Может ли из за валтрекса быть молочница

Обновлено: 24.04.2024

Урогенитальный кандидоз — это грибковое заболевание слизистых оболочек и кожи мочеполовых органов, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida. В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урог

Урогенитальный кандидоз — это грибковое заболевание слизистых оболочек и кожи мочеполовых органов, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida.

В настоящее время описано более 170 биологических видов дрожжеподобных грибов, из них возбудителями урогенитального кандидоза являются: C. albicans — в 80% (за рубежом — в 45–70%), C. glabrata — в 15–30%, C. tropicalis, C. krusei, C. parapsilosis — в 4–7% случаев.

Заболевание поражает и мужчин и женщин, однако чаще встречается у женщин репродуктивного возраста. По распространенности кандидозный вульвовагинит стоит на втором месте среди всех вульвовагинальных инфекций. Пик заболеваемости отмечается в 20–45 лет.

Половой путь передачи инфекции встречается в 30–40% случаев. Чаще (60–70%) заболевание обусловлено эндогенной инфекцией. При беременности заболеваемость возрастает на 10–20%, риск передачи инфекции новорожденному в родах составляет примерно 70–85%.

К факторам риска обычно относят беременность, применение гормональной контрацепции и заместительной гормонотерапии (особенно гормональными препаратами первого поколения), длительное и бессистемное использование антибиотиков, иммунодепрессантов, цитостатиков и некоторых других препаратов. Однако необходимо отметить, что антибактериальные средства выступают как фактор риска только на фоне существующего кандидоносительства и их влияние кратковременно. Нарушения углеводного обмена, обусловленные сахарным диабетом, способствуют упорному течению урогенитального кандидоза с частыми рецидивами, плохо поддающимися терапии.

Иммунодефицитные состояния, системные заболевания, приводящие к иммунной недостаточности, также провоцируют возникновение и рецидивы урогенитального кандидоза. Особенно тяжело протекает кандидаинфекция у ВИЧ-инфицированных пациентов. Нередко в терминальной стадии СПИДа развивается генерализованная кандидаинфекция.

К основным патогенетическим факторам традиционно относят дисбаланс микрофлоры влагалища, повышение концентрации эстрогена и прогестинов в тканях, нарушение местного иммунитета половых путей.

Вульвовагинальный кандидоз — наиболее часто употребляемое название заболевания, поскольку его основными клиническими проявлениями являются вульвит и вагинит. Однако по локализации выделяют также кандидозный цервицит, кольпит, уретрит, бартолинит. По характеру течения заболевания различают:

острый (свежий, спорадический) кандидоз (протекает не более 2 мес);
хронический, в том числе: а) рецидивирующий (не менее 4 эпизодов в год); б) персистирующий (симптомы заболевания сохраняются постоянно, несколько уменьшаясь после лечения).

Острый генитальный кандидоз характеризуется ярко выраженной воспалительной картиной. Основные жалобы и симптомы при кандидозном вульвовагините — зуд и жжение, постоянные или усиливающиеся во второй половине дня, вечером, ночью, после длительной ходьбы, а у пациентов с атопической предрасположенностью — под действием множества разных факторов. В области вульвы и половых губ зуд, как правило, интенсивный, сопровождается расчесами. Сильный, постоянный зуд нередко ведет к бессоннице, неврозам. Чувство зуда и жжения, боли, особенно в области расчесов, препятствует мочеиспусканию и может приводить к задержке мочи. Болезненность и чувство жжения во влагалище усиливаются во время коитуса и приводят к появлению страха перед половым сношением и расстройству половой жизни (диспареунии).

Следующий симптом — лейкорея. Бели не обильны, белого цвета, густые (сливкообразные) или хлопьевидные, творожистые, пленчатые, имеют нерезкий, кисловатый запах. Редко бывают водянистыми, с творожисто-крошковатыми вкраплениями. Могут отсутствовать полностью.

При поражении близлежащих кожных покровов отмечаются гиперемия, мацерация кожи, отдельные пустулезные элементы, зуд в области заднего прохода.

У пациентов, имеющих предрасположенность, кандидоз нередко рецидивирует, т. е. наблюдаются возвраты болезни после полного угасания клинических проявлений и восстановления нарушенных функций слизистой в процессе лечения. Если такие рецидивы наблюдаются не менее 4 раз в год, то заболевание классифицируется как хронический рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз. Тактика лечения в этом случае отличается от таковой при спорадических эпизодах.

Другая форма течения хронической инфекции — персистирующий вульвовагинальный кандидоз, при котором клинические симптомы сохраняются постоянно и лишь несколько стихают после лечения. Рецидивы следует отличать от обострений, которые развиваются не после болезни, а на фоне сохраняющейся клинической симптоматики. Разумеется, и подход к лечению в этом случае несколько иной, чем при других формах.

Если ранее хронизацию и рецидивирование заболевания объясняли реинфицированием (либо эндо-, либо экзогенным), то в настоящее время причиной этих явлений считают состояние макроорганизма, так как постоянно выделяется один и тот же штамм гриба.

К вторичному вульвовагинальному кандидозу обычно относят случаи возникновения инфекции на фоне существующего неинфекционного поражения половых органов при красном плоском лишае, болезни Бехчета, пемфигоиде.

Как правило, симптомы кандидоза развиваются быстро, за неделю до менструации и несколько стихают во время менструации. При хронической персистирующей форме нарастает их интенсивность.

В плане дифференциальной диагностики схожие симптомы имеют две другие наиболее частые инфекции влагалища — бактериальный вагиноз и трихомониаз.

Симптомы бактериального вагиноза, как правило, возникают в первую неделю менструального цикла и самостоятельно проходят в середине цикла. Рецидив бактериального вагиноза иногда следует за рецидивом вагинального кандидоза.

Для острого трихомониаза характерны зуд и более выраженное жжение. Выделения, как правило, более обильные, жидкие, пенистые.

Микроскопия нативного препарата или окрашенного мазка — наиболее простой и доступный метод выявления гриба, его мицелия и спор. Культуральная диагностика рекомендуется лишь в некоторых случаях:

для подтверждения диагноза при отрицательном результате микроскопии и наличии типичной клиники;
для видовой идентификации при подозрении на нетипичную этиологию;
для определения чувствительности к антимикотикам (обычно вместе с видовой идентификацией).

Выделение более 1•10 4 КОЕ/мл при отсутствии клиники расценивают как бессимптомную колонизацию (кандиданосительство), лечение при этом не назначается (10–25% населения являются транзиторными носителями Candida в полости рта, 65–80% — в кишечнике, 17% — в детрите гастродуоденальных язв). Однако при наличии предрасполагающих (провоцирующих) факторов (например, антибиотико-, химио-, лучевая, стероидная и др. иммуносупрессивная терапия) часто проводят профилактическое (превентивное) лечение. Широко применяемым профилактическим препаратом служит нистатин. Однако он эффективен для профилактики кандидоза только в просвете кишечника. Системная абсорбция его не более 3–5%, поэтому он не способен воздействовать на грибы, находящиеся не в просвете кишечника. Для профилактики урогенитального кандидоза предпочтение отдается местным формам антимикотиков (вагинальным таблеткам и свечам, растворам и мазям). В профилактике кандидоза у лиц, страдающих тяжелыми заболеваниями, которые рассматриваются в качестве предрасполагающих факторов (сахарный диабет), реально эффективными могут быть только системные азольные препараты и амфотерицин.

Противокандидозные препараты включают:

полиены — нистатин, леворин, амфотерицин;
имидазолы — кетоконазол, клотримазол, миконазол, бифоназол, изоконазол;
триазолы — флуконазол, итраконазол;
прочие — флуцитозин, нитрофунгин, декамин, препараты йода и др.

Большинство случаев вульвовагинального кандидоза поддается терапии местными противогрибковыми средствами и антисептиками.

Преимуществом местных средств является безопасность, так как системная абсорбция практически невелика, в то же время создаются очень высокие концентрации антимикотика непосредственно в области поражения, т. е. на поверхности слизистой.

Вагинальные кремы рекомендуются для лечения вульвитов, таблетки и суппозитории — вагинитов.

При лечении беременных женщин местные антимикотики по показаниям можно назначать только во II и III триместрах. Системные антимикотики при беременности не рекомендуются.

Довольно часто при кандидозном вульвовагините отмечаются сопутствующие инфекции или нарушение влагалищного микробиоценоза. В таких случаях используются комбинированные препараты, которые отличаются высокой клинической эффективностью и могут с успехом применяться в терапии вульвовагинитов смешанной этиологии. Среди таких препаратов наибольшей популярностью пользуются:

травокорт — изоконазола нитрат + дифторкортолона-21-валерат;
клион-Д — миконазол + метронидазол;
макмирор комплекс 500 — нистатин + нифурател;
полижинакс — нистатин + неомицин + полимиксин;
тержинан — нистатин + неомицина сульфат + тернидазол + преднизолон.

Однако за рубежом комбинированные формы не рекомендуются к применению, так как, по мнению некоторых исследователей, они ухудшают фармакокинетику за счет конкуренции составляющих комбинированного препарата. В таких случаях предпочтение отдается сочетанию местного лечения с системным.

В терапии вульвовагинального кандидоза используются также местные антисептики:

растворы соды, борной кислоты, тетрабората натрия, марганцовокислого калия (для спринцеваний и тампонов), анилиновых красителей (для смазывания в зеркалах);
суппозитории — повидон-йодин (бетадин, вокадин, йодоксид) — на ночь;
вагинальные капсулы — борная кислота 600 мг/сут;
кортикостероидные кремы (I и II класса).

При выраженном вульвите назначают теплые ванночки с содой и местные кортикостероидные кремы I и II классов. Отличных результатов в ходе терапии удается достигнуть, применяя при выраженном вульвите крем травокорт, который содержит антимикотик изоконазол в сочетании с кортикостероидом II класса дифлукортолона-21-валератом. Такое оптимальное сочетание позволяет быстро купировать симптомы у женщин и особенно у мужчин. Этот крем удобен в применении, так как назначается всего 1 раз в сутки (на ночь) у женщин и 2 раза (утром и вечером) — у мужчин. Травокорт не имеет запаха и не пачкает белье.

Высокоактивные кортикостероидные мази III и IV классов не рекомендуются, так как могут привести к обострению, усилению симптомов. Патогенетическая терапия включает также использование антигистаминных препаратов и кетотифена.

В упорных случаях и при диссеминированном кандидозе предпочтение отдается системной терапии, а в ряде случаев — сочетанию системного и местного лечения.

При беременности и лактации использовать системные препараты не рекомендуется, а существующие в некоторых работах ссылки на положительные результаты не доказаны достаточным количеством наблюдений и научных исследований.

Продолжительность системной терапии при неосложненном вульвовагинальном кандидозе минимальна (однократный прием, или прием пероральных препаратов не более 5 дней).

Общей рекомендацией по лечению осложненных форм является удлинение курса терапии (объем местной и системной терапии увеличивается вдвое).

На основании собственного опыта нами предложены схемы терапии неосложненного и осложненного вульвовагинального кандидоза (табл.).

Наши наблюдения свидетельствуют о том, что наиболее адекватными являются методы профилактики рецидивов при помощи как местных, так и системных препаратов.

Лечение хронического рецидивирующего вульвовагинального кандидоза

Начальный курс: микофлюкан (флуконазол) по 50 мг ежедневно в течение 14 дней или по 150 мг 1 раз в 3 дня в течение 2 нед (всего на курс 14 таблеток по 50 мг или 5 таблеток по 150 мг).
Профилактический курс: микофлюкан (флуконазол) по 150 мг 1 раз в неделю в течение 3–4 мес.

Лечение персистирующего вульвовагинального кандидоза

Начальный курс проводится такой же, как при хроническом рецидивирующем кандидозе. Поддерживающая терапия состоит в постоянном приеме противокандидозных препаратов: флуконазол (микофлюкан), таблетки по 150 мг,1–2 раза в месяц в течение 12–24 мес.

В лечении устойчивого к антимикотикам кандидоза, если терапия оказалась неэффективной, требуется повторно подтвердить диагноз, производя посев и выделение возбудителя с последующим определением его вида и чувствительности к противогрибковым препаратам. Выбор системного или местного антимикотика и его дозы далее осуществляется в соответствии с результатами исследования.

После повторного подтверждения диагноза возможен переход на местную терапию антимикотиками или антисептиками, назначаемыми в высоких дозах, часто и длительными курсами.

Целесообразно также использование витаминных комплексов, содержащих биотин.

Н. В. Кунгуров, доктор медицинских наук, профессор
Н. М. Герасимова, доктор биологических наук, профессор
И. Ф. Вишневская
Уральский НИИ дерматовенерологии и иммунопатологии Минздрава России, г. Екатеринбург

Вредно ли часто пользоваться гигиеническими прокладками, бывает ли молочница у мужчин, опасен ли кандидоз для беременных? Врач акушер-гинеколог Диана Мардас комментирует распространенные мифы и рассказывает, что правда, а что — ложь.

Молочница может именоваться по-разному. Например, вульвовагинальный кандидоз, урогенитальный кандидоз, кандидозный кольпит. Эти неприятные словосочетания звучат страшновато. И все же в панику впадать не стоит. Примерно 85% женщин всей планеты периодически страдают молочницей. Такова проблема 21 века. И она вполне решаема, главное — вовремя обратиться к врачу.

Помимо этих микроорганизмов, в минимальном количестве тут могут присутствовать и другие, которых называют транзиторными. К ним относится и кандида — грибок, провоцирующий появление молочницы.

Причины молочницы могут быть самыми разными: гормональный дисбаланс, прием антибиотиков, стресс, снижение иммунитета. Причем чаще всего данные причины работают в комплексе. И все же какие на эту тему бытуют мифы?

Миф 1. Молочница — это норма. Все само пройдет

— Здесь все зависит от ситуации. Если женщину ничего не беспокоит, а в анализе нашлись кандиды в мизерном количестве, лечить ничего не нужно. Ведь лечим мы пациента, а не его анализы.
Но если все симптомы указывают на то, что лечение необходимо, конечно, будут предприняты необходимые меры.

Миф 2. Любые выделения — это молочница

— Совершенно неверное утверждение. Да, обычно для кандидоза характерны белые творожистые выделения с кисловатым запахом, но поставить окончательное заключение лишь по этим показателям невозможно. Так как за подобными симптомами могут скрываться и более серьезные проблемы.

Кстати, выделения для женщины, особенно после овуляции, — это нормально. Волноваться стоит в том случае, если они вызывают дискомфорт. При любом беспокойстве необходимо сдать мазок и определить причину.

Миф 3. Кандидоз — частая проблема сладкоежек

— Не совсем так. Если вы очень любите тортики, это не значит, что постоянно придется страдать молочницей. Все зависит от иммунитета. Если он в порядке, кушайте то, что вам нравится. В умеренном количестве, конечно.

Однако сладости могут стать последней каплей на чаше весов. Если есть совокупность других факторов (гормональный сбой, стресс, ослабленный организм), то те самые тортики просто усугубят ситуацию.

Миф 4. Причиной проблемы может стать синтетическое белье

Миф 5. Ежедневные гигиенические прокладки вредны

— Если использовать их 24 часа в сутки 7 дней в неделю, тогда — да, вредны. А если еще и замена прокладки происходит раз в день, то — чрезвычайно вредны. Применять ежедневные прокладки надо по показаниям.

Есть женщины, для которых постоянные обильные выделения — это нормально, такой организм. И при этом по мазкам все идеально. Они не могут обходиться без гигиенических прокладок. Тогда рекомендую хотя бы ночью о них забыть.

Миф 6. Средства личной гигиены предупреждают кандидоз

— Соблюдать гигиену необходимо. Причем важно выбирать только специально предназначенные средства, а не гель для душа. Но, к сожалению, даже суперсовременное средство для интимной гигиены не защитит нас от молочницы. Ведь кандиды, так же, как и лактобактерии, очень любят кислую среду, которую и поддерживает хорошее гигиеническое средство.

Миф 7. У мужчин не бывает молочницы

— Неправда. Бывает. Симптомы те же: зуд, покраснение, жжение и даже выделения. А бывает, что кандиды живут совсем в малом количестве. Тогда и жалоб нет, и лечить не надо. В общем, все, как у нас, у дам. Отличие лишь в том, что кандидам у женщин больше нравится. У мужчин все же не так тепло и комфортно.

Миф 8. Кандидоз передается половым путем

— Да, но это не значит, что у партнера начнутся серьезные проблемы. Повторяю, если иммунитет сильный, никакие кандиды не страшны.

Миф 9. Заниматься сексом во время молочницы нельзя

— С использованием презерватива можно. Правда, если беспокоит зуд или боль, вряд ли захочется это делать. В зоне риска только беременные женщины. Есть вероятность заброса влагалищных выделений к околоплодному пузырю. Из-за чего пузырь даже может лопнуть. Поэтому будущим мамам стоит быть особенно осторожными.

Миф 10. Кисломолочные продукты полезны для профилактики молочницы

— Нет. Это миф. Меня, кстати, удивляет, как легко некоторые женщины верят различным рекомендациям интернета. Одно из последнего: девушка лечила молочницу тампонами, смоченными в кефире. Долго лечила, пока не поняла, что безрезультатно.

Мне иногда кажется, что сами кандиды зарегистрировались на форумах и раздают всем советы, чтобы им распрекрасно жилось. Не стоит тратить время на все эти народные средства. Обращайтесь к специалистам.

Миф 11. Болезнь может вылечить всего одна таблетка

— Да, такое возможно. Если женщина с молочницей столкнулась впервые и быстро обратилась к гинекологу, ей может помочь всего одна таблетка. А вот с беременными сложнее, так как для них более безопасны свечи или вагинальные таблетки.

Миф 12. Лекарственные средства убивают не только кандиду, но и полезные микроорганизмы

— Да, часто так бывает. Именно поэтому важно не просто взять у врача рецепт с лекарствами, но и не забыть обязательно вернуться к нему снова для контрольных анализов. И далее уже разбираться, как сработало лечение и надо ли заселять влагалище нормальными микроорганизмами.

Миф 13. Бороться с хронической молочницей невозможно

— А что же женщине делать? Жить с постоянным зудом и неприятными выделениями? Так не пойдет! А наслаждаться всеми прелестями жизни когда? Бороться надо обязательно. Но если прицельное лечение не помогает, стоит подумать, все ли нормально с иммунитетом.

Миф 14. Молочница у беременных — это опасно

— Я уже говорила про попадание вредных микроорганизмов к околоплодному пузырю. Кроме того, кандидоз — это воспаление слизистой влагалища, а воспаленные ткани могут травмироваться во время родов. Поэтому так важно в течение беременности вовремя сдавать контрольные мазки и стараться не допустить молочницы.

Кстати, именно в этот период кандидоз случается очень часто, ведь иммунитет будущей мамы трансформируется. Из-за того что организм ребенка на 50% генетически чужероден (ведь имеет и папины гены), происходит перестройка иммунитета, чтобы не было отторжения. Поэтому здоровье женщины уязвимо.

Миф 15. Кандидоз может передаться младенцу, даже если он появился на свет с помощью кесарева сечения

Типичные женские ошибки в борьбе с молочницей

Проблема мне знакома, я знаю, как ее решать

— Нередко женщины применяют тот же препарат, который был назначен во время предыдущей молочницы вместо того, чтобы повторно посетить гинеколога. Это в корне неправильно. Так как, во-первых, вы сами себе можете поставить ошибочный диагноз, даже если симптомы очень похожи.

— Если у вашей знакомой была точно такая же проблема, не забывайте, что каждый организм индивидуален и система лечения, которую прописал врач именно для нее, может не подойти вам. Прежде чем следовать рекомендациям подруг, все же обратитесь к гинекологу.

— Имеется в виду не частота похода к гинекологу, а то, как женщина готовится к этому визиту. Не стоит совершать личную гигиену так, что от неприятных выделений нет и следа. Это может затруднить диагностику. Поэтому не делайте никаких спринцеваний и других подобных процедур перед походом к врачу.

— Когда врач назначает десять свечей, значит, нужно использовать именно десять. Если после первых трех вам стало легче, это не повод бросать лечение. Скорее всего, просто ушли симптомы, а решена ли проблема — большой вопрос. Строго придерживайтесь полного курса лечения.

Белая таблетка, покрытая оболочкой, ядро таблетки белого или почти белого цвета. Двояковыпуклая, продолговатая, без риски, на одной стороне выгравирована надпись GX CF1.

Состав

Активное вещество: валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикловира).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К 90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, концентрат белого красителя YS-1-18043, карнаубский воск.

Оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы.

Код ATX: [J05AB11]

Фармакологические свойства

Валацикловир, противовирусное средство, представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, ферментом валацикловиргидролазой. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

При мониторинге пациентов, получавших ацикловир для лечения или профилактики, клинические штаммы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к ацикловиру крайне редко выявлялись у иммунокомпетентных пациентов и в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органа или костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Фармакокинетика

Валацикловир – это пролекарство ацикловира. Биодоступность ацикловира полученного из валацикловира, в 3,3 – 5,5 раз больше, чем наблюдается для перорального ацикловира.

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение вероятно катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенным из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна дозе. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы, что приводит к непропорциональному увеличению Сmах в диапазоне терапевтических доз и к снижению биодоступности при приеме дозы выше 500 мг. Фармакокинетические параметры ацикловира после однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек представлены в таблице ниже.

Фармакокинетические параметры ацикловира		250 мг (N = 15)	500 мг (N = 15)	1000 мг (N = 15)	2000 мг (N = 8)
С_mах	мкг/мл	2.20 ± 0.38	3.37 ± 0.95	5.20 ± 1.92	8.30 ± 1.43
Т_mах	часы (ч)	0.75 (0.75-1-5)	1.0 (0.75-2.5)	2.0 (0.75-3.0)	2.0 (1.5-3.0)
AUC	ч. мкг/мл	5.50 ± 0.82	11.1 ± 1.75	18.9 ± 4.51	29.5 ± 6.36

Пиковая концентрация валацикловира в неизмененной форме в плазме составляет лишь 4% от пиковой концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения - 30-100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень концентрации находится на уровне предела количественного определения или ниже его. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. Опоясывающий герпес, простой герпес и ВИЧ-инфекция не вызывают значительных изменений в фармакокинетике валацикловира и ацикловира после приема внутрь валацикловира, по сравнению со здоровыми взрослыми.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster - герпес зостер

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ)

Лечение и супрессия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая:

- лечение впервые выявленного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;

- лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;

- профилактику (супрессию) рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;

- лечение лабиального герпеса.

Клинические исследования не проводились у ВПГ-инфицированных пациентов со сниженным иммунитетом вследствие других причин, кроме ВИЧ-инфекции. Цитомегаловирусная (ЦМВ) инфекция

Противопоказания

Валтрекс противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к валацикловиру, ацикловиру или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.

Применение при беременности и лактации

Беременность: Имеются ограниченные данные по использованию валацикловира и относительно большее количество данных по использованию ацикловира во время беременности, полученные из регистров беременности у женщин, получавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира) внутрь или внутривенно: 111 и 1246 женщин соответственно (29 и 756 беременных соответственно получали валацикловир или ацикловир в первом триместре беременности), и постмаркетинговые данные не показали увеличения числа врожденных дефектов у детей или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности валацикловира.

Валтрекс следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза превосходит потенциальный риск.

Фертильность: При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у крыс. При парентеральном введении высоких доз ацикловира у крыс и собак наблюдались атрофия яичек и асперматогенез. Исследования влияния валацикловира на фертильность человека не проводились, однако у 20 пациентов, в течение 6 месяцев, ежедневно принимавших от 400 до 1000 мг ацикловира, не наблюдалось изменений в численности сперматозоидов, их подвижности и морфологии.

Способ применения и дозировка

Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса

Лечение необходимо начинать как можно раньше, сразу же после диагностирования опоясывающего герпеса. Данных о лечении, начавшемся спустя более чем 72 часа после появления сыпи, не получено.

Иммунокомпетентные взрослые

Взрослые со сниженным иммунитетом

Противовирусная терапия рекомендуется пациентам со сниженным иммунитетом, обратившимся за медицинской помощью в течение одной недели периода формирования пузырьков или в любое время до полного образования корок.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков (с 12 лет)

Иммунокомпетентные взрослые и подростки (с 12 лет)

При рецидивирующих эпизодах лечение должно продолжаться от 3 до 5 дней. В первичных случаях, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Валтрекс может предотвратить развитие повреждений, если терапия начата при появлении первых признаков и симптомов рецидива ВПГ.

Лечение лабиального герпеса

Взрослые со сниженным иммунитетом

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет

Иммунокомпетентные взрослые и подростки с 12 лет

Взрослые со сниженным иммунитетом

Профилактика ЦМВ инфекции у взрослых и подростков (с 12 лет)

Рекомендуется назначать Валтрекс в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, как можно раньше, после трансплантации.

Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Валтрекс следует применять с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Дозу Валтрекс рекомендуется уменьшать у пациентов с нарушениями функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении препарата Валтрекс как минимум по одному показанию в ходе клинических исследований, являлись головная боль и тошнота. Подробная информация о более серьезных побочных реакциях, таких как тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/ гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические расстройства, представлена ниже.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения.

Используемые показатели частоты:

Очень часто: ≥1 на 10

Часто: ≥1 на 100 и

Передозировка

Симптомы и признаки:

Лечение: больные должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с симптомами передозировки Валтрекс.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании валацикловира с нефротоксическими лекарственными средствами, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, рекомендован регулярный контроль почечной функции. Данное положение относится к совместному назначению валацикловира с аминогликозидами, соединениями платины, йодированными контрастными средствами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином, такролимусом.

Ацикловир выводится, в основном, в неизменном виде с мочой с помощью активной секреции. После приема 1000 мг валацикловира циметидин и пробенецид снижают почечный клиренс ацикловира и увеличивают AUC ацикловира примерно на 25% и 45% соответственно, блокируя канальцевую секрецию ацикловира.

Циметидин и пробенецид при совместном приеме с валацикловиром повышают AUC ацикловира примерно на 65%. Другие лекарственные средства (например, тенофовир), принимаемые одновременно, которые конкурируют или препятствуют активной канальцевой секреции, могут увеличить концентрацию ацикловира с помощью этих механизмов. Кроме того, валацикловир может увеличить плазменные концентрации одновременно принимаемых средств.

У пациентов с более высокой экспозицией ацикловира при приеме валацикловира (например, для лечения опоясывающего герпеса или профилактики ЦМВ), необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения с препаратами, ингибирующими активную почечную канальцевую секрецию.

Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата микофенолата мофетила при одновременном применении этих препаратов у пациентов после трансплантации. Изменений в пиковых концентрациях или AUC при совместном применении валацикловира и микофенолата мофетила у здоровых добровольцев не наблюдалось. Имеется ограниченный опыт клинического применения данной комбинации.

Меры предосторожности

Степень гидратации организма

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Применение при почечной недостаточности и пациентами пожилого возраста

Применение более высоких доз Валтрекс при печеночной недостаточности и трансплантации печени

Нет данных о применении препарата Валтрекс в более высоких дозах (4000 мг или более в сутки) у пациентов с заболеванием печени. Специальные исследования по изучению действия Валтрекс при пересадке печени не проводились, поэтому таким пациентам следует с осторожностью назначать суточные дозы, превышающие 4000 мг.

Применение для лечения опоясывающего герпеса

Необходимо проведение тщательного мониторинга клинической эффективности, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом. Необходимо рассмотреть вопрос о проведении внутривенной противовирусной терапии, если эффективность пероральной терапии недостаточна.

Лечение пациентов с осложненными формами опоясывающего герпеса, т.е. с вовлечением внутренних органов, диссеминированным опоясывающим герпесом, двигательной нейропатией, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями, должно проводиться с применением внутривенной противовирусной терапии.

Кроме того, пациентов со сниженным иммунитетом с офтальмогерпесом или пациентов с повышенным риском диссеминации заболевания или вовлечения внутренних органов необходимо лечить с применением внутривенной противовирусной терапии.

Передача генитального герпеса

При наличии симптомов заболевания пациентов следует предупредить о необходимости избегать сексуальных контактов, даже если лечение противовирусными препаратами уже начато. Супрессивная терапия противовирусными препаратами значительно снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью. В этих случаях терапия препаратом Валтрекс рекомендуется в сочетании с применением защитных средств при сексуальных контактах.

Применение при офтальмологических ВПГ инфекциях

Необходимо проведение тщательного мониторинга клинической эффективности препарата у данной категории пациентов. Необходимо рассмотреть вопрос о проведении внутривенной противовирусной терапии, если эффективность пероральной терапии недостаточна.

Применение при ЦМВ инфекциях

Данные об эффективности валацикловира у пациентов, перенесших трансплантацию органов (~200), относящихся к группе повышенного риска возникновения ЦМВ инфекции (например, ЦМВ-положительный донор/ЦМВ-отрицательный реципиент или использование индукционной терапии антитимоцитарным глобулином), указывают на то, что валацикловир необходимо назначать только пациентам, которым по причинам безопасности противопоказано использование валганцикловира или ганцикловира.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Исследования по оценке влияния приема валацикловира на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. При определении способности пациента управлять автомобилем и работать с техникой необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль возможных побочных реакций после приема препарата Валтрекс.

Упаковка

По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 14 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Глаксо Вэллком С.А., Испания

Glaxo Wellcome S.A., Spain

Юридический адрес: Glaxo Wellcome S.A., Spain, Avda de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain / Глаксо Вэллком C.A., Испания, Авда де Экстремадура 3, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания.

За дополнительной информацией обращаться по адресу:

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валтрекс ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, c гравировкой "GX CF1" на одной стороне; ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид*	556 мг,
что соответствует содержанию валацикловира	500 мг

Вспомогательные вещества**: целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, кросповидон - 28 мг, повидон К90 - 22 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: концентрат белого цвета (YS-1-18043) - около 14 мг (гипромеллоза - 9.48 мг, титана диоксид - 3.26 мг, макрогол 400 - 1.12 мг, полисорбат 80 - 0.14 мг).
Состав полировки: воск карнаубский - около 0.016 мг.

6 шт. - блистеры (7) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* фактическое количество присутствующего валацикловира гидрохлорида рассчитывают на основании фактора, обеспечивающего содержание 500 мг валацикловира в 1 таб.
** вода очищенная, используемая при гранулировании и формировании пленочной оболочки, удаляется во время соответствующего процесса сушки.

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) (Herpes simplex) типов 1 и 2, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) Varicella zoster, цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению С max в плазме крови но сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени

Фармако- кинетические параметры ацикловира		250 мг (N=15)	500 мг (N=15)	1000 мг (N=15)	2000 мг (N=8)
C max	мкмоль/л	9.78±1.71	15.0±4.23	23.1±8.53	36.9±6.36
C max	мкг/мл	2.20±0.38	3.37±0.95	5.20±1.92	8.30±1.43
T max	часы (ч)	0.75 (0.75-1.5)	1.0 (0.75-2.5)	2.0 (0.75-3.0)	2.0 (1.5-3.0)
AUC	ч×мкмоль/л	24.4±3,65	49.3±7.77	83.9±20.1	131±28.3
AUC	ч×мкг/мл	5.50±0.82	11.1±1.75	18,9±4,51	29,5±6,36

Значения С max и AUC отражают среднее стандартное отклонение.

Значения для Т max отражают медианное значение и диапазон значений.

C max валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира - CMMG.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение адикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний T 1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. T 1/2 ацикловира не зависит от функции печени.

Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг/сут, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровым добровольцами.

Трансплантация органов. С max ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза/сут была сопоставима или выше С max , наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Немного о проблеме

— Молочница может именоваться по-разному. Например, вульвовагинальный кандидоз, урогенитальный кандидоз, кандидозный кольпит. Эти неприятные словосочетания звучат страшновато. И все же в панику впадать не стоит. Примерно 85% женщин всей планеты периодически страдают молочницей. Такова проблема 21 века. И она вполне решаема, главное — вовремя обратиться к врачу.

Миф 1. Молочница — это норма. Все само пройдет

Но если все симптомы указывают на то, что лечение необходимо, конечно, будут предприняты необходимые меры.

Миф 2. Любые выделения — это молочница

Миф 3. Причиной проблемы может стать синтетическое белье

Миф 4. Ежедневные гигиенические прокладки вредны

Миф 5. У мужчин не бывает молочницы

Миф 6. Заниматься сексом во время молочницы нельзя

Миф 7. Кисломолочные продукты полезны для профилактики молочницы

— Нет. Это миф. Меня, кстати, удивляет, как легко некоторые женщины верят различным рекомендациям интернета. Я знаю историю, когда девушка лечила молочницу тампонами, смоченными в кефире. Долго лечила, пока не поняла, что безрезультатно.

Миф 8. Болезнь может вылечить всего одна таблетка

— Да, такое возможно. Если женщина с молочницей столкнулась впервые и быстро обратилась к гинекологу, ей может помочь всего одна таблетка. А вот с беременными сложнее, для них более безопасны свечи или вагинальные таблетки.

Миф 9. Лекарственные средства убивают не только кандиду, но и полезные микроорганизмы

Миф 10. Бороться с хронической молочницей невозможно

— А что же делать? Жить с постоянным зудом и неприятными выделениями? Так не пойдет! А наслаждаться всеми прелестями жизни когда? Бороться надо обязательно. Но если прицельное лечение не помогает, стоит подумать, все ли нормально с иммунитетом.

Миф 11. Молочница у беременных — это опасно

Миф 12. Кандидоз может передаться младенцу, даже если он появился на свет с помощью кесарева сечения

Типичные женские ошибки в борьбе с молочницей

Проблема мне знакома, я знаю, как ее решать

Я уже выздоровела, можно сэкономить

Читайте также: