Мотилиум при отравлении взрослому сколько дней принимать

Обновлено: 15.04.2024

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мотилиум ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "JANSSEN" на одной стороне и "M/10" - на другой; на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

1 таб.
домперидон	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал прежелатинизированный - 3 мг, повидон К90 - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с - 2.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.05 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. C max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% выводится через кишечник и приблизительно 1% - почками). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC, без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания препарата Мотилиум ®

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум ® за 15–30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой тела ≥35 кг - по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

Детям до 12 лет и с массой тела 35 кг и более - по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум ® .

Непрерывный прием препарата Мотилиум ® без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Т 1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум ® , таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел "Фармакологическое действие").

Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Мотилиум ® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести . У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: очень редко - сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу "пируэт", внезапная коронарная смерть*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - гиперпролактинемия.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
пролактинома;
одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина;
выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
масса тела менее 35 кг;
детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;
беременность;
период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мотилиум ® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум ® .

Применение у пожилых пациентов

Применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет.

Особые указания

Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу "пируэт". Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4). Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних (такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Препараты, увеличивающие интервал QT: антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетидил, дронедарон, ибутилид, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Условия хранения препарата Мотилиум ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

Щадящий лекарственный препарат для устранения интоксикаций, диспепсии и болей в желудке. Помогает взрослым и детям, имеет несколько удобных форм выпуска.

Что такое Мотилиум

Действующий компонент препарата — домперидон, вещество, способное быстро подавлять тошноту, нормализовать перистальтику, стул, избавлять от признаков несварения. Средство производится в нескольких фармацевтических формах:

таблетки с пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, содержат 10 мг домперидона, расфасованы в блистеры;

безоболочные сублингвальные таблетки с мятным вкусом;

сироп для детей: сладковатая густая белая жидкость на водной основе с дозировкой домперидона 1 мг на 1 мл, реализуется во флаконах из стекла с мерным шприцем.

В состав таблетированного лекарства входят вспомогательные соединения: крахмал, повидон, стабилизаторы.

При каких заболеваниях необходим Мотилиум

Лекарство помогает восстановить самочувствие при следующих патологиях:

язвенной болезни желудка;

атонических нарушениях работы кишечника;

гипокинетической дискинезии желчного пузыря;

болях в эпигастрии;

тошноте, рвоте при пищевой или химической интоксикации;

нарушениях пищеварения вследствие приема лекарственных средств, лучевой терапии;

частых срыгиваниях у детей.

Препарат умеренно стимулирует кишечную перистальтику, нормализуя функции желудка и устраняя признаки диспепсии. Домперидон подавляет активность дофамина, оказывая мягкое нейролептическое действие. Но, в отличие от других средств, он не приводит к вегетативным нарушениям.

Лекарство быстро проникает в кровь через слизистые и взаимодействует с ее белками. После приема Мотилиум очищает полость желудка, просвет кишечника, связывает и нейтрализует токсичные вещества. Из организма выводится полностью с кишечным содержимым через 12–24 ч, не накапливаясь в тканях.

Как принимать таблетки Мотилиум

Взрослым рекомендуется по 1 пилюле трижды в день, за 15–20 минут перед едой. Таблетки в оболочке запивают прохладной или теплой водой. Сублингвальные — помещают под язык по полного растворения. При необходимости однократную дозу увеличивают в 2–3 раза. Максимальное количество таблеток в сутки — 8 шт. Разрешается принимать лекарство перед сном.

Детям лечение Мотилиумом в таблетках рекомендуется с 6–7 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. При массе тела меньше 35 кг рекомендуется использовать суспензию препарата.

Как применять детский Мотилиум

Флакон лекарства перед применением встряхивают, снимают крышку и дают ребенку за полчаса до приема пищи:

до 5 лет рекомендуемая доза: 2,5 мл на 10 кг веса;

с 5 до 12 лет: 10–20 мл на 10 кг.

Малышам грудного возраста сироп набирают из флакона специальным мерным шприцем из упаковки. После каждого применения его тщательно промывают в воде.

Побочные эффекты Мотилиума

Препарат увеличивает синтез гормона пролактина. В некоторых случаях это может вызывать кратковременный сбой менструального цикла, провоцировать развитие гинемастии. Изредка на фоне лечения вероятны:

сухость или неприятный привкус во рту;

усиление спазмов в кишечнике.

При появлении любых нежелательных проявлений следует проконсультироваться у врача.

Когда противопоказан Мотилиум

Применять лекарство запрещено:

при опасности прободения желудочной язвы, развития внутреннего кровотечения;

при нарушениях кишечной проходимости;

при нарушениях функций, новообразования в области гипофиза;

тяжелых поражениях почек или печени;

индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов лекарственного средства.

При аллергии на Мотилиум вероятно появление кожного зуда, гиперемии, сыпи, слезотечения, отека слизистых. В подобных случаях требуется прекращение терапии и замена препарата на другой.

Как взаимодействует Мотилиум с другими препаратами

В период применения Мотилиума желательно отказаться от употребления антацидных препаратов и ингибиторов протонной помпы — средств, уменьшающих кислотность желудочного сока. Одновременный прием замедляет действие Мотилиума и уменьшает его всасывание.

Антимикотические лекарства и препараты из группы макролидов тормозят метаболизацию домперидона. Это важно учитывать при нарушениях функций почек и печени.

При прохождении лечения Кетоконазолом, Азитромицином, Эритромицином и ингибиторами изофермента CYP3A4 от приема Мотилиума необходимо отказаться. В противном случае увеличивается риск нарушения работы сердца.

Можно ли принимать Мотилиум беременным и кормящим

Препарат не относится к категории тератогенных и мутагенных, но сведений о его влиянии на развитие плода недостаточно. Беременным Мотилиум назначают в индивидуальном порядке, в сниженных дозах под врачебным контролем. При грудном вскармливании лекарство назначают по показаниям, наблюдая за реакцией младенца на его применение.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал прежелатинизированный - 3 мг, повидон К90 - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. C_max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения C_max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C_max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы - 91-93%.

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% выводится через кишечник и приблизительно 1% - почками). Плазменный T_1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C_max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T_1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C_max и AUC, без изменений связывания с белками или T_1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания к применению

Противопоказания

гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
пролактинома;
одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина;
выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
масса тела менее 35 кг;
детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;
беременность;
период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Способ применения и дозы

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум ® .

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Т_1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум ® , таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел "Фармакологическое действие").

Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Мотилиум ® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Описание

Противорвотный препарат - центральный блокатор дофаминовых рецепторов.

Лекарственная форма

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум ® .

Действие

Побочные действия

По данным клинических исследований

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость, нервозность.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Взаимодействие

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Противопоказанные комбинации

Нерекомендованные комбинации

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать ЭКГ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум ® (лат. Motilium ® ) — прокинетик II поколения, предназначенный для лечения заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта, сопровождающихся снижением моторно-эвакуаторной функции, а также противорвотное лекарственное средство.

таблетки для рассасывания
таблетки, покрытые оболочкой
суспензия для приема внутрь

Мотилиум блокирует дофаминовые D₂-рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики, не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Противорвотное действие мотилиума обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Мотилиум предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

После приёма внутрь мотилиум быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве мотилиум обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы — 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % — в неизменённом виде и 66 % — кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Мотилиум относится к прокинетикам II поколения и, в отличие от прокинетиков I поколения: церукала, реглана и других (активное вещество метоклопрамид) плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Поэтому мотилиум не вызывает экстрапирамидальных расстройств: спазмов лицевой мускулатуры, тризмов, ритмической протрузии языка, бульбарного типа речи, спазмов экстраокулярных мышц, спастической кривошеи, опистотонуса, мышечный гипертонуса и других. Мотилиум не вызывает паркинсонизм: гиперкинез, мышечную ригидность. Мотилиум реже и в меньшей степени, чем церукал и реглан, вызывает такие побочные эффекты, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенную тревожность, растерянность, шум в ушах.

По сравнению с координаксом и другими прокинетиками с действующим веществом цизаприд мотилиум менее эффективно воздействует на моторику органов пищеварительного тракта, однако он полностью лишён серьёзных побочных эффектов кардиологического характера цизаприда — удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков сердца.

Так как гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, мотилиум повышает содержание пролактина в крови.

Показания к применению мотилиума

У взрослых мотилиум показан при тошноте и рвоте, в том числе по причине нарушений диеты, лучевой терапии, инфекций, токсемии, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника; при ощущении вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости, отрыжке, метеоризме, изжоге, фаринголарингеальных рефлюксах (забросе содержимого желудка в глотку, гортань и ротовую полость). У детей мотилиум показан при синдроме срыгивания, циклической рвоте, гастроэзофагеальных рефлюксах и других нарушениях моторики верхних отделов пищеварительного тракта.

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
ахалазии кардии
хронических гастритах со снижением моторно-эвакуаторной функции желудка
гастроптозе
язвенной болезни желудка с нормальной и пониженной кислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтики
атонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки, развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез)
гипокинетическом типе дискенизии желчевыводящих путей

Способ применения мотилиума и дозы

Хроническая диспепсия. Взрослые: по 1 таблетке или 10 мл суспензии мотилиума 3 раза в сутки, за 15–30 минут до еды и, при необходимости, перед сном. В сутки суммарно не более 8 таблеток или 80 мл суспензии (80 мг домперидона). Дети: по 25 мл суспензии на 1 кг массы тела 3 раза в сутки до еды и, при необходимости, перед сном. В случае необходимости для детей старше 1 года указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза мотилиума — 2,4 мл на 1 кг массы тела ребёнка, но не более 80 мл.
Тошнота и рвота. Взрослые: по 2 таблетки или 20 мл суспензии мотилиума 3–4 раза в сутки до еды и перед сном. В сутки суммарно не более 8 таблеток или 80 мл суспензии (80 мг домперидона). Дети: по 0,5 мл суспензии на 1 кг массы тела, 3–4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная суточная доза мотилиума — 2,4 мл на 1 кг массы тела ребёнка, но не более 80 мл (Инструкция по применению).

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема мотилиума.

В начале 2015 года Минздрав России* предложил внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг: режим дозирования — по одной таблетки 3 раза в день, максимальная суточная доза — 3 таблетки (30 мг).

Применение мотилиума у детей, страдающих ГЭРБ

Среди прокинетиков наиболее эффективными антирефлюксными лекарствами, используемыми в настоящее время в при лечении детей, являются блокаторы дофаминовых рецепторов, как центральных (на уровне хеморецепторной зоны мозга), так и периферических. К ним относятся церукал и мотилиум. Фармакологическое действие этих препаратов заключается в усилении антропилорической моторики, что приводит к ускоренной эвакуации содержимого желудка и повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера. Однако при назначении церукала, особенно у детей раннего возраста в дозе 0,1 мг/кг 3-4 раза в сутки могут наблюдаться экстапирамидные реакции и, реже, аллергические реакции в виде отека языка и агранулоцитоз. В детском возрасте предпочтительнее терапия антагонистом дофаминовых рецепторов — домперидон (мотилиум). Мотилиум имеет выраженный антирефлюксный эффект. При его применении практически отсутствуют экстрапирамидные реакции у детей. Также имеется позитивное влияние мотилиума при запорах у детей: он приводит к нормализации процесса дефекации. Мотилиум нельзя сочетать с антацидами, так как для его всасывания необходима кислая среда и с антихолинергическими препаратами, которые нивелируют эффект мотилиума (Хавкин А.И., Приворотский В.Ф.).

Терапия мотилиумом с учётом электрогастрографических исследований

ленивый желудок (2-й тип) — характеризуется нормальной электрической активностью желудка натощак и снижением её после приема пищи
астеничный желудок (3-й тип) — характеризуется высоким уровнем электрической активности желудка натощак и снижением его после приема пищи
дуоденальная гипертензия, I вариант (4-й тип) — характеризуется повышенным уровнем электрической активности двенадцатиперстной кишки натощак и после еды
дуоденальная гипертензия, II вариант (5-й тип) — характеризуется повышением электрической активности двенадцатиперстной кишки натощак и нормализующейся после приема пищи.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия мотилиума на ЖКТ

Противопоказания применения мотилиума

Гиперчувствительность к мотилиуму, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, эпилепсия, глаукома, рак молочной железы, феохромоцитома, беременность (I триместр - см. ниже), одновременный прием пероральных форм кетоконазола.

Часть активного вещества мотилиума — домперидона проникает в материнское молоко, поэтому мотилиум не рекомендован при кормлении грудью.

В начале 2015 года Минздравом России* предложено внесение изменений в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A.

Побочные эффекты мотилиума

пищеварительная система: редко — желудочно-кишечные расстройства, очень редко — преходящие спазмы кишечника
нервная система: очень редко — экстрапирамидные явления (спазмы лицевой мускулатуры, тризмы, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазмы экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус) и исчезают после прекращения приема Мотилиума
иммунная система: очень редко — аллергические реакции
эндокринная система: гиперпролактинемия; очень редко — галакторея, гинекомастия и аменорея
покровная система: крапивница, кожный зуд

Передозировка мотилиума

Передозировка проявляется сонливостью, дезориентацией и экстрапирамидными реакциями, особенно у детей. При передозировке рекомендуется приём активированного угля и тщательное наблюдение, а также антихолинергические препараты, применяемые для лечения паркинсонизма и антигистаминные препараты.

Взаимодействие мотилиума с другими лекарствами

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие мотилиума. Пероральная биологическая доступность мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Антациды и антисекреторные препараты при приёме одновременно с мотилиумом снижают его биологическую доступность. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с мотилиумом требует осторожности.

парацетамолом
дигоксином
нейролептиками, действие которых он не усиливает
агонистами дофаминэргических рецепторов: бромокриптином, леводопой, нежелательные эффекты которых — нарушение пищеварения, рвоту, тошноту он, не влияя на их основные качества, подавляет

Особые указания при терапии мотилиумом

При применении мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние не рекомендуется принимать одновременно с мотилиумом. Антациды или антисекреторными препараты в этом случае принимаются после еды.

Детям грудного возраста, а также с пациентам любого возраста с заболеваниями печени препарат следует давать очень осторожно и под наблюдением врача.

При тяжелой почечной недостаточностью время выведения действующего вещества мотилиума — домперидона увеличивался с примерно в 3,5 раза, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется, однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Производители мотилиума

таблетки для рассасывания — Cardinal Health UK 416 (Великобритания)
таблетки, покрытые оболочкой — Janssen-Cilag (Франция)
суспензия для приема внутрь — Janssen Pharmaceutica (Бельгия)

Общая информация

На способность управления автомобилем и другими механизмами мотилиум не влияет (согласно* при приёме таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, при управлении транспортными средствами и аналогичной деятельности необходимо соблюдать осторожность).

Мотилиум — безрецептурное средство (письмо* предлагает перевести таблетки 10 мг, покрытые оболочкой, в рецептурный статус).

Торговые наименования других лекарств с действующим веществом домперидон: дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак, мотинорм, мотониум, пассажикс.

* Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.

У Мотилиума имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Читайте также: