Лечение хеликобактер пилори схема лечения пилобакт

Обновлено: 18.04.2024

набор из 2 табл. кларитромицина, 2 капс. омепразола и 4 капс. амоксициллина; в стрипе 1 набор, в пачке картонной 7 стрипов.

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85–94%).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н + К + -АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н.pуlori. Образующийся в организме метаболит — 14-гидроксикларитромицин — также обладает выраженной противомикробной активностью.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н.pуlori. Резистентность Н.pуlori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н.pуlori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта ® АМ, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. C_max препарата в плазме достигается через 0,5–1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ . Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак C_max в сыворотке достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T_1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение C_max увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75–90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. T_1/2 составляет 1–1,5 ч. Связывание с белками — 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом.

Показания

Эрадикационная терапия Н. pуlori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;

Комбинированный набор (суточная доза): стрип; в т.ч.: таб. кларитромицина, покр. пленочной оболочкой, 500 мг (2 шт.), капс. амоксициллина 500 мг (4 шт.), капс. омепразола кишечнорастворимые 20 мг (2 шт.); 7 стрипов в упаковке

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пилобакт АМ

Комбинированный набор (суточная доза)
Стрип содержит:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (2 шт. в стрипе).	1 таб.
кларитромицин	500 мг

Капсулы (4 шт. в стрипе).	1 капс.
амоксициллин	500 мг

Капсулы кишечнорастворимые (2 шт. в стрипе).	1 капс.
омепразол	20 мг

8 шт. - стрипы (7) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокий процент эрадикации Helicobacter pylori (85-94%).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования H + К + -АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50Sрибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью. Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Helicobacter pylori. Резистентность Helicobacter pylori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта AM, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. C max достигается через 0.5 -1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизирустся в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%). Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после пероралыюго приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение C max увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75-90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Связь с белками 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество выводится с калом.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пилобакт

Комбинированный набор (суточная доза)
Блистер содержит:

капсулы (2 шт. в уп.)	1 капс.
омепразол	20 мг
таблетки, покрытые оболочкой (2 шт. в уп.)	1 таб.
кларитромицин	250 мг
таблетки, покрытые оболочкой (2 шт. в уп.)	1 таб.
тинидазол	500 мг

6 шт. (в комплекте - таблетки двух видов и капсулы) - блистеры (7) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н + К + -АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных глеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.

Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта ® , обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. С max достигается через 0,5–1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T 1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение С max увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении с омепразолом также повышена.

Биодоступность тинидазола около 100%. Связь с белками плазмы 12%. Время достижения C max 2 ч. Проникает через ГЭБ, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. T 1/2 составляет 12-14 ч. Выводится с желчью 50%, почками - 25% в неизменном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Современной лечебной тактикой при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori является эрадикация бактерии. Основными критериями для выбора схемы антихеликобактерной терапии служит её предполагаемая эффективность. Маастрихское соглашение-2 определяет, что эффективная схема антихеликобактерной терапии должна обеспечить достаточно высокую частоту эрадикации Helicobacter pylori (HP). Кроме этого, схема должна быть простой, хорошо переноситься и выполняться больными и иметь приемлемую стоимость. Длительность такой терапии составляет минимум 7 дней. Таким требованиям соответствует препарат Пилобакт, который имеет стабильную дозу апробированных препаратов (Ромесек, Кларитромицин, Тинидазол) и одобрен Европейской гастроэнтерологической группой по изучению HP в качестве средства первой линии.

Материалы и методы

Наблюдали 24 больных ЯБДПК в стадии обострения в возрасте от 16 до 55 лет (в среднем 31,5 года). У 3 из 24 больных ЯБ была выявлена впервые. У остальных отмечалось часто рецидивирующее течение болезни с ежегодными обострениями (2,2 раза в год). В 4 наблюдениях в анамнезе наблюдались кровотечения, у 2 больных - перфорация. Из сопутствующих заболеваний следует отметить хронический панкреатит у 11 человек, рефлюкс - эзофагит у 2, полипоз желудка у 1, резекция тонкой кишки (инвагинация) у 1 больного.

Результаты

Проводили терапию пилобактом в дозе о капсулы 2 раза в день утром и вечером перед едой в течение 7 дней. Длительность наблюдения - 42 дня. Эффективность пилобакта оценивали по следующим критериям:

1. Сроки купирования клинических симптомов язвенной болезни.

2. Сроки рубцевания - эндоскопическая характеристика.

3. Эффективность эрадикации HP.

Сроки купирования клинических симптомов (таблица 1) оценивались на 7 и 28 день приема препарата. Из таблицы видно, что боль в ночные часы и диспептические симптомы исчезли у 21 больного к 7 дню лечения.

Сроки купирования клинических симптомов

Боли днем и ночью
Боли днем
Тошнота
Рвота
Изжога
Отрыжка

Анализ клинических данных:

К 28 дню язвы зарубцевались у 23 больных (95,8%). У 1 язва уменьшилась в размерах (с 20х15мм до 8х6 мм) и окончательно зарубцевалась к 42 дню. К 28 дню эрозии наблюдались у 4 больных (у всех эрадикация не достигнута). К 42 дню эрозии сохранялись только у 1 больного.

Эффективность эрадикации оценивалась на 28 и 42 день от начала лечения.

Методы диагностики HP:

- Гистологическое исследование 2 биоптатов (из тела антрального отдела) до лечения, на 28 и 42 дни.

- ПЦР фрагмента гена иге С HP в биоптате из антрального отдела.

- Бактериологическое исследование с определением чувствительности HP к кларитромицину и метронидазолу.

По результатам диагностики HP тремя методами все 24 пациента оказались HP положительными. Гистологически, по степени обсеменённости HP, больные распределились следующим образом:

IV степень - 4 человека (16,7%)

III степень - 6 человек (25%)

II степень - 6 человек (25%)

I степень - 8 человек (33,3%)

По результатам бактериологического исследования культура HP была получена у 20 из 24 больных. У 15 из них были выявлены устойчивые штаммы к метронидазолу (75%). Штаммов, резистептных к кларитромицину выявлено не было.

Результат лечения: эрадикация HP была достигнута у 19 из 24 больных, что составило 79,1%.

У больных со штаммами HP, чувствительными к метронидазолу, эрадикация составила 100% (9 из 9).

У больных со штаммами HP, резистентными к метронидазолу эрадикация достигнута у 66,6% больных (10 из15).

У больных с осложненным течением язвенной болезни - эрадикация у 50% (3 из 6 пациентов).

У больных с неосложненным течением язвенной болезни - эрадикация у 16 из 18 - 88,8 %.

Лечение пилобактом больными переносилось хорошо. Среди побочных явлений отмечались:
- Понос (до 3-4 раз) у 4-х больных.
- Металлический привкус во рту у 3 больных.
- Кожный зуд у 2 пациентов.

Все побочные симптомы самостоятельно купировались после завершения курса лечения. Следует отметить, что для купирования побочных реакций отмены Пилобакта или приема других препаратов не требовалось.

Заключение

Множество опубликованных рекомендаций к назначению антихеликобактерной терапии свидетельствует о сложности этой проблемы и необходимости определения оптимального лечебного подхода в Российском регионе. При этом учитывается распространение штаммов HP, резистентных к метронидазолу, а также факторы фармакокинетики. Высокая распространенность штаммов HP, резистентных к метронидазолу в России (40-42%), существенно снижает эффективность эрадикационной терапии и негативно отражается на течении заболевания. Поэтому назначение Пилобакта, в который включен тинидазол вместо метронидазола, имеет явное преимущество. Резистентность к кларитромицину по сравнению с метронидазолом не является распространенной в нашем регионе в связи с тем, что препарат используется сравнительно недавно и не так часто в отличие от других стран. В связи с этим анализ полученных результатов в наших исследованиях свидетельствует об эффективности Пилобакта в эрадикационной терапии. Частота эрадикации составила 79,1%. Важным фактором является фармакоэкономика. Низкая стоимость препарата, представленного в одной упаковке, делает его доступным для большинства больных.

Читайте также: