Мексидол уколы при интоксикации

Обновлено: 28.03.2024

Данный препарат обладает мощным ноотропным и гепатопротекторным свойствами, поэтому его довольно часто назначают при лечении абстинентного синдрома (проявляется при отравлении этиловым спиртом). Напомним, что этиловый спирт – основная составляющая любого алкогольного напитка.

Данный препарат не совместим с алкоголем, но позволяет полностью (в некоторых случаях частично) нейтрализовать негативные последствия чрезмерного употребления спиртного.

  • изменение фармакологического эффекта от алкоголя,
  • устранение проявлений абстиненции, ,
  • излечивание различных психических нарушений, развившихся на фоне алкоголизма,
  • избавление от сопутствующих психических расстройств, вызванных не алкоголем,
  • излечивание соматических осложнений алкоголизма.
  • перекисному окислению липидов,
  • активизации супероксиддисмутаза,
  • повышению полярных фракций липидов в мембране,
  • снижению соотношения холестерола к фосфолипидам,
  • снижению вязкости липидного слоя,
  • повышению текучести мембраны,
  • улучшению энергообмена в клетке,
  • активизации энергосинтезирующих функций митохондрий,
  • защите аппарата и структуры мембран клеток.

Препарат приводит к изменению функциональной активности мембраны. Следствием этого являются конформационные изменения, в результате которых проявляется модулирующее воздействие на активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов и ионных каналов.

Исходя из вышеуказанных механизмов и принципов действия данного препарата, выделяют ряд показаний к его применению.

  • синдрома вегетативной дисфункции с проявлениями разной степени тяжести,
  • дисциркуляторной энцефалопатии, развившаяся на фоне гипертонической болезни или атеросклеротического поражения сосудов мозга,
  • диабетической, дисметаболической и постгипоксической энцефалопатии,
  • алкогольного абстинентного синдрома,
  • эпилептиформного синдрома,
  • алкогольной эпилепсии,
  • парасомнических расстройств,
  • экзогенно-органических болезней головного мозга, развившихся на фоне алкогольной зависимости (из-за ранее перенесенных черепно-мозговых травм, нейроинфекций),
  • полиневропатий (токсических, диабетических, посттравматических, компрессионно-ишемических),
  • тяжелой интоксикации организма этиловым спиртом,
  • острой интоксикации организма нейролептиками (антипсихотическими средствами),
  • тревожных расстройств при неврозоподобных и невротических состояниях,
  • интеллектуальной недостаточности и расстройствах памяти, преимущественно у лиц пожилого возраста, развившихся на фоне регулярного злоупотребления алкоголем.
  • индивидуальная непереносимость,
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

До начала лечения данным препаратом, доктора назначают ряд анализов и тестов, позволяющих подтвердить или опровергнуть наличие аллергии на препарат или его компоненты.

Препарат противопоказан людям, имеющим заболевания печени или почек (например, гепатит любой формы или воспаление почек).

  • сонливость,
  • тошнота,
  • сухость во рту,
  • аллергические реакции.

Из-за побочного эффекта сонливости, после приема препарата, целесообразно воздерживаться от деятельности, требующей четкого ясного сознания и концентрации внимания. Не стоит совмещать прием препарата с управлением каким-либо транспортным средством.

Случаи передозировки отмечались очень редко. Препарат мало токсичен, поэтому вероятность передозировки мала и подобные случаи фиксируются редко. Необходимо придерживаться дозировок препарата, назначенных вашим лечащим врачом.

До начала лечения необходимо проконсультироваться с врачом, а также пройти назначенные обследования и сдать анализы, поскольку самолечение может иметь непредсказуемые и крайне негативные последствия. Следуйте рекомендациям врача и будьте здоровы!

Мексидол применяли при лечении разных вариантов алкогольного абстинентного синдрома. Благодаря выраженным вегетостабилизирующему и седативному эффектам терапия мексидолом была эффективнее комплексной традиционной терапии при снятии нейровегетативных и психопатологических проявлений.

Ключевые слова: алкоголизм, абстинентный синдром, мексидол

Алкогольная ситуация в России характеризуется высоким уровнем потребления алкоголя на душу населения и широкой распространенностью разнообразной патологии, причинно связанной с этанолом. В Саратовской области заболеваемость алкоголизмом в 2004 г. составила 1177.5 случаев на 100 000 населения.

Современная медикаментозная терапия алкогольной зависимости строится на принципе комплексного подхода к лечению. Одной из основных терапевтических мишеней при алкоголизме являются соматоневрологические нарушения, связанные с токсическим действием алкоголя, которое приводит к деструктивно-дистрофическим изменениям мозговых структур и к нарушению обмена веществ в ЦНС. В этих случаях первостепенное значение приобретает назначение препаратов с ноотропной активностью. Их применяют на всех этапах лечения алкогольной зависимости: для купирования проявлений алкогольного абстинентного синдрома (ААС), в постабстинентном периоде и в ремиссии.

Целью настоящего исследования явилось изучение терапевтической эффективности мексидола при купировании разных вариантов ААС.

Мексидол является антигипоксантом с ноотропными, анксиолитическими и антиоксидантными свойствами, обладает выраженным транквилизирующим, вегетотропным и противосудорожным действием.

МЕТОДИКА ИССЛЕДОВАНИЯ

В исследовании приняли участие 50 женщин, больных алкоголизмом, в состоянии ААС, проходившие стационарный курс лечения в общем женском отделении Саратовской областной психиатрической больницы Святой Софии. Возраст больных - 24-52 года, в среднем - 37.5 года.

Из исследования исключали пациенток в острых психотических состояниях, с хроническими соматическими заболеваниями в стадии обострения и больных, у которых алкоголизм сочетался с другими видами зависимости и которые имели в анамнезе гиперчувствительность к препарату.

У всех пациенток была констатирована клиническая картина второй стадии алкоголизма. Это подтверждали клинические проявления: первичное патологическое влечение к алкоголю, утрата количественного контроля, высокая толерантность к алкоголю, сформировавшийся ААС. Кроме того, у них отмечали изменения личности: заострение преморбидных особенностей, среди которых преобладали черты неустойчивости, астеничности; реже встречались черты шизоидности, истеровозбудимости, эпилептоидности.

Длительность заболевания у исследуемых больных составляла 4-27 лет, в среднем - 15.5 года. Степень тяжести абстинентного состояния была расценена у 35 больных (70%) как средняя, у 15 больных (30%) - как тяжелая. У 44 пациенток (88%) темп прогредиентности заболевания был квалифицирован как средний, у 6 пациенток (12%) - как высокий. У 45 больных (90%) отмечена периодическая форма злоупотребления алкоголем, у 5 больных (10%) - постоянная на фоне высокой толерантности.

Первично госпитализированные больные составили 70% (35 пациенток), повторно госпитализированные - 30% (15 пациенток).

Исследование начинали в 1-е сутки после отмены алкоголя.

Основными методами исследования явились клинико-психопатологический, оценки по шкалам состояния отмены алкоголя (CIWA-Ar) и общего клинического впечатления (CGI).

Все пациентки были разделены на две группы (основную и контрольную) по 25 женщин. По основным клинико-динамическим и социально-демографическим показателям группы не различались. Больных обследовали до начала терапии, затем в течение 3 сут дважды в день, затем на 5, 10 и 21-е сутки терапии.

В структуре ААС у больных были выделены четыре клинических варианта (табл. 1). Нейро-вегетативный вариант характеризовался плохим сном, астенией, вялостью, потливостью, отечностью лица, плохим аппетитом, жаждой, сухостью во рту, повышением или понижением артериального давления, тахикардией, тремором пальцев рук. При церебральном варианте ААС нейровегетативные нарушения сопровождались сильной головной болью с тошнотой, головокружением, гиперакузией, резким вздрагиванием, обмороками, эпилептиформными припадками. При висцеральном (соматическом) варианте преобладали боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, субиктеричность склер, стенокардия, нарушения сердечного ритма, одышка. В случае психопатологического варианта ААС присутствовали значительно выраженные психические расстройства: суицидальные мысли и поведение, тревога, страх, подавленность, дисфория, идеи отношения и виновности, тотальная бессонница, гипнагогические галлюцинации, слуховые и зрительные иллюзорные обманы, яркие "приключенческие" сновидения, просоночные состояния с временной дезориентировкой в окружающем.

Таблица 1. Клинические варианты ААС

Группа Нейровегетативный вариант Церебральный вариант Висцеральный вариант Психопатологический вариант
абс. % абс. % абс. % абс. %
Контрольная 18 72 1 4 3 12 3 12
Основная 16 64 2 8 2 8 5 20

Всем больным с момента поступления в стационар проводили традиционную комплексную терапию, направленную на купирование ААС, коррекцию имеющихся психопатологических и соматоневрологических нарушений. Дезинтоксикационная терапия включала введение солевых растворов, сернокислой магнезии, сердечных и сосудистых препаратов, витаминов. При психопатологических расстройствах и нарушениях сна в первые 3 сут лечения назначали бензодиазепиновые транквилизаторы (реланиум до 20 мг, феназепам до 4 мг). Учитывали частоту и общие дозы транквилизаторов.

Всем пациенткам основной группы вводили мексидол по следующей схеме: 300 мг внутривенно струйно на 10 мл изотонического раствора NaCl 2 раза в сутки в течение первых 3 сут, затем по 300 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5 сут с последующим переходом на таблетированную форму по 125 мг 3 раза в сут в течение 13 сут.

Больным контрольной группы проводили только традиционную комплексную терапию.

Терапию мексидолом расценивали как эффективную, если отмечалось отчетливое клиническое улучшение состояния больных. Критериями эффективности препарата были редукция симптомов по шкале CIWA-Ar на 70% и более на 3-и сутки лечения, а также показатели шкалы CGI, которые не превышали 2 баллов на 5-е сутки исследования.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

Проведенное клиническое исследование позволило оценить терапевтическую эффективность мексидола как высокую. Терапевтическое действие мексидола начиналось в течение первых часов введения (табл. 2).

Таблица 2. Терапевтическая эффективность мексидола при купировании ААС по шкале CIWA-Ar, баллы

Клинические проявления (симптомы) Группа Срок обследования, сут
до лечения 1-е 2-е 3-и 5-е 10-е 21-е
утро вечер утро вечер утро вечер
Тошнота и рвота Контрольная 5.8 5.8 5.1 3.2 1.6 1.2 0.6 0 0 0
Основная 5.6 5.6 4.9 2.1 0.9 0 0 0 0 0
Тремор Контрольная 6.4 6.4 4.9 3.2 1.9 1.3 0.9 0 0 0
Основная 6.5 6.3 4 1.1 0 0 0 0 0 0
Пароксизмальная потливость Контрольная 6.4 6.4 5.2 4 3.2 2.3 1.5 0 0 0
Основная 6.2 6.2 3.4 1.5 0 0 0 0 0 0
Тревога Контрольная 6.4 6.4 6.2 4.2 3.8 2.6 2 0.8 0 0
Основная 6.6 6.6 6 3.2 2.6 1.5 0 0 0 0
Ажитация Контрольная 5.8 5.8 5.6 5 3.8 2 1.8 1.2 0 0
Основная 6 6 4.4 3.6 2 1.5 0 0 0 0
Тактильные нарушения Контрольная 3.8 3.8 3.8 3.2 2.6 2 1.6 0 0 0
Основная 4 4 3.8 2.6 1.8 1 0 0 0 0
Слуховые нарушения Контрольная 3.6 3.6 3.6 2.8 2.4 2 1.4 0 0 0
Основная 4 4 3.6 2.2 1.8 0.8 0 0 0 0
Визуальные нарушения Контрольная 4.1 4.1 4 3.8 3.5 2.8 2 1 0 0
Основная 4.2 4.2 3.8 3 2.8 2.2 1 0 0 0
Головная боль, тяжесть в голове Контрольная 5.8 5.8 5 4 3.5 2 1.2 0 0 0
Основная 6 5.8 4.8 3.8 2.9 1.8 0.8 0 0 0
Ориентировка и нарушение ясности сознания Контрольная 3.2 3.2 2.8 2 1.5 1 0 0 0 0
Основная 2.8 2.8 2.4 1.4 0.5 0 0 0 0 0

Примечание. Степень выраженности симптома оценивали по 7-балльной шкале: 0 - отсутствие симптома; 7 - сильно выраженный симптом.

При нейровегетативном варианте ААС мексидол оказывал выраженный вегетостабилизирующий эффект (табл. 2). Более высокая терапевтическая активность мексидола наблюдалась при купировании таких симптомов, как пароксизмальная потливость, жажда и тремор (уже на 2-е сутки лечения), к 3-м суткам лечения стабилизировалось артериальное давление и заметно улучшилось физическое состояние больных: исчезли вялость, слабость, истощаемость и пассивность, восстанавливались сон и аппетит.

На фоне лечения мексидолом у пациенток с церебральным вариантом ААС к 3-м суткам уменьшалась выраженность таких симптомов, как тошнота, головокружение, гиперакузия, и наблюдалась их полная редукция к 5-м суткам лечения. Согласно анамнестическим сведениям, у пациенток с церебральным вариантом ААС ранее на фоне отмены алкоголя развивались эпилептические припадки.

У одной больной из контрольной группы на 2-е сутки госпитализации произошел генерализованный судорожный припадок. У пациенток из основной группы судорожных припадков и их эквивалентов не было.

Висцеральный (соматический) вариант ААС встречался у 2 пациенток основной группы и у 3 - контрольной. При купировании симптомов данного варианта ААС различий в основной и контрольной группах во все сроки обследования не выявлено.

Психопатологический вариант ААС обнаружен у 8 пациенток. У 3 женщин (2 - основной группы, 1 - контрольной) наблюдались предделириозные расстройства в виде выраженной внутренней тревоги, перепадов настроения, пугливости, беспорядочного возбуждения, слуховых и зрительных иллюзий, а также кошмарных и тревожных сновидений, гипнагогических галлюцинаций, частичной временной дезориентировки накануне госпитализации. Данная симптоматика служила показанием для парентерального введения бензодиазепиновых транквилизаторов. В первые 2 сут пациенткам основной группы назначали феназепам в дозе 2 мг/сут (реланиум - 10 мг/сут) на ночь, контрольной группы - феназепам в дозе 2 мг (реланиум - 10 мг) 2 раза в сутки, в последующие 2 сут - в дозе 2 мг/сут на ночь.

Быстро развивающееся транквилизирующее и антистрессорное действие мексидола дало нам возможность значительно уменьшить дозу и частоту введения транквилизаторов в первые дни лечения ААС в основной группе.

У 5 пациенток (3 - основной группы, 2 - контрольной) наблюдали преимущественно депрессивные проявления: подавленное настроение, чувство внутренней напряженности, тревога, раздражительность, ипохондричность, отрывочные сензитивные идеи отношения и суицидальные мысли.

На 3-и сутки лечения мексидолом у больных основной группы купировались тревога, напряженность, раздражительность, в результате чего больные в течение дня становились спокойнее и практически не предъявляли жалоб на самочувствие. Субъективно больные основной группы отмечали улучшение настроения к 10-м суткам терапии, а в последующие дни настроение стойко нормализовалось. Патологическое влечение к алкоголю дезактуализировалось.

У пациенток контрольной группы тревога и чувство внутренней напряженности полностью редуцировались лишь к 10-м суткам терапии. Сохранялось подавленное настроение и была выраженной тяга к алкоголю на протяжении всего периода лечения. Использование шкалы CGI позволило подтвердить значительный терапевтический эффект мексидола, который квалифицировался как значительное улучшение в рамках его купирующего действия на ААС (рисунок).

Динамика редукции симптомов при купировании ААС мексидолом (шкала общего клинического впечатления).
1 - значительный терапевтический эффект, существенное улучшение; 2 - умеренный, улучшение; 3 - минимальный, незначительное улучшение; 4 - изменений нет или ухудшение.

В ходе исследования при применении мексидола побочных эффектов не отмечалось, выбывших из исследования не было, все 50 пациенток, включенных в исследование, завершили полный курс терапии.

Проведенное нами исследование показало терапевтическую эффективность и безопасность мексидола при купировании разных вариантов ААС. Установлено, что мексидол наиболее эффективен в качестве терапевтического средства для купирования нейровегетативного и психопатологического вариантов ААС в связи с его выраженным вегетостабилизирующим и транквилизирующим действием.

При разных вариантах ААС выявлена его достаточная терапевтическая эффективность по отношению к таким психопатологическим проявлениям, как тревога, раздражительность и вегетативные нарушения. Вегетостабилизирующее действие значительно выражено и проявляется на 2-3-и сутки применения мексидола. Седативный и снотворный эффекты в ходе исследования не выявлены. К положительным свойствам мексидола следует отнести его хорошую переносимость и способность потенцировать действие бензодиазепиновых транквилизаторов, что позволило нам снизить дозу и частоту их введения. Высокая эффективность, быстрое наступление терапевтического действия, отсутствие побочных эффектов и безопасность применения мексидола позволяют рекомендовать его для включения в комплексные терапевтические программы при лечении разных вариантов ААС.

ЛИТЕРАТУРА
1. Анохина И.П. // Лекции по наркологии / Под ред. Н.Н.Иванца. М., 2000. С. 16-40.
2. Иванец Н.Н., Анохина И.П. // Психиатр. и психо-фармакотер. 2004. Т. 6, № 3. С. 100-105.
3. Кузьминов В.Н. // Межд. мед. журн. 2002. Т. 8, № 1-2. С. 75-78.
4. Руководство по психиатрии / Под ред. А.С.Тиганова. М., 1999. Т. 2. С. 250-338.
5. Фридман Л.С. Наркология. М., 1998.

Регистрационный номер РФ: Р N002161/01 от 14.03.2008 г., дата переоформления 13.01.2020 г.

Регистрационный номер ЕАЭС: ЛП-№(000107)-(PГ-RU)-291220 ) от 29.12.2020 г.

Торговое название препарата: Мексидол ®

Международное непатентованное или группировочное наименование: этилметилгидроксипиридина сукцинат

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг

Натрия метабисульфит – 0,4 мг

Вода для инъекций до 1 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Антиоксидантное средство

Код АТХ: N07XX

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax – 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч.

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

  • острые нарушения мозгового кровообращения;
  • черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
  • первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими средствами;
  • острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

– гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;

– острая почечная недостаточность;

– острая печеночная недостаточность;

– беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);

– детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочное действие:

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %); редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко – сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами:

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Для ампул по 2 мл – по 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. Для ампул по 5 мл – по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона для потребительской тары. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель и фактический адрес места производства:

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества:

Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс ул. Мечникова, д. 11.

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка/Выпускающий контроль качества:

Россия, 601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2.

Производство готовой лекарственной формы/Первичная упаковка/Вторичная (потребительская) упаковка:

Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2.

Выпускающий контроль качества:

Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии:

Регистрационный номер РФ: ЛСР-002063/07 от 09.08.2007 г., дата переоформления 27.02.2020 г.

Регистрационный номер ЕАЭС: ЛП-№(000086)-(РГ-RU) от 30.10.2020 г.

Торговое название препарата: Мексидол ®

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато­вегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика: Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9 – 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

  • Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
  • Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
  • Синдром вегетативной дистонии;
  • Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
  • Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподоб­ных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
  • Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
  • Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
  • Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

  • острые нарушения функции печени и/или почек;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
  • детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 – 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2 – 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5 – 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 – 3 дней.

Начальная доза – 125 – 250 мг (1 – 2 таблетки) 1 – 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне – осенние периоды.

Побочное действие:

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но (

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко — сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Мексидол ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами:

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска:

Производитель:

Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей:

Читайте также: