Канамицин от туберкулеза отзывы

Обновлено: 18.04.2024

действующее вещество: 1 флакон содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B04.

Показания

Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит)
инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
инфекции почек и мочевыводящих путей;
гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
инфицированные ожоги;
туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванных микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам I и II ряда и чувствительными к канамицину.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Канамицин назначают внутримышечно.

Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя применяют только воду для инъекций.

Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г в возрасте от 1 до 5 лет - 0,1-0,3 г в возрасте от 5 лет - 0,3-0,5 г максимальная суточная доза - 15 мг / кг массы тела, кратность введения - 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5-7 дней.

При лечении туберкулеза канамицин вводят 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям - по 15 мг / кг массы тела 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.

При почечной недостаточности схема введения канамицина корректируется путем уменьшения доз или увеличение интервалов между приемами.

Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между приемами (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг / 100 мл) × 9.

Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, пациент должен принимать рекомендуемую дозу каждые 18 часов.

Начальную дозу препарата рассчитывают с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: ототоксичностью (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Сначала нарушается восприятие высоких частот (что проявляется при аудиометрии) необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позже.

Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением, или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимый характер.

Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, депрессия). Периферическая нейропатия.

Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляется угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляется оборотной почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко - острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.

Нарушение электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

С стороны кожи и слизистых оболочек : стоматит

Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В редких случаях возможно возникновение анафилактических реакций.

Изменения в месте введения возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.

Со стороны свертывающей системы крови: пурпура.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения).

Передозировка

Симптомы передозировки - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).

Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке нужно срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.

В случае блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

При появлении токсических реакций - перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики других групп оказались неэффективными или не могут быть применены.

У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функцией почек, отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсического действия. Поэтому применение канамицина данной категории пациентов и детям первого года жизни допускается только по жизненным показаниям.

Особенности применения

Основанием для применения канамицина неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.

В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения необходимо осуществлять:

тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50% препарат следует отменить)
исследования слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.

При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.

Следует учесть возможность возникновения нервно-мышечной блокады (инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата возрастает у пациентов, больных паркинсонизмом, миастенией, ботулизм, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами.

Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.

При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.

Людям пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков.

Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что приводит к увеличению риска ототоксических проявлений в данной категории пациентов.

В случае применения препарата не следует превышать рекомендованные дозы.

Пациенты с нарушением функции печени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не меняется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, что приводит к большему объему распределения препарата).

Назначение канамицина больным с тяжелой патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, поскольку у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако следует учесть возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует избегать одновременного назначения с петлювимы диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицину.

Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нервно-мышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначают недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические анальгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови из цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.

Следует избегать одновременного и / или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксичными и / или нефротоксичными средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны - полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины I поколения, капреомицин, ванкомицин).

При приеме стрептомицина, мономицин, флоримицина лечения канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.

Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицину, а при их раздельном введены наблюдается синергизм.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающих почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.

Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозидов.

При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение - стрептомицин, флоримицина и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии - с пенициллинами.

Фармакологические свойства

Канамицин - антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, нарушает синтез белка в микробной клетке.

Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетина.

Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

Выводится почками за 24-48 ч.

Основные физико-химические свойства

порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Допускается прилипание препарата к стенкам флакона.

Несовместимость

Не применять с другими растворителями, кроме указанных (вода для инъекций или 0,25-0,5% раствор новокаина для введения, изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы для внутривенного введения). Канамицин фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицин, нитрофурантоином, виомицином. Их смешивание в одном объеме не допускается.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких — бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S-субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S-субъединица рибосомы) и останавливает синтез протеинов.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме Биомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Фармакокинетика

C_max канамицина сульфата в плазме крови при в/м введении достигается через 0,5–1,5 ч и составляет 7,5 мг/кг (22 мкг/мл).

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь.

C_max в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно почки, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицина сульфат не проходит через ГЭБ , однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30–60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Не метаболизируется. T_1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный T_1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70–95% обнаруживается в моче через 24 ч), T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).

Показания

Лечение следующих заболеваний и состояний:

тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);

инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

гнойные осложнения в послеоперационном периоде;

инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами. (E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella, Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Shigella), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей;

туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.

Противопоказания

повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);

тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином.

Налидиксовая кислота, полимиксины, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно), в полости.

В/в (капельно): разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 капель/мин.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии: разовая доза для взрослых — 0,5 г, суточная — 1–1,5 г (по 0,5 г каждые 8–12 ч). Высшая суточная доза — 2 г. Курс лечения — 5–7 дней. Детям (только в/м) — по 0,05 г/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни — только по жизненным показаниям.

При туберкулезе: в/м, взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям — по 0,015–0,02 г/кг/сут, но не более 0,5–0,75 г. Каждый 7-й день — перерыв.

В полости (плевральная, брюшная, суставная) для промываний вводят по 10–50 мл 0,25% водного раствора. Внутрибрюшинно — по 500 мг (в виде 2,5% раствора). При проведении перитонеального диализа растворяют 1–2 г в 500 мл диализирующей жидкости.

Применение в виде аэрозоля: в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций (температура — 35–40 °C) применяют при лечении туберкулеза легких и инфекций дыхательного тракта нетуберкулезной этиологии. Для этого 0,25–0,5 г растворяют в 3–5 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых — 0,5 г, для детей — 5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза 0,5–1 г — для взрослых, 15 мг/кг — для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях — 7 дней, при хронических пневмониях — 15–20 дней, при туберкулезе легких — 1 мес и более.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах = содержание креатинина в плазме крови (мг/100 мл) × 9.

Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза, мг = масса тела × 7).

Последующие дозы: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл). Кратность введения — 2–3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — проведение гемодиализа или перитонеального диализа, назначение антихолинэстеразных средств, солей кальция, ИВЛ , проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентности микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г, 1 г.

По 0,5 или 1 г во флаконах вместимостью 10 мл. По 1 фл. в пачке картонной. По 10 фл. в коробке картонной.

Для стационара: по 50 фл. в коробке картонной или от 1 до 50 фл. в коробке картонной.

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противотуберкулезное.

Фармакология

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C_max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т_1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т_1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на один флакон:

действующее вещество: капреомицин (в виде капреомицина сульфата) - 1000 мг

Описание:

белый или почти белый порошок, уплотненный в виде таблетки, гигроскопичный.

Описание восстановленного раствора:

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).

Тесты на чувствительность. Чувствительность штаммов М. tuberculosis к капреомицину in vitro варьирует в зависимости от среды и применяемой методики. Обычно минимальная ингибирующая концентрация для М. tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода. Сопоставимые ингибирующие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы ингибируются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/л. Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентраций от 25 до50 мг/л.

При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и виомицином. Возможна частичная перекрестная устойчивость между капреомицином и канамицином, неомицином. Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

При исследовании фармакокинетики однократных доз капреомицина (1 г), введенных внутримышечно и путем внутривенной инфузии (в течение 1 часа) установлено, что площадь под кривой, отражающая концентрацию капреомицина во времени, была одинаковой для обоих путей введения. Пик концентрации капреомицина после внутривенной инфузии был 30 мг/л ± 47%, что выше, чем после внутримышечного введения.

Капреомицин экскретируется главным образом в неизменном виде. Его концентрации в моче в течение 6 часов после введения 1 г составляют в среднем 1,68 мг/мл (средний объем мочи 228 мл).

Показания к применению

Туберкулез легких (если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis) в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Перед применением препарата следует определить чувствительность к капреомицину выделенного штамма Mycobacterium tuberculosis.

Противопоказания

Гиперчувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности противопоказано.
Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Капреомицин может применяться внутримышечно или внутривенно при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится.

Внутривенно. Для внутривенной инфузии растворенный капреомицин должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 минут.

Внутримышечно. Разведенный капреомицин для инъекций вводят внутримышечно (глубоко), поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие стерильных абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений:

Канамицина сульфат кислый (в пересчете на канамицин) 0,5 г/1,0 г.

Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов проникает в микробную клетку связывается со специфичными белками - рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину парааминосалициловой кислоте (ПАСК) изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам кроме виомицина) Escherichia coli Shigella spp. Salmonella spp. Proteus spp. Enterobacter spp. Klebsiella pneumoniae Neisseria gonorrhoeae и meningitidis Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов устойчивые к тетрациклину эритромицину хлорамфениколу бензилпенициллину стрептомицину и другим в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa Streptococcus spp. Bacteroides spp. и другие анаэробные бактерии дрожжевые грибы вирусы и простейшие.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации (Сmах)в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении достигается примерно через 05-15 ч после 30 минут внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин после 60 мин в/в инфузии 15 мин. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после в/в и в/м введения в дозе 7.5 мг/кг - 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость лимфатическую синовиальную и перитонеальную жидкости сыворотку крови бронхиальный секрет и желчь. Максимальная концентрация в желчи достигается приблизительно через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи грудном молоке водянистой влаге бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие печень миокард селезенка и особенно в почках где накапливается в корковом веществе более низкие концентрации - в мышцах жировой ткани и костях. В норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает приблизительно 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Объем распределения у взрослых - 026 л/кг у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тала менее 15 кг - до 068 л/кг в возрасте мене 1 недели и массой тела более 15 кг - до 058 л/кг у больных муковисцидозом - 03-039 л/кг.

Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (около 70-95% обнаруживается в моче через 24 ч). Период полувыведения у взрослых составляет около 2-4 ч у новорожденных - приблизительно 5-8 ч у детей более старшего возраста - около 25-4 ч. Конечный период полувыведения - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч.)

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами: тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис менингит перитонит септический эндокардит); инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония эмпиема плевры абсцесс легкого); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит пиелит цистит уретрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит холангит холангиогепатит) инфекции костей и суставов (остеомиелит артрит); для лечения гнойных осложнений в послеоперационном периоде инфицированные ожоги и другие заболевания вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. Escherichia coli Enterobacter aerogenes Salmonella spp. Klebsiella pneumoniae Proteus spp. Shigella spp. Neisseria gonorrhoeae) устойчивыми к другим антибиотикам или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов вызванные микобактериями туберкулеза устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам кроме виомицина. Применение препарата при туберкулезе показано только в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к канамицину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе) тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией неврит VIII пары черепно-мозговых нервов беременность период лактации.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) почечная недостаточность пожилой возраст недоношенные дети период новорожденноcти (до 1 мес).

Беременность и лактация:

Канамицин противопоказан к применению при беременности.

В период лактации: аминогликозиды проникают в грудное молоко. Поскольку у младенцев возможны тяжелые побочные реакции следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения канамицина.

Способ применения и дозы:

Для внутримышечного внутривенного введения.

Не рекомендуется внутривенно струйное введение неразбавленного раствора канамицина в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.

Для в/в капельного введения : разовую дозу (0.5г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы или 09% растворе хлорида натрия и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

Для в/м введения : перед введением содержимое флакона 05г или 1г растворяют (прилагаемой в комплекте) водой для инъекций в 2 мл или 4 мл соответственно и вводят глубоко в мышцу верхнего наружного квадранта ягодицы.

При туберкулезе (в составе комплексной терапии): в/м взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 05 г 2 раза в день детям - по 0015 г/кг/сут но не более 05-075 г. 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более. Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем снижения дозы или увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл) х 9.

Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза в мг = масса тела х 7.)

Последующие дозы рассчитываются следующим образом: первоначальную дозу следует разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100мл). Кратность введения 2-3 раза в сутки.

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Побочные эффекты:

Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терапии канамицином. При появлении побочных эффектов следует сообщить об этом врачу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения (уменьшение числа форменных элементов крови: эритроцитов лейкоцитов гранулоцитов тромбоцитов).

Со стороны нервной системы: астеновегетативный синдром (слабость головная боль сонливость) нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания парестезии эпилептические припадки судороги) возможно нарушение нейромышечной передачи.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах частично обратимое снижение слуха или необратимая двусторонняя потеря слуха) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).

Со стороны мочевыделителъной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение частоты мочеиспускания жажда цилиндрурия микрогематурия альбуминурия). Изменения функции почек как правило обратимы после завершения применения канамицина. Развитие почечной недостаточности может характеризоваться повышением сывороточного креатинина и сопровождается олигоурией наличием белка и лейкоцитов в моче увеличением уровня мочевины и снижением клиренса креатинина.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд гиперемия кожи лихорадка отек Квинке ангионевротический отек озноб повышение температуры.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда анорексия тошнота рвота звон или ощущение закладывания в ушах нарушение дыхания).

В случае передозировки или токсической реакции гемодиализ или перитонеальный диализ антихолинэстеразные средства соли кальция искусственная вентиляция легких др. симптоматическая и поддерживающая терапия; у новорожденных возможно применение обменного переливания крови.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим со стрептомицином гентамицином мономицином пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В эритромицином нитрофурантоином виомицином.

Налидиксовая кислота полимиксин цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид манит этакриновая кислота) цефалоспорины пенициллины сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая ото- нефро- и нейротоксичность.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики переливание больших количеств крови с цитратными консервантами) увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Бета-лактамные антибиотики (пенициллины цефалоспорины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

Особые указания:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек путем измерения концентрации креатинина в сыворотке и расчета клиренса креатинина).

В рекомендованных дозах положительный клинический ответ в терапии неосложненных инфекций должен проявиться в течение 24-48 часов. При отсутствии положительной клинической динамики в течение 3-5 дней терапия должна быть остановлена и проведено исследование биоматериала на чувствительность к канамицину. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов или в присутствии септических очагов требующих хирургического вмешательства. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и движущимися механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 05 г или 1.0 г действующего вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл герметично укупоренные резиновыми пробками обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.

По 2 мл или 5 мл растворителя в полиэтиленовые ампулы из полиэтилена низкой плотности или из полиэтилена для инфузионных и инъекционных препаратов.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1 флакону с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородками. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 5 10 25 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций по применению в пачку из картона с перегородками (для стационаров). Пачки из картона помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество "Фармасинтез" (ОАО "Фармасинтез"), ~, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Канамицин порошок - Фармасинтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Канамицин порошок - Фармасинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: