Лекарство от малярии цена

Обновлено: 18.04.2024

Ацикловир - противовирусный препарат, который используется при лечении множества заболеваний. Уничтожает вредоносные микроорганизмы и значительно замедляет их размножение. Улучшает состояние организма при инфекциях, предотвращая рецидивы болезни.

Производитель

Многие российские и зарубежные предприятия выпускают препарат Ацикловир. Среди них:

Страна происхождения

Лекарственное средство изготавливается в России, Германии, Беларуси, Словении и многих других странах.

Группа препаратов

Противовирусные. Особенно эффективен против микроорганизмов, вызывающих герпес, ветряную оспу, опоясывающий лишай и мононуклеоз. Его применение показано при заражении вирусом Эпштейна-Барр. Умеренно эффективен против цитомегаловирусов.

Действующее вещество

В основу препарата положено одноимённое соединение - ацикловир (Acyclovirum). Синтетический аналог пуриновых нуклеозидов, входящих в состав ДНК. Выпускается в виде натриевой соли - порошка, легко растворяющегося в воде. Вещество избирательно действует на заражённые клетки, предотвращая воспроизводство вирусов и уничтожая источник инфекции.

Формы выпуска

В большинстве аптек Ацикловир представлен в следующих формах:

таблетки;
глазная мазь;
крем для наружного применения;
капли;
порошки и готовые растворы для инъекций.

Упаковка

Таблетки фасуются в пластиковые блистеры по 5 или 10 штук. Одна картонная коробка содержит 1-5 таких пластин и инструкцию по применению препарата. Мази и кремы выпускаются в эластичных алюминиевых тубах по 2 или 5 грамм. Ампулы с порошками содержат 125, 250 или 500 мг действующего вещества. Растворы выпускаются в ёмкостях по 5, 10 и 20 мл.

Состав

Форма выпуска

Основное действующее вещество, мг

Вспомогательные вещества, мг

Микрокристаллическая целлюлоза - 21,5;

Карбоксиметилкрахмал натрия - 12,5;

Стеарат магния - 2;

Очищенная вода - 12,8;

Микрокристаллическая целлюлоза - 49,9;

Карбоксиметилкрахмал натрия - 25;

Стеарат магния - 4;

Очищенная вода - 25,5;

Глазная мазь в расчёте на 1 грамм

Вазелин белый - 970

Крем в расчёте на 1 грамм

Ацикловир лиофилизированный - 125, 250 или 500

Вода очищенная - 5, 10 или 20 мл

Дозировка

Конкретную схему лечения должен составлять врач. Эффективная доза лекарства Ацикловир зависит от заболевания. При герпесе для детей старше 2 лет и взрослых назначают по 200 мг препарата 5 раз в сутки на протяжении пяти дней. При иммунодефицитах, вызванных разными причинами, количество приёмов уменьшается до четырёх. У детей младше 2 лет дозировка уменьшается вдвое.

При опоясывающем лишае и ветряной оспе - по 800 мг действующего вещества 5 раз в сутки на протяжении недели. При наличии почечных патологий схема приёма корректируется - 800 мг трижды в сутки с интервалом 8 часов (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) или дважды в сутки с интервалом в 12 часов (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Мази и кремы наносят тонким слоем на поражённые участки сразу же после возникновения первых симптомов герпеса. Для быстрого получения терапевтического эффекта желательно использовать их каждые 4 часа.

При тяжёлых случаях герпеса препарат вводится внутривенно из расчёта 5 миллиграммов на килограмм массы тела. При герпетическом энцефалите и лечении на фоне иммунодефицита дозировка увеличивается вдвое. Лекарственное средство Ацикловир также применяется для профилактики при трансплантации костного мозга - по 500 мг на квадратный метр поверхности тела в течение 5 дней перед операцией и 30 - после.

Показания к применению

В описании препарата указываются следующие поводы для назначения:

поражения кожи, стоматит и другие заболевания, вызванные вирусами герпеса;
прыщи, гнойники и другие дефекты кожного покрова герпетической природы;
ветрянка и опоясывающий лишай, вызванные вирусом Varicella Zoster;
ангина, ОРВИ и другие заболевания дыхательных путей;
вирусные инфекции глаз;
профилактика цитомегаловирусной инфекции, в том числе при трансплантации костного мозга;
комплексная терапия при тяжёлых формах иммунодефицита.

Передозировка

Симптомы, которые наблюдаются при существенном превышении терапевтической дозы: головная боль, одышка, рвота, тошнота, диарея, спутанность сознания, почечная недостаточность, судороги. В тяжёлых случаях - летаргия и кома.

При внутривенном введении избыточной дозы повышается уровень сывороточного креатинина и азота мочевины в крови. Возникает почечная недостаточность, которая может перерасти в угнетение жизненно важных функций организма.

Больному показано симптоматическое поддерживающее лечение. При необходимости проводят гемодиализ, который значительно ускоряет выведение препарата из крови.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к основному веществу или вспомогательным компонентам. Почечная недостаточность, дегидратация, неврологические нарушения.

Побочные действия

Возможные негативные эффекты от приёма препарата делятся на следующие группы:

ЖКТ - тошнота, диарея, боль в области желудка, рвота.
Почки - повышение уровня мочевины и креатинина, которого можно избежать при медленной инфузии лекарства Ацикловир. Почечная недостаточность, при лечении которой следует делать упор на восстановление нормального содержания жидкости в организме.
Повышение уровня билирубина и ферментов (обратимое), желтуха.
Органы кроветворения - тромбоцитопения, лейкопения и анемия.
Нервная система - спутанность сознания, тремор, эмоциональная нестабильность, галлюцинации и судороги у пациентов с выраженной предрасположенностью. В остальных случаях - головная боль и хроническая усталость.
Кожа - фотосенсибилизация, крапивница и зуд, местные воспалительные реакции при попадании препарата в покров.
Иммунная система - лихорадка, ангионевротический отёк, анафилаксия.
Глаза (только для мази) - поверхностная кератопатия, проходящая без лечения. Реже - конъюнктивит и блефарит.

Способ применения

Таблетки употребляют внутрь перорально, во время еды, запивая полным стаканом воды. Важно поддерживать достаточный объём жидкости в организме на протяжении всего времени лечения. Мази и кремы наносятся на повреждённые участки тонким слоем.

Аптечные порошки и жидкости разводятся очищенной водой до концентрации 5-25 мг/мл в зависимости от выбранной схемы лечения. В полученный раствор также могут добавляться глюкоза и хлорид натрия. Его вводят специальным инфузионным насосом на протяжении 1 часа. Взрослым рекомендуется использовать от 100 мл раствора, даже если его концентрация будет ниже.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверной связи между приёмом Ацикловира и появлением врождённых дефектов у детей не установлено. Однако в некоторых тестах препарат проявлял генную токсичность. В связи с этим его используют только в первом триместре, если ожидаемый эффект превосходит возможные риски.

Действующее вещество проникает в молоко. В связи с этим рекомендуется отказаться от грудного вскармливания во время лечения.

Фармакологическое действие

При проникновении в заражённые клетки препарат проходит несколько преобразований, превращаясь в ацикловира трифосфат. Он воздействует с ДНК-полимеразой вируса, разрывает цепь и останавливает репликацию микроорганизма без повреждения клеток человеческого организма. При длительном лечении формируется резистентность вирусов, что значительно уменьшает эффективность Ацикловира.

Синонимы

При отсутствии Ацикловира в аптеке можно выбрать следующие его аналоги:

Зовиракс;
Цикловирал;
Герпевир;
Виролекс;
Медовир;
Ациклостад;
Суправиран;
Герперакс.

Фармакокинетика

При внутреннем приёме Ацикловир усваивается в кишечнике. Его биодоступность варьируется от 15 до 30% и зависит от выбранной дозировки. Максимальная концентрация препарата достигается через час, период выведения достигает 2,5-4 часов.

Действующее вещество проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Оно обнаруживается практически во всех тканях и жидкостях организма, включая содержимое герпетических пузырьков. Разрушается в печени под воздействием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы. Выводится через почки, в том числе в неизменном виде до 14 % при приёме внутрь и 79 % при внутривенной инфузии.

При наружном применении препарат проникает в кожу и роговицу глаза. Он образует терапевтическую концентрацию в тканях и биологических жидкостях. При нормальной функции почек концентрация в сыворотке крови не превышает 0,28 мкг/мл.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственное средство доказало свою совместимость с большинством других медицинских средств. Его назначают с осторожностью при одновременном применении других нефротоксичных препаратов, поскольку существует опасность возникновения почечной недостаточности. При введении с пробенецидом замедляется выведение действующего вещества, что может привести к интоксикации.

Инструкция не указывает на необходимость отказа от спиртных напитков. Однако алкоголь вызывает дегидратацию, которая увеличивает тяжесть побочных эффектов.

Лекарственная форма

Плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с тёмными и светлыми вкраплениями, фаской и риской. Мази и кремы представляют собой полупрозрачную маслянистую массу с белым оттенком. Порошок для приготовления растворов - гигроскопичный, спекшийся, желтоватого цвета.

Условия хранения

В сухом тёмном месте, недоступном для детей. Оптимальная температура - +15. +30 градусов.

Срок годности

Мази и кремы - 3 года, таблетки - 4 года.

Особые условия

При лечении Ацикловиром следует принимать большое количество жидкости, чтобы избегать поражения почек. При возникновении нефропатии препарат отменяют. Лекарственное средство не назначают при лёгких формах ветряной оспы и при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции. При лечении генитального герпеса необходимо временно избегать половых контактов. Препарат может вызывать токсические поражения нервной системы при больших дозах, при гипоксии и нарушениях иммунитета, а также у пациентов пожилого возраста.

Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки, поскольку это может стать причиной местного воспаления. При использовании глазной мази рекомендуется отказаться от ношения контактных линз.

Условия отпуска из аптек

Мази и кремы на основе Ацикловира в аптеках продаются свободно. Порошки для приготовления растворов, жидкость для внутривенных инъекций и таблетки отпускаются по рецепту.

Гидроксихлорохин — лекарственное средство в форме таблеток, применяется для лечения малярии и некоторых аутоиммунных заболеваний.

Производитель

Препарат Гидроксихлорохин производится различными фармацевтическими компаниями:

Страна происхождения

Группа препаратов

Противомалярийное средство. Иммунодепрессанты. Другие синтетические антибактериальные средства. Оказывает иммунодепрессивное, противомалярийное и противовоспалительное действие. Подавляет синтез ревматоидного фактора.

Действующее вещество

В основу лекарственного средства положено вещество гидроксихлорохин. Представляет собой белый кристаллический порошок с горьковатым вкусом. Подавляет свободнорадикальные процессы, обладает иммунодепрессивным свойством.

Формы выпуска

Препарат Гидроксихлорохин в аптеки поступает в форме таблеток.

Упаковка

Таблетки дозировкой 200 мг фасуются в контурную ячейковую упаковку по 10 штук. В одну пачку из картона вкладывают от 1, 3, 6 или 10 ячеек вместе с инструкцией по применению.

Встречается фасовка таблеток в полиэтиленовые флаконы по 10, 20,30,60 или 100 штук. Флакон помещают в картонную пачку вместе с медицинской инструкцией.

Состав

В составе 1 таблетки содержится:

Действующее вещество: 200 мг гидроксихлорохина сульфат.
Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол.

Дозировка

Режим дозирования зависит от характера заболевания и его течения.

Для профилактики острых приступов малярии для взрослых назначают 400 мг, или 2 таблетки, еженедельно, в один и тот же день недели. Для детей дозировка подбирается по весу из расчета 65 мг на 1 кг массы тела. Если вес ребенка выше нормы, то для расчета берется вес, который должен соответствовать возрасту. При этом общая дозировка не должна превышать дозу для взрослых.

Для лечения острых приступов малярии взрослым назначают первую дозу 800 мг и затем по 400 мг каждые 6–8 часов в течение 2 суток.

Возможен другой способ лечения взрослых с доказанной эффективностью: 800 мг однократно.

При лечении детей суммарная доза составляет 32 мг/кг. Принимать по следующей схеме:

1 доза: 129 мг/кг;
2 доза: 65 мг/кг через 6 часов после первой;
3 доза: 65 мг/кг через 18 часов после второй дозы;
4 доза: 65 мг/кг через 24 часа после приема третьей дозы.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью, т.е. накапливается в организме. Чтобы добиться терапевтического действия, нужно несколько недель приема. Максимальный терапевтический эффект достигается через 2–3 месяца приема препарата. Если в течение 6 месяцев от начала приема не наблюдается объективного улучшения состояния больного, то прием Гидроксихлорохина следует прекратить.

При ревматоидном артрите используются следующие схемы дозирования:

Взрослые и пожилые: назначают минимальную эффективную дозу, не превышающей 65 мг/кг массы тела. В сутки 1–2 таблетки. Если лекарство принимают по 400 мг ежедневно, то после достижения улучшения дозу снижают до 200 мг. При снижении эффекта поддерживающую дозу можно увеличить до 400 мг.
Дети от 6 лет и массой тела более 31 кг: назначают минимально эффективную дозу, которая не больше 65 мг/кг массы тела. В связи с этим для детей с весом меньше 31 кг таблетка дозировкой 200 мг не подходит.

При лечении ревматоидного артрита Гидроксихлорохином допускается его сочетание с глюкокортикостероидами, салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом. Через несколько недель совместного приема дозу глюкокортикостероидов и салицилатов снижают или прекращают их прием. Гормональные средства отменяют постепенно: доза уменьшается каждые 4–5 дней.

При лечении системной красной волчанки первоначальная средняя доза гидроксихлорохина для взрослых составляет 400 мг 1–2 раза в сутки. Длительность приема зависит от реакции пациента и может продолжаться от нескольких недель до нескольких месяцев. В качестве поддерживающей терапии для продолжительного приема назначается 200–400 мг.

Для лечения фотодерматита показано 200–400 мг Гидроксихлорохина.

Показания к применению

Препарат Гидроксихлорохин назначают по следующим показаниям:

малярия, кроме хлорохин-резистентных штаммов;
лечение и профилактика острых приступов малярии;
ревматоидный и ювенильный ревматоидный артрит;
системная и дискоидная красная волчанка;
фотодерматит (повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам).

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы чревато развитием передозировки. Возможен летальный исход. Могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, судороги, нарушение зрения, гипокалиемия, коллапс, нарушение ритма и проводимости, остановка сердца и дыхания.

Симптомы передозировки развиваются очень быстро после употребления большой дозы. Поэтому важно немедленно принять соответствующие меры. Проводят искусственное вызывание рвоты или промывание желудка через зонд. Замедлить всасываемость компонентов препарата можно активированным углем. При этом пациенту дают дозу, в 5 раз превышающую его обычную дозу. Парентерально вводят диазепам для уменьшения кардиотоксичности хлорохина. По требованию проводится искусственная вентиляция легких и противошоковая терапия. После устранения симптомов передозировки пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением еще 6 часов.

Противопоказания

Отмечаются следующие противопоказания к приему препарата:

возраст младше 6 лет;
беременность;
ретинопатия;
гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Следует назначать с осторожностью при зрительных расстройствах, таких как нарушение цветового зрения, снижение остроты, сужение полей зрения. Также осторожности требует одновременный прием лекарственных средств, способных вызвать неблагоприятные офтальмологические реакции.

Тщательного наблюдения в период лечения требуют пациенты с гематологическими и неврологическими заболеваниями, с поздней кожной порфирией, псориазом, почечной или печеночной недостаточностью, желудочно-кишечными заболеваниями, кардиомиопатией, нарушением проводимости сердца, гипертрофией обоих желудочков.

Из-за риска снижения глюкозы в крови пациентам с сахарным диабетом лекарственное средство Гидроксихлорохин назначают с осторожностью.

Побочные действия

На фоне приема препарата Гидроксихлорохин возможно развитие побочных эффектов. Негативные реакции могут проявляться со стороны различных органов и систем:

Кровь и лимфа: угнетение костномозгового кроветворения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, лейкопения.
Иммунная система: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Нарушения психики: аффективная лабильность, нервозность, психозы, суицидальное поведение.
Обмен веществ и питание: анорексия, гипогликемия, обострение порфирии.
Органы зрения: нечеткость, дефекты полей зрения, помутнение роговицы, фотофобия, макулопатия, макулярная дегенерация.
ЦНС: головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги.
Органы слуха: шум в ушах, потеря слуха.
ЖКТ: боль в животе, тошнота, диарея, рвота (проходят после снижения дозы или отмены препарата).
Печень и желчевыводящие пути: активизация печеночных ферментов, фульминантная печеночная недостаточность.
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, изменение пигментации, зуд, алопеция, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, дерматит, фотосенсибилизация, экзантематозный пустулез.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: сенсорные моторные нарушения, атрофия проксимальных мышечных групп, мышечная слабость, подавление сухожильных рефлексов, снижение нервной проводимости.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь во время еды. Можно запить стаканом молока.

Применение при беременности и кормлении грудью

Действующее вещество препарата способно преодолевать плацентарный барьер. Гидроксихлорохин может вызывать внутриутробное повреждение ЦНС, кровоизлияние в сетчатку глаза, нарушение слуха. Поэтому его применение во время беременности противопоказано.

Если женщине в период лактации необходимо принимать препарат Гидроксихлорохин, то на время лечения требуется прекратить грудное вскармливание. Действующее вещество лекарства оказывает токсическое действие.

Фармакологическое действие

Гидроксихлорохин обладает противомалярийным свойством. При ревматоидном артрите и системной красной волчанке снижает выраженность воспалительного процесса и обладает способностью подавлять иммунный ответ организма. Оказывает умеренное иммуносупрессивное действие.

Синонимы

Аналоги препарата Гидроксихлорохин: Плаквенил, Иммард.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Способность компонентов связываться с белками крови составляет 45%. Действующее вещество лекарства накапливается в тканях. Из организма выводится в основном с мочой, незначительное количество — с желчью.

Взаимодействие с другими препаратами

С дигоксином: повышается риск гликозидной интоксикации.
Лекарства для лечения сахарного диабета: усиливается эффект инсулина, поэтому может потребоваться уменьшение дозы гипогликемических препаратов.
С антацидами: снижается абсорбция гидроксихлорохина.
С аминогликозидами: снижается их эффективность.
С циметидином: подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может вызвать повышение их концентрации в крови, соответственно, увеличивается риск развития побочных эффектов.
С вакциной против бешенства: снижение образования антител.
С циклоспорином: повышается его концентрация в крови.
С аритмогенными препаратами: повышается риск развития желудочковой аритмии.
Противоэпилептические препараты: снижается эффективность.
С празиквантелом: снижение его биодоступности.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклой формы, белого цвета. На изломе таблетка может иметь желтоватый оттенок.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения — до 25 °C. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте.

Срок годности

Особые условия

Прием высоких доз в течение длительного времени может оказывать токсическое воздействие на сетчатку глаза и вызывать необратимые нарушения зрения. Поэтому перед началом лечения рекомендуется провести тщательную диагностику глаз. При возникновении зрительных расстройств любого характера Гидроксихлорохин немедленно отменяют и ведут наблюдение за состоянием зрения пациента.

Пациенты, длительно принимающие препарат, должны регулярно проводить полный анализ крови. При выявлении гематологических нарушений Гидроксихлорохин отменяют.

При возникновении слабости в мышцах препарат прекращают принимать.

Отмечается эффективность лечения коронавируса гидроксихлорохином.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство Гидроксихлорохин в аптеках отпускают по предъявлению рецепта от врача.

Приобрести лекарство от малярии в нашей аптеке вы можете по доступным ценам. Мы работаем на основании официальной лицензии, все лекарственные средства сертифицированы.

Наша сеть аптек предлагает клиентам удобную навигацию по сайту:

быстрый поиск нужного лекарства по активному веществу или бренду-производителю;
получение информации не только по искомому препарату, но и полному списку его более дешевых или дорогих аналогов;
возможность в режиме реального времени увидеть скидки и акции, действующие на группы лекарств или отдельные средства.

При заказе любого лекарства возможна доставка его в 1200+ ближайших аптек Москвы и Санкт-Петербурга и Московской, Ленинградской областей.

Показания

По типу воздействия противомалярийные препараты подразделяются на следующие основные подгруппы:

Оказывающие моментальное шизонтоцидное действие. К ним относятся хингамин, гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина.
Обеспечивающие постепенное развитие шизонтоцидного эффекта — хлоридин, бигумаль.

Среди основных показаний к использованию каждого средства стоит отметить:

любые виды малярии в остром периоде протекания болезни;
профилактика заражения малярией;
ревматоидный артрит;
системная красная волчанка;
склеродермия;
при мерцательной аритмии для восстановления синусового ритма;
амебиаз, лямблиоз и другие глистные патологии[1];
балантидаз;
фотодерматит.

Против малярии назначается хингамин для приема внутрь по 2-2,5 мг в сутки курсом, назначенным врачом.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к приему препаратов, причисленных к группе противомалярийных, относятся:

повышенная чувствительность к компонентам средств;
эпилептические припадки любой этиологии;
псориаз;
ретинопатия;
заболевания глаз, протекающие в острой форме.

Запрещен прием группы препаратов противомалярийного действия в период беременности и лактации. Доказано, что активные вещества средств могут проникать через плаценту, накапливаясь в тканях и органах плода, вызывая ототоксический эффект.

Формы выпуска

Противомалярийные средства выпускаются в виде таблеток, порошков для приготовления растворов для инфузий и инъекционные суспензии в ампулах.

В нашем каталоге вы можете заказать следующие лекарства от малярии:

В виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой;
Таблетки от малярии в кишечнорастворимой оболочке.

Страны изготовители

Лекарства от малярии выпускаются многими мировыми фармацевтическими концернами: это могут быть российские, индийские, немецкие и другие.

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРЕПАРАТОВ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Активное вещество гидроксихлорохина сульфат. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, опадрай OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат)

Фармакологический эффект

Гидроксихлорохин (-(RS)-2-N-[4-(7-хлоро-4-хинолиоамино)пентил]-N-этиламиноэтанола сульфат) обладает несколькими фармакологическими свойствами, которые обусловливают его терапевтический эффект. Эти свойства включают в себя взаимодействие с сульфгидрильными группами, изменение активности ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз); связывание с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирование образования простагландинов; хемотаксис и фагоцитоз полиморфноядерных клеток; возможно вмешательство в выработку моноцитами интерлейкина-1 и ингибирование высвобождения нейтрофилсупероксида. Благодаря внутриклеточной концентрации и повышению рН внутриклеточных кислотных пузырьков гидроксихлорохин обладает как антипротозойной, так и антиревматической активностью

Фармакокинетика

Гидроксихлорохин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема. Его биодоступность составляет около 74%. Широко распределяется в организме, накапливается в клетках крови и тканях различных органов (печень, легкие, почки, глаза). В печени частично превращается в активные этилированные метаболиты и выделяется в основном почками (23–25% — в неизмененном виде), а также с желчью. Выделение препарата медленное, период полувыведения составляет около 50 дней (цельная кровь) и 32 дня (плазма крови). Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и, возможно, проникает в грудное молоко

Показания

Ревматоидный артрит;— ювенильный ревматоидный артрит;— системная красная волчанка;— дискоидная красная волчанка.Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum):— для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;— для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum

Противопоказания

Ретинопатия;— детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);— детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг);— беременность;— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы);— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Меры предосторожности

Частота ретинопатии, если не превышается рекомендованная суточная доза, невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс. Перед началом курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, цветового зрения и изучение полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев. Более частое обследование следует проводить в следующих случаях: - Дневная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной (не повышенной) массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов). - Почечная недостаточность. - Суммарная доза более 200 г. - Пациенты пожилого возраста. - Сниженная острота зрения. Если происходят негативные изменения зрения (в т.ч. снижение остроты зрения, изменение цветового зрения), следует немедленно отменить препарат. Больным требуется продолжительное наблюдение, т.к. возможно прогрессирование этих нарушений. Изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата. С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, страдающих желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями, при повышенной чувствительности к хинину, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирией и псориазом. При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен. Не следует назначать препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей. Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается слабость, препарат следует отменить. Малярия. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов P. faiciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм P.vivax, P.ovale и P.malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при назначении его в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызываемого ими. С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и вызывать помутнение зрения. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), т.к. показано, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения.Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота; редко - рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность. В отдельных случаях - нарушения функции печени; в единичных случаях - внезапно развившаяся печеночная недостаточность.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях - миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда обоих желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений.Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения; в отдельных случаях - анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка (искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка), назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).Лечение: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина).Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина.При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина.При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.Циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их концентраций в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно токсических.Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.На фоне применения хлорохина наблюдается уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства

Особые указания

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении препарата в дозах до 6.5 мг/кг идеальной массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:— суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);— почечная недостаточность;— суммарная доза более 200 г;— пациенты пожилого возраста;— сниженная острота зрения.При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. При тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить.Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Читайте также: