человека в небольшом количестве. Основные области заселения – наружные половые органы, слизистая ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, кожа.

Кандидозом может заболеть как женщина, так и мужчина. Детский организм также может столкнуться с молочницей.

Заболевание может быть с яркой выраженной симптоматикой или протекать скрытно.

Основная причина активного размножения грибка, вызывающего воспаление – снижение иммунитета. Также молочница может возникнуть после длительного применения антибиотиков, гормональных препаратов, кортикостероидов, во время беременности, при частых стрессах, неправильной местной гигиене и при злоупотреблении пищей с высоким содержанием углеводов.

Выделения белого цвета творожистой консистенции.

Местный дискомфорт в виде зуда и жжения.

Воспаление слизистых оболочек.

Общее состояние человека ухудшается, может повыситься температура, появиться раздражительность и слабость.

Лечить проявления заболевания нужно незамедлительно. Аптечные сети предлагают широкий ассортиментэффективных препаратов от молочницы.

Все средства можно разделить на 4 группы:

Полиены. Дают хороший эффект и имеют низкую токсичность. К ним относятся Нистатин, Леворин, Пимафуцин и Амфотерицин.

Триазолы. Действуют местно и обладают высокой эффективностью. Представители – Флуконазол, Итраконазол, Вориконазол.

Эхинокандиды. Проникают в клетку гриба и разрушают изнутри. Одна из самых эффективных групп. В России представлена Микафунгином, Каспофунгином и Анидулафунгином.

Имидазолы. К данной группе относят Клотримазол, Миконазол, Кетоконазол.

Врач может назначить таблетки, мазь, крем, свечи или вагинальные таблетки. Лечение может быть комбинированным.

Таблетки от молочницы показаны при невозможности применять другие формы лекарственных средств или при их неэффективности, а также, если заболевание часто рецидивирует и поражает организм в целом.

Эффективные таблетки от молочницы для женщин

Препараты для приема внутрь назначаются мужчинам и женщинам при молочнице как длительными, так и короткими курсами. Таблетки чаще всего содержат клотримазол, натамицин или флуконазол.

Флуконазол входит в состав Флюкостата, Дифлюкана, Микомакса, Микофлюкана и Флуконазола. Таблетки обладают высокой противогрибковой активностью, быстро уменьшают симптомы, восстанавливают микрофлору слизистой и имеют доступную стоимость. Во время беременности и лактации не назначаются. Инструкция предполагает однократный прием капсулы 150 мг при первично выявленном кандидозе. В зависимости от тяжести состояния по назначению врача допустима разовая доза 50-400 мг.

Высокий результат от лечения будет достигнут только при заболевании легкой или средней тяжести. Если симптомы сильные, а болезнь часто рецидивирует, то показан трехкратный прием 150 мг Флуконазола каждые 72 часа.

Также эффективными таблетками от молочницы считаются:

Нистатин. Основное действующее вещество – нистатин. Показан в профилактических целях при длительной антибактериальной терапии после хирургических вмешательств, при грибке кожи, внутренних органов, ротовой полости, слизистых. Лечение назначается на 14 дней. Данные таблетки используются при лечении молочницы у мужчин, женщин и детей с трех лет. Имеют приемлемую стоимость, но не подходят беременным и кормящим грудью женщинам.

Пимафуцин. Основной действующий компонент – натамицин. Вещество проникает внутрь грибка и приводит к его гибели. Фасуется по 20 таблеток с дозировкой 100 мг. Препарат действует быстро, разрешен во время вынашивания ребенка, не вызывает привыкания, но имеет достаточно высокую стоимость.

Итраконазол. Основной компонент – итраконазол. Выпускается в форме капсул по 14 штук в упаковке. Назначается два раза в сутки по 200 мг или один раз в день курсом приема в три дня.

Клотримазол. Основное вещество – клотримазол. Популярное средство от молочницы для женщин и мужчин, но противопоказан во время беременности и кормления грудью. Схема лечения предполагает прием по 1 таблетке два раза в день на протяжении трех дней, либо в течение недели по 1 таблетке в день.

Местные препараты при кандидозе

В качестве вспомогательной или монотерапии гинекологи часто назначают свечи, кремы или мазь от молочницы. Особенно средства местного действия эффективны при ограниченном поражении и слабой симптоматике.

Наиболее популярные мази и кремы:

Крем Гинофорт. Эффективен, не токсичен и удобен в применении. На начальной стадии достаточно однократного использования. Противопоказан лицам до 18 лет, при беременности и лактации. Назначается только при грибковом поражении влагалища.

Мирамистин. Препарат комплексного действия, активен и против кандидоза. Безопасен в использовании, но желательно применять в комплексной терапии с таблетками. Мазь наносят на пораженный участок 1-3 раза в день тонким слоем, не более 100 г в сутки.

Нистатиновая мазь. Недорогое средство, разрешенное к использованию в любом возрасте, но возможна выработка устойчивости. Противопоказана при панкреатите и острых заболеваниях желудка. Наносится с утра и перед сном, длительность терапии – неделя.

Крем Пимафуцин 2%. Эффективное средство при молочнице у мужчин, женщин и детей. Обладает противомикробным действием, показан при вагинальном кандидозе, дерматомикозе, грибковых инфекциях уха. Курс лечения – минимум 10 дней, средство наносят 1-3 раза в день.

Мазь Клотримазол 1%. Эффективное недорогое средство, разрушает грибок благодаря клотримазолу. Противопоказан в первый триместр беременности. Средство наносят 1-3 раза на предварительно вымытый и высушенный участок, курс лечения устанавливается врачом.

Фармацевтический рынок предлагает большое количество свечей и вагинальных таблеток от молочницы, например:

Залаин. Используется однократно на ночь. Если симптомы сохраняются, рекомендовано повторение процедуры. Эффективен и обладает минимальными побочными эффектами.

Ливарол. В составе кетоконазол. Курс лечения – 3-10 дней. Противопоказан в первом триместре беременности.

Гексикон. Действует благодаря биглюконату хлогексидина, эффективен в составе комплексной терапии, не разрушает микрофлору.

Также гинеколог может назначить: Ирунин, Макмирор Комплекс, Клион Д, Гино-певарил или Экофуцин.

Таким образом, большинство препаратов от кандидоза имеют несколько лекарственных форм. Одного местного лечения бывает достаточно не всегда. Дополнительный прием таблеток внутрь позволит вылечить молочницу быстро и эффективно. В период беременности и в детском возрасте самолечением заниматься нежелательно.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Флюкостат – это препарат противогрибкового действия. Он проявляет активность в отношении многих популярных типов грибов, вызывающих заболевания у человека. Среди них широко распространен кандидоз.

Как действует Флюкостат на молочницу

Основным действующим веществом препарата является флуконазол. Это фунгицид, останавливающий формирование оболочек клеток патогенной и условно патогенной флоры, восприимчивой к препарату. В результате чего клетки грибов распадаются.

Флюкостат активен в отношении Кандиды, Криптококка, Микроспорума и некоторых других грибов, в том числе вызывающих кокцидиоз, гистоплазмоз, стрегущий лишай, микозы и эпидермофитию стоп.

Как применять Флюкостат при молочнице

Режим дозирования, как правило, подбирается индивидуально, поскольку зависит от формы грибкового поражения, выраженности заболевания и возраста пациента. Препарат выпускают в форме капсул. Упаковка содержит 1,2 или 7 штук. При молочнице рекомендуется приобретать упаковку с 1 или 2 капсулами, так как этот тип упаковки подразумевает наличие 150г флуконазола в 1 капсуле. В упаковках по 7 капсул разовая доза значительно ниже – 1 капсула содержит 50г действующего вещества.

При первичном заражении молочницей, на ранней стадии заболевания принимают 1 капсулу. При остром течении болезни также достаточно разового приема 1 капсулы, содержащей 150мг флуконазола. При повторном распространении грибковой инфекции принимают по 1 капсуле в день, два дня подряд. Рекомендовано вторую дозу выпить в то же время, что и первую. Это обеспечит исключения перерыва между пребываниями препарата в крови, а также снизит риск передозировки.

Как быстро действует Флюкостат при молочнице

Одновременный прием пищи с использованием препарата не влияет на скорость и качество всасывания вещества. Максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается уже спустя 40 минут. Из организма препарат выходит постепенно, длительно. В течение 30 часов происходит полувыведение. Попав в организм, флуконазол начинает активную борьбу с клетками грибов уже спустя час. Первое облегчение пациент может почувствовать спустя два часа после приема первой капсулы. При обширном распространении кандидоза симптомы исчезают на утро после приема.

Можно ли Флюкостат во время месячных

Менструальные кровотечения не являются противопоказаниями к применению препарата. Флуконазол не оказывает влияния на систему кроветворения, не способствует кровотечениям и не влияет на маточные сокращения.

Как принимать антибиотики и Флюкостат

Прием флуконазола одновременно с антибактериальной терапией должен обсуждаться с лечащим врачом, потому как некоторые формы антибиотиков не совместимы с флуконазолом:

Одновременный прием с эритромицином приводит к развитию кардиотоксичности и, как следствие, сердечной смерти. Поэтому назначение одного из препаратов является противопоказанием для другого.

Рифампицин ускоряет вывод полувыведения флуконазола из крови. В связи с чем, врач должен принять решение по увеличению дозы Флюкостата, если предполагается одновременный прием с рифампицином.

Азитромицин не оказывает существенного воздействия на флуконазол, как и противогрибковое средство не мешает действию антибиотика.

Самостоятельный прием Флюкостата возможен только в случаях, когда больной не принимает больше никаких препаратов. В противном случае перед использованием Флюкостата необходимо проконсультироваться с врачом на предмет совместимости лекарственных средств.

Что лучше Микосист или Флюкостат

Микосист – противогрибковое средство, действующее вещество которого не отличается от того, что используется у Флюкостата – флуконазол. Формы выпуска такие же – капсулы, по 50мг или 150мг в каждой. В форме ампул или суппозиториев не выпускается. А значит, показатели всасываемости, периода полувыведения и возможные побочные эффекты у представленных препаратов идентичны. Приобретая в аптеке препарат от молочницы, выбор стоит делать, опираясь на цену в конкретной торговой точке.

Какой препарат лучше Флюкостат или Флуконазол

Флуконазол – основное действующее вещество Флюкостата. По своему действию оба препарат идентичны, и могут называться полными аналогами друг друга. Однако, делая выбор в аптечном пункте, лучше отдать приоритет Флуконазолу, так как он в разы дешевле своего именитого аналога.

Можно ли пить Флюкостат во время беременности

Прием любых медикаментов беременная женщина обязана обсуждать с лечащим врачом, особенно в первом триместре, когда физические данные ребенка только закладываются. Специальных исследований применения препарата беременными женщинами, на основе которых можно было бы сделать вывод о воздействии флуконазола, не проводилось. Однако статистика показала, что разовый прием капсулы Флюкостат в дозировке 150мг не привел в нежелательным последствия для ребенка.

Одновременно с этим, есть данные, указывающие на то, что употребление высоких доз Флюкостата (от 400мг) несколько раз за всю беременность приводило к развитию уродств у плода.

Можно ли применять Флюкостат для профилактики

Профилактическое применение лекарственных препаратов, будь то противогрибковые средства или антибиотики, не имеет никакого смысла. После принятия Флюкостата, в организме оказываются вещества, на которые реагируют определенные типы грибов, но их в данный момент в организме нет. Спустя некоторое время вещества будут отфильтрованы почками и выведены из организма, так и не оказав никакого воздействия на микроорганизмы.

Побочные реакции после приема Флюкостата

Чаще всего отмечается появление головных болей и головокружения на фоне приема препарата. Реже возникают судороги и изменения вкусовых ощущений, а также бессонница и тремор конечностей.

Со стороны пищеварительной системы часто наблюдаются боли в животе, диарея, рвота. Может возникать сухость во рту и запор.

Нарушениями со стороны кожных покровов выступают сыпь, которая проявляется чаще остальных негативных реакций. Реже встречается повышенное потоотделение, крапивница и даже отек лица.

Возрастные ограничения 18+

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуконазол

Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флуконазол	50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы : титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флуконазол	150 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.

Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%. Время C max после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T 1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. V d приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T 1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания препарата Флуконазол

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
кандидозный баланит;
профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
онихомикоз;
кандидоз кожи;
глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B20.4	Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
B35.0	Микоз бороды и головы
B35.1	Микоз ногтей
B35.2	Микоз кистей
B35.3	Микоз стоп
B35.4	Микоз туловища
B35.6	Эпидермофития паховая
B36.0	Разноцветный лишай
B37.0	Кандидозный стоматит
B37.1	Легочный кандидоз
B37.2	Кандидоз кожи и ногтей
B37.3	Кандидоз вульвы и вагины
B37.4	Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6	Кандидозный эндокардит
B37.7	Кандидозный сепсис
B37.8	Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B38	Кокцидиоидомикоз
B39	Гистоплазмоз
B45	Криптококкоз

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД , после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем - по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатинина	Интервал/суточная доза
более 40 мл/мин	24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин	48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин	72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе , одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко - судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
детский возраст до 4 лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Клиренс креатинина	Интервал/суточная доза
более 40 мл/мин	24 ч (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин	48 ч (1 раз в двое суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 ч)
10-20 мл/мин	72 ч (1 раз в трое суток) или 1/2 обычной суточной дозы (1/3 в 24 ч)

Больным, находящимся на гемодиализе , одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами

Флуконазол увеличивает T 1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T 1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа "пируэт".

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Условия хранения препарата Флуконазол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также: