Магнезия антидот при отравлении
Обновлено: 24.04.2024
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Магния сульфат
| Раствор для в/в введения | 1 мл | 1 амп. |
| магния сульфат | 250 мг | 1.25 г |
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью магния сульфата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.
Css, при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Показания активных веществ препарата Магния сульфат
Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.
Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.
Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| E61.2 | Недостаточность магния |
| G40 | Эпилепсия |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
| I47.2 | Желудочковая тахикардия |
| I51.9 | Болезнь сердца неуточненная |
| K59.0 | Запор |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| K83.0 | Холангит |
| O15 | Эклампсия |
| O60 | Преждевременные роды и родоразрешение |
| R25.2 | Судорога и спазм |
| R29.0 | Тетания |
| R33 | Задержка мочи |
| T50.9 | Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами |
| T56.0 | Свинца и его соединений |
| T56.1 | Ртути и ее соединений |
| T57.0 | Мышьяка и его соединений |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно медленно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Побочное действие
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, астения.
Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности.
При в/в введении: замедление частоты дыхания, одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; выраженное снижение АД; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревога; выраженная седация; полиурия; урежение ЧСС; изменения на ЭКГ. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, высокие дозы при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к магния сульфату; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени.
Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация, гипермагнемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушение проводимости сердца, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Для парентерального введения: тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжелая брадикардия, AV-блокада I-III степени; предродовый период (за 2 ч до родов); состояния, связанные с дефицитом кальция.
С осторожностью: миастения; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-60 мл/мин); заболевания органов дыхания; острые воспалительные заболевания ЖКТ; пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение магния сульфата внутрь при беременности. Парентеральное применение при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; противопоказано применение в предродовой период (за 2 часа до родов).
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени. C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов магния сульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм магния сульфата.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять парентерально у пациентов пожилого возраста, у этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.
Особые указания
C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.
Магния сульфат следует применять осторожно у пациентов пожилого возраста У этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.
Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).
При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития диплопии, головокружения, головной боли).
Лекарственное взаимодействие
Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.
Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.
При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.
Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Антидоты (противоядния) для лечения отравлений и их запасы в больницах
Антидоты, т. е. противоядия, могут спасти человеку жизнь. Они способны облегчить последствия отравления и уменьшить расходы на лечение, сократив его продолжительность. Некоторые антидоты (например, налоксон, флумазенил) дают быстрый и сильный клинический эффект.
Другие не действуют на все проявления определенной интоксикации (например, хелатирующие средства), а ограниченное количество таких веществ лишь способствует выздоровлению, не проявляя специфической антидотной активности (например, диазепам при отравлении фосфорорганическими веществами). По этическим соображениям контролируемых клинических исследований в этой области проводилось мало. Антидоты — это биологически активные вещества, они часто индуцируют нежелательные реакции (например, налоксон, флумазенил).
Meredith и соавт. составили список антидотов и других веществ, полезных при лечении отравлений. Похоже, в отношении этих веществ существуют определенные национальные традиции (например, 4-диметиламинофенол применяют при цианидной интоксикации в Германии, а во Франции в данном случае предпочитают гидроксокобаламин, силибинином лечат аманитиновые отравления в Австрии и Германии), однако большинство антидотов благодаря широкому распространению специальной информации (медико-токсикологическая литература, национальные и международные конференции) используется практически повсеместно.
Доступность ряда антидотов (например, гидроксокобаламина в США) ограничена из-за государственной регламентации их использования, остутствия экономических стимулов у производителей и недостатка соответствующих контролируемых исследований.
Некоторые противоядия, широко применяемые в первые часы лечения больного с передозировкой, антидоты против кардиотоксичных препаратов и ядов приведы в таблицах ниже.
Комитет по острой и интенсивной терапии Американской академии клинической токсикологии предложил для региональных центров лечения отравлений правила оценки контролируемых ими медицинских учреждений, в том числе количественные рекомендации по адекватным обычно используемым антидотам.
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в рамках Международной программы по химической безопасности (МПХБ) и с помощью Комиссии Европейского Экономического Сообщества (ЕЭС) приступила к выпуску всеобъемлющей серии публикаций, посвященных оценке антидотов. Национальный капитолийский центр предложил список с указанием количества используемых при лечении отравлений средств, рекомендуемых для отделений неотложной медицинской помощи или аптек
Средства, применяемые для профилактики всасывания ядов, усиления их выведения или купирования симптомов их действия:
A. Рвотные средства:
Апоморфин
Ипекакуана
Б. Слабительные средства и растворы для полного промывания кишечника:
Цитрат магния
Сульфат магния
Маннитол
Сульфат натрия
Сорбитол
Жидкости для полного промывания кишечника
B. Средства, изменяющие рН мочи:
Хлорид аммония Аргинингидрохлорид
Соляная кислота
Бикарбонат натрия
Г. Средства, препятствующие всасыванию токсинов в желудочно-кишечном тракте:
- Активированный уголь. (Большинство отравлений) наперстянка, кумарин, кепон
- Фулперова земля. Паракват, дикват, калий, медь, ферроцианид
- Симетикон. Пенообразующие детергенты
- Бикарбонат натрия. Железо, ртуть, фосфорорганические соединения
- Сульфат натрия. Свинец, висмут, барий
- Крахмал.
Д. Средства, препятствующие поглощению ядов кожей и/или ее повреждению:
- Гель глюконата кальция: плавиковая кислота
- Макрогол 400: фенол
* Приведены некоторые терапевтические средства, не являющиеся антидотами, согласно общепринятому определению, но приближающиеся к ним в связи с той важной и иногда специфической ролью, которую они играют при лечении отравлений.
На практике они применяются очень часто как при отравлениях, так и в других клинических ситуациях.
Их эффективность, как правило, не вызывает сомнений: большинство входит в набор средств, обязательных для отделений неотложной помощи. * Дозы для взрослых.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.
Симптомы передозровки магния (гипермагниемии) и ее лечение
Влияние препаратов магния на биохимический состав крови. Обычно для появления каких-либо симптомов избытка магния его концентрация в плазме должна превысить 4 мэкв/л (2 ммоль/л). Парентеральное введение магния снижает плазматическую концентрацию кальция как при гипопаратиреозе, так и в его отсутствие. Анионный дефицит при этом может не меняться, а осмоляльный интервал — возрастать.
Влияние магния на нервно-мышечные структуры. Избыток магния ухудшает проведение импульсов в нервно-мышечных синапсах. При его уровне в крови 4 мэкв/л (2 ммоль/л) глубокие сухожильные рефлексы ослабевают или исчезают. При 4—7 мэкв/л (2—3,5 ммоль/л) наблюдается сонливость, а при 10 мэкв/л (5 ммоль/л) и выше — периферический паралич произвольных мышц. Это может привести к нарушению дыхательной функции и апноэ — эффекту, снимаемому кальцием. При отсутствии глубоких сухожильных рефлексов необходим тщательный мониторинг дыхания.
Влияние магния на сердечно-сосудистую систему. При концентрации магния 4—5 мэкв/л (2—2,5 ммоль/л) могут наблюдаться брадикардия и гипотензия, обусловленные его прямым сосудорасширяющим и блокирующим ганглии действием, проявляющимся на уровне периферических артерий и артериол. При уровне магния в плазме 5—10 мэкв/л (2,5—5 ммоль/л) возможно удлинение интервалов P—R, QRS и Q—T. При 15 мэкв/л (7,5 ммоль/л) и более наблюдались полная блокада сердца и его остановка из-за асистолии.
Ранними симптомами передозировки магния могут стать остановка сердечной и дыхательной деятельности с комой, отсутствием зрачковых реакций, вялостью конечностей, утратой глубоких сухожильных рефлексов и невосприимчивостью к болевым стимулам. У нормальных людей внутривенное введение 4 г сульфата магния в 20 мл 5 % раствора глюкозы, по-видимому, увеличивает минутный сердечный выброс и частоту сердечных сокращений, снижая систолическое артериальное давление и системное сосудистое сопротивление. Это сопровождается расширением артериол венечной системы. Сывороточный уровень магния повышается.
Парентеральное введение сульфата магния, по-видимому, увеличивает время проведения в синусно-предсердном и предсердно-желудочковом узлах, а также удлиняет рефрактерный период последнего у здоровых людей.
У больных с трепетанием-мерцанием желудочков одна или несколько доз сульфата магния (2 г внутривенно в течение 1—2 мин с последующим непрерывным вливанием Mg по 3—20 мг/мин) помогают купировать аритмию. При позднем токсикозе беременных магний используют как противосудорожное средство: внутривенно вводят ударную дозу 4,0 г, а затем еше 1,0—2,0 г 20 % раствора.
Лечение гипермагниемии:
1. Прекратить введение магния.
2. Прекратить использование других блокаторов кальциевых каналов, которые могут действовать как синергисты магния.
3. Если магний присутствует в кишечнике, удалить его посредством клизмы (активированный уголь соли магния не адсорбирует).
4. Следить за сывороточным уровнем электролитов, кальция, фосфата, почечной функцией, поступлением в организм жидкости, диурезом и электрокардиограммой.
5. Держать наготове капельницы, кислород и аппарат кардиомониторинга.
6. Если пациент симптоматический (гипотония, угнетение центральной нервной системы) и демонстрирует электрокардиографические изменения и повышенный сывороточный уровень магния, начать лечение. Внутривенно ввести 10 % глюконат кальция (10—20 мл взрослым, 100 мг/кг детям до максимума 1 г медленно в течение 5—10 мин при мониторинге электрокардиограммы). Это может купировать гипотензию и паралич. При тяжелой гипермагниемии дать кальций, даже если его общий сывороточный уровень в норме.
7. Если почечная функция в норме, в качестве альтернативной меры можно внутривенно ввести фуросемид (40 мг взрослым, 1 мг/кг детям) с восполнением объема мочи 0,90 % физиологическим раствором. Полезно также форсирование диуреза маннитолом (быстрое внутривенное вливание 25 г).
8. Пациентам с почечной недостаточностью и сохраняющейся гипермагниемией можно назначить диализ и обменное переливание крови.
9. Аминогликозиды противопоказаны, поскольку они способны потенцировать вызванную магнием нервно-мышечную блокаду.
10. Бывает полезна терапия, направленная на восстановление функции пейсмейкера.
11. У пациентов, поступающих с паралитической непроходимостью кишечника, необходимо определить уровень магния.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Отравление препаратами магния и их антидоты
Сульфат магния — конкурентный антагонист кальция. Концентрации магния в сыворотке, составляющие 9— 12 мэкв/л, могут вызвать остановку дыхания и сердечнососудистый коллапс. Ингибиторы кальциевых каналов способны усилить действие обоих веществ.
При глубокой нервно-мышечной блокаде иногда сохраняются слух, зрение и осязание. Это наблюдалось при концентрации магния в сыворотке, равной 9,85 ммоль/л (24 мг/100 мл) (нормальный диапазон равен от 0,75 до 1,5 ммоль/л (9,5—14,8 мг/100 мл). Кома отмечалась при концентрации в сыворотке 9,5 ммоль/л (23 мг/100 мл).
Сильно выраженная гипермагниемия может вызвать парасимпатическую блокаду и фиксированное расширение зрачков, а также нервно-мышечную блокаду, напоминающую синдром поражения среднего мозга, и в конечном счете коматозное состояние.
Введение гипертонических клизм с сульфатом магния младенцам может привести к абсорбции Mg2+ из ободочной кишки. Могут наблюдаться остановка дыхания, потеря сознания и подавление глубоких сухожильных рефлексов с электрокардиографическими изменениями, типичными для магниевой интоксикации.
Концентрации магния в сыворотке достигают уровня 5,87 ммоль/л (норма 0,7—1,0 ммоль/л), что эквивалентно 14,3 мг/100 мл (норма 1,7—2,4 мг/100 мл). Введение кальция (10 мл 10 % глюконата кальция внутривенно) может снять подавление дыхания, улучшить сознание, восстановить глубокие сухожильные рефлексы до нормы и реактивность зрачков. Смерть может наступить независимо от введения кальция.
а) Магний в составе лекарственных средств:
- Слабительные средства, содержащие магний. Многократное введение цитрата магния с активированным углем в качестве слабительного средства может привести к магниевой интоксикации, уровень магния при этом достигает 4,0 мкг/л или выше. Не рекомендуется многократное применение магниевых слабительных пациентам с почечной недостаточностью, которая обусловлена хронической почечной дисфункцией или дегидратацией.
Если показано многократное введение, следует рассмотреть возможность применения слабительных средств, не содержащих магний. Для пациентов, которые могут часто принимать содержащие магний слабительные средства, необходим контроль глубоких сухожильных рефлексов, сократительной способности кишечника, почечной функции, содержания кальция и магния в сыворотке. Следует помнить об опасности магниевой интоксикации в тех случаях, когда, несмотря на введение содержащих магний слабительных средств, не происходит очищения кишечника вследствие ослабления его функции.
- Слабительные средства, содержащие гидроксид магния. Введение младенцам и новорожденным слабительных средств, содержащих гидроксид магния, может индуцировать тяжелую магниевую интоксикацию, при этом происходит повышение концентрации магния в сыворотке. У взрослых в отсутствие заболеваний почек или кишечника ятрогенная магниевая интоксикация встречается редко. У младенцев и новорожденных решающим фактором может стать неразвитость почек.
Дополнительной причиной гипермагниемии может стать ошибочное назначение "одной ампулы" сульфата магния внутривенно; вместо стандартной ампулы, содержащей 2 мл 50 % раствора (4,03 ммоль — 1 г, или 8,06 мэкв) магния, иногда ошибочно вводят 50 % сульфат магния из флакона емкостью 50 мл. Магний иногда вводят вместо 50 мл 50 % раствора декстрозы в воде из-за сходного размера и этикетки с обозначением сульфата магния. Подобные инциденты чреваты тяжелой магниевой интоксикацией и смертью.
Чтобы их предотвратить, возможно, следует отказаться от использования флаконов сульфата магния объемом 50 мл.
б) Токсикокинетика отравления магнием. Кишечник абсорбирует около 30 % дозы, введенной перорально. Клубочковые фильтры и проксимальные канальцы реабсорбируют 95 % фильтрующейся нагрузки. Если скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин, это способствует развитию гипермагниемии у пациента. Резорбция кальция и магния в почках тесно взаимосвязана. В дополнение к раздельным активным процессам у кальция и магния существует общий носитель. Гипер-кальциемия и потребление натрия в большом количестве усиливают экскрецию магния.
в) Клиника отравления магнием:
- Злоупотребление слабительными средствами. Гипермагниемия нарушает нервно-мышечную синаптическую передачу, так как уменьшается выделение ацетилхолина из пресинаптической мембраны, ослабляется деполяризующее действие ацетилхолина в постсинаптическом соединении и нарушается чувствительность постсинаптического соединения к ацетилхолину. В таблице ниже приведены краткие сведения о влиянии избытка магния на сердечно-сосудистую и нервную системы.
г) Лабораторные данные отравления магнием:
- Усиление выведения. Гемодиализ эффективно удаляет магний, и часто требуется коррекция сопутствующей дисфункции почек. Концентрации магния в сыворотке, превышающие 8 мэкв/л, свидетельствуют о необходимости диализа.
д) Антидоты магния и лечение отравления. Кальций — антагонист магния. Точный механизм его действия неизвестен, но кальций может вытеснять магний из клеточных мембран.
Лечение кальцием следует проводить, когда концентрации магния в сыворотке превышают 5 мэкв/л и у пациентов есть соответствующие симптомы. Доза глюконата кальция для взрослых составляет 10 мл 10 % раствора при введении в течение нескольких минут. Дозу можно ввести повторно; затем следует вновь проверить уровень кальция. При внутривенном введении глюконат кальция вызывает меньшее раздражение, чем хлорид кальция.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Магния сульфат
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь в виде бесцветных призматических кристаллов, выветривающихся на воздухе.
| 1 пак. | |
| магния сульфат | 20 г |
20 г - Пакеты термосвариваемые (1) - пачки картонные.
20 г - Пакеты термосвариваемые (2) - пачки картонные.
20 г - Пакеты термосвариваемые (3) - пачки картонные.
20 г - Пакеты термосвариваемые (4) - пачки картонные.
20 г - Пакеты термосвариваемые (6) - пачки картонные.
20 г - Пакеты термосвариваемые (8) - пачки картонные.
20 г - Пакеты термосвариваемые (10) - пачки картонные.
20 г - Пакеты термосвариваемые (12) - пачки картонные.
20 г - Пакеты термосвариваемые (20) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью магния сульфата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.
Css, при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Показания активных веществ препарата Магния сульфат
Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.
Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.
Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| E61.2 | Недостаточность магния |
| G40 | Эпилепсия |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
| I47.2 | Желудочковая тахикардия |
| I51.9 | Болезнь сердца неуточненная |
| K59.0 | Запор |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| K83.0 | Холангит |
| O15 | Эклампсия |
| O60 | Преждевременные роды и родоразрешение |
| R25.2 | Судорога и спазм |
| R29.0 | Тетания |
| R33 | Задержка мочи |
| T50.9 | Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами |
| T56.0 | Свинца и его соединений |
| T56.1 | Ртути и ее соединений |
| T57.0 | Мышьяка и его соединений |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно медленно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Побочное действие
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, астения.
Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности.
При в/в введении: замедление частоты дыхания, одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; выраженное снижение АД; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревога; выраженная седация; полиурия; урежение ЧСС; изменения на ЭКГ. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, высокие дозы при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к магния сульфату; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени.
Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация, гипермагнемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушение проводимости сердца, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Для парентерального введения: тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжелая брадикардия, AV-блокада I-III степени; предродовый период (за 2 ч до родов); состояния, связанные с дефицитом кальция.
С осторожностью: миастения; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-60 мл/мин); заболевания органов дыхания; острые воспалительные заболевания ЖКТ; пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение магния сульфата внутрь при беременности. Парентеральное применение при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; противопоказано применение в предродовой период (за 2 часа до родов).
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени. C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов магния сульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм магния сульфата.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять парентерально у пациентов пожилого возраста, у этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.
Особые указания
C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.
Магния сульфат следует применять осторожно у пациентов пожилого возраста У этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.
Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).
При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития диплопии, головокружения, головной боли).
Лекарственное взаимодействие
Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.
Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.
При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.
Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Читайте также: