Линезолид при туберкулезе отзывы
Обновлено: 25.04.2024
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линезолид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| линезолид | 200 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37.65 мг, крахмал кукурузный - 19.21 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 13.44 мг, магния стеарат - 2.69 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 5.19 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 1.08 мг, титана диоксид - 0.27 мг, тальк - 0.017 мг, краситель железа оксид красный - 0.131 мг, краситель железа оксид желтый - 0.302 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные - упаковки групповые.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные - ящики картонные (для стационаров).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| линезолид | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 56.47 мг, крахмал кукурузный - 28.81 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20.17 мг, магния стеарат - 4.04 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 7.79 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 1.62 мг, титана диоксид - 0.41 мг, тальк - 0.026 мг, краситель железа оксид красный - 0.197 мг, краситель железа оксид желтый 0.453 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные - упаковки групповые.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные - ящики картонные (для стационаров).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| линезолид | 400 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 75.3 мг, крахмал кукурузный - 38.42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 26.89 мг, магния стеарат - 5.38 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 10.38 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 2.16 мг, титана диоксид - 0.55 мг, тальк - 0.035 мг, краситель железа оксид красный - 0.263 мг, краситель железа оксид желтый - 0.604 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные - упаковки групповые.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные - ящики картонные (для стационаров).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| линезолид | 600 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 112.95 мг, крахмал кукурузный - 57.63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 40.34 мг, магния стеарат - 8.08 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 15.58 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 3.25 мг, титана диоксид - 0.825 мг, тальк - 0.053 мг, краситель железа оксид красный - 0.395 мг, краситель железа оксид желтый - 0.906 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные - упаковки групповые.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные - упаковки групповые.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные - ящики картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10 -9 -1×10 -11 .
Фармакокинетика
Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. V d при достижении C ss у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.
Показания активных веществ препарата Линезолид
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.
В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Лекарственное взаимодействие
Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S — важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.
В отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации линезолида, однако эффективность и безопасность клинического применения в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (ванкомициночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, некоторые аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Pasteurella multocida.
Резистентны к линезолиду: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp. Постантибиотический эффект in vitro (РАЕ) для Staphylococcus aureus составляет около 2 ч. На экспериментальных моделях у животных РАЕ in vivo составляет 3,6–3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae, соответственно.
Резистентность микроорганизмов по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1·10 −9 — 1·10 −11 .
Линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ , биодоступность около 100%. При приеме жирной пищи Тmax пролонгируется от 1,5 ч до 2,2 ч и Cmax снижается примерно на 17%. Тем не менее, общая экспозиция линезолида, определяемая как AUC0–∞, не изменяется; линезолид можно принимать без учета времени приема пищи. В плазме связывается с белками на 31%. Уровень в плазме превышает МПК90 для чувствительных микроорганизмов в течение всего интервала между введениями. Хорошо проникает в ткани, Vss составляет 40–50 л. Постоянная концентрация в крови устанавливается на 2–3 сутки применения. При однократном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,52 и 1,28 ч (стандартное отклонение (SD) — 1,01 и 0,66) и составляет 8,1 и 12,7 мкг/мл (SD — 1,83 и 3,96), AUC — 55,1 и 91,4 мкг х ч/мл (SD — 25 и 39,3), T1/2 — 5,2 и 4,26 ч (SD — 1,5 и 1,65), Cl — 146 и 127 мл/мин (SD — 67 и 48) соответственно. При двукратном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,12 и 1,03 ч (SD — 0,47 и 0,62) и составляет 11 и 21,2 мкг/мл (SD — 4,37 и 5,78), Cmin 3,08 и 6,15 мкг/мл (SD — 2,25 и 2,94), AUC — 73,4 и 138 мкг х ч/мл (SD — 33,5 и 42,1), T1/2 — 4,69 и 5,4 ч (SD — 1,7 и 2,06), Cl — 110 и 80 мл/мин (SD — 49 и 29) соответственно. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии Сmax достигается через 0,97 ч (SD — 0,88) и составляет 11 мкг/мл (SD — 2,76), AUC — 80,8 мкг х ч/мл (SD — 35,1), T1/2 — 4,6 ч (SD — 1,71), Cl — 141 мл/мин (SD — 45). Метаболизируется до двух практически неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: гидроксиэтилглицина, образуется в результате неферментного процесса и является основным метаболитом и аминоэтоксиуксусной кислоты. Экскретируется почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), неизмененного препарата (30–35%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (10%). С фекалиями выводится 6% гидроксиэтилглицина и 3% аминоэтоксиуксусной кислоты.
У детей клиренс больше и уменьшается с увеличением возраста. У пациентов старше 65 лет фармакокинетика значительно не меняется. У женщин Vd меньше, клиренс снижен примерно на 20%.
Фармакокинетика линезолида не изменяется при нарушении функции почек легкой, средней и тяжелой степени, однако при почечной недостаточности два основных метаболита линезолида могут кумулировать и степень кумуляции увеличивается с выраженностью почечной дисфункции. Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при диализе.
Не установлено изменений фармакокинетических параметров при нарушении функции печени легкой (Child Pugh Class A) и средней (Child Pugh Class B) степени выраженности. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (Child Pugh Class C) не изучалась.
Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S — важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.
В отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации линезолида, однако эффективность и безопасность клинического применения в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (ванкомициночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, некоторые аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Pasteurella multocida.
Резистентны к линезолиду: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp. Постантибиотический эффект in vitro (РАЕ) для Staphylococcus aureus составляет около 2 ч. На экспериментальных моделях у животных РАЕ in vivo составляет 3,6–3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae, соответственно.
Резистентность микроорганизмов по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1·10 −9 — 1·10 −11 .
Линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ , биодоступность около 100%. При приеме жирной пищи Тmax пролонгируется от 1,5 ч до 2,2 ч и Cmax снижается примерно на 17%. Тем не менее, общая экспозиция линезолида, определяемая как AUC0–∞, не изменяется; линезолид можно принимать без учета времени приема пищи. В плазме связывается с белками на 31%. Уровень в плазме превышает МПК90 для чувствительных микроорганизмов в течение всего интервала между введениями. Хорошо проникает в ткани, Vss составляет 40–50 л. Постоянная концентрация в крови устанавливается на 2–3 сутки применения. При однократном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,52 и 1,28 ч (стандартное отклонение (SD) — 1,01 и 0,66) и составляет 8,1 и 12,7 мкг/мл (SD — 1,83 и 3,96), AUC — 55,1 и 91,4 мкг х ч/мл (SD — 25 и 39,3), T1/2 — 5,2 и 4,26 ч (SD — 1,5 и 1,65), Cl — 146 и 127 мл/мин (SD — 67 и 48) соответственно. При двукратном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,12 и 1,03 ч (SD — 0,47 и 0,62) и составляет 11 и 21,2 мкг/мл (SD — 4,37 и 5,78), Cmin 3,08 и 6,15 мкг/мл (SD — 2,25 и 2,94), AUC — 73,4 и 138 мкг х ч/мл (SD — 33,5 и 42,1), T1/2 — 4,69 и 5,4 ч (SD — 1,7 и 2,06), Cl — 110 и 80 мл/мин (SD — 49 и 29) соответственно. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии Сmax достигается через 0,97 ч (SD — 0,88) и составляет 11 мкг/мл (SD — 2,76), AUC — 80,8 мкг х ч/мл (SD — 35,1), T1/2 — 4,6 ч (SD — 1,71), Cl — 141 мл/мин (SD — 45). Метаболизируется до двух практически неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: гидроксиэтилглицина, образуется в результате неферментного процесса и является основным метаболитом и аминоэтоксиуксусной кислоты. Экскретируется почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), неизмененного препарата (30–35%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (10%). С фекалиями выводится 6% гидроксиэтилглицина и 3% аминоэтоксиуксусной кислоты.
У детей клиренс больше и уменьшается с увеличением возраста. У пациентов старше 65 лет фармакокинетика значительно не меняется. У женщин Vd меньше, клиренс снижен примерно на 20%.
Фармакокинетика линезолида не изменяется при нарушении функции почек легкой, средней и тяжелой степени, однако при почечной недостаточности два основных метаболита линезолида могут кумулировать и степень кумуляции увеличивается с выраженностью почечной дисфункции. Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при диализе.
Не установлено изменений фармакокинетических параметров при нарушении функции печени легкой (Child Pugh Class A) и средней (Child Pugh Class B) степени выраженности. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (Child Pugh Class C) не изучалась.
Могут иметься расхождения с действующей инструкцией препарата, описание составлено в 2016 году и приведено в сокращённом виде.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линезолид
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или с коричневатым оттенком цвета.
| 1 мл | |
| линезолид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (соответствует 50 мг декстрозы) - 55 мг, лимонная кислота - 0.75 мг, натрия цитрат дигидрат - 1.8 мг, вода д/и - до 1 мл.
100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
200 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
300 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Показания препарата Линезолид
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистеитиые штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствитепьные штаммы);
- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
- инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч., сопровождающиеся бактериемией.
Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| E10.5 | Инсулинзависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. язва, гангрена) |
| E11.5 | Инсулиннезависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. язва, гангрена) |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Препарат предназначен для в/в введения. Продолжительность инфузии составляет 30-120 мин. Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей старше (12 лет и старше):
| Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) | Разовая доза и кратность введения | Рекомендуемая продолжительность лечения |
| Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) | 600 мг в/в каждые 12 ч | 10-14 дней |
| Госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) | 600 мг в/в каждые 12 ч | 10-14 дней |
| Инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы. не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы). Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae | 600 мг в/в каждые 12 ч | 10-14 дней |
| Инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч. сопровождающиеся бактериемией | 600 мг в/в каждые 12 ч | 14-28 дней |
Рекомендуемый режим дозирования для детей (новорожденные* и детей младше 12 лет) :
| Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) | Разовая доза и кратность введения | Рекомендуемая продолжительность лечения |
| Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) | 10 мг/кг в/в каждые 8 ч | 10-14 дней |
| Госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) | 10 мг/кг в/в каждые 8 ч | 10-14 дней |
| Инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы. не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы). Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae | 10 мг/кг в/в каждые 8 ч | 10-14 дней |
| Инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч. сопровождающиеся бактериемией | 10 мг/кг в/в каждые 8 ч | 14-28 дней |
* У недоношенных новорожденных в возрасте менее 7 дней (беременность менее 34 недель) системный клиренс линезолида ниже, а значения AUC выше, чем у большинства новорожденных и детей. К 7 дню после рождения клиренс линезолида и значения AUC у недоношенных новорожденных приближается к таковым у доношенных новорожденных и детей.
Максимальная доза для взрослых и детей - 1.2 г/сут.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации, рекомендованной Всемирной организацией здравоохранения: очень часто: ≥10%, часто: ≥1% и
Нежелательные явления, связанные с приемом линезолида, бывают обычно легкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.
Со стороны органов пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто - изменение окрашивания языка, панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, жидкий стул, стоматит; редко - псевдомембранозный колит, изменение окраски эмали зубов.
Лабораторные показатели: часто - анемия, повышение активности креатинкиназы, повышение концентрации глюкозы натощак; снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция; увеличение или уменьшение калия или бикарбоната; нейтрофилия, эозинофилия; снижение гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов; нечасто - повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности "печеночных" ферментов (в т.ч., АЛТ, ACT, ЩФ), ЛДГ (ЛДГ), липазы, амилазы, повышение концентрации общего билирубина и креатинина, повышение концентрации пролактина; повышение содержания натрия или кальция; снижение глюкозы натощак; повышение или снижение хлорида, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - тахикардия, транзиторная ишемическая атака, флебит, тромбофлебит.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, тиннит; редко - дефект полей зрения.
Со стороны нервной системы: часто - извращение вкуса ("металлический" привкус), головная боль, головокружение; нечасто - парестезия, гипестезия, судороги (см. раздел "Особые указания").
Со стороны ЦНС: часто - бессонница.
Со стороны мочеполовой системы: часто - повышение азота мочевины крови, вагинальный кандидоз; нечасто - почечная недостаточность, вульвовагинальные расстройства, вагинит, полиурия.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь, зуд; нечасто: дерматит, повышенное потоотделение, крапивница.
Прочие: часто - лихорадка, локальная боль; нечасто - озноб, утомляемость, боль в месте инъекции, жажда, гипонатриемия, оппортунистическая грибковая инфекция.
Дети и подростки
Со стороны органов пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, боли в животе (локальные и генерализованные), желудочно-кишечные кровотечения, кандидоз слизистой оболочки полости рта, жидкий стул.
Лабораторные показатели: часто - тромбоцитопения, анемия, гипокалиемия, тромбоцитемия; нечасто - эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности АЛТ, липазы, амилазы, концентрации общего билирубина и креатинина.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, судороги (см. раздел "Особые указания"), вертиго.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - зуд (не в месте введения).
Со стороны дыхательной системы: часто - нарушение дыхания, апноэ, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, пневмония, кашель.
Прочие: часто - лихорадка, сепсис, генерализованные отеки, реакции в месте введения.
Спонтанные (пострегистрационные) дачные
Лабораторные показатели: сидеробластная анемия.
Со стороны органов чувств: изменение в остроте зрения, неврит зрительного нерва, нейропатия зрительного нерва, потеря зрения, изменение цветового зрения (см. раздел "Особые указания").
Аллергические реакции: анафилаксия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, ангионевротический отек; буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: лактоацидоз.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.
Прочие: серотониновый синдром (см. разделы "Лекарственное взаимодействие" и "Особые указания").
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата;
- одновременное применение линезолида с ингибиторами МАО А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид) в течение 14 дней до начала или после окончания терапии линезолидом.
При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами и мониторинга АД не следует назначать линезолид:
- пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, карциноидным синдромом, биполярными расстройствами, шизоаффективными расстройствами и острым состоянием спутанности сознания;
- пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин), ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ 1 -рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.
Тяжелая почечная недостаточность, миелосупрессивные состояния, нарушения зрения, ишемические поражения органов и тканей, пролежни, диабетическая стопа, гангрена, печеночная недостаточность, наличие судорог в анамнезе. Линезолид применяют с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.
Условия хранения препарата Линезолид
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2 до 25°C.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистеитиые штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствитепьные штаммы);
- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
- инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч., сопровождающиеся бактериемией.
Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для инфузий
Противопоказания
- повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата;
- одновременное применение препарата с ингибиторами МАО А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид) в течение 14 дней до начала или после окончания терапии препаратом.
При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами и мониторинга АД не следует назначать препарат:
- пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, карциноидным синдромом, биполярными расстройствами, шизоаффективными расстройствами и острым состоянием спутанности сознания;
- пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин), ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.
Тяжелая почечная недостаточность, миелосупрессивные состояния, нарушения зрения, ишемические поражения органов и тканей, пролежни, диабетическая стопа, гангрена, печеночная недостаточность, наличие судорог в анамнезе. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат предназначен для в/в введения. Продолжительность инфузии Линезолидом составляет 30-120 мин. Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей старше (12 лет и старше):
Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) 600 мг в/в каждые 12 ч 10-14 дней.
Госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) 600 мг в/в каждые 12 ч 10-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы. не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы). Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae 600 мг Линезолида в/в каждые 12 ч 10-14 дней.
Инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч., сопровождающиеся бактериемией 600 мг в/в каждые 12 ч 14-28 дней.
Максимальная доза препарата для взрослых и детей - 1.2 г/сут.
Фармакологическое действие
Синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Препарат селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Побочные действия
Нежелательные явления, связанные с приемом препарата, бывают обычно легкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.
Со стороны органов пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто - изменение окрашивания языка, панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, жидкий стул, стоматит; редко - псевдомембранозный колит, изменение окраски эмали зубов.
Лабораторные показатели: часто - анемия, повышение активности креатинкиназы, повышение концентрации глюкозы натощак; снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция; увеличение или уменьшение калия или бикарбоната; нейтрофилия, эозинофилия; снижение гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов; нечасто - повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности "печеночных" ферментов (в т.ч., АЛТ, ACT, ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы, повышение концентрации общего билирубина и креатинина, повышение концентрации пролактина; повышение содержания натрия или кальция; снижение глюкозы натощак; повышение или снижение хлорида, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - тахикардия, транзиторная ишемическая атака, флебит, тромбофлебит.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, тиннит; редко - дефект полей зрения.
Со стороны нервной системы: часто - извращение вкуса ("металлический" привкус), головная боль, головокружение; нечасто - парестезия, гипестезия, судороги (см. раздел "Особые указания").
Со стороны ЦНС: часто - бессонница.
Со стороны мочеполовой системы: часто - повышение азота мочевины крови, вагинальный кандидоз; нечасто - почечная недостаточность, вульвовагинальные расстройства, вагинит, полиурия.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь, зуд; нечасто: дерматит, повышенное потоотделение, крапивница.
Прочие: часто - лихорадка, локальная боль; нечасто - озноб, утомляемость, боль в месте инъекции, жажда, гипонатриемия, оппортунистическая грибковая инфекция.
Особые указания
При установленной инфекции (при подозрении на инфекцию), вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение средств, действующих на грамотрицательную микрофлору.
Миелосупресси: сообщалось о возникновении миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у пациентов, принимающих препарат. После отмены препарата показатели измененных параметров крови возвращались к значениям, которые наблюдались до начала лечения. Вероятно, риск развития этих эффектов связан с продолжительностью лечения. У пациентов пожилого возраста применение препарата может сопровождаться более высоким риском возникновения патологических изменений крови по сравнению с более молодыми лицами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они процедуры диализа) возможно повышение частоты развития тромбоцитопении.
Взаимодействие
Запрещается добавлять другие препараты к раствору Линезолида для инфузий. Если необходимо вводить линезолид с другими препаратами, то все лекарственные средства следует назначать по отдельности в соответствии с рекомендуемыми дозами и путями введения.
Линезолид для инъекций фармацевтически несовместим со следующими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазин, диазепам, пентамидин, фенитоин, эритромицин, ко-тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол), цефтриаксон.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Линезолид
При лечение туберкулеза правого легко. ФКТ ,сегодня добавили препарат линезолид в таблетках. Описание таблетки самой не совпало с описанием в интернете. Запало сомнение. а то ли мне принесли. инструкцию и упаковку я не вижу .Как поступить?Подскажите пожалуйста мои права . За ранее большое спасибо.
Здравствуйте. Не совсем понятен вопрос. Вы находитесь в стационаре? Обратитесь к медсестре. Попросите показать упаковку и инструкцию. Препарат линезолид выпускают разные производители, поэтому по внешнему виду таблетки определить ее подлинность невозможно.
Здравствуйте. Стоит следовать назначению врача. Если судить по результатам анализа - чувствительность к антибиотикам группы макролидов, к которой относится и клацид.
Здравствуйте.
Видимо, Вы имеете в виду Линезолид. Из Вашего вопроса непонятно, как именно Вам его "колят". Этот препарат может вводиться путем внутривенных инфузий, но решение об этом может принять только Ваш лечащий врач лично.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Читайте также: