Молочница 600 или 1000 мг

Обновлено: 24.04.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флебодиа 600

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
диосмин в пересчете на сухое вещество	600 мг

Вспомогательные вещества: тальк - 10.24 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, стеариновая кислота - 50.05 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 910 мг.

Состав пленочной оболочки: Сепифилм ® 002 (гипромеллоза (Е 464) - 9.832 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7.866 мг, макрогола 8 стеарат тип 1 - 1.967 мг); Сеписперс ® AP 5523 розовый (пропиленгликоль - следы, гипромеллоза (Е 464) - 0.458 мг, титана диоксид (Е 171) - 4.026 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) - 0.401 мг, железа оксид черный (Е 172) - 0.13 мг, железа оксид красный (Е 172) - 0.02 мг); Опаглос ® 6000 (воск карнаубский (Е 903) - 0.075 мг, воск пчелиный (Е 901) - 0.075 мг, шеллак (Е 904) - 0.15 мг, этанол 95° - следы).

15 шт. - блистеры ПВХ/алюминиевые (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры ПВХ/алюминиевые (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры ПВХ/алюминиевые (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры ПВХ/алюминиевые (6) - пачки картонные.
18 шт. - блистеры ПВХ/алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Венотонизирующее действие: уменьшает растяжимость вен, повышает тонус вен, уменьшает венозный застой, усиливает сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина. 600 мг диосмина является оптимальной суточной дозой для осуществления венотонизирующего эффекта.

Ангиопротекторное действие: улучшает микроциркуляцию; повышает резистентность капилляров; уменьшает их проницаемость.

Действие на лимфатическую систему: улучшает лимфатический дренаж, повышает тонус и частоту сокращения лимфатических капилляров, увеличивает их функциональную плотность, снижает лимфатическое давление.

Оказывает противоотечное действие. Снижает симптомы воспаления (дозозависимый эффект).

Уменьшает адгезию лейкоцитов к венозной стенке и их миграцию в паравазальные ткани; улучшает диффузию кислорода и перфузию в ткани. Блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана.

Подтверждено снижение среднего венозного давления в системе поверхностных и глубоких вен нижних конечностей, продемонстрированное в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном под контролем доплерографии; а также повышение систолического и диастолического АД у пациентов с послеоперационной ортостатической гипотензией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, обнаруживается в плазме через 2 ч после приема. C max в плазме крови достигается через 15 ч после приема.

Равномерно распределяется и накапливается во всех слоях стенки полых вен и подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени - в почках, печени, легких и других тканях.

Избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов в венозных сосудах достигает максимума к 9 часу после приема и сохраняется в течение 96 ч.

Выводится преимущественно почками - 79%, а также кишечником - 11%, с желчью - 2.4%.

состав капсулы: желатин, глицерол, титана диоксид (Е 171), натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия этилпарагидроксибензоат.

Описание

Мягкие, овальные, блестящие капсулы желтоватого цвета, содержащие густую однородную маслянистую cуcпензию белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний(исключая комбинации с кортикостероидами). Производные имидазола. Фентиконазол.

Код АТХ G01AF12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ломексин практически не подвергается системной абсорбции, при длительном вагинальном применении, концентрация его в крови не определяется. Степень всасывания слизистыми оболочками крайне незначительна.

Фармакодинамика

Ломексин - противогрибковый препарат широкого спектра действия для местного применения в гинекологии. Фентиконазол (действующее вещество Ломексина) является синтетическим производным имидазола (его рацемическая смесь в форме азотнокислой соли фентиконазола). Оказывает местное фунгицидное, фунгистатическое, антибактериальное действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis.

В отличие от других известных азольных соединений (в частности, эконазола, миконазола и кетоконазола) фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. Это действие не зависит от величины антимикотической активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами.

Показания к применению

Ломексин, капсулы вагинальные 1000 мг также применяются при:

- смешанных инфекциях, вызванных Trichomonas vaginalis и Candida albicans.

Способ применения и дозы

Капсулы вагинальные 200 мг - одну капсулу вводят глубоко во влагалище в положении лежа перед сном 1 раз в сутки в течение 3 дней;

Капсулы вагинальные 600 мг - одну капсулу вводят глубоко во влагалище в положении лежа перед сном однократно. Если симптомы сохраняются, возможно повторное применение одной капсулы через 3 дня.

Капсулы вагинальные 1000 мг - одну капсулу вводят глубоко во влагалище в положении лежа перед сном однократно.

При трихомониазе и смешанных инфекциях, вызванных Trichomonas vaginalis и Candida albicans возможно повторное применение одной капсулы через 24 часа.

При кандидозе - если симптомы сохраняются, возможно повторное применение одной капсулы через 3 дня.

Во избежание реинфицирования рекомендуется одновременно проводить лечение партнера кремом (Ломексин, крем вагинальный 2 %), который наносят на головку полового члена и крайнюю плоть.

Побочные действия

- легкое покраснение, чувство жжения в месте применения препарата. Ломексин, как правило, хорошо переносится, побочные эффекты носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

При продолжительном применении препарата возможно развитие сенсибилизации. В этом случае необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.

Вагинальные капсулы не должны использоваться в сочетании с барьерными контрацептивами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

В связи с низкой степенью абсорбции в системный кровоток передозировка маловероятна.

Форма выпуска и упаковка

По 1 капсуле (для дозировки 600 мг), 2 капсулы (для дозировки 1000 мг) или 6 капсул (для дозировки 200 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Виа Неттуненсе км. 20, 100, 04011, Априлья, Италия

Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Макаров И.О., Шешукова Н.А.
ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздравсоцразвития России Резюме: вагинальный кандидоз является часто встречающимся заболеванием, которое, как правило, развивается на фоне иммунодефицитного состояния. Т.к. вагинальному кандидозу часто сопутствуют другие дисбиотические нарушения в микроценозе влагалища, для лечения кандидаинфекции целесообразно применять препараты широкого спектра действия. С целью оценки терапевтической эффективности фентиконазола в лечении хронического вагинального кандидоза были обследованы 38 пациенток 22-42 лет. Критериями отбора пациенток явились: наличие в анамнезе четырех и более эпизодов вагинального кандидоза в течение года, отсутствие инфекции, передаваемой половым путем на момент исследования. Всем женщинам был назначен фентиконазол (Ломексин) вагинально 600 мг, и через три дня – повторно (600 мг). Вторым этапом лечения явилось назначение препаратов, нормализующих функцию иммунной системы (интерфероны). Исследование показало высокую клиническую и микробиологическую эффективность фентиконазола в лечении хронической формы вагинального кандидоза, о чем свидетельствовало отсутствие рецидивов заболевания в течение 3 месяцев.
Ключевые слова: Candida spp., Candida albicans, вагинальный кандидоз, кандидаинфекция, фентиконазол, интерферон.

Vaginal candidosis. Alternatives of pharmacotherapy

Вагинальный кандидоз – наиболее часто встречающееся заболевание половых органов, вызываемое грибами рода Candida [9]. Большинство женщин на определенном этапе жизни инфицируются Candida spp., 20% женщин являются бессимптомными носителями Candida spp., хронический кандидоз развивается в 5-10% случаев [2,7].

Род кандида насчитывает более 150 видов. Candida spp. – диморфные грибы, существующие в двух формах: в виде почкующихся клеток и псевдомицелия. Почкующиеся клетки – инфекционная форма гриба, псевдомицелий – форма, в которой гриб существует в тканях. Степень патогенности различных штаммов широко варьирует от безвредных до весьма вирулентных [8].

Для человека патогенны только C. albicans, C. tropicalis, C. pseudotropicalis, C. krusei, C. parakrusei, C. parapsilosis, C. guillermondi. Из перечисленных дрожжеподобных грибов в гинекологической практике возбудителем, поражающим вульву и влагалище, чаще является Candida albicans. C. albicans отличается выраженной ферментативной активностью, что проявляется способностью продуцировать протеолитические и липолитические ферменты. Это обеспечивает их высокую адгезивную способность и глубокую пенетрацию гриба в эпителиоциты влагалища [5,7].

Вагинальный кандидоз чаще развивается на фоне иммунодефицитного состояния, что может быть следствием тяжелого соматического заболевания.

Вагинальный кандидоз не является инфекцией, передающейся половым путем. Среди возможных факторов риска заболевания – высокая сексуальная активность, эндокринные нарушения, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, аллергические заболевания, прием антибиотиков, гормональных препаратов, спринцевание. Развитие вагинального кандидоза могут провоцировать такие физиологические состояния как менструация и беременность [1,5,7].

Принимая во внимание возможность кандиданосительства, диагноз кандидоза устанавливается при наличии клинических проявлений заболевания и микроскопического выявления грибов рода Candida с преобладанием вегетирующих форм (почкование, псевдомицелий) [4,7].

Лабораторная диагностика вагинального кандидоза включает следующие виды исследований:

Микроскопическое исследование отделяемого из влагалища – обнаружение псевдомицелия, единичных почкующихся клеток, других морфологических структур.
Культуральное исследование (среда Сабуро, сахарный агар) – идентификация возбудителя с определением его чувствительности к антимикотикам.
Молекулярно-биологические методы (полимеразная цепная реакция) – выявление ДНК определенного вида дрожжеподобных грибов.
Серологические реакции – реакция агглютинации (РА), реакция связывания комплемента (РСК), реакция преципитации (РП), реакция пассивной гемагглютинации (РПГА). Из комплекса серологических исследований наиболее существенное значение имеет РСК с дрожжевыми антигенами (1:10, 1:16). Диагностическим титром РА при кандидозах считается разведение сыворотки более чем 1:100.
Иммуноферментный анализ – определение IgEантител против C. albicans во влагалищных смывах. Наиболее высоким является титр IgEантител к серотипу А, который составляет 83% всех штаммов C. albicans.

Несмотря на широкий арсенал имеющихся на сегодняшний день антимикотических средств, лечение вагинального кандидоза нередко представляет трудности, что требует дальнейшего поиска высокоэффективных препаратов и схем лечения.

Следует придерживаться принципов комплексного подхода при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний нижних отделов половой системы женщины, особенно тех, которые характеризуются хроническим, вялотекущим и рецидивирующим течением.

При выборе терапии хронической формы вагинального кандидоза необходимо: проводить культуральное исследование на соответствующих питательных средах с определением чувствительности к антимикотикам; учитывать стадию колонизации и клиническую форму заболевания; соблюдать необходимую длительность лечения и дозировку применяемых препаратов и тем самым избегать развития устойчивости грибов к антимикотикам; лечение должно быть этапным и комплексным.

Принимая во внимание, что вагинальному кандидозу часто сопутствуют другие дисбиотические нарушения в микроценозе влагалища, целесообразно для лечения кандидаинфекции применять препараты широкого спектра действия, одним из которых является Ломексин (активное действующее вещество – фентиконазол натрия) [3].

Фентиконазол является синтетическим производным имидазола. Оказывает местное фунгицидное и фунгистатическое действие. Азоловая структура, входящая в состав препарата, препятствует синтезу эргостерола, который является основным компонентом клеточной мембраны грибов и регулятором ее проницаемости.

В отличие от других азольных соединений (эконазола, миконазола, кетоконазола) фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. при концентрациях от 0,25 до 16 мкг/мл. Это действие не зависит от величины антимикотической активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами [1,3].

Фентиконазол применяется в виде двух лекарственных форм – вагинальных капсул по 600 мг и 1000 мг, а также в виде вагинального крема.

При интравагинальном введении фентиконазол практически не подвергается системной абсорбции (при длительном вагинальном применении данного препарата концентрация его в крови не определяется).

Фентиконазол оказывает влияние и на неспецифическую грамположительную флору влагалища (Streptococcus spp., Staphylococcus aureus и др.), что позволяет одновременно корригировать сопутствующие кандидозу дисбиотические нарушения. Кроме того, данный препарат активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Для лечения вагинального кандидоза одну капсулу фентиконазола (600 мг или 1000 мг) вводят глубоко во влагалище однократно. При лечении смешанных инфекций или инфекции, вызванной Trichomonas vaginalis, повторно вводят капсулу фентиконазола через 24 часа. При необходимости курс лечения повторяют через 10 дней. Крем также вводится один раз в день 5 г, курс лечения составляет 7 дней.

Новое действующее вещество, входящее в состав препарата Ломексин, дает возможность предположить отсутствие к нему резистентности грибов рода Candida и высокую терапевтическую активность даже при однократном применении. Обе лекарственные формы обладают высокой преемственностью, хорошо переносятся, что дает нам все основания рекомендовать их врачам акушерам-гинекологам для лечения не только острой, но и хронической кандидаинфекции.

С целью оценки терапевтической эффективности фентиконазола в лечении хронического вагинального кандидоза были обследованы 38 пациенток в возрасте 22-42 года (средний возраст составил 28,7 лет). Критериями отбора пациенток явились: наличие в анамнезе четырех и более эпизодов вагинального кандидоза в течение года, отсутствие инфекции, передаваемой половым путем на момент исследования.

Основными жалобами всех пациенток были выделения различной интенсивности из половых путей, жжение в нижних отделах влагалища и вульвы. У 9 пациенток (23,7%) имело место несколько жалоб одновременно. Длительность заболевания в среднем составила 7-10 дней.

Диагноз вагинального кандидоза был поставлен на основании общеклинических данных и подтвержден микроскопическим исследованием вагинального отделяемого в мазках, а также культуральным исследованием. У всех пациенток была выявлена кандидаинфекция, возбудителем которой явился вид Candida albicans.

Всем пациенткам был назначен фентиконазол 600 мг вагинально и через три дня повторно 600 мг.

Вторым этапом лечения вагинального кандидоза явилось назначение препаратов, нормализующих функцию иммунной системы. С этой целью мы использовали: интерфероны (интерферон α-2b – вагинальные или ректальные суппозитории 1 млн. МЕ в сутки) и индукторы синтеза интерферонов – циклоферон в/м по 2,0 мл в течение 10 дней.

Данные опроса показали, что все женщины отметили улучшение состояния уже на 1-2 день после введения препарата – снижение выраженности зуда и интенсивности выделений из половых путей. Побочных эффектов и аллергических реакций при применении фентиконазола в нашем случае не отмечено.

При повторном клинико-лабораторном исследовании, которое проводилось через 30-40 дней после начала лечения, у всех пациенток отсутствовали жалобы, а также воспалительные изменения слизистой влагалища при визуальном осмотре. Культуральное исследование показало отрицательный результат на наличие грибов.

Через 3 месяца всем обследованным пациенткам вновь проведено микроскопическое и культуральное исследования вагинального отделяемого. У 34 (89,5%) женщин нарушений в составе микрофлоры влагалища выявлено не было. В 10,5% наблюдений имело место кандиданосительство.

Таким образом, применение препарата Ломексин показало высокую клиническую и микробиологическую эффективность в лечении хронической формы вагинального кандидоза, о чем свидетельствует отсутствие рецидивов заболевания в течение 3 месяцев. Препарат локального действия Ломексин ввиду его непосредственного введения во влагалище, где он создает высокую концентрацию, позволяет достичь значительного терапевтического эффекта при коротких сроках лечения и отсутствии побочных реакций.

Кроме того, терапия вагинального кандидоза должна быть комплексной, этапной и включать не только этиотропное лечение, но и ликвидацию предрасполагающих факторов, что способствует снижению рецидивов заболевания. Одним из основных условий на период лечения является, по возможности, отмена антибактериальных препаратов, эстроген-гестагенных контрацептивов, кортикостероидов, а также лечение сопутствующих заболеваний.

И.И.Иванова, А.В.Степанян, Э.М.Джобава, Ю.Э.Доброхотова Резюме
В статье изложены современные представления об этиологии, патогенезе и эпидемиологии кандидозного вульвовагинита. Представлена современная классификация форм кандидоза влагалища и подходы к диагностике этого заболевания. Также подробно описаны антимикотические группы препаратов. Особое внимание уделено фентиконазолу как новому имидазолу в лечении кандидозного вульвовагинита.
Описан собственный опыт применения ломексина (фентиконазола) в гинеколической практике.
Ключевые слова: кандидоз, вульвовагинит, антимикотики, фентиконазол.

Experience of application Lomexin (phenticonazol) in treatment candidiasis vulvovaginitis

I.I.Ivanova, A.V.Stepanjan, E.M.Dzhobava, J.E.Dobrohotova Summary
In article modern representations about etiology, pathogenesis and epidemiology candidiasis vulvovaginitis are stated. Modern classification of forms of a candidiasis of a vagina and approaches to diagnostics of this disease is submitted. As are in detail described antimicotic groups of preparations. The special attention is given phenticonazol as new imidazoli in treatment candidiasis vulvovaginitis. Own experience of application lomexin (phenticonazol) in gynecology to practice is described.
Key words: a candidiasis, vulvovaginitis, antimicotic groups of preparations, phenticonazol.

Сведения об авторах

Иванова Ирина Ивановна – врач акушер-гинеколог родильного дома №4 Департамента здравоохранения города Москвы
Степанян Ася Викторовна – канд. мед. наук, ассистент каф. акушерства и гинекологии №2 лечебного фак. ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И.Пирогова Минздравсоцразвития РФ
Джобава Элисо Мурмановна – канд. мед. наук, ассистент каф. акушерства и гинекологии №2 лечебного фак. ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И.Пирогова Минздравсоцразвития РФ
Доброхотова Юлия Эдуардовна – д-р мед. наук, проф., зав. каф. акушерства и гинекологии №2 лечебного фак. ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И.Пирогова Минздравсоцразвития РФ

Кандидозный вульвовагинит (КВВ) – инфекционное поражение слизистой вульвы и влагалища, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida. Как правило, страдают женщины репродуктивного возраста, реже заболевание встречается у девушек и женщин в периоде пре- и постменопаузы. В последние годы распространенность КВВ неуклонно растет, частота его составляет 30–45% в структуре инфекционных поражений вульвы и влагалища. В настоящее время эта нозология занимает 2-е место среди всех заболеваний вульвы и влагалища и является одной из наиболее распространенных причин обращения женщин за медицинской помощью. Во время беременности увеличивается частота возникновения кандидозного кольпита, что является одной из причин развития осложнений беременности (число самопроизвольных выкидышей на ранних сроках беременности, угроза прерывания беременности увеличиваются в 1,5 раза, инфицирование плода и новорожденного – в 2,4 раза). КВВ обнаруживают у 30% онкологических больных и у 64% больных с различными эндокринными нарушениями. Возбудителем КВВ являются дрожжеподобные грибы рода Candida. Грибы рода Candida – условно-патогенные микроорганизмы – в качестве сапрофитов обитают на кожных покровах и слизистых оболочках здоровых людей.

В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, среди которых в подавляющем большинстве случаев (85–90%) возбудителем является Candida albicans. Среди остальных видов Candida клиническое значение имеют преимущественно C. glabrata, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. krusei, С. guilliermondi, значительно реже – C. pseudotropicalis и Saccharomyces cerevisiae [1].

К предрасполагающим факторам развития относятся как бытовые, так и ятрогенные факторы. Так, развитию КВВ способствует ношение белья из синтетических тканей, плотно облегающего тело, в результате чего создается микроклимат с повышенной влажностью и температурой, что приводит к мацерации рогового слоя кожи, возникновению термостатных условий для развития местной микрофлоры, в том числе и кишечной, где среди грибов C. albicans составляет свыше 95% [3]. Вирулентность C. albicans увеличивается в условиях повышенной влажности (потливости). Поэтому ношение тесного синтетического нижнего белья, подмывание душем под напором, использование спреев, применение прокладок являются триггером развития реакции гиперчувствительности и предрасполагают к колонизации Candida.

За последние несколько лет в десятки раз увеличилось число пациентов, получающих кортикостероиды, иммуносупрессоры, химиотерапию онкологических заболеваний, а также принимающих оральные контрацептивы и антибиотики, что способствует развитию и рецидивированию кандидоза. При назначении антибиотиков широкого спектра действия необходимо учитывать, что они подавляют рост не только патогенных микроорганизмов, но и лактобактерий, являющихся физиологическими антагонистами дрожжеподобных грибов (лактобациллы подавляют прикрепление Candida к клеткам эпителия и их размножение). В результате рН влагалищного содержимого увеличивается (сдвигается в щелочную сторону), процесс самоочищения влагалища нарушается. Кроме того, Candida обладают способностью использовать антибиотики в качестве источников питания. При этом создаются благоприятные условия для активного размножения Candida в половых органах женщины. Хорошо известен и факт развития КВВ при беременности. Первый эпизод КВВ отмечается у многих женщин именно во время беременности. Частота КВВ у беременных достигает 40–46% [4]. Такая высокая частота обусловлена изменениями гормонального баланса во время беременности. Грибы рода Сandida могут быть выделены из влагалища практически здоровых женщин при отсутствии клинических признаков КВВ (носительство). При определенных условиях под действием экзогенных и/или эндогенных факторов эти грибы становятся патогенными, вызывая заболевание.

Патогенез КВВ сложен и до сих пор недостаточно изучен Штаммы C. albicans, выделенные у больных КВВ и носителей, существенно не различаются по ряду биохимических характеристик, поэтому можно сделать заключение о ведущей роли состояния макроорганизма в развитии КВВ, а не свойств возбудителя. Триггером развития заболевания является не изменение свойств гриба, а снижение резистентности организма хозяина [5]. В развитии кандидоза различают следующие этапы: прикрепление (адгезия) грибов к поверхности слизистой оболочки с ее колонизацией, внедрение (инвазия) в эпителий, преодоление эпителиального барьера слизистой оболочки, попадание в соединительную ткань собственной пластинки, преодоление тканевых и клеточных защитных механизмов, проникновение в сосуды, гематогенная диссеминация с поражением различных органов и систем. При КВВ инфекционный процесс чаще всего локализуется в поверхностных слоях эпителия влагалища. На этом уровне инфекция может персистировать длительное время ввиду возникновения динамического равновесия между грибами, которые не могут проникнуть в более глубокие слои слизистой оболочки, и макроорганизмом, сдерживающим их, но не способным полностью элиминировать возбудитель. Нарушение этого равновесия приводит либо к обострению заболевания, либо к ремиссии или выздоровлению [6].

Несмотря на развитие фармакологической индустрии и огромный выбор антимикотических препаратов, проблема лечения КВВ не теряет своей актуальности. Основной целью лечения КВВ является, прежде всего, эрадикация возбудителя. Из всего арсенала антимикотиков, существующих на сегодняшний день, самое широкое применение в лечении КВВ нашли противогрибковые препараты имидазолового ряда.

В последние годы за рубежом применение в гинекологической практике получил препарат Ломексин (фентиконазол) – имидазольное производное с широким спектром противогрибковой, а также противотрихомонадной и антибактериальной активности, синтезированное компанией RECORDATI (Италия, Милан) для местного лечения поверхностных микозов и вагинальных кандидозов.

Вновь возросший интерес к этому препарату объясняется тем, что он отвечает всем критериям, определяющим идеальный препарат для лечения поверхностных грибковых инфекций: обладает широким спектром действия, эффективностью при низких концентрациях, высоким сродством к эпителиоцитам вульвы и влагалища и не провоцирует развитие резистентности. Фентиконазол – вещество из группы азолов с уникальным строением молекулы, обеспечивающим этому препарату отличные от других фунгицидов свойства. Высокая эффективность препарата обусловлена уникальным двойным механизмом противогрибкового действия: наличием как фунгицидного, так и фунгистатического эффекта. Фентиконазол нарушает структуру клеточной мембраны грибка и провоцирует его саморазрушение за счет ингибирования синтеза ферментов, отвечающих за адгезию патогенного гриба к эпителиоцитам слизистых оболочек, а также дезактивацию важного антимикробного барьера – иммуноглобулина A. В результате препарат блокирует фактор патогенности дрожжевого гриба-гифы. Фунгицидный механизм действия связан с ингибированием синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Фентиконазол, взаимодействуя с микросомальной 14-α-деметилазной системой ланостерола (цитохром Р-450-зависимой), вызывает аккумуляцию 14-α-метилстеролов, что блокирует синтез эргостерола, осуществляющего стабильность фосфолипидов клеточной стенки, и следовательно, вызывает ее разрушение. Цитотоксичность препарата связана не только с нарушением синтеза эргостерола, но и с нарушением цитомембранной проницаемости и блокадой цитохромоксидазной активности в результате потери энергетического потенциала. В отличие от других известных азольных соединений, фентиконазол блокирует синтез ферментов дрожжеподобными грибами при концентрациях ниже минимальных пороговых величин, то есть оказывает лечебное действие при применении минимальных доз лекарственного вещества (в разы меньше по сравнению с другими фунгицидами).

Кроме того, Ломексин обладает выраженным антибактериальным действием, угнетая размножение грамположительной флоры (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также активностью в отношении Trichomonas vaginalis, есть данные об активности в отношении Candida spp., Malassezia furfur, Trichophyton ssp., Microsporum ssp., Epidermophyton floccosum, Bacillus subtilis, Gardnerella vaginalis. Следовательно, Ломексин может применяться при микстинфекциях [6, 7].

Фентиконазол аналогичен или в некоторых случаях превосходит по эффективности другие антимикотики местного действия во всех проведенных исследованиях (более 40) с участием примерно 4000 человек, что выражается в быстром разрешении симптомов и эрадикации возбудителя через 24–48 ч, после однократного или двукратного применения. Отдельно хотелось бы отметить длительные протективный и антирецидивный эффекты Ломексина. Концентрация препарата в тканях репродуктивной системы даже через 72 ч после приема превышает минимальную ингибирующую концентрацию на патогенные дрожжевые грибы, что создает возможность однократного применения препарата. Через 4 нед после проведенного лечения отмечается практически такой же процент отрицательных посевов, как и на 5–7-й день после проведенной терапии, что характеризует низкий риск развития рецидивов при местном применении.

Препарат выпускается в 2 формах: вагинальный крем и вагинальные капсулы. Крем рассчитан на 2 курса терапии (однократные аппликации в течение 7 дней), вагинальные капсулы – 1–2 на курс. При недостаточной эффективности однократного использования (при хроническом, часто рецидивирующем течении заболевания) возможно повторное применение вагинальной капсулы через 3 дня. Следует отметить увеличение эффективности лечения КВВ примерно на 10–12% после двукратного применения фентиконазола по сравнению с однократным приемом.

В консультативно-диагностическом центре ГКБ №1 им. Н.И.Пирогова проведено клинико-микробиологическое обследование и лечение 30 пациенток с КВВ подтвержденным микроскопическим методом и клинически. При первичном обращении 70% пациенток предъявляли жалобы на обильные выделения, несколько реже встречались жалобы на зуд и жжение во влагалище – 56,6 и 36,6% соответственно. Все женщины получали вагинальные капсулы Ломексин в дозе 600 мг однократно. Через 1 нед вновь оценивались субъективные данные и данные микроскопического исследования. Улучшение состояния большинство пациенток отметили уже на 3–4-й день лечения. Микологическая санация и полное клиническое выздоровление были достигнуты у 90% пациенток.

При микроскопическом исследовании отмечалась положительная динамика также у большинства пациенток (см. таблицу).

Данные микроскопического исследования у больных КВВ до и после лечения

Показатели	Данные микроскопического исследования
Показатели	до начала лечения	через 5 дней после терапии
Лейкоциты покрывают сплошь все поле зрения	18 (60%)	6 (20%)
Микрофлора обильная, кокки	12 (40%)	3 (10%)
Candida albicans	21 (70%)	3 (10%)
Ключевые клетки	3 (10%)	2 (6,6%)

Что касается субъективной оценки жалоб, то лишь у 10% сохранился зуд, в 2% случаев отмечалось наличие обильных выделений. При дальнейшем динамическом контроле группы исследования у 2 пациенток был отмечен рецидив заболевания (у одной из них через 6, у другой – через 8 нед после окончания лечения). Возможно, это связано с перенесенной острой респираторной вирусной инфекцией у одной из пациенток. Побочных эффектов (аллергических или местных реакций: жжение, зуд, раздражение в месте применения) ни в одном случае не выявлено.

Предложенный метод лечения КВВ имеет высокую эффективность, быстро купирует симптомы, уменьшает процент рецидива, способствует повышению эффективности терапии этого широко распространенного гинекологического заболевания. Частое рецидивирование заболевания после проведения антимикотического лечения различными препаратами позволяет рекомендовать данную терапию для лечения как острого, так и хронического рецидивирующего КВВ у небеременных и некормящих женщин. Удобство однократного применения как для пациента, так и для врача играет важную роль при выборе препарата и делает Ломексин примером инновационного подхода к фармакотерапии заболеваний. Этот препарат отвечает самым современным требованиям к эффективности и безопасности терапии. Применение свечей и крема Ломексин позволяет в кратчайшие сроки избавиться от КВВ.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ломексин

Капсулы вагинальные мягкие, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - густая однородная маслянистая суспензия белого цвета.

1 капс.
фентиконазола нитрат	600 мг

Вспомогательные вещества: лецитин соевый, парафин жидкий, петролатум.

Состав оболочки: глицерол, желатин, пропилпарагидроксибензоат натрия, титана диоксид, этилпарагидроксибензоат натрия.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

1 капс.
фентиконазола нитрат	1000 мг

Вспомогательные вещества: лецитин соевый, парафин жидкий, петролатум.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ломексин - противогрибковый препарат широкого спектра действия для местного применения в гинекологии. Фентиконазол является синтетическим производным имидазола (его рацемическая смесь в форме азотнокислой соли фентиконазола). Оказывает местное фунгицидное и фунгистатическое действие. Обладает также антибактериальным и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans) и грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis.

В отличие от других известных азольных соединений (в частности, эконазола, миконазола и кетоконазола) фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. при концентрациях ниже МПК - от 0.25 до 16 мкг/мл. Это действие не зависит от величины антимикотической активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами.

Фармакокинетика

Препарат Ломексин практически не подвергается системной абсорбции, при длительном вагинальном применении его концентрация в крови не определяется. Всасывание через слизистую оболочку крайне незначительное.

Читайте также: