Мазь клотримазол при эритразме

Обновлено: 18.04.2024

Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, противогрибковое широкого спектра, противопротозойное, трихомонацидное.

Фармакология

Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Лекарственное средство относится к антимикотическим препаратам с широким спектром действия. Используются для терапии дерматологических патологий, связанных с грибковыми инфекциями. Мазь может назначаться при отдельных болезнях, спровоцированных бактериями.

Особенности состава и принципа действия

Клотримазол изготавливается в нескольких видах: в форме свечей, гелей, кремов и мазей. Последний вариант относится к наиболее популярным. Основным составляющим компонентом препарата является клотримазол, в объеме 1 г, список дополнительных ингредиентов представлен:

полиэтиленоксидом 400 и 1500;

Активный ингредиент нарушает процессы жизнедеятельности проникшего в организм грибка, подавляет в нем выработку эргостерина. Из-за слабого впитывания в верхнем слое дермы скапливается основное вещество, оказывая дополнительное токсическое действие на клетки паразита, с увеличением концентрации пероксида и ускорением процессов разрушения.

Активность лекарства подтверждена по отношению:

дрожжевым, плесневым разновидностям;

возбудителям различных лишаев и эритразмы.

Небольшое действие отмечено при терапии грамположительным и грамотрицательным бактериям. При нанесении средство концентрируется в верхних слоях эпидермиса, практически не проникая в ниже расположенные ткани и кровоток.

Показания и противопоказания к применению

Список патологий, при которых рекомендована мазь, представлен:

генитальным кандидозом, осложненным трихомониазом;

микозами, осложненными инфекцией гноеродных кокков.

некоторыми видами лишая;

в первом триместре вынашивания;

при ссадинах, ранах, эрозиях кожи;

непереносимости компонентных составляющих.

Применение во втором и третьем семестре беременности проходит с разрешения врача, при лактации запрещается наносить мазь на грудь. Лекарство назначается новорожденным с ограничениями:

процедуре подвергается небольшой участок кожи;

крупные очаги обрабатываются частями.

Медикамент в виде присыпки назначается младенцам с инфицированным типом опрелостей. Лечение грибковых инфекций актуально для патологий, вызывающих пересыхание дермы.

Применение мази

Перед нанесением Клотримазола проблемную область очищают детским мылом с водой, тщательно высушивают. Используемое полотенце обязательно дезинфицируют. Препарат применяется для терапии нескольких патологических процессов:

Кандидоз поражает слизистые покровы организма. При развитии генитальной формы у женщин препарат наносится при помощи специального аппликатора, по завершении процедуры пациентка должна остаться в лежачем положении не меньше получаса. Обработке подвергаются как внешние, так и внутренние половые органы. Из-за плохого распределения по поверхности кожи мази, чаще используют крем или вагинальные свечи Клотримазола. Терапия проводится до 30 суток.

Мужчинам для борьбы с кандидозом достаточно недельных манипуляций с лекарством. Медикамент наносится на пораженные грибком слизистые, аккуратно втирается. При заражении одного из половых партнеров второй автоматически проходит профилактическую терапию, даже при отсутствии явной симптоматики.

При нанесении средства захватывается не только очаг поражения, но и рядом расположенная здоровая кожа. После осторожного втирания на ноги надеваются льняные или хлопчатобумажные носки, для профилактики обрабатывается внутренняя поверхность обуви.

Лечение ногтевых пластин производится раствором Клотримазола, перед обработкой их коротко стригут. Терапевтические мероприятия проходят в течении 1-2 месяцев, дополняются одной неделей профилактики.

Препарат назначается для борьбы со стригущим, отрубевидном типе патологии. Пораженные грибком поверхности равномерно обрабатывают, дополнительно применяются дезинфекционные средства: раствор йода и пр. В сложных случаях терапия дополняется фунгицидами для приема внутрь. Лечение проводится трижды в сутки, на протяжении 3 недель. После завершении курса профилактическая обработка идет еще 5 дней.

Клотримазол активен по отношению к атопическому, себорейному, пеленочному дерматиту. В первом случае мазь используется:

для лица – трижды в сутки;

для кожи головы – 2 раза в день.

Малышам препарат наносят один раз в 24 ч. Терапия занимает до одного календарного месяца, предупреждение рецидивов – еще 5-7 суток. При атопическом дерматите лекарство входит в комплексное лечение с иными медикаментами. Пеленочная форма патологии допускает обработку в течение 5 суток. Могут применяться дополнительные препараты.

Особые указания от производителя

В инструкции указаны следующие правила:

мазь не используется при грибковом поражении органов зрения;

запрещается наносить лекарственное средство на кожу век и поверхности, расположенные рядом;

при попадании медикамента в глаза их промывают под проточной водой, при появлении нестандартных реакций идут на консультацию к офтальмологу;

при отсутствии эффекта через 72 ч. после первого применения лекарства проводится дополнительная проверка диагноза;

если в анамнезе пациента указана печеночная недостаточность, то в курсе терапии проводится проверка ее работоспособности;

все формы Клотримазола не предназначены для приема внутрь из-за риска развития отравления.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Вспомогательные вещества: парафин жидкий, кетостериловый спирт, парафин белый мягкий, кетомакрогол 1000, вода очищенная, хлорокрезол, динатрия эдетат, лимонная кислота, натрия фосфат двухосновной (безводный), пропиленгликоль, натрия метабисульфит.

Фармакокинетика

При наружном применении после нанесения клотримазола на интактную или воспаленную кожу он плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. C_max клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения 0.001 мкг/мл.

Показания к применению

Грибковые инфекции кожи; межпальцевые грибковые эрозии; микозы, осложненные вторичной инфекцией; разноцветный лишай; эритразма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клотримазолу; I триместр беременности.

Способ применения и дозы

Крем рекомендуется наносить 2-3 раза в день тонким слоем на предварительно очищенные и сухие пораженные участки кожи.

Для успешного лечения важно регулярное применение крема.

Длительность терапии индивидуальна и зависит от тяжести и. локализации заболевания. Для достижения полного выздоровления не следует прекращать лечение кремом сразу же после исчезновения острых симптомов воспаления или субъективных жалоб. Длительность терапии должна составлять, в среднем около, 4 недель.

Отрубевидный лишай излечивается, в основном, в течение 1-3 недель, а эритразма в течение 2-4 недель.

При грибковых заболеваниях кожи ног рекомендуется продолжать терапию около 2 недель после купирования симптомов заболевания.

Условия хранения

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

При появлении аллергических реакций или раздражения в месте нанесения средства лечение прекращают.

Для предотвращения реинфицирования следует соблюдать правила гигиены.

Не рекомендуется нанесение клотримазола на кожу в области глаз.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Описание

Противогрибковый препарат для наружного применения.

Лекарственная форма

Крем 1% гомогенный, мягкой консистенции, эмульсионного типа, от белого до почти белого цвета.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов клотримазола по применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм клотримазола и по противопоказаниям для конкретных возрастных групп у этой категории пациентов.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения. Действие клотримазола связано с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Клотримазол проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных и плесневых грибов (Candida spp.,включая Candida albicans; Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malasseziafurfur). Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Не оказывает влияния на лактобациллы. Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т.ч. крапивница, одышка, артериальная гипотензия, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, волдыри, шелушение, боль/дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном применении с амфотерицином В, нистатином активность клотримазола снижается.

Одновременное применение клотримазола интравагинально и такролимуса, сиролимуса перорально может приводить к повышению концентрации последних в плазме крови, поэтому следует наблюдать за пациентками на предмет развития симптомов их передозировки, при необходимости с измерением концентраций в плазме крови.