Лекарство от хеликобактер пилори пилобакт

Обновлено: 24.04.2024

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+К+-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париентальных глеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжаетс в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает ативностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Сmax достигается через 0,5–1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%).Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Сmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении с омепразолом также повышена.Биодоступность тинидазола около 100%. Связь с белками плазмы 12%. Время достижения Cmax 2 ч. Проникает через ГЭБ, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. T1/2 составляет 12-14 ч. Выводится с желчью 50%, почками - 25% в неизменном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;Запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами);Беременность;Период лактации;Порфирия;Детский возраст;Почечная и/или печеночная недостаточность.

Комбинированный набор (суточная доза): стрип; в т.ч.: таб. кларитромицина, покр. пленочной оболочкой, 500 мг (2 шт.), капс. амоксициллина 500 мг (4 шт.), капс. омепразола кишечнорастворимые 20 мг (2 шт.); 7 стрипов в упаковке

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пилобакт АМ

Комбинированный набор (суточная доза)
Стрип содержит:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (2 шт. в стрипе).	1 таб.
кларитромицин	500 мг

Капсулы (4 шт. в стрипе).	1 капс.
амоксициллин	500 мг

Капсулы кишечнорастворимые (2 шт. в стрипе).	1 капс.
омепразол	20 мг

8 шт. - стрипы (7) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокий процент эрадикации Helicobacter pylori (85-94%).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования H + К + -АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50Sрибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью. Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Helicobacter pylori. Резистентность Helicobacter pylori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта AM, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. C max достигается через 0.5 -1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизирустся в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%). Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после пероралыюго приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение C max увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75-90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Связь с белками 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество выводится с калом.

набор из 2 табл. кларитромицина, 2 капс. омепразола и 4 капс. амоксициллина; в стрипе 1 набор, в пачке картонной 7 стрипов.

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85–94%).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н + К + -АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н.pуlori. Образующийся в организме метаболит — 14-гидроксикларитромицин — также обладает выраженной противомикробной активностью.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н.pуlori. Резистентность Н.pуlori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н.pуlori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта ® АМ, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. C_max препарата в плазме достигается через 0,5–1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ . Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак C_max в сыворотке достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T_1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение C_max увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75–90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. T_1/2 составляет 1–1,5 ч. Связывание с белками — 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом.

Показания

Эрадикационная терапия Н. pуlori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;

Медицинское средство Пилобакт является комбинированным набором сразу из трех компонентов: таблеток с кларитромицином, капсул с амоксициллином и кишечнорастворимых капсул с омепразолом. Основное назначение такой комбинации — комплексная борьба с язвенным поражением двенадцатиперстной кишки. Действие трех активных компонентов направлено как на подавление симптомов и причин заболевания, так и на предотвращение повторного развития язвы.

Производитель

Страна происхождения

Группа препаратов

Действующее вещество

В составе препарата несколько действующих веществ:

кларитромицин;
амоксициллин;
омепразол.

Формы выпуска

В одном блистере содержатся несколько форм препарата:

таблетки. Они включают в себя кларитромицин — противобактериальное вещество, активное по отношению к Helicobacter pylori;
капсулы с амоксициллином. Вещество необходимо для разрушения клеточной стенки бактерий, что увеличивает противомикробный потенциал препарата;
кишечнорастворимые капсулы с омепразолом. Снижают вредное воздействие желудочного сока на слизистую оболочку ЖКТ.

Упаковка

Все компоненты препарата хранятся в блистерах с 7 ячейками. В каждой ячейке блистера — по 2 таблетки и 6 капсул. В одной упаковке препарата Пилобакт хранится один блистер вместе с инструкцией по применению.

Состав

Одна доза препарата содержит:

омепразол — 20 мг;
кларитромицин — 250 мг;
амоксициллин — 500 мг.

Дозировка

Каждая ячейка блистера с препаратом поделена на 2 части: одна — на утро и другая — на вечер. Утренняя и вечерняя доза содержат одну капсулу с омепразолом, одну таблетку с кларитромицином и две капсулы с амоксициллином. Продолжительность приема — 1 неделя.

Показания к применению

Препарат применяется при язве двенадцатиперстной кишки, связанной с активностью бактерии Helicobacter pylori.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от того, какое именно вещество было принято в чрезмерных дозах:

в случае передозировки кларитромицином возможны: головная боль, ощущение тошноты, помутнение сознания, диарея. В случае появления указанных симптомов необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию;
при передозировке амоксициллином возможны: рвота, понос, слабость, плохой аппетит. При подозрении на передозировку требуется промыть желудок и проводить поддерживающую терапию;
сведения о передозировках омепразолом отсутствуют.

Противопоказания

Аптечное лекарство Пилобакт противопоказано в следующих случаях:

период беременности и грудного кормления;
при одновременном приеме цизаприда, пимозида, астемизолома или терфенадина. Более подробную информацию о лекарственных взаимодействиях можно найти в соответствующем разделе данной инструкции;
порфириновая болезнь;
возраст до 12 лет;
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам лекарства.

Побочные действия

Среди побочных действий Пилобакта отмечаются:

боль в животе;
тошнота;
сухость во рту;
головная боль;
снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
аллергические реакции;
диарея;
запор;
стоматит;
головокружение;
слабость в мышцах.

Способ применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность и грудное кормление являются противопоказаниями к приему лекарства Пилобакт.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает тройное действие, так как включает в себя три активных компонента: омепразол, кларитромицин и амоксициллин.

Омепразол вступает во взаимодействие с ферментом, содержащимся в мембранах клеток слизистой оболочки желудка. В результате снижается выработка желудочного сока, наносящего урон пораженным язвой участкам ЖКТ. Действие омепразола начинается через 50-60 минут после попадания в желудок и сохраняется в течение суток. Обычный уровень выработки желудочного сока восстанавливается спустя 4-5 дней после приема омепразола.

Кларитромицин является противомикробным компонентом из группы макролидов. Действие вещества связано с подавлением выработки патогенами белка. Кларитромицин активен по отношению к множеству грам+ и грам- бактерий, включая Helicobacter pylori. Также под действие кларитромицина в организме вырабатывается 14-гидрокси-метаболит, обладающий антимикробным действием.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин. Вещество обладает бактерицидным действием широкого спектра. Противомикробный эффект обусловлен разрушительным воздействием на клеточную мембрану патогенов, что способствует их гибели. Амоксициллин активен по отношению Helicobacter pylori. Указанный патоген вырабатывается невосприимчивость к веществу лишь в редких случаях.

Комбинированное использование амоксициллина и кларитромицина необходимо для повышения эффективности обоих компонентов в отношении Helicobacter pylori.

Синонимы

У препарата отсутствуют аналоги, содержащие идентичный набор активных компонентов. Тем не менее в случае отсутствия Пилобакта в аптеке, можно спросить о наличии следующих медикаментов:

Метронидазол. Выпускается в виде таблеток, содержащих одноименное активное вещество. Помимо Helicobacter pylori также оказывает воздействие на такие бактерии, как хламидии, клостридии и трихомонады. При лечении гастрита и язвы желудка применяется совместно с амоксициллином. Метронидазол противопоказан пациентам с органическими поражениями нервной системы, в 1-ом триместре беременности и при острой печеночной недостаточности;
Кларитромицин. Противобактериальный препарат, относящийся к макролидам. Активен ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям, в том числе и к Helicobacter pylori. Используется как лекарство против гастрита и язвенных поражений в комбинации с тинидазолом или амоксициллином. Дополнительные показания к применению: инфекции горла, органов слуха, кожи и других тканей и органов. Противопоказан пациентам с миастенией, женщинам во время беременности или грудного кормления, а также при заболеваниях почек и/или печени;
Ланцид Кит. Аналог Пилобакта, содержащий немного другой набор активных веществ: кларитромицин, амоксициллин и лансопразол, являющийся альтернативой омепразолу. Описание гласит, что лекарство применяется в течение 1-2 недель. Во время приема могут возникнуть следующие побочные симптомы: головная боль, плохой сон, учащенное сердцебиение и кандидоз. Препарат не используется в тех случаях, когда пациент страдает печеночной и/или почечной недостаточностью, низким содержанием калия, непереносимостью фруктозы, а также в возрасте до 12 лет и при беременности.

Фармакокинетика

Все три компонента, содержащиеся в наборе, хорошо всасываются после попадания в ЖКТ.

Абсорбция омепразола находится в диапазоне от 30% до 40%, вне зависимости от приема пищи. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 30-60 минут после приема. Компонент практически на 100% метаболизируется в печени. Неактивные метаболиты выходят преимущественно через почки.

Кларитромицин быстро всасывается из желудка. При приеме 0,25 г вещества (1 дозировка) его биодоступность составит от 40 до 50%. Степень абсорбции может быть немного ослаблена, если до или после применения осуществлялся прием пищи. Максимальная концентрация кларитромицина в крови достигается через 100-120 минут после попадания в желудок. T_1/2 равен 3-4 часам. Вещество равномерно распределяется по тканям и органам, при этом в тканях концентрация кларитромицина немного превышает таковую в крови. Связывание с белками составляет от 40% до 70%. Препарат выделяется из организма преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник.

Комбинированное использование омепразола и кларитромицина влияет на фармакологические характеристики последнего: максимальная концентрация в крови повышается на 10%, а минимальная — на 15%. Также увеличивается концентрация кларитромицина в слизистой оболочке ЖКТ.

Амоксициллин также обладает высокой абсорбцией из желудка, на которую не влияет прием пищи. Компонент обладает наиболее высокой биодоступностью из всех трех активных веществ — 75-90%. T_1/2 равен 60-90 минутам. Уровень связывания с белками — около 20%. Выход вещества производится на 50% через кишечник и на 50% через почки.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием лекарства Пилобакта вместе с теофиллином увеличивает среднюю концентрацию последнего в крови пациента. Также данная комбинация может привести к удлинению интервала QT.

Кларитромицин, входящий в состав препарата, увеличивает эффект антикоагулянтов непрямого действия.

Кларитромицин повышает концентрацию карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.

При одновременном назначение амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.

Лекарственная форма

Капсулы и таблетки для одновременного приема.

Условия хранения

Максимальная температура хранения для препарата — +25 градусов Цельсия. Хранить подальше от сырости и прямого солнечного света.

Срок годности

Особые условия

Во время лечения препаратом необходимо отказаться от алкогольных напитков: комбинация алкоголя с препаратом Пилобакт может спровоцировать появление антабусоподобных реакций.

Если у пациента есть нарушения в работе печени в легкой степени, прием препарата возможен, однако необходим систематический контроль за объемом печеночных ферментов.

Омепразол может скрывать симптомы, характерные для онкологических заболеваний. В связи с этим до начала приема препарата необходимо исключить у пациента возможность их наличия.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом

Читайте также: