Кератит от капель неванак

Обновлено: 10.05.2024

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу препаратов, весьма широко применяющуюся в клинической практике.

Первый препарат был синтезирован еще в XIX веке, это была ацетилсалициловая кислота, а на современном фармацевтическом рынке имеется более 1,5 тыс. лекарственных средств, созданных на основе НПВС. Препараты данной группы являются препаратами выбора в лечении пациентов с воспалительными процессами различной этиологии и локализации. Это связано с весьма мощными и неспецифическими эффектами данной группы препаратов:Ууменьшение альтерации тканей, подавление сосудистой экссудации, торможение пролиферации, анальгезирующий эффект, десенсибилизирующий эффект.

Более широкое и повсеместное системное применение данных препаратов сдерживает наличие побочных эффектов и противопоказаний:
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• колит, гастродуоденит;
• беременность, лактация;
• возраст до 15 лет;
• нарушения функции почек;
• нарушение функции печени;
• нарушения кроветворения;
• нарушения свертываемости крови;
• хроническая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Поэтому появление на фармацевтическом рынке НПВС местного действия, открыло новую эру в лечении офтальмологических пациентов. Они тоже имеют побочные действия, но их гораздо меньше, это прежде всего касается нежелательных явлений в роговице (жжение, раздражение, точечный поверхностный кератит, медленное заживление ран) и вторая группа весьма серьезных осложнений, с которыми мы, к счастью, сталкиваемся редко — это истончение роговицы, перфорация из-за расплавления. В течение последнего года мы изучаем свойства и эффективность нового НПВС местного применения — офтальмологической суспензии непафенак 0,1% (НЕВАНАК®).

Это пролекарственная структура, предшественник активной формы НПВС.

Проникает через роговицу, где под действием внутриглазных гидролаз происходит его превращение в активную форму - амфенак, ингибирующего действие ЦОГ, фермента, необходимого для продукции простагландинов.

Преимущества суспензии непафенак 0,1% (НЕВАНАК®):
• хорошо проникает во внутриглазные структуры,
• подавляет синтез простагландинов в радужке, цилиарном теле и сетчатке,
• ингибирует нарушение гематоретинального барьера,
• высокая противовоспалительная, анальгезирующая активность,
• минимальная системная абсорбция (рис.1).

Было проведено немало масштабных, серьезных, длительных клинических исследований, касающихся безопасности и переносимости Неванака.

Препарат не замедлял заживление повреждений в сравнении с плацебо в испытаниях на животных. Безопасность непафенака для глаз была подтверждена доклиническими исследованиями:
• в концентрациях, достигающих 1.5% (в 15 раз выше концентрации, в которой препарат представлен на рынке);
• в режиме дозирования до 2 капель 4 раза в день;
• при курсе лечения до 6 месяцев.

На сегодняшний день проведено 11 клинических исследований (n = 891 — общее количество пациентов, получавших в качестве лечения непафенак). Доказана низкая частота возникновения побочных явлений, примерно равная частоте, отмеченной при использовании плацебо. Не было отмечено наличие чувства жжения или зуда на III этапе исследований.

Если вы посмотрите инструкцию по применению Неванака, то вы прочитаете: профилактика и лечение послеоперационной боли, воспалительных явлений, КМО при хирургическом лечении катаракты.

Мне хотелось бы поделиться опытом нетрадиционного (off-label) использования Неванака у различных групп пациентов.

Это послеоперационное ведение глаукомы в некоторых случаях, воспалительные заболевания переднего отрезка, токсико-аллергические реакции, воспалительные заболевания заднего отрезка, острая форма центральной серозной хориоретинопатии (ЦСХРП).

Эпителиопатия развивается чаще у пациентов после АГО из-за:
• нарушения репаративной функции роговицы на фоне длительного дистрофического процесса;
• многолетнего закапывания гипотензивных капель (В-АБ, пилокарпина);
• преклонного возраста;
• наличия сопутствующей соматической патологии (СД, заболевания щитовидной железы).

В этих ситуациях в качестве противовоспалительного лечения пациенты такого рода получали терапию Неванаком 3 раза в день в течение 1 месяца и ни в одном случае не было ухудшения и отклонения от стабильного раннего послеоперационного периода. Пациенты переносили препарат хорошо, и заживление шло тоже хорошо.

Следующая очень нелегкая группа пациентов — это пациенты с воспалительными заболеваниями переднего отрезка глаза. Прежде всего, это пациенты с герпетическими процессами, когда использование кортикостероидов опасно из-за угрозы активации герпетической инфекции, а противовоспалительное анальгетическое действие нам нужно. И в этих случаях мы применяем НЕВАНАК® в качестве препарата выбора. Еще одно показание — в качестве звена в комплексной терапии тяжелых, острых и рецидивирующих кератитов и кератоувеитов.

Клинический случай 1. Пациентка 19 лет, с острым тяжелым кератоувеитом (Рис.2).

Носит МКЛ (acuvue oasyse) 3 года, в течение 3 суток не снимала МКЛ, не соблюдает режим и сроки ношения, обработки МКЛ

БМС: инфильтрат на роговице на 9ч, гипопион на 1/5 глубины передней камеры, задние синехии

Vis OD=0,01, Vis OS=0,03 sph — 9,0D, cyl -1,0 ax 170=0,9

На рис. 2б представлено ОСТ переднего отрезка глаза. Мы видим уменьшение толщины слоя эпителия, поверхностных слоев стромы, повышение гиперрефлективности слоев.

Применялось лечение системное и местное как в стационаре, так и при выписке на амбулаторное долечивание.

Лечение местно: Вигамокс, Тропикамид, Баларпан, Неванак, ВитА-пос.

Лечение: Азаран, Дексазон, Контрикал, Даларгин, э/форез.

Мы получили хороший результат — восстановление остроты зрения и купирование воспаления. OD=0,01 sph — 9,0D cyl — 0,5 ax 90=0,95 Vis OS=0,01 sph - 8,0D cyl — 1,0 ax 180=1,0 (Рис.3).

Клинический случай 2. Мы столкнулись с неожиданным, незапланированным использованием данного препарата при токсико-аллергических реакциях. К нам обратилась пациентка с жалобами на ухудшение зрения, боль в глазу, слезотечение, светобоязнь. Она выполняла татуаж краёв в/век ОU в одном из косметических салонов нашего города. Первый раз прошло все хорошо, а через 10 дней была проведена коррекция татуажа. В качестве местного анестетика в первом случае был использован сертифицированный крем ЭМЛА 5% производства Англии, во втором мазь Татуист (Лидокаин 6%, Пролакоин 5%) производства Англии. Через 1-1,5 часа после коррекции татуажа появилось чувство пелены перед ОS, боль в глазу, слезотечение, выраженное снижение остроты зрения Visus: OD=1,0 / OS=0,1 н/к, смешанная инъекция, блефароспазм, отёк век. Конъюнктива выглядела гиперемированной, отёчной. Со стороны роговицы наблюдался отёк, обширный дефект эпителия в центральных и нижних отделах. По данным β-сканирования и зеркальной эндотелиальной микроскопии значимых изменений не было выявлено.

Был поставлен диагноз: Токсическая эрозия роговицы ОS.

Была назначена местная терапия: Вигамокс, Неванак, Баларпан, Вит-А-пос. На 3-й день от начала заболевания наблюдалась положительная динамика, произошло улучшение остроты зрения (Visus: OS=0,4 н/к), купирование болевого синдрома, уменьшение площади деэпителизации роговицы. На 7-й день от начала заболевания Visus: OS=0,7 cyl-0,75 ax 75° = 0,9, т.е. мы получили очень хорошие результаты, воспалительная реакция была практически купирована.

Клинический случай 3. Пациент, 56 лет. Жалобы на снижение зрения OU в течение 1 месяца. Диагноз: Болезнь Бехтерева, сакроилеит в течение 15 лет. Получает базисную терапию — сульфасалазин, но жалобы на снижение зрения появились у него недавно. Ухудшение остроты зрения Vis OD = 0,5 с cyl - 1,25 ax 120 = 0,75, OS = 0,2 с sph - 0,75 cyl - 1,25 ax 50 = 0,45, выраженные изменения в переднем отрезке — преципитаты на эндотелии, деструкция, воспалительная реакция стекловидного тела. Проведен курс лечения кератоувеита в стационаре.

При выписке назначен Дексаметазон, Неванак, Эмоксипин в каплях на 1,5 мес., Вобэнзим в таблетках по схеме. На рис. 4 показано состояние его через 1,5 месяца, когда он пришел на контрольный осмотр: Vis OD = 0,5 с cyl - 1,0 ax 120 = 0,9, OS = 0,5 с sph - 0,5 cyl - 1,0 ax 50 = 0,7, т.е. улучшение остроты зрения и в динамике уменьшение воспалительной реакции, выпота в стекловидное тело.

Клинический случай 4. Еще один пациент, 45 лет, с системным заболеванием.

DS: нейроретиноваскулит OU, Vis OD/OS = 0,001/0,01 (до лечения)

Жалобы на постепенное снижение зрения появились 2 месяца назад.

В анамнезе: Болезнь Бехчета, хроническое течение (язвенно-некротический стоматит, полинейропатия, узловая эритема, тромбоз подкожных вен)

Получал базисную терапию — метотрексат, метипред.

Гиперемия, отек ДЗН, проминенция в стекловидное тело. Экссудат эпи-, перипапиллярно, параваскулярно.

Проведен курс лечения в стационаре, затем пациент наблюдался в течение 6 месяцев амбулаторно. На рис.5 показано значительное улучшение, по данным периметрии, повышение остроты зрения, особенно на левый глаз Vis OD/OS = 0,05/0,2 .

В течение прошедшего периода он получил Неванак 2 раза курсом по 1,5 мес. Мы получили у такого тяжелого пациента достаточно явную положительную динамику: частичная резорбция очагов, уменьшение отека ДЗН.

Следующая группа пациентов — это острая форма центральной серозной хориоретинопатии (ЦСХРП).

Преобладает возраст 20-50 лет, мужской пол, открытыми остаются вопросы этиологии, патогенеза и лечения данного заболевания.

Провоцирующие факторы:
• эмоциональный стресс;
• прием стероидных гормонов;
• вирусные заболевания;
• беременность;
• системные заболевания (СКВ, язвенный колит, узелковый периартериит, саркоидоз);
• может протекать как идиопатическое состояние.

Жалобы субъективно:
• ощущение пятна перед глазом;
• дискомфорт во время выполнения зрительной работы;
• искажение контуров предметов;
• нарушение цветового зрения;
• снижение остроты зрения в разной степени.

Объективно:
• острота зрения от 0,5 до 1,0 с коррекцией;
• сдвиг рефракции в гиперметропическую сторону;
• отслойка пигментного и нейроэпителия сетчатки, подтвержденная данными ОКТ.

Лечение ЦСХРП — это всегда вопрос неоднозначный. В 50-70% случаев состояние купируется без лечения, но сложность состоит в том, что это молодые, профессионально активные люди, которые имеют крайне мало времени и терпения на восстановление зрительных функций. Но как-то ускорить процесс восстановления пытаться все-таки можно и нужно. Консервативная терапия (ингибиторы карбоангидразы, диуретики, НПВС, антибиотики, поливитамины, сосудорасширяющие, транквилизаторы).

Что касается лазерного лечения, то фокальное облучение точек фильтрации жидкости, по данным ФАГ, показано при отсутствии положительной динамики и рецидиве ЦСХРП. Но все-таки при первичном обращении лазерное лечение делается крайне редко.

Важно, что стероидная терапия в 2 раза увеличивает переход заболевания в хроническую, рецидивирующую форму, поэтому применение стероидных препаратов недопустимо.

Считается, что перспективное направление — это лечение препаратами, снижающими уровень эндогенных стероидов, но пока это только в эксперименте. НПВС внутрь используются в ряде случаев эффективно, однако их использование ограничивается необходимостью длительного приема и системными побочными эффектами, на которые часто не соглашаются наши пациенты, просто даже прочитав инструкцию. Неванак оказывает лечебный эффект при инстилляционном применении благодаря большей глубине проникновения по сравнению с другими препаратами данной группы.

Рассмотрим два клинических примера.

Пациент Д, 41 год. Диагноз: ЦСХРП OS, острая форма, Visus OS 0,65 с корр.

По данным ОСТ, профиль макулярной области неправильный. Сетчатка утолщена за счет отслойки НЭС, незначительная деструкция ПЭС. Назначено лечение: Неванак 3 р/д 1 мес. и триампур 2 т/д в течение 14 дней.

На рис. 7 показано ОСТ в динамике, спустя месяц.: уменьшение высоты и площади отслойки НЭС , Visus OS 0,80 с корр.

Было рекомендовано продолжить Неванак 3р/д в течение 1 мес. Еще через месяц профиль макулярной области был практически восстановлен, нейроэпителий прилежит, Visus OS 0,95 с корр. И что самое главное, у пациента исчезли жалобы, даже после первого месяца.

Пациент В, 30 лет Диагноз: ЦСХРП OS, острая форма, Visus OD 0,70.

На рис. 8 показан снимок ОСТ, профиль макулярной области неправильный.

Сетчатка утолщена за счет отслойки НЭС. Наблюдается деструкция наружных сегментов фоторецепторов. Было назначено лечение: Неванак 3 раза в день в течение 1 мес., Азопт 2 раза в день в течение 1 мес. На рис.8 показана динамика через месяц: восстановление профиля макулярной области с сохранением незначительного утолщения сетчатки в макулярной области, уменьшение толщины сетчатки на 170 мкм. Деструкция наружных сегментов фоторецепторов. Visus OD 0,90

Таким образом, появление новых лекарственных препаратов, более качественных, с более широкими показаниями к применению открывают более новые возможности для лечения пациентов с минимумом побочных эффектов и противопоказаний.

Непафенак – активное вещество с противовоспалительным и обезболивающим действием, основной компонент глазных капель с торговым названием Неванак,. В офтальмологии применяется в период после экстракции катаракты для купирования воспаления, макулярного отека, болевого синдрома.

Состав и форма выпуска

Неванак – раствор капель глазных, суспензия желтоватого или оранжевого цвета, стерильная содержит:

Активное вещество: непафенак – 1мг;
Дополнительные компоненты: бензалкония хлорид, карбомер 974Р, тилоксапол, маннитол, динатрия эдетат, соляная к-та, натрия хлорид, вода.

Упаковка: флакон-капельницы пластиковые по 5мл в пачках из картона.

Фармакологические свойства

Непафенак – пролекарство. После внесения раствора в конъюнктивальный мешок непафенак проникает через роговицу где превращается в его активную форму амфенак под действием гидролаз глазных тканей. Непафенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием, за счет блокирования циклооксигеназы (простагландина-Н-синтазы) – фермента, активирующего выработку простагландина, практически не влияет на ВГД.

Показания к применению

Болевой синдром и воспаление после хирургии катаракты (лечение и профилактика);
Снижение риска развития макулярного отека у больных диабетом после экстракции катаракты.

Способ применения и дозы

С целью предотвращения или купирования болевого синдрома и воспаления после хирургического лечения катаракты, раствор непафенака назначается по капле трижды в день за 1 сутки до вмешательства. В день операции, за 120-30 минут до вмешательства дополнительно закапывают еще 1 каплю препарата. После операции, инстилляции непафенака назначают по 1 капле трижды в день, длительностью 2-3 недели.

Для профилактики макулярного отека у больных с диабетом после экстракции катаракты, препарат рекомендован в этой же дозировке, сроком до 2 месяцев.

Перед применением средства, флакон необходимо тщательно взболтать.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность и к прочим НПВС в том числе.
Бронхиальная астма.
Эпизоды острого ринита или крапивницы после применения НПВС.
Возраст до 10 лет.

Непафенак необходимо назначать с осторожностью пациентам, имеющим нарушения системы гемостаза и получающим препараты, которые удлиняют время свертывания крови. Применение раствора непафенака у беременных женщин разрешено в случае острой необходимости.

Побочные действия

Точечный кератит, корочки на веках, боль в глазу, язвенный кератит, дефекты эпителия, помутнение роговицы, снижение остроты зрения в дальнейшем.
Ирит, хороидальная эффузия, дискомфорт в глазу, формирование депозитов роговицы, сухость, зуд, появление отделяемого, слезотечение, ощущение инородного тела, конъюнктивальная гиперемия.
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Дерматохалязис, синусит, повышение артериального давления.

Риск развития побочных явлений возрастает у больных сахарным диабетом.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены, ни при местном применении, ни при случайном проглатывании.

Лекарственные взаимодействия

Глазные капли на основе непафенака не рекомендуется применять одновременно с препаратами аналогами простагландинов.

Особые указания

Раствор непафенака может применяться исключительно местно. При назначении непафенака нужно избегать пребывания на открытом солнце. Непофенак не применяют при использовании контактных линз.

Длительное применение местных НПВС способно вызывать разрушение эпителиального слоя роговицы, истончению и эрозированию роговицы, с формированием язв или перфорации. При выявлении у пациента повреждений корнеального эпителия, применение непафенака необходимо немедленно прекратить.

После инстилляции раствора непафенака возможно возникновение временного затуманивания зрения и прочих зрительных расстройств. Возникновение подобных состояний является поводом для отказа от управления автотранспортом.

Хранят раствор в прохладном месте, желательно в оригинальной упаковке.

Цена препарата Непафенак

Аналоги Непафенака

Альбуцид

Витабакт

Дексаметазон

Фармадекс

Обратившись в "Московскую Глазную Клинику", Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Неванак ®

Капли глазные в виде однородной суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

1 мл
непафенак	1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) - 0.05 мг, карбомер (974Р) - 5 мг, тилоксапол - 0.1 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, маннитол - 24 мг, натрия хлорид - 4 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная - до доведения pH, вода очищенная - до 1 мл.

5 мл - флаконы-капельницы "Droptainer ™ " из полиэтилена низкой плотности (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП для местного применения в офтальмологии.

Непафенак - это предшественник активной формы НПВП с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие ЦОГ, фермента, необходимого для выработки простагландина.

Непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE 2 . В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 ч и 4 ч соответственно.

Не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Непафенак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. C max непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; C max амфенака - 0.422±0.121 нг/мл. C max непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.

Быстро проникает через роговицу.

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14 С-непафенака.

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при C max .

После перорального приема 14 С-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14 С-непафенака обнаруживается в моче, и около 6% - в кале. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Показания активных веществ препарата Неванак ®

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты; снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Местно в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) закапывают по 1 капле 3 раза/сут. Схема лечения зависит от показаний.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение; частота неизвестна - головная боль.

Со стороны органа зрения: редко - ирит, цилиохориоидальная отслойка, отложения в роговице, боль в глазу, дискомфорт в глазах, фотофобия, синдром "сухого глаза", блефарит, зуд а глазах: выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы; частота неизвестна - кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазу, образование корок на краях век, нарушения со стороны век, перфорация роговицы, замедленное заживление роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаз, язвенный кератит, истончение роговицы, затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - синусит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - тошнота; частота неизвестна - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - растяжимость кожи (дерматохалазиз), аллергический ринит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к непафенаку и другим НПВП; бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс прием токсических доз >10 мг/кг приводил к дистоции, увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации, снижению массы тела и роста эмбрионов, снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Особые указания

В период лечения пациентам следует избегать воздействия солнечного света.

Применение НПВП для местного применения может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение НПВП для местного применения может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение препарата, и находиться под наблюдением, целью которого является мониторинг состояния роговицы.

Применение НПВП для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления. Также известно, что ГКС для местного применения замедляют или задерживают заживление. Одновременное применение НПВП для местного применения и ГКС для местного применения может замедлять или задерживать процесс заживления.

Опыт применения НПВП для местного применения предполагает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы, что может создать угрозу потери зрения. НПВП для местного применения должны использоваться с осторожностью при лечении таких пациентов. Длительное применение может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.

Применение НПВП для местного применения в сочетании с хирургической операцией на глазах могут вызывать интенсивное кровотечение в тканях глаза (включая гифему). С осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Не рекомендуется одновременное применение с аналогами простагландина.

Применение НПВП для местного применения может препятствовать своевременному распознаванию признаков острой глазной инфекции, т.к. они не обладают какими-либо противомикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции, применение нестероидных противовоспалительных препаратов для местного применения одновременно с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

При применении непафенака существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВП.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

После применения непафенака возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Лекарственное взаимодействие

В случае применения нескольких препаратов для местного лечения глазных заболеваний интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противовоспалительные препараты (S01B) > Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (S01BC) > Nepafenac (S01BC10)

Форма выпуска, состав и упаковка

капли глазные, суспензия 1 мг/1 мл: фл.-капельница 5 мл
Рег. №: 10152/13/17/18 от 18.07.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капли глазные, суспензия однородная, от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

1 мл
непафенак	1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор (эквивалентно бензалкония хлорида), карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, маннит, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

5 мл - флаконы-капельницы DropTainer ® из полиэтилена низкой плотности (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата НЕВАНАК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 19.11.2018 г.

Фармакологическое действие

Непафенак - НПВС с анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза и под воздействием фермента гидролазы преобразуется в активную форму - амфенак. Амфенак ингибирует действие ЦОГ (простагландин-Н синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно.

Среднее значение С max непафенака в плазме после местного применения составляло 0.310±0.104 нг/мл, амфенака - 0.422±0.121 нг/мл.

Амфенак обладает высоким сродством по отношению к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что меченые радиоактивностью вещества, связанные с активной субстанцией, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14 С-непафенака.

Исследования на кроликах показали, что непафенак при местном офтальмологическом применении локально распределяется с переднего на задние сегменты глаза (сетчатку и сосудистую оболочку).

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака. Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме – на его долю приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при С max .

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывают ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы. (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

При пероральном применении 14 С-непафенака здоровыми добровольцами, было установлено, что препарат выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14 С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в кале), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

У 25 пациентов, оперируемых по поводу катаракты, концентрацию препарата во внутриглазной жидкости определяли через 15, 30, 45 и 60 мин после закапывания одной дозы препарата Неванак. Средняя С max во внутриглазной жидкости выявлена через 1 ч (непафенак – 177 нг/мл, амфенак – 44.8 нг/мл). Данные результаты указывают на быстрое проникновение через роговицу.

Показания к применению

профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений, связанных с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты;
снижение риска развития послеоперационного макулярного отека связанного с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом.

Режим дозирования

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Для профилактики и лечения боли и воспаления Неванак закапывают в конъюнктивальный мешок больного(-ых) глаза по 1 капле 3 раза/сут, начиная с 1-го дня перед экстракцией катаракты, в день операции, затем на протяжении 14 дней после операции. В соответствии с назначением врача лечение может быть продлено до 21 дня после операции. За 30-120 мин до операции следует закапать дополнительно еще 1 каплю.

Для снижения риска послеоперационного макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом Неванак закапывают в конъюнктивальный мешок больного (-ых) глаза по 1 капле 3 раза/сут, начиная с 1-го дня перед удалением катаракты, в день операции, затем в течение 60 дней после операции в соответствии с назначением врача. За 30-120 минут до операции следует закапать дополнительно еще одну каплю.

Применение препарата Неванак у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями функции почек не изучено. Непафенак выводится преимущественно путем метаболизма, воздействие на организм после местного применения очень незначительное. Изменение дозы для таких пациентов не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата Неванак у детей не установлена. Применение препарата Неванак у данной категории пациентов не рекомендуется до получения дополнительных данных.

Только для местного применения в офтальмологии.

Пациент должен быть предупрежден о том, что перед применением флакон следует энергично встряхнуть.

После вскрытия флакона, перед использованием препарата, следует снять кольцо отрыва, обеспечивающее контроль первого вскрытия.

Если несколько глазных лекарственных средств должны использоваться для лечения одновременно, Неванак следует применять не ранее чем через 5 мин после применения предыдущего лекарственного средства. Если для лечения используется, в т.ч., глазная мазь, ее следует применять последней.

Для предотвращения загрязнения препарата не следует прикасаться кончиком капельницы-дозатора к какой-либо (веки, область вокруг глаз и другие). После применения флакон следует держать плотно закрытым.

При пропуске дозы, не следует удваивать дозу для компенсации пропущенной. Следует как можно скорее закапать одну каплю, а затем вернуться к обычной схеме применения.

Рекомендации по применению глазных капель

Тщательно вымойте руки перед закапыванием.

Запрокиньте голову назад.

Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх.

Закапайте 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком.

Не прикасайтесь кончиком флакона к векам, ресницам и не трогайте его руками.

Закройте глаз и промокните его сухим ватным тампоном.

Не открывая глаз, слегка прижмите его внутренний угол на 3-5 мин. Это позволит повысить эффективность глазных капель и снизить риск развития системных побочных реакций.

Побочные действия

точечный кератит, ощущение инородного тела в глазах и шелушение края век, отмечавшиеся у 0.2-0.4% пациентов.

Системно-органный класс	Термины по MedDRA (v. 18.0)
Со стороны иммунной системы	Редко: повышенная чувствительность.
Со стороны нервной системы	Редко: головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения	Нечасто: кератит, точечный кератит, повреждение эпителия роговицы, ощущение инородного тела в глазах, шелушение края век. Редко: ирит, хориоидальный выпот, отложения на роговице, боль в глазах, зрительный дискомфорт, сухость глаз, блефарит, раздражение глаз, глазной зуд, выделения из глаз, аллергический конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы. Частота неизвестна: перфорация роговицы, нарушение заживления (роговицы), помутнение роговицы, образование рубцов на роговице, снижение остроты зрения, отек век, язвенный кератит, истончение роговицы, нечеткость зрения.
Со стороны сосудов	Частота неизвестна: повышенное АД.
Со стороны ЖКТ	Редко: тошнота. Частота неизвестна: рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто: халазодермия, аллергический дерматит.

Пациенты с сахарным диабетом

точечный кератит, который отмечался у 3% пациентов, попадая в категорию часто встречающихся побочных реакций. В категорию нечасто встречающихся побочных реакций попали повреждение эпителия роговицы, которое отмечалось у 1% и аллергический дерматит, отмечавшийся у 0.5% пациентов.

Описание отдельных побочных реакций

Опыт клинических исследований по долгосрочному применению препарата Неванак для профилактики макулярного отека после экстракции катаракты у пациентов с сахарным диабетом незначителен. Нежелательные офтальмологические реакции у пациентов с сахарным диабетом могут развиваться чаще, чем они наблюдаются в общей популяции.

Пациенты, у которых появляются признаки повреждения эпителия роговицы, а также перфорация роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак, а состояние их роговицы следует тщательно контролировать.

В процессе постмаркетинговых наблюдений за применением препарата Неванак установлены случаи повреждения/нарушения эпителия роговицы. Тяжесть таких случаев варьирует от незначительного влияния на целостность эпителия до более серьезных явлений, когда для восстановления четкого зрения требуется хирургическое вмешательство и/или медикаментозное лечение.

Постмаркетинговые наблюдения одновременного применения с НПВС показали, что у пациентов, перенесших сложные операции на глазах и многократные операции в течение короткого времени, имеющих дефекты роговицы, страдающих денервацией роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями глаз (например, синдромом "сухого" глаза), ревматоидным артритом, может быть повышен риск негативного влияния на роговицу и угрозы зрению.

При необходимости назначения непафенака пациенту с сахарным диабетом для профилактики макулярного отека после экстракции катаракты, и наличии у него дополнительного фактора риска, следует провести повторную оценку ожидаемого соотношения польза/риск и проводить особенно тщательное наблюдение за данным пациентом.

Противопоказания к применению

индивидуальная повышенная чувствительность к активному веществу, любому вспомогательному веществу или иным НПВС;
бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, приступы которых вызваны приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неванак не рекомендуется применять женщинам детородного возраста , которые не используют противозачаточные средства.

Адекватных данных о применении непафенака беременными женщинами нет. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Каков потенциальный риск для человека, неизвестно. Поскольку воздействие на организм небеременной женщины препарата Неванак ничтожно, можно предположить, что риск во время беременности также невысок. Тем не менее, замедление синтеза простагландинов может сказаться отрицательно на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода, и/или на родах, и/или на постнатальном развитии, поэтому Неванак не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли непафенак с грудным молоком у человека. Исследования на крысах показали, что непафенак проникает в грудное молоко. Однако ожидается, что препарат не оказывает влияния на грудных детей, поскольку воздействие непафенака на кормящих грудью женщин ничтожно мало. Неванак можно применять кормящим женщинам.

Данные о влиянии препарата Неванак на фертильность отсутствуют. В исследованиях на крысах не наблюдалось значимого влияния на фертильность при применении доз, в 2500 раз превышающих максимальные рекомендуемые офтальмологические дозы для человека.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Невана у детей не установлена. Применение препарата Неванак у данной категории пациентов не рекомендуется до получения дополнительных данных.

Особые указания

Препарат не предназначен для инъекций. Необходимо предупредить пациентов о том, что Неванак нельзя принимать внутрь.

Необходимо предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Неванак следует избегать солнечного света.

Применение НПВС местно может приводить к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное местное применение НПВС может приводить к повреждению эпителия, истончению роговицы, развитию эрозии роговицы, изъязвлению или перфорации роговицы. Подобные явления могут угрожать зрению. Пациенты, у которых появляются признаки повреждения роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак, за состоянием роговицы необходимо вести тщательное наблюдение. Местное применение НПВС может замедлять или отдалять заживление. Также известно, что кортикостероидные препараты для местного применения способствуют замедлению или отдалению заживления. Одновременное местное применение НПВС и кортикостероидов может замедлять процессы заживления.

Постмаркетинговые результаты местного применения НПВС позволяют предположить, что у пациентов, перенесших сложные офтальмологические операции, имеющих повреждения эпителия роговицы, страдающих сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаз (например, синдромом "сухого" глаза), ревматоидным артритом или перенесших неоднократно операции на глазах за короткий период времени, может быть повышен риск негативного влияния на роговицу, которые могут угрожать зрению пациента. Применять НПВС местно у этих пациентов следует с осторожностью. Длительное местное применение НПВС может повышать риск развития и тяжесть отрицательного влияния на роговицу.

Данных об одновременном применении аналогов простагландинов и препарата Неванак крайне мало. Принимая во внимание механизмы их действия, использовать одновременно эти лекарственные препараты не рекомендуется.

Неванак содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и обесцвечивает мягкие контактные линзы. Кроме того, в послеоперационный период после экстракции катаракты не рекомендуется ношение контактных линз. Следовательно, пациентам не рекомендуется носить контактные линзы во время применения препарата Неванак.

При местном применении противовоспалительных препаратов может скрытно протекать острая глазная инфекция. НПВС не обладают противомикробным действием. В случае появления глазной инфекции применять данные препараты совместно со средствами для лечения инфекций следует осторожно.

При применении препарата Неванак существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, а также другим НПВС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Как и при применении других капель, временное затуманивание зрения после закапывания и другие визуальные расстройства могут отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Если при применении препарата возникают подобные временные расстройства, то необходимо подождать, пока зрение прояснится перед тем, как управлять автомобилем или работать с техникой.

Передозировка

Случаев передозировки при местном применении не выявлено. Закапывание в глаз более одной капли, вряд ли может привести к развитию нежелательных побочных эффектов. Практически нет риска возникновения отрицательных эффектов при случайном проглатывании препарата.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывали ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы.

Исследования in vitro показали, что взаимодействие данного препарата с другими лекарственными средствами и связывание с белками крайне незначительны.

Одновременное применение местных НПВС и местных кортикостероидов может повышать вероятность возникновения замедления процессов заживления.

Одновременное применение лекарственного средства Неванак и лекарственных средств, продляющих время кровотечения, можем повысить риск кровоизлияния.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Не охлаждать.

Срок годности препарата

Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Контакты для обращений

НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЕЗ АГ, представительство, (Швейцария)

Представительство АО "Novartis Pharma Services AG" (Швейцария) в Республике Беларусь

220123 Минск, ул. В. Хоружей, 32А, каб. 36
Тел./факс: (375-17) 396-47-66

Читайте также: