Лопедиум от кишечной инфекции

Обновлено: 28.03.2024

Лопедиум — современный эффективный препарат, предназначенный для лечения симптоматической диареи.

Он стал обязательным лекарством для домашних, транспортных, походных аптечек.

Производитель

Страна происхождения

Группа препаратов

Действующее вещество

Формы выпуска

В аптечные сети и лечебные учреждения Лопедиум поступает от производителей в форме таблеток 2 мг и капсул 2 мг. Эта форма изготовления лекарства зарекомендовала себя как наиболее приемлемая и для врачей, и для пациентов разного возраста.

Упаковка

Капсулы препарата укладываются в контурные ячейковые упаковки. Блистеры в количестве 1,2,3,5 штук (их число зависит от длительности лечения диареи) помещаются в картонную коробку, на которую наносятся основные сведения о лекарстве. В таком же порядке производится упаковка таблеток.

Состав

В 1капсуле Лопедиума находится 2 мг действующего вещества лоперамида гидрохлорида и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы — 127 мг, кукурузный крахмал — 40 мг, тальк — 9 мг, стеарат магния — 2 мг. Корпус желатиновой оболочки изготавливается из желатина, оксида черного железа Е-172, диоксида титана. Для изготовления крышечки капсулы расходуется 18,08 мг желатина, оксида железа желтого Е-172 — 0, 2 3мг, синего красителя Е-131 — 0,03 мг, железа оксида черного Е-172 — 0,68 мг, диоксида титана Е-171 — 0,192 мг.

Для изготовления 1 таблетки требуется 2 мг гидрохлорида крахмала натрия — 0,9 мг, моногидрата лактозы — 88,5 мг, дигидрата гидрофосфата кальция — 46 мг, кукурузного крахмала — 8 мг, гликолята крахмала натрия — 3,5 мг, коллоидного диоксида кремния — 0, 6 мг, стеарата магния — 1,75 мг

При подготовке инструкции к препарату Лопедиум производители исходят из актуальной необходимости предоставлять потребителям полную и достоверную информацию даже о мизерных долях входящих в состав лекарственного средства веществ.

Дозировка

Принимают Лопедиум в зависимости от тяжести состояния, возраста, сопутствующих заболеваний. Острая и хроническая диарея у взрослых требует начальной дозы 4 мг, если жидкий стул не прекращается, принимается 2 мг препарата после дефекации. В сутки можно принять не более 16 мг препарата.

Ребенку после 6 лет назначается по 2 мг после дефекации до окончания жидкого стула. Детям нельзя давать лекарство более 6 мг в сутки. Лечение прекращают, если в течение 12 часов нет поноса. В дальнейшем несколько дней можно принимать поддерживающую дозу по 2–4мг.

Показания к применению

Лопедиум быстро и без осложнений справляется со следующими диагнозами и состояниями:

  • симптоматическая острая и хроническая диарея на фоне аллергических реакций, эмоциональных стрессов, лекарственных воздействий в результате медицинских манипуляций;
  • диарея на фоне погрешностей в режиме питания, недоброкачественной пищи;
  • нарушение процесса всасывания и метаболизма при различных соматических заболеваниях;
  • расстройство стула у больных илеостомой.

Передозировка

Передозировка часто возникает при самостоятельном лечении препаратом без консультации с врачом и без ознакомления с инструкцией, которая прилагается к каждой упаковке лекарства. Часто перебарщивают с дозой пожилые пациенты, полагающие, что чем больше принять таблеток, тем быстрее они выздоровеют. Вслед за принятой большой дозой Лопедиума вскоре развиваются признаки ступора, который нередко предшествует коме, больной перестает реагировать на внешние обстоятельства, у него нарушается координация движений, наблюдается гипертонус и ригидность мышц, дыхательная недостаточность, сбои в работе почек и желудочно- кишечного тракта. Первая помощь при передозировке заключается в промывании желудка, принятии адсорбентов. При ухудшении состояния необходимо вводить антидот — препарат Налоксон, часто его приходится использовать неоднократно. Иногда требуются более энергичные действия. Например, подключение больного к аппарату ИВЛ. Пациентов помещают под наблюдение на двое суток.

Противопоказания

Острые формы дизентерии, бактериальные и язвенные колиты в стадии обострения, кишечная непроходимость неясной этиологии, беременность и лактация — эти диагнозы не подлежат терапии с применением Лопедиума. Также придется прибегнуть к препарату другой группы тем, у кого в анамнезе непереносимость лактозы, дополнительных веществ в составе лекарств, а также нарушена глюкозо-галактозная мальабсорбция. В таких случаях Лопедиум может больше навредить, чем помочь.

Побочные действия

Биохимический состав Лопедиума влияет на множество функций организма, образуя индивидуальные реакции, которые предугадать порой довольно сложно. Тем не менее опытный врач, исходя из данных и анамнеза пациента, может спрогнозировать вероятность побочных эффектов и предотвратить их коррекцией доз препарата, тактикой терапии и подключением дополнительных лекарственных средств. Побочные действия проявляются симптомами:

  • иммунная система: развитие гиперчувствительности к лекарству или его компонентам, которые могут спровоцировать симптомы, схожие с анафилактическим шоком;
  • ЦНС: больные жалуются на повышенное артериальное давление, у них болит и кружится голова, люди отмечают повышенную сонливость, психологическую угнетенность, координационные нарушения при движении, постоянную усталость;
  • органы чувств. может наблюдаться миоз мышц зрачков глаза, что свидетельствует о поражении шейного отдела спинного мозга;
  • система пищеварения. Нарушения проявляются запорами, метеоризмом, тошнотой, рвотой вздутием живота, непроходимостью различных отделов кишечника, сухостью во рту;
  • мочевыделительная система. Боли и дискомфорт по ходу мочеточников, длительная задержка мочи;
  • кожные покровы. Появление кожных высыпаний, буллезные сыпи с разрастанием мультиформных эритем, участков токсических эпидермальных некролизов, Больные часто жалуются на ангионевротические отеки, сопровождающиеся сильным зудом, общее недомогание, чувство разбитости и усталости.

Способ применения

Лопедиум принимается до еды, таблетки и капсулы не разжевывают, глотают целиком и запивают 100 мл теплой воды, чтобы желатиновые капсулы равномерно растворились в желудке.

Применение при беременности и кормлении грудью

В 1 триместре беременности лечение Лопедиумом противопоказано. Решение о терапии в последующих триместрах принимает гинеколог совместно с терапевтом. И хотя Лопедиум теоретически не может вызвать негативных воздействий на плод, медики все же советуют воздерживаться от терапии. Выяснено, что у подопытных животных лекарство способно проникать в грудные железы, поэтому при лактации Лопедиум исключается однозначно.

Фармакологическое действие

Лопедиум быстро всасывается в кишечник и активно воздействует на опиоидные рецепторы, расположенные в стенках кишечного эпителия. Их гладкая мускулатура за счет снижения моторики и тонуса рефлекторно расслабляется. Скорость прохождения пищи в объеме кишечника замедляется, перистальтика нормализуется, повышая тонус анального отверстия, которое урежает позывы к дефекации. Симптомы диареи минимизируются, и спустя 1 час человек может почувствовать себя намного легче. Разовый прием Лопедиума обеспечивает 4–6 часов спокойного существования без постоянных походов в туалет.

Синонимы

В качестве аналогов Лопедиума фармацевты предлагают Диару, Диаремикс, Диарол, Имодиум, Ларемид, Лоперакал, Ловфлатил, Суперпол, Энтербене. Сходные по коду АТХ, эти препараты имеют различия по количеству действующего вещества, наименованию и численности вспомогательных элементов. Поэтому окончательный выбор лекарства должен делать врач.

Фармакокинетика

Лоперамид быстро всасывается по всему объему и протяжению ЖКТ, он отличается низкой биодоступностью при первом прохождении, поэтому метаболизм его не затруднен. Метаболиты утилизируются в основной массе в кишечнике и покидают организм через него. Около 2% утилизируют почки и выводят лекарство вместе с мочой. Этот процесс длится 7–15 часов в зависимости от адаптационной способности печени и почек пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме лоперамида и хинидина, ритонавира, итраконазола, гемфиброзила, кетоконазола уровень первого в плазме крови может превысить допустимую норму. Следует избегать совместного употребления Лопедиума с лекарственными средствами, ускоряющими перистальтику в желудочно-кишечном тракте, чтобы лекарства не ослабляли действия друг друга.

Лекарственная форма

Капсулы Лопедиума состоят из твердой серой желатиновой массы,

Внутри находится белый гомогенный порошок. Капсульная крышечка темно-зеленого цвета.

Отличительными свойствами лекарственной формы Лопедиума является белый цвет таблеток, круглая форма с выпуклой стороной, на другой стороне располагается глубокая скошенная риска.

Условия хранения

Препарат хранится в темном прохладном месте с постоянным уровнем влажности, куда дети не должны иметь доступа.

Срок годности

При правильном хранении Лопедиумом можно пользоваться 5 лет.

Особые условия

Больные с повышенным уровнем глюкозы должны учитывать, что 2 мг Лопедиума содержат в пересчете на углеводы 1ХЕ.

Нередко при приеме лекарства пациенты чувствуют сонливость, заторможенность. Поэтому в этот период лучше отказаться от вождения автомобиля, работы с другими механизмами, требующими внимания.

При лечении диареи очень важно соблюдать питьевой режим, чтобы не допустить дегидратации, нарушения электролитного баланса и потери минеральных веществ. Особенно это важно для детей: при диарее маленький ребенок в считанные часы может оказаться в очень тяжелом состоянии.

Пополнять запасы жидкости в организме лучше всего аптечным физраствором или простой водой с растворенными в 1 литре 1 столовой ложкой соли, 1 столовой ложкой сахара, соком дольки лимона. Нельзя пить газированные напитки, особенно с натуральным сахаром, консервированные фруктовые соки, крепкий чай, кофе, молоко. При диарее обычно пропадает аппетит, но легкое питание, особенно для детей, очень важно. Это могут быть жидкие каши на воде, некрепкие бульоны, омлеты.

Если жидкий стул продолжается более двух дней или присоединились другие нетипичные симптомы, необходимо обратиться к врачу.

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакологическое действие

Фармакология

Исследования in vitro и на животных показывают, что лоперамид замедляет перистальтику кишечника и влияет на прохождение воды и электролитов через кишечник. Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. В результате он ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ , тем самым уменьшая перистальтику кишечника и увеличивая время прохождения кишечного содержимого. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, тем самым уменьшая недержание каловых масс и урежая позывы к дефекации.

У человека лоперамид продлевает время прохождения кишечного содержимого. Он уменьшает суточный объем каловых масс, увеличивает их вязкость и объемную плотность, а также уменьшает потерю жидкости и электролитов. Толерантности к противодиарейному эффекту не наблюдалось. Клинические исследования показали, что кажущийся T1/2 лоперамида у человека составляет 10,8 ч с диапазоном 9,1–14,4 ч. После приема лоперамида в виде капсул 2 мг уровни в плазме неизмененного ЛС остаются ниже 2 нг/мл. Cmax в плазме достигается примерно через 5 ч после приема в форме капсул и через 2,5 ч после приема в виде раствора. Cmax лоперамида в плазме были одинаковыми для обеих форм. Выведение лоперамида в основном происходит путем окислительного N-деметилирования. Считается, что изоферменты цитохрома P450 CYP2C8 и CYP3A4 играют важную роль в процессе N-деметилирования лоперамида, поскольку кверцетин (ингибитор CYP2C8) и кетоконазол (ингибитор CYP3A4) значительно ингибируют процесс N-деметилирования in vitro — на 40 и 90% соответственно. Кроме того, CYP2B6 и CYP2D6, по-видимому, играют незначительную роль в N-деметилировании лоперамида. Выведение неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном происходит с фекалиями. У тех пациентов, у которых биохимические и гематологические параметры контролировались во время клинических испытаний, не было отмечено каких-либо тенденций к отклонению от нормы во время терапии лоперамидом. Аналогичным образом, анализы мочи, ЭКГ и клинические офтальмологические исследования не выявили тенденции к отклонению от нормы.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Лоперамид не был генотоксичным в тесте Эймса, SOS-хромотесте на клетках E.coli, тесте на доминантную летальность у самок мышей или в тесте трансформации эмбриональных клеток мыши.

Фертильность и репродуктивную способность крыс оценивали с использованием пероральных доз 2,5; 10 и 40 мг/кг/сут в одном исследовании и 1, 5; 10; 20 и 40 мг/кг/сут (только у самок) во втором исследовании. Пероральное введение 20 мг/кг/сут (примерно в 11 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) и выше приводило к сильному ухудшению фертильности у самок. Применение у самок крыс пероральных доз до 10 мг/кг/сут (приблизительно в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) не оказывало влияния на фертильность. Применение у самцов крыс пероральных доз 40 мг/кг/сут (примерно в 21 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) вызывало нарушение фертильности у самцов, тогда как введение доз до 10 мг/кг/сут (примерно в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) не оказывало никакого эффекта.

Применение вещества Лоперамид

Контроль и облегчение симптомов острой неспецифической диареи и хронической диареи, связанной с воспалительным заболеванием кишечника.

Показан также для уменьшения объема выделений из илеостомы.

Противопоказания

Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к лоперамиду, пациентам с болью в животе при отсутствии диареи.

Лоперамид не рекомендуется детям младше 24 мес.

Лоперамид не следует применять в качестве первичной терапии:

- у пациентов с острой дизентерией, для которой характерны наличие крови в стуле и высокая температура;

- у пациентов с острым язвенным колитом;

- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и Campylobacter;

- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Тератогенные эффекты

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератологические исследования были выполнены у крыс при применении пероральных доз 2,5; 10 и 40 мг/кг/сут и у кроликов при применении пероральных доз 5, 20 и 40 мг/кг/сут. Эти исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода при дозах до 10 мг/кг/сут у крыс (в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) и 40 мг/кг/сут у кроликов (в 43 раза больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела). Применение у крыс перорально в дозе 40 мг/кг/сут (21-кратная доза для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) вызывало заметное ухудшение фертильности. Исследования не выявили тератогенной активности. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Лоперамид следует использовать во время беременности только в случае, если возможные преимущества оправдывают потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты

В исследовании пери- и постнатальной репродукции у крыс пероральное введение в дозе 40 мг/кг/сут приводило к нарушению роста и выживаемости потомства.

Грудное вскармливание

Небольшие количества лоперамида могут появляться в грудном молоке женщины. Поэтому лоперамид не рекомендуется во время кормления грудью.

Побочные действия вещества Лоперамид

Данные клинических испытаний

Сообщенные нежелательные явления суммированы исследователями независимо от оценки причинно-следственной связи.

Острая диарея
ЛоперамидПлацебо
Количество пролеченных пациентов231236
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Запор2,6%0,8%
Хроническая диарея
ЛоперамидПлацебо
Количество пролеченных пациентов285277
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Запор5,3%0%
Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС и периферической нервной системы,%
Головокружение1,4%0,7%

Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше, о которых чаще сообщалось у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших лоперамида гидрохлорид, были тошнота, рвота, головная боль, метеоризм, боль в животе, спазмы в животе и колики.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше у пациентов из всех исследований представлены в таблице ниже.

Острая диарея Хроническая диареяВсе исследования 1
Количество пролеченных пациентов191313713740
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Тошнота0,7%3,2%1,8%
Запор1,6%1,9%1,7%
Спазмы в животе0,5%3%1,4%

1 Все пациенты во всех исследованиях, включая те, в которых не было указано, возникли ли нежелательные явления у пациентов с острой или хронической диареей.

Постмаркетинговый опыт

Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении лоперамида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек и в чрезвычайно редких случаях буллезная сыпь, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи аллергических реакций и несколько случаев тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие расстройства и реакции в месте введения: усталость.

Ряд нежелательных явлений, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения лоперамида, являются частыми симптомами имеющегося диарейного синдрома (боль/дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Эти симптомы часто трудно отличить от нежелательных лекарственных эффектов.

Злоупотребление и зависимость

Злоупотребление. Специальное клиническое исследование для оценки возможного злоупотребления лоперамидом в высоких дозах привело к выводу о крайне низкой возможности злоупотребления.

Зависимость. Исследования у морфинозависимых обезьян продемонстрировали, что лоперамид в дозах, превышающих рекомендованные для людей, предотвращает признаки отмены морфина. Однако у людей тест на реакцию зрачка в ответ на налоксон (при положительном результате указывает на опиатоподобные эффекты), выполняемый после однократного приема высокой дозы или после более чем 2 лет терапевтического использования лоперамида, был отрицательным. Лоперамид и стеарат магния, содержащиеся в ЛФ для перорального применения, слабо нерастворимы и плохо проникают в ЦНС.

Взаимодействие

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-gp. Одновременный прием лоперамида (однократная доза 16 мг) с однократной дозой 600 мг хинидина или ритонавира, оба из которых являются ингибиторами Р-gp, приводил к увеличению уровней лоперамида в плазме в 2–3 раза. Из-за возможности усиления центральных эффектов при одновременном применении лоперамида с хинидином и ритонавиром следует проявлять осторожность при назначении лоперамида в рекомендуемых дозах (2 мг, максимальная суточная доза до 16 мг) с ингибиторами Р-gp.

При одновременном применении однократной дозы лоперамида 16 мг с однократной дозой саквинавира 600 мг лоперамид снижает экспозицию саквинавира на 54%, что может иметь клиническое значение из-за снижения терапевтической эффективности саквинавира. Влияние саквинавира на лоперамид имеет меньшее клиническое значение. Следовательно, когда лоперамид применяется с саквинавиром, следует тщательно контролировать терапевтическую эффективность саквинавира.

Передозировка

Симптомы: в случаях передозировки (включая относительную передозировку из-за нарушения функции печени) может возникнуть задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость и угнетение ЦНС . Дети могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС , чем взрослые.

Лечение: клинические испытания показали, что суспензия активированного угля, вводимая сразу после приема лоперамида, может снизить количество ЛС, абсорбируемого в системный кровоток, почти в 9 раз. Если рвота возникает самопроизвольно при проглатывании, суспензию из 100 г активированного угля следует вводить перорально, по возможности удерживая жидкость.

Если рвота не наступила, следует промыть желудок с последующим введением 100 г суспензии активированного угля через желудочный зонд. В случае передозировки пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возникновения признаков угнетения ЦНС в течение как минимум 24 ч.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно назначить налоксон. При ответе на налоксон необходимо тщательно контролировать показатели жизненно важных функций на предмет повторения симптомов передозировки ЛС в течение как минимум 24 ч после введения последней дозы налоксона.

Принимая во внимание пролонгированное действие лоперамида и непродолжительное действие налоксона (от 1 до 3 ч), за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение и назначить повторно налоксон, если показано. Поскольку с мочой выводится относительно небольшое количество вещества, не ожидается, что форсированный диурез будет эффективным при передозировке лоперамида.

В клинических испытаниях у взрослого, который принял три дозы по 20 мг в течение 24 ч, он почувствовал тошноту после второй дозы, и после третьей дозы возникла рвота. В исследованиях, направленных на изучение развития возможных побочных эффектов, преднамеренный прием до 60 мг лоперамида в разовой дозе здоровыми субъектами не приводил к серьезным побочным эффектам.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования зависит от показаний и возраста. При острой диарее, взрослым: начальная доза — 4 мг, затем по 2 мг после каждого бесформенного стула, максимальная суточная доза — 16 мг; клиническое улучшение обычно наблюдается в течение 48 ч. Детям 2–12 лет — в зависимости от возраста и массы тела.

При хронической диарее, взрослым: по 4 мг/сут, затем по 2 мг после каждого несформированного стула до тех пор, пока диарея не будет купирована, после чего дозу лоперамида следует уменьшить в соответствии с индивидуальными требованиями.

В клинических испытаниях средняя дневная поддерживающая доза при хронической диарее составляла от 4 до 8 мг. Доза 16 мг превышалась редко. Если клиническое улучшение не наблюдается после лечения в дозе 16 мг/сут в течение как минимум 10 дней, симптомы вряд ли можно будет контролировать дальнейшим применением. Прием лоперамида может быть продолжен, если диарею нельзя адекватно контролировать с помощью диеты или специального лечения.

Меры предосторожности

У пациентов с диареей часто наблюдается потеря жидкости и электролитов в организме. В таких случаях очень важно введение соответствующих жидкостей и электролитов. Применение лоперамида не исключает необходимости проведения соответствующей терапии с применением жидкостей и электролитов.

В целом лоперамид не следует использовать, когда необходимо избегать подавления перистальтики из-за возможного риска развития серьезных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Прием лоперамида необходимо немедленно прекратить при возникновении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер. Всякий раз, когда можно определить основную этиологию, при необходимости (или по показаниям) следует назначить конкретное лечение.

Сообщалось об очень редких аллергических реакциях, включая анафилаксию и анафилактический шок. При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 ч, следует прекратить прием лоперамида и рекомендовать пациентам проконсультироваться с врачом.

Применение в педиатрии

Лоперамид следует применять с особой осторожностью у детей младшего возраста из-за большей вариабельности ответа в этой возрастной группе. Дегидратация, особенно у детей младшего возраста, может дополнительно влиять на вариабельность реакции на лоперамид.

Хотя лоперамид изучали у ограниченного числа детей с хронической диареей, терапевтическая доза для лечения хронической диареи в педиатрической популяции не установлена.

Применение в гериатрии

Специальных исследований для оценки фармакокинетики лоперамида у пожилых людей не проводилось. Однако в двух исследованиях, в которых участвовали пожилые пациенты, не было серьезных различий в распределении ЛС у пожилых пациентов с диареей по сравнению с молодыми пациентами.

Нарушение функции печени

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, лоперамид следует назначать таким пациентам с осторожностью из-за снижения метаболизма при первом прохождении. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возникновения признаков токсического действия на ЦНС.

Нарушение функции почек

Фармакокинетические данные у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Поскольку сообщалось, что бóльшая часть лоперамида метаболизируется, а метаболиты или неизмененное вещество выводятся в основном с фекалиями, корректировка дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Лопедиум

Фото препарата

  • Латинское название: Lopedium
  • Код АТХ: A07DA03
  • Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)
  • Производитель: ГмбХ Салютас Фарма, Германия

Состав

Одна таблетка содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида.

Дополнительные ингредиенты: тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный крахмал, желатин, Е172, диоксид титана, Е131.

Форма выпуска

Овальные капсулы, наполовину серые, наполовину зеленые. Внутри – однородный белый порошок. Упаковки по 10,20, 30 и 50 штук.

Фармакологическое действие

От чего Лопедиум? Препарат имеет свойство подавлять перистальтику кишечника. Оказывает противодиарейное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамид – это синтетическое производное пиперидина. Оно воздействует на периферические опиоидные рецепторы, снижая выработку ацетилхолина и простагландинов. Таким образом, происходит снижение пропульсивной перистальтики тонкого кишечника, дефекации происходят с меньшей частотой, а кал приобретает более твердую консистенцию.

Показанием к применению препарат являются частые приступы поноса. Это связано с способностью средства увеличивать тонус анального сфинктера, снижать частоту дефекаций.

После приема таблеток, они быстро попадают в кровь, после всасывания в ЖКТ. Через 4-5 часов после приема, лоперамид достигает своей максимальной концентрации в плазме крови и, в довольно таки небольшом количестве, может проникнуть через гематоэнцефалический барьер.

Претерпевает реакции метаболизма в печени, выводится через 9-14 часов с каловыми массами, незначительное количество – через почки.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени требуется консультация врача и корректировка дозы для пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

Препарат может быть назначен от любого вида диареи.

Лопедиум — от чего эти таблетки?

  • лечение хронических, аллергических, эмоциональных, лекарственных и лучевых диарей;
  • дополнительное средство для лечения инфекционных заболеваний ЖКТ (совместно с антибиотиками);
  • диарея, вызванная сменой режима питания, нарушениями в обмене веществ, некоторыми заболеваниямиЖТК;
  • устранение поноса при илеостоме.

Таблетки Лопедиум — от чего еще?

Показанием к применению препарата так же может быть расстройств пищеварения у туристов (диарея путешественника). Капсулы можно принимать в течение 2 суток. В случае появления крови в каловых массах следует обратиться к врачу.

Противопоказания

  • сильные аллергические реакции на компоненты препарата; (кровь в кале, жар);
  • возраст до шести лет;
  • бактериальный энтероколит (сальмонеллез, шигеллез);
  • острый колит, вызванный приемом антибиотиков;
  • в процессе применения средства возникает вздутие живота, запор, кишечная непроходимость.

Побочные действия

Лопедиум, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают целиком, не раскусывают, запивают водой.

Согласно инструкции по применению Лопедиума, его можно назначать взрослым и детям, начиная с шести лет.

Для взрослых, при хронической или острой диарее, начальная дозировка составляет 4 мг, после каждого похода в туалет (акта дефекации). Затем дозировку можно снизить до 2 мг. Максимум препарат, принятого за сутки – 16 мг.

Для детей первоначально назначают по 2 мг, максимум – 6 мг в день.

Курс лечения заканчивается по достижению состояния, когда время между двумя актами дефекации составляет не менее 12 часов.

Передозировка

Симптомами передозировки является сильное угнетение центральной нервной системы, в том числе задержка мочи, кишечная непроходимость, сильное угнетение ЦНС, ступор, миоз, судороги. Следует помнить, что дети более чувствительны к препарату, чем взрослые.

Налоксон – специфический антидот препарата. Может потребоваться повторное введение антидота. Не стоит исключать и симптоматическую терапию, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Взаимодействие

Не стоит сочетать лекарство с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.

С осторожностью принимать с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидином, ритонавиром), ингибиторами CYP3A4 (Гемфиброзил), Итраконазолом, Десмопрессином, Кетоконазолом.

Лопедиум: первое средство от диареи

капсулы: вытянутые, с непрозрачной оболочкой серого и желтого цветов, внутри содержат белый порошок с активным и вспомогательными компонентами.

Формообразующие и стабилизирующие добавки препарата: диоксид кремния, крахмал, лактоза, тальк, соли магния, желатин, красители. Картонная упаковка Лопедиум содержит 1–5 блистеров по 10 таблеток или капсул.

Как действует Лопедиум

Лоперамид растворяется в просвете кишечника, способствует увеличению вязкости каловых масс, снижает всасывание воды, уменьшает тонус мышечных стенок. Механизм действия основан на влиянии лекарства на специфические рецепторы, регулирующие перистальтику. В результате приема препарата время прохождения пищевых масс по желудочно-кишечному тракту увеличивается, приступы поноса прекращаются или становятся более редкими.

После принятия дозы медикамента действие его нарастает и продолжается около 6 часов. Эффект наступает уже после первых капсул (таблеток): позывы к дефекации уменьшаются. Компоненты Лопедиума трансформируются под воздействием желчных кислот. Большая часть метаболитов выводится с калом, незначительная — с мочой. Препарат действует преимущественно в пространстве кишечника, небольшое его количество проникает в системный кровоток. Средство от диареи не приводит к интоксикации организма, не накапливается в тканях. Полное выведение его остатков происходит в течение 19–24 часов после приема.

Показания

Лопедиум рекомендуется применять в качестве средства быстрой помощи при внезапных приступах диареи и в комплексном лечении хронических кишечных расстройств. К списку показаний для него относятся:

аллергические, медикаментозные, эмоциональные диареи острой и хронической форм;

диарея путешественников, возникающая в ходе адаптации организма к непривычной кухне;

понос, вызванный заболеваниями органов ЖКТ, несварением, перееданием, употреблением несочетаемых, низкого качества, испорченных продуктов;

расстройства работы кишечника в результате нарушения обмена веществ;

инфекционные кишечные патологии: в комплексе с антимикробными средствами;

диарея после оперативного вмешательства на кишечнике, установки илеостомы.

Препарат разрешено применять практически во всех случаях развития неосложненной диареи до получения результатов лабораторных и других видов анализов.

Когда противопоказан Лопедиум

Применять медикамент нельзя, если расстройства кишечника сопровождаются другими острыми симптомами:

появлением крови в каловых массах;

острой болью в брюшной полости невыясненного характера;

развитием кишечной непроходимости;

повышением температуры тела до +38°С и выше.

Лопедиум следует отменить, если после приема возникает вздутие живота, сильный метеоризм. Другие противопоказания:

язвенный колит, другие виды острого воспаления кишечника;

острое пищевое отравление.

Применять препарат не следует также для лечения детей младше 6 лет и в случаях индивидуальной непереносимости компонентов.

Беременным женщинам Лопедиум назначают с осторожностью в зависимости от тяжести состояния и особенностей протекания гестации.

Побочные эффекты

На фоне применения противодиарейного препарата возможно развитие острого или хронического запора, длительное снижение кишечного тонуса. Превышение дозировки может вызвать сонливость, головокружение, головные боли, тяжесть в животе, физическую слабость.

Признаки аллергии на препарат: ангионевротический отек, зуд кожи, крапивница.

Как применять Лопедиум: инструкция

Таблетки и капсулы необходимо принимать внутрь целиком, не разжевывая, запивая водой. Периодичность: после каждой дефекации.

Детям 6–12 лет разрешено пить по 1 шт. однократно, максимальная суточная доза: до 3 капсул;

взрослым рекомендуется по 2 капсулы (таблетки) на прием, максимальная доза — 8 шт. в день.

Средняя продолжительность лечения: 2 дня. Принимать Лопедиум можно эпизодически, если признаки диареи исчезают после начальной дозы. Прекращают терапию, как только работа кишечника нормализуется. Больше двух суток использовать Лопедиум нежелательно. Если признаки расстройства долго сохраняются, следует применять другое лечение.

Средство от диареи требует осторожного применения при печеночной недостаточности. Его не рекомендуется сочетать с нейролептиками и другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему.

Аналоги и стоимость

Аналогичным составом обладает дженерик Лопедиума — препарат Лоперамид. Сходное противодиарейное действие имеют также Имодиум, Узара, Лофлатил, Стоперан.

Купить Лопедиум можно от 25 рублей за упаковку из 10 капсул или таблеток. Средняя цена препарата — 40 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Читайте также: