Клотримазол для лечения половых инфекций

Обновлено: 28.03.2024

Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, противогрибковое широкого спектра, противопротозойное, трихомонацидное.

Фармакология

Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Что лечит мазь Клотримазол

Лекарственное средство относится к антимикотическим препаратам с широким спектром действия. Используются для терапии дерматологических патологий, связанных с грибковыми инфекциями. Мазь может назначаться при отдельных болезнях, спровоцированных бактериями.

Особенности состава и принципа действия

Клотримазол изготавливается в нескольких видах: в форме свечей, гелей, кремов и мазей. Последний вариант относится к наиболее популярным. Основным составляющим компонентом препарата является клотримазол, в объеме 1 г, список дополнительных ингредиентов представлен:

полиэтиленоксидом 400 и 1500;

Активный ингредиент нарушает процессы жизнедеятельности проникшего в организм грибка, подавляет в нем выработку эргостерина. Из-за слабого впитывания в верхнем слое дермы скапливается основное вещество, оказывая дополнительное токсическое действие на клетки паразита, с увеличением концентрации пероксида и ускорением процессов разрушения.

Активность лекарства подтверждена по отношению:

дрожжевым, плесневым разновидностям;

возбудителям различных лишаев и эритразмы.

Небольшое действие отмечено при терапии грамположительным и грамотрицательным бактериям. При нанесении средство концентрируется в верхних слоях эпидермиса, практически не проникая в ниже расположенные ткани и кровоток.

Показания и противопоказания к применению

Список патологий, при которых рекомендована мазь, представлен:

генитальным кандидозом, осложненным трихомониазом;

микозами, осложненными инфекцией гноеродных кокков.

некоторыми видами лишая;

в первом триместре вынашивания;

при ссадинах, ранах, эрозиях кожи;

непереносимости компонентных составляющих.

Применение во втором и третьем семестре беременности проходит с разрешения врача, при лактации запрещается наносить мазь на грудь. Лекарство назначается новорожденным с ограничениями:

процедуре подвергается небольшой участок кожи;

крупные очаги обрабатываются частями.

Медикамент в виде присыпки назначается младенцам с инфицированным типом опрелостей. Лечение грибковых инфекций актуально для патологий, вызывающих пересыхание дермы.

Применение мази

Перед нанесением Клотримазола проблемную область очищают детским мылом с водой, тщательно высушивают. Используемое полотенце обязательно дезинфицируют. Препарат применяется для терапии нескольких патологических процессов:

Кандидоз поражает слизистые покровы организма. При развитии генитальной формы у женщин препарат наносится при помощи специального аппликатора, по завершении процедуры пациентка должна остаться в лежачем положении не меньше получаса. Обработке подвергаются как внешние, так и внутренние половые органы. Из-за плохого распределения по поверхности кожи мази, чаще используют крем или вагинальные свечи Клотримазола. Терапия проводится до 30 суток.

Мужчинам для борьбы с кандидозом достаточно недельных манипуляций с лекарством. Медикамент наносится на пораженные грибком слизистые, аккуратно втирается. При заражении одного из половых партнеров второй автоматически проходит профилактическую терапию, даже при отсутствии явной симптоматики.

При нанесении средства захватывается не только очаг поражения, но и рядом расположенная здоровая кожа. После осторожного втирания на ноги надеваются льняные или хлопчатобумажные носки, для профилактики обрабатывается внутренняя поверхность обуви.

Лечение ногтевых пластин производится раствором Клотримазола, перед обработкой их коротко стригут. Терапевтические мероприятия проходят в течении 1-2 месяцев, дополняются одной неделей профилактики.

Препарат назначается для борьбы со стригущим, отрубевидном типе патологии. Пораженные грибком поверхности равномерно обрабатывают, дополнительно применяются дезинфекционные средства: раствор йода и пр. В сложных случаях терапия дополняется фунгицидами для приема внутрь. Лечение проводится трижды в сутки, на протяжении 3 недель. После завершении курса профилактическая обработка идет еще 5 дней.

Клотримазол активен по отношению к атопическому, себорейному, пеленочному дерматиту. В первом случае мазь используется:

для лица – трижды в сутки;

для кожи головы – 2 раза в день.

Малышам препарат наносят один раз в 24 ч. Терапия занимает до одного календарного месяца, предупреждение рецидивов – еще 5-7 суток. При атопическом дерматите лекарство входит в комплексное лечение с иными медикаментами. Пеленочная форма патологии допускает обработку в течение 5 суток. Могут применяться дополнительные препараты.

Особые указания от производителя

В инструкции указаны следующие правила:

мазь не используется при грибковом поражении органов зрения;

запрещается наносить лекарственное средство на кожу век и поверхности, расположенные рядом;

при попадании медикамента в глаза их промывают под проточной водой, при появлении нестандартных реакций идут на консультацию к офтальмологу;

при отсутствии эффекта через 72 ч. после первого применения лекарства проводится дополнительная проверка диагноза;

если в анамнезе пациента указана печеночная недостаточность, то в курсе терапии проводится проверка ее работоспособности;

все формы Клотримазола не предназначены для приема внутрь из-за риска развития отравления.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Клотримазол – противогрибковое средство

К группе противогрибковых средств относится препарат клотримазол с одноименным действующим веществом в своем составе. Он предлагается в различных формах, но наибольшим спросом пользуется мазь, которая отличается универсальностью применения. Также можно приобрести свечи, таблетки, раствор, крем, гель.

Особенности и применение препарата

Клотримазол проявляет активность в отношении различных видов грибов. Это дерматофиты, дрожжеподобные и диморфные грибы. Действующее вещество блокирует синтез различных веществ, необходимых для строительства клеточных мембран, в результате чего патогенные микроорганизмы погибают.

Раствор, крем, гель, мазь клотримазол доказали свою эффективность в борьбе с грибком ногтей. Кроме того часто средства используют при развитии следующих распространенных патологий:

Трихофитии, которая характеризуется утолщением ногтевой пластины и возникновением дискомфортных ощущений.

Дерматофитии, когда изменяется цвет, форма и толщина ногтя, а также наблюдается его разрушение.

Кандидоза, Который повреждает ногтевой валик и приводит к развитию гнойных воспалений.

Гель и крема клотримазол в гинекологии применяются для лечения и профилактики молочницы, спровоцированной грибами Candida. Также средства показаны к использованию с целью исключения грибковых поражений наружных половых органов при иммуннодифицитных состояниях, вызванных длительным лечением антибиотиками различных гинекологических патологий. Для лечения вагинального кандидоза и генитальных суперинфекции применяются клотримазол свечи. Препарат в таблетках показан при бластомикотических инфекциях вульвы и влагалища. Клотримазол мазь, инструкция акцентирует внимание на этом, является эффективной при лечении опоясывающего лишая, вызванного Malassezia furfur.

Противопоказания и побочные реакции

Все средства клотримазол, инструкция указывает это, характеризуются хорошей переносимостью. Единственным противопоказанием к их применению является индивидуальной непереносимостью активного вещества.

Но при этом, в связи с тем, что не проводилось исследований на воздействия клотриматозола на развития плода, препарат не рекомендуют принимать в 1 триместре беременности. Также желательно по возможности отказать от лечения средством и во II и III триместрах беременности, хотя отрицательного влияния на развитие будущего ребенка, защищенного плацентой, не обнаружено. Не доказано проникновение клотримазола в грудное молоко.

Иногда при применении вещества могут возникать негативные реакции: на кожных покровах. Они проявляются появление волдырей, отеками, жжением, раздражением и шелушением. В процессе лечения грибковой инфекции в ротовой полости на слизистой может возникнуть раздражение. При лечении урогенитальных инфекций дополнительно могут появиться выделения из влагалища. В тяжелых случаях наблюдается учащенное мочеиспускание и развитие цистита, а также дискомфортные ощущения в половых органах во время полового акта. При появлении любых перечисленных реакций от применения средства необходимо отказаться и проконсультироваться по поводу замены препарата.

Передозировка препарата невозможна в процессе использования, поскольку лекарство попадает в кровь в минимальных количествах. Необходимо исключить случайный прием лекарства внутрь. Это может вызвать тошноту, рвоту, боли в животе, дисфункцию печени. В тяжелых случаях возникают галлюцинации и опасные аллергические реакции.

Как применять средства

Перед нанесением мази участки кожных покровов промывают мыльной водой и просушивают. Затем средством покрывают пораженные зоны тонким слоем. Процедуру повторяют 3 раза в сутки. Длительность курса лечения грибковых инфекций независимо от вида возбудителя составляет 2 недели. В некоторых случаях доктор может принять решение о продлении лечения на пару недель. Если не удалось добиться клинического улучшения в этот период, то пациенту необходимо пройти повторное микробиологическое исследование. На основании его результатов будет назначена другая схема лечения.

При молочнице у женщин мазь втирают в места поражений на поверхностях промежностей 2 раза в сутки. Важно не одевать белье до окончательного впитывания средства. Аналогичным образом применяется препарат и для лечения молочницы у мужчин. Важно понимать, что при грибковой инфекции половых органов лечение должно проводиться у партнеров одновременно.

Эффективной формой средства при лечении грибковых поражений стоп является раствор в связи с высокими проникающими свойствами. Его используют для аппликаций. Важно предварительно вымыть кожные покровы теплой мыльной водой и тщательно высушить. Обработка пораженных участков проводиться два раза в суки. При этом количество раствора нужно брать столько, чтобы равномерно покрыть всю поврежденную грибком зону.

Также капли и раствор считаются эффективными при лечении грибковых поражений ротовой полости. В этом случае для обработки поврежденных участков слизистой используются ватной палочкой, смоченной в жидкости. Процедуру повторяют 3-4 раза в сутки. После проведения манипуляции нужно воздержаться от употребления пищи на протяжении часа.

Отзыва пациентов подчеркивают высокую эффективность всех средств клотриматозол. Они позволяют в короткое время вылечиться от грибковых инфекций. При этом привлекательной является доступная цена всех форм препарата.

Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, противогрибковое широкого спектра, противопротозойное, трихомонацидное.

Фармакология

Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Читайте также: