Левомицетин при кишечной инфекции у ребенка

Обновлено: 24.04.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левомицетин

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 90%. Биодоступность - 80% после приема внутрь и 70% - после в/м введения. Связывание с белками плазмы - 50-60%, у недоношенных новорожденных - 32%. Время достижения C max после перорального приема - 1-3 ч, после в/в введения — 1-1.5 ч. V d - 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. C max в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от C max в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Выделяется с грудным молоком. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%. T 1/2 у взрослых 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T 1/2 у детей от 3 лет до 16 лет - 3-6.5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Левомицетин

Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A01	Тиф и паратиф
A02	Другие сальмонеллезные инфекции
A03	Шигеллез
A04.6	Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica
A21	Туляремия
A23	Бруцеллез
A28.2	Экстраинтестинальный иерсиниоз
A28.8	Другие уточненные бактериальные зоонозы, не классифицированные в других рубриках
A39	Менингококковая инфекция
A55	Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
A71	Трахома
A75	Сыпной тиф
A77	Пятнистая лихорадка [клещевые риккетсиозы]
A78	Лихорадка Ку
A79	Другие риккетсиозы
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G06	Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. При приеме внутрь доза для взрослых - по 500 мг 3-4 раза/сут. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет - 15 мг/кг, 3-8 лет - 150-200 мг; старше 8 лет - 200-400 мг; кратность применения - 3-4 раза/сут. Курс лечения составляет 7-10 дней.

В/в струйно медленно или в/м взрослым в/в или в/м в дозе 0.5-1.0 г на инъекцию 2-3 раза/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут. Максимальная суточная доза - 4 г. Детям - под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше - по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, дисбактериоз

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Прочие: вторичная грибковая инфекция; при парентеральном применении у детей до 1 года - коллапс.

, жжение или раздражение полового члена у полового партнера, дисбактериоз влагалища.+++++

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; для приема внутрь - дети младше 3 лет и с массой тела менее 20 кг; для парентерального применения - детский возраст до 4 недель.

Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие "серого синдрома" (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.

Снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Код АТС J01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50 % от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутрь выявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия. Он эффективен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям (возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковых инфекций, гемофильным бактериям, бруцеллам и др.), риккетсиям, хламидиям, спирохетам. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Препарат слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Нарушает синтез белков в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно медленно, и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам.

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левомицетину микроорганизмами, в том числе: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, генерализованная форма сальмонеллеза, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоско-цилиндрической формы, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы.

Код АТХ J01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хлорамфеникол при приеме внутрь легко усваивается. Концентрация в крови 10 мкг/мл или больше может быть достигнута приблизительно через 1 или 2 часа после однократного приема внутрь в дозе 1 г, а концентрации в крови приблизительно 18,5 мкг/мл определялась после приема нескольких доз 1 г препарата. Хлорамфеникола пальмитат при приеме внутрь гидролизуется до всасывания в пищеварительном тракте до хлорамфеникола и натрия сукцината; такой гидролиз может быть неполным у новорожденных и младенцев, способствуя непостоянной фармакокинетике препарата в этой возрастной группе. Хлорамфеникол легко проникает в ткани и жидкости тела, попадает в спинномозговую жидкость, создавая концентрации около 50 % от существующих в крови (даже в отсутствии воспаления мозговых оболочек), он диффундирует через плаценту, попадает в грудное молоко и в водную и стекловидную жидкость глаз. Примерно до 60 % принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения хлорамфеникола находится в пределах от 1,5 до 4 часов; период полувыведения является более длительным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью, а также гораздо больший у новорожденных. Почечная недостаточность имеет сравнительно небольшое влияние на период полувыведения действующего вещества препарата благодаря его интенсивному метаболизму, но может привести к накоплению неактивных метаболитов.

Хлорамфеникол выводится в основном с мочой, но только 5-10 % от пероральной дозы – в неизмененном виде; остальное инактивируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Около 3 % выделяется в желчь. Однако большая часть поглощается и лишь около 1 %, в основном в неактивной форме, выделяется с калом. Абсорбция, метаболизм и выведение хлорамфеникола подвержены значительным межличностным вариациям, особенно у младенцев и детей, что делает необходимым мониторинг концентрации в плазме крови для определения фармакокинетики у данного пациента.

Фармакодинамика

Хлорамфеникол является антибиотиком с широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых других микроорганизмов. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Действие препарата связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Хлорамфеникол оказывает главным образом бактериостатическое действие на патогенные микроорганизмы, хотя оно может быть бактерицидным в отношении некоторых микроорганизмов, включая Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis и Streptococcus pneumoniae, при более высоких концентрациях.

Спектр активности. Хлорамфеникол активен против многих видов бактерий.

Грамположительные микроорганизмы, включая Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и анаэробы, такие как Peptococcus и Peptostreptococcus spp, обычно являются чувствительными к хлорамфениколу. Однако грамположительные кокки, в том числе такие, как стафилококки Staphylococcus epidermidis и некоторые штаммы Staphylococcus aureus и стрептококки например, Str. pneumoniae, Str. pyogenes и viridans, метициллин-резистентные стафилококки и Enterococcus faecalis обычно оказывались устойчивыми к хлорамфениколу.

Грамотрицательные кокки, такие как Neisseria meningitidis и N. gonorrhoeae, как правило, очень чувствительны к препарату, как и Haemophilus influenzae и ряд других грамотрицательных бактерий, включая Bordetella pertussis, Brucella abortus, Campylobacter spp, Legionella pneumophila, Pasteurella и Vibrio spp.

Enterobacteriaceae различаются по своей чувствительности, многие штаммы обнаружили приобретенную резистентность, однако Escherichia coli и штаммы Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella и Yersinia spp. чувствительны к хлорамфениколу.

Многие штаммы Enterobacter, индол-положительных Proteus и Serratia spp. устойчивы, или в лучшем случае умеренно чувствительны к хлорамфениколу. Pseudomonas aeruginosa неизменно является устойчивым, хотя Burkholderia (ранее Pseudomonas) spp. могут быть чувствительны. Некоторые грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Veillonella и Fusobacterium spp.) чувствительны или умеренно чувствительны к препарату.

Другие чувствительные к хлорамфениколу микроорганизмы: Actinomyces spp, Leptospira spp, спирохеты.

Такие микроорганизмы, как Treponema pallidum, Chlamydiaceae, Mycoplasma spp, и Rickettsia spp. Nocardia spp. устойчивы к действию препарата.

Хлорамфеникол неэффективен в отношении грибов, простейших и вирусов.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Показания к применению

- лечение тяжелых анаэробных инфекций (абсцесс мозга) и инфекций брюшной полости (гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, инфекции мочевыводящих путей), где возбудителями часто является Bacteroides fragilis

- лечение менингококковой инфекции, бактериального менингита как эмпирически, так и тогда, когда известно, что возбудителями являются чувствительные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae

- лечение хламидиоза, бруцеллеза, риккетсиозных инфекций, таких как сыпной тиф, ерлихиоз, трахома и пятнистая лихорадка Скалистых гор

- бактериальные инфекции, при лечении которых хлорамфеникол может быть применен в качестве альтернативы другим лекарственным препаратам: серьезные желудочно-кишечные инфекции (в том числе вызванные Salmonella enteritis, Yersinia enteritis, Shigella spp.), брюшной тиф, паратифы, гнойная раневая инфекция, паховая лимфогранулема, тяжелые инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, туляремия (особенно при подозрении на менингит)

- лечение гнойного отита

Способ применения и дозы

Левомицетин-Дарница применяют внутрь за 30 минут до еды.

Взрослые препарат принимают по 250-500 мг 3-4 раза в день. Суточная доза – 2000 мг. В особо тяжелых случаях Левомицетин-Дарница можно применять в дозе до 4000 мг (максимальная суточная доза для взрослых) в сутки под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек. Суточную дозу распределяют на 3-4 приема.

Разовая доза препарата для детей от 6 до 8 лет составляет 10 мг/кг массы тела, для детей старше 8 лет – по 250 мг. Кратность приема – 3-4 раза в сутки.

Курс лечения Левомицетином-Дарница составляет 7-10 дней. По показаниям при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе возможно продление курса лечения до 2-х недель.

Побочные действия

- психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания,

периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, нарушение ощущения вкуса,

головная боль, энцефалопатия

- диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды, диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит), угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит

- нарушение функции печени

- угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения

– апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм

- аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, крапивница, анафилаксия.

- гипертермия, вторичная грибковая инфекция, реакция бактериолизу (реакция Яриша-Гексгеймера), коллапс (у детей)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к хлорамфениколу, других амфениколов и/или других компонентов препарата

- заболевания крови, угнетение кроветворения

- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)

- беременность и период лактации

- острые респираторные заболевания, ангина

- выраженные нарушения функции печени и/или почек

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- детский возраст до 6 лет

Недопустимо бесконтрольное применение Левомицетина-Дарница и применение его с профилактической целью при легких формах инфекционных процессов, особенно детям.

Лекарственные взаимодействия

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление вывода, повышения их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.

Пероральные гипогликемические препараты (хлорпропамид, толбутамид. При применении с хлорамфениколом отмечается усиление действия пероральных гипогликемических препаратов (за счет угнетения метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме крови).

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин – снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.

Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин – при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклоспорина в плазме. При одновременном применении данных препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид – одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.

Такролимус – при одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня такролимуса в плазме. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин) – при одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Циклосерин – одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин) – одновременное применение может повысить риск угнетения деятельности костного мозга и тяжесть его проявлений.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина – хлорамфеникол может снижать эффективность этих препаратов.

Этанол – при одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Особые указания

Препарат следует применять только под наблюдением врача.

Хлорамфеникол может привести к серьезному угнетению функции костного мозга, которая может вызвать развитие агранулоцитоза, тромбоцитопенической пурпуры или апластической анемии. Эти последствия со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с высокой дозой, длительным применением или повторными курсами, но они могут возникнуть при применении сравнительно низких доз. Хлорамфеникол нельзя назначать пациентам с уже существующим угнетением функции костного мозга или дискразией крови. Следует избегать применения хлорамфеникола с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать угнетение функции костного мозга.

Для повышения безопасности лечения препаратом следует, если возможно, проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Терапевтический диапазон составляет 5-15 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим для пациентов с заболеваниями печени, а также пациентам пожилого возраста, больным с заболеванием почек и лицам, получающим другие препараты, с которыми хлорамфеникол может взаимодействовать.

При применении необходимо проводить контроль картины крови. Данные относительно любого вредного воздействия на элементы крови является указанием немедленно прекратить терапию препаратом.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия могут приводить к накоплению хлорамфеникола в организме и развития токсических реакций в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Уменьшенные дозы следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью. Чрезмерная концентрация хлорамфеникола в плазме крови может также возникать после применения обычной дозы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью: необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.

Хлорамфеникол нельзя применять при лечении легких инфекций или с целью профилактики, а также при любых инфекциях, для которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов и пролонгации лечения.

С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям. Применение хлорамфеникола приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала лечения препаратом.

Назначение хлорамфеникола может провоцировать острый приступ порфирии. Препарат является опасным для применения пациентам с порфирией.

Хлорамфеникол может влиять на развитие иммунного ответа, его нельзя назначать при проведении активной иммунизации.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

С осторожностью следует применять препарат лицам, чья деятельность требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение. Промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях – симптоматическая терапия, гемосорбция.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой печатной лакированной

Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции -

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Амфениколы. Хлорамфеникол.

Код АТХ J01ВА01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

Левомицетин легко и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Размер частиц препарата может влиять на скорость абсорбции, но не будет влиять на полное поглощение. Значительные концентрации препарата наблюдаются уже через 30 минут после приема, период полураспада может составлять 2 - 5 часов. Левомицетин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, проникает в спинномозговую жидкость. Левомицетин проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Препарат характеризуется значительной степенью связывания с белками плазмы (до 60%). Выводится в основном с мочой, в значительной степени инактивируется в печени.

Фармакодинамика.

Левомицетин является антибиотиком широкого спектра, действующий путем ингибирования бактериального синтеза белка. Самым значительным негативным влиянием на организм является угнетение костного мозга. Левомицетин обладает сильным связыванием с белками плазмы, инактивируется в основном в печени.

Показания к применению

Брюшной тиф и угрожающие жизни пациента инфекции, особенно вызванные гемофильной инфекцией в случае неэффективности других антибиотиков.

Способ применения и дозы

Левомицетин назначают внутрь за 30 минут до еды (в случае тошноты и рвоты – через час после еды).

Рекомендуемая доза для взрослых и пожилых людей составляет 50 мг/кг массы тела в сутки в 4-х равно разделенных дозах. Для тяжелых инфекций (менингит, сепсис) эта доза может быть изначально увеличена в два раза, но она должна быть немедленно снижена, как только это будет клинически допустимо. Не рекомендован для лечения детей.

Побочные действия

Возможны побочные реакции со стороны следующих органов и систем.

Неврологические нарушения: психомоторные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва с возможным переходом в слепоту (в том числе паралич глазных яблок), зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, нарушения вкуса, головная боль, энцефалопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т. ч. перианальный дерматит), подавление микрофлоры кишечника, дисбактериоз, энтероколит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; редко – апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, удлинение времени кровотечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая дерматозы, зуд, кожную сыпь, лихорадку, ангионевротический отек, крапивницу, анафилаксию.

Сосудистые расстройства: сосудистый коллапс.

Другие: возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой, гипертермия, реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или к другим компонентам препарата;

- угнетение кроветворения, заболевания крови;

- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);

- выраженные нарушения функций печени и/или почек;

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- детский возраст до 18 лет.

Левомицетин не следует назначать при легких респираторных заболеваниях, во время активной иммунизации, а также с целью профилактики бактериальной инфекции.

Лекарственные взаимодействия

Длительное применение Левомицетина, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационном периоде или во время операции может уменьшить плазменный клиренс и увеличить продолжительность действия алфетанила.

Хлорамфеникол ингибирует ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.

При одновременном применении Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин. При одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня циклоспорина в плазме крови, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид. Одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часа.

Такролимус. При одновременном применении с хлорамфениколом может наблюдаться повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин). При одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление противомикробного действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Циклосерин. Одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Лекарственные средства, угнетающие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин) или лучевая терапия при одновременном применении с хлорамфениколом могут усилить их угнетающее действие на костный мозг и тяжесть его проявлений.

При одновременном применении с витамином В12, препаратами железа, фолиевой кислотой Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12, снижая эффективность этих препаратов.

Длительное одновременное применение Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.

Этанол. При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Особые указания

Препарат следует применять только под наблюдением врача.

Учитывая возможность развития тяжелых поражений органов кроветворения в результате токсического действия препарата, в процессе лечения следует контролировать состав периферической крови, а также следить за состоянием печени и почек.

При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин следует немедленно отменить. Хотя постоянный контроль состава периферической крови при лечении хлорамфениколом может выявить ранние изменения со стороны системы крови (лейкопения, ретикулоцитопения или гранулоцитопения) прежде чем они станут необратимыми, это не исключает возможность апластической анемии из-за развития депрессии костного мозга. Апластическая анемия, тромбоцитопения и гранулоцитопения обычно проявляются после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледность кожи, боль в горле и повышенная температура тела, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), нуждаются в неотложной помощи.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно повышение уровня Левомицетина в сыворотке крови и риск развития токсических реакций на этот препарат может быть выше, поэтому дозировка должна быть соответствующим образом скорректирована. Желательно периодически определять концентрацию препарата в крови, проверяя функцию печени и почек.

Клинический опыт не выявил различий в ответах на лечение Левомицетином между пациентами разных возрастных категорий. Однако учитывая возрастные особенности функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний, применения других лекарств, определять дозу препарата для пациентов пожилого возраста необходимо осторожно, начиная, как правило, с нижней границы диапазона дозирования.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит может возникнуть как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до жизнеугрожающих состояний, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая хлорамфеникол. Поэтому важно уточнить диагноз у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Необходимо учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности, грибков. Если в процессе лечения развиваются инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, необходимо принять соответствующие меры.

При применении препарата необходимо проводить контроль картины крови. Данные относительно какого-либо вредного воздействия на элементы крови являются указанием для немедленного прекращения терапии препаратом.

У больных, ранее лечившихся цитостатическими препаратами или применявших лучевую терапию, следует оценить потенциальные риски и ожидаемую пользу от лечения Левомицетином, учитывая возможность развития тяжелых побочных эффектов.

Хлорамфеникол нельзя применять для лечения легких форм инфекций или с целью профилактики, а также при любых инфекциях, для лечения которых доступны менее токсичные антибиотики. Также следует избегать повторных курсов и пролонгации лечения.

С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.

Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Лечение должно длиться не дольше, чем необходимо для получения положительных результатов без риска развития осложнений или рецидива болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Передозировка

Симптомы: бледная кожа, боль в горле и повышенная температура тела, кровотечения, слабость.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с печатью, лакированной.

По 50 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Производитель

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левомицетин

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Левомицетин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A01	Тиф и паратиф
A02	Другие сальмонеллезные инфекции
A03	Шигеллез
A04.6	Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica
A21	Туляремия
A23	Бруцеллез
A28.2	Экстраинтестинальный иерсиниоз
A28.8	Другие уточненные бактериальные зоонозы, не классифицированные в других рубриках
A39	Менингококковая инфекция
A55	Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
A71	Трахома
A75	Сыпной тиф
A77	Пятнистая лихорадка [клещевые риккетсиозы]
A78	Лихорадка Ку
A79	Другие риккетсиозы
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G06	Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, дисбактериоз

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Прочие: вторичная грибковая инфекция; при парентеральном применении у детей до 1 года - коллапс.

, жжение или раздражение полового члена у полового партнера, дисбактериоз влагалища.+++++

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

Снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов.

Читайте также: