Можно ли отравиться мексидолом
Обновлено: 18.04.2024
В процессе лечения депрессии антидепрессантами следует учитывать особенности их взаимодействия с другими препаратами. В случае сочетания антидепрессантов с препаратами лития (карбонат лития) или гормонами щитовидной железы (трийодтиронин) возможно усиление эффекта антидепрессанта.
При сочетании ТЦА с алкоголем заметно усиливается седативный эффект и могут возникать психомоторные нарушения. На фоне алкогольной детоксикации требуется лечение несколько большими дозами антидепрессанта, чем в обычных случаях. Метаболизм ТЦА активируют барбитураты. При сочетании ТЦА с большинством СИОЗС резко возрастает эффект кардиотоксичности, поскольку в данном случае увеличивается концентрация ТЦА в плазме крови. В этом отношении особенно опасно сочетание флуоксетина и пароксетина с ТЦА. Следует иметь в виду, что ТЦА усиливают гипогликемический эффект инсулина.
При сочетании флуоксетина или пароксетина с традиционными нейролептиками возможно появление экстрапирамидной симптоматики, поскольку метаболизм данных препаратов происходит с помощью одного фермента (CYP2D6). Флуоксетин, пароксетин и флувоксамин способны усиливать выраженность психомоторных нарушений, если они применяются совместно с альпразоламом или транквилизаторами бензодиазепинового ряда. Флувоксамин, в отличии от других СИОЗС заметно повышает концентрацию в плазме крови клозапина (в несколько раз) и увеличивает содержание в ней оланзепина.
Флуоксетин и флувоксамин опасно сочетать вместе с препаратами лития, поскольку в этом случае заметно возрастает риск появления серотонинового синдрома и усиливается эффект нейротоксичности. Большинство других СИОЗС усиливают токсичность лития.
Некоторые антибиотики (эритромицин) могут увеливать концентрацию в крови сертралина и циталопрама и даже вызвать психоз в случае сочетания с флуроксетином (кларитромицин). Некоторые СИОЗС неблагоприятно взаимодействуют со станинами. Так, в частности, флуоксетин в сочетании с отдельными станинами, способен индуцировать проявления миозита. Флувоксамин не сочетается с теофиллином (токсические эффекты).
В случае сочетания СИОЗС с электросудорожной терапией, в отличии от сочетания с ТЦА, в литературе описаны затяжные судорожные приступы.
Нейролептики
Для лечения депрессии используются и нейролептики, которые помимо действия, направленного на купирование психоза, проявляют умеренный эффект антидепрессанта — хлорпротиксен (труксал), сульпирид (эглонил, догматил), флупентиксол (флюанксол), левомепромазин (тизерцин), рисполепт (рисперидон), оланзапин (зипрекса) а также карбонат лития, эффективный при легких и умеренных депрессивных состояниях. При сочетании депрессии с бредом и галлюцинациями обычно комбинируют назначение атипичных нейролептиков (рисперидон, оланзапин) с антидепрессантами (флуоксетин, миртазепин), эффективность подобного лечения достигает 60-70 %.
Больным с признаками биполярного аффективного расстройства рекомендовано назначение оланзепина, поскольку кроме эффекта нейролептика, он также обладает эффектом стабилизатора настроения.
В то же время следует иметь в виду, что в большинстве случаев антидепрессанты снижают эффективность нейролептиков, особенно у больных находящихся в остром психозе.
Препараты, влияющие на эндокринную систему
В настоящее время за рубежом для лечения депрессии предложен ряд препаратов, воздействующих на состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В первую группу препаратов, подобного типа входят медикаменты, блокирующие синтез кортизола на уровне ферментных систем (кетоконазол, метирапон, аминоглютемид), которые, однако, обладают большим количеством побочных эффектов по сути дела являющихся результатом длительных эндокринных дисфункций (Wolkowitz O., с соавт., 2001). Ко второй группе препаратов относятся антагонисты рецепторов кортиколиберина (анталармин), обладающие потенциальным эффектом антидепрессантов и анксиолитиков (Holsboer F., 1999). В настоящее время проводятся исследования по применению ДГЭА-сульфата в качестве вспомогательной терапии при лечении депрессии, в частности, для коррекции когнитивных нарушений при данной патологии (Sapolsky R., 2000).
Нормотимики
При биполярной, рекуррентной депрессии, циклотимии, шизоаффективном расстройстве, перемежающемся эксплозивном расстройстве обычно после купирования острого эпизода и этапа поддерживающей терапии назначаются препараты, выравнивающие настроение — стабилизаторы аффекта (нормотимики, тимолептики). Стабилизаторы аффекта также используются для купирования маниакального состояния, возникшего после инсульта, травмы лобной доли и онкологического заболевания данной зоны мозга. Кроме того, эти препараты изредка применяются в качестве вспомогательной терапии тяжелого депрессивного эпизода (большое депрессивное расстройство), в этом случае они назначаются в небольших дозах с постепенным и медленным повышением дозы медикамента.
Нормотимики особенно показаны для лечении биполярного расстройства, так, в частности, в этом случае литий может быть использован даже в качестве монотерапии. В то же время следует иметь в виду, что положительный ответ на терапию препаратами лития в ряде случаев достигается в течение 7-8 недель. Использование нормотимиков требует регулярного контроля, не реже одного раза в три месяца, содержания препарата в крови больного, так, например, для лития эта концентрация должна быть в пределах 0,6-0,9 мэкв/литр. При отсутствии сотрудничества пациента с врачом (отсутствия комплайенса) содержание препарата в крови следует проводить каждые 2-4 недели.
Наиболее часто в качестве стабилизаторов настроения используются препараты лития (карбонатная и цитратная соли) и вальпроаты (вальпроевая кислота, дивальпроат натрия), реже карбамазепин. К менее изученным нормотимикам относят: ламотриджин, габапентин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил) и ряд других лекарственных средств, применяемых в неврологии.
Стабилизаторы настроения способны не только предотвратить рецидив депрессии. В прошлом имели место попытки лечить этими препаратами расстройства депрессивного спектра, однако оказалось, что эти лекарства лучше купируют маниакальные состояния, чем депрессию.
Обычно перед началом фармакотерапии нормотимиками требуется провести тщательное исследование соматического и неврологического статуса больного. Препараты лития способны вызвать нарушения проводимости сердца, лейкоцитоз, диабет, почечную недостаточность, гипотиреоз. Они также способны отрицательно влиять на репродуктивную систему женщин и вызвать аномалию плода. Обычно перед началом лечения литием делают ЭКГ, развернутый клинический анализ крови, определяют уровень электролитов, азотистых оснований, креатинина и общий анализ мочи, также определяют уровень тиреотропного гормона гипофиза. Вальпроаты способны отрицательно влиять на кровь (лейкопения, анемия, тромбоцитопения), печень (печеночная недостаточность) и также, как и литий, могут отрицательно влиять на репродуктивную систему женщины, вследствие последнего замечания, перед началом лечения вальпроатами следует провести тест на беременность. Карбамазепин способен индуцировать аритмию, аграналуцитоз, анемию, гепатит (желтуху), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Антигипоксанты
Препараты, обладающие антиоксидантными свойствами, также могут быть использованы в процессе фармакотерапии расстройств депрессивного спектра.
Мексидол
Мексидол относится к группе антигиксантов с ноотропными и анксиолитическими свойствами и антиоксидантным эффектом. По своей антигипоксической активности мексидол значительно превосходит пирацетам и ноотропил. Препарат обладает широким спектром фармакологической активности, являясь антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим препаратом, ингибирующим свободно-радикальные процессы окисления липидов. Фармакологические эффекты мексидола реализуются на трех уровнях: нейрональном, сосудистом и метаболическом.
Терапевтический эффект мексидола выявляется от 10 до 300 мг/кг. Препарат особенно показан при лечении затяжных астено-депрессивных синдромах, он снимает напряжение и беспокойство, устраняет чувство тревоги. Доказана эффективность препарата при лечении соматовегетативных нарушений, сопровождающих проявления депрессии, его способность восстанавливать нарушенный циркадный ритм, позитивный эффект на когнитивные функции.
Мексидол можно назначать внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно и внутрь.
Прекращение лечения нейролептиками возможно и целесообразно в ряде клинических случаев. Пациентам, которым требуется длительное лечение, может потребоваться переход с одного нейролептика на другой антипсихотик, если их реакция на лечение была неадекватной или возникли побочные эффекты. Некоторые психиатры считают, что одни нейролептики более эффективны при психозах, чем другие — Клозапин признан наиболее эффективным антипсихотическим средством, за ним следует группа со средней эффективностью, состоящая из Амисульприда, Оланзапина, Рисперидона и Палиперидона, а затем оставшиеся новые и старые нейролептики, такие как Галоперидол и Хлорпромазин. напротив, другие психиатры полагают, что галоперидол является одним из лучших антипсихотиков. Ряд психиатров считает, что нейролептики можно использовать при тяжелой большой депрессии, когда необходимо быстрое облегчение ажитации, бессонницы и предовращение опасности суицида в ожидании действия антидепрессантов.
Побочные эффекты нейролептиков
Длительное применение антипсихотических препаратов может иметь серьезные последствия, включая позднюю дискинезию, увеличение веса, метаболический синдром, диабет и сердечно-сосудистые осложнения.
Прекращение приема нейролептиков
При прекращении приема нейролептика необходимо тщательно учитывать индивидуальные обстоятельства, включая тяжесть заболевания и историю болезни, риск рецидива и его последствий, реакцию на лечение и прогностические факторы, а также социальную ситуацию пациента. Прием нейролептиков следует прекращать очень медленно под тщательным наблюдением врача. Резкое прекращение лечения может привести к психозу, который может быть более тяжелым, чем до начала лечения нейролептиков. Это не редкость при отмене Клозапина в результате таких осложнений, как агранулоцитоз или миокардит. В зависимости от фармакологического действия нейролептика может возникать несколько синдромов отмены.
При оценке пользы и вреда от приема нейролептика следует тщательно учитывать тяжесть заболевания, осложнения лечения (например, ожирение), предыдущую модель рецидива, риск для себя и других, а также психосоциальные последствия рецидива. Повторные эпизоды психоза ухудшают долгосрочный прогноз. Поскольку риск рецидива после второго эпизода высок, большинство врачей рекомендуют долгосрочное лечение.
Когда нейролептики можно отменять спокойно?
Нейролептики можно отменять спокойно, если антипсихотические препараты (например, Кветиапин в низких дозах) использовались при тревоге или нарушении сна, и продолжающееся лечение не требуется или нежелательно, антипсихотические препараты использовались для лечения нарушенного поведения при деменции, но они больше не нужны из-за правильной коррекции поведения поведенческих или позитивного воздействия окружающей больного среды. Кроме того, нейролептики стоит отменять, если антипсихотические препараты прошли испытания по показаниям, не предусмотренным инструкциями, и оказались неэффективными.
Отмена нейролептиков после тяжелой депрессии
Пациенты, которые пережили психотическую депрессию и отреагировали на комбинацию антидепрессантов и нейролептиков с электросудорожной терапией или без нее, часто могут продолжать лечение только антидепрессантами. Нет четких рекомендаций относительно того, когда можно отменить нейролептики у таких пациентов. Однако после того, как пациент выздоровел в течение некоторого времени, часто можно постепенно снижать дозу, продолжая контролировать психическое состояние пациента (особенно, если изначально присутствовали серьезные факторы риска, такие как суицидальность).
Отмена нейролептика под контролем врача
Под контролем психиатра нейролептики отменяются в следующих случаях: после первого эпизода психоза, наблюдалась качественная ремиссия в течение года (до 40% пациентов, переживших один эпизод психоза, могут оставаться здоровыми после прекращения приема антипсихотических препаратов или, по крайней мере, нуждаться в только низких дозах), при биполярном расстройстве настроения, когда антипсихотические препараты больше не нужны, особенно если уместна монотерапия литием. Если имело место два эпизода психоза, то требуется прием нейролептика не менее двух лет. Нейролептики также можно отменять под контролем врача, если имело место полное выздоровление после психоза, вызванного наркотиками, а клиническая оценка показывает, что в лечении нейролептиками больше нет необходимости (например, прекращено употребление наркотиков). Многие психиатры считают, что если было несколько эпизодов психоза или выздоровление было неполным, то рекомендуется постоянное лечение антипсихотиками, поскольку при прекращении приема препарата высока вероятность обострения или рецидива психоза.
Отмена нейролептиков пролонгированного действия
Некоторые нейролептики (особенно инъекции депо) имеют длительный период полувыведения и вряд ли будут связаны со значительными симптомами отмены.
Смена нейролептика
Существует ряд клинических ситуаций, в которых рассматривается переход с одного антипсихотика на другой. Перед переключением рекомендуется осмотр психиатра, особенно в сложных клинических ситуациях или когда необходимо срочное переключение. Смена нейролептика рекомнедуется тогда, когда имеет место неадекватный клинический ответ на острые симптомы, несмотря на оптимизацию дозы и адекватную продолжительность лечения. Смена нейролептика возможна, если отмечается плохой контроль хронических симптомов психоза и сохраняются функциональныхенарушения во время поддерживающей терапи, если был рецидив, несмотря на адекватное профилактическое или поддерживающее лечение психотического заболевания. Сохранение определенных симптомов психотического заболевания (например, негативных симптомов и когнитивной дисфункции), несмотря на адекватные дозы одного антипсихотика, который может лучше реагировать на альтернативный нейролептик также является показанием для смены лекарства. Неприемлемые побочные эффекты при низких терапевтических дозах до появления клинического ответа у восприимчивых людей (например, экстрапирамидные эффекты у азиатских пациентов), также требуют рассмотрения возможности перехода на антипсихотические препараты с меньшим риском побочного эффекта. Необходимость изменить антипсихотический препарат из-за физического осложнения (например, Зипразидон противопоказан при сердечно-сосудистых заболеваниях, нейролептики, вызывающие выраженную гиперпролактинемию, противопоказаны при раке груди) — известные причины смены нейролептика. Плохая приверженность к лечению — показание для перехода с перорального нейролептика на инъекционную форму депо длительного действия.
Переключение с одного антипсихотика на другой — не обязательно панацея. Во время переключения может произойти обострение болезни и появиться новые побочные эффекты. Когда переключение осуществляется из-за неадекватной реакции, важно убедиться, что доза первого антипсихотика была оптимизирована, пациент получал лечение в течение адекватного периода времени и что он соблюдает режим и выдерживает курс лечения.
Эти факторы надо учитвать при смене нейролептика
Выбор нового препарата будет частично определяться причинами перехода, но также необходимо принимать во внимание вероятную эффективность, побочные эффекты, режим дозирования и предпочтения пациента или лица, осуществляющего уход.
Синдром отмены
В зависимости от фармакологии антипсихотика, переключение с одного нейролептика на другой может привести к синдромам отмены, особенно к отмене холиноблокаторов с такими лекарствами, как Кветиапин, Клозапин, Хлопромазин и Оланзапин. Переход с одного нейролептика на другой (например, при поиске препарата с меньшим риском увеличения веса) может привести к потере эффективности и появлению симптомов отмены.
Отмена Клозапина
Когда пациента переводят с клозапина на другой антипсихотический препарат, могут возникать возвратные психозы и другие серьезные эффекты отмены, независимо от того, на какой препарат клозапин заменяется. Прекращение приема клозапина должно производиться под наблюдением психиатра. Дозу следует постепенно снижать, а не прекращать внезапно. Однако, иногда это может быть неизбежно, если, например, мы наблюдаем агранулоцитоз.
Как отменять нейролептик
В отличие от смены антидепрессантов, период без лекарств между отменой первого антипсихотика и началом второго не рекомендуется из-за риска рецидива. При переходе с перорального антипсихотика на депо, депо на депо или депо на пероральный, необходимо соблюдать особые инструкции.
Прямое переключение
Несмотря на то, что можно отменить прием первого препарата и сразу начать прием второго на следующий день, это может привести к симптомам отмены и возможным лекарственным взаимодействиям. Когда первым антипсихотиком является Арипипразол или брекспипразол, можно сразу переключиться на них, поскольку оба этих препарата имеют очень длительный период полувыведения и не обладают антихолинергическим действием.
Перекрестное титрование
Имеющиеся в литературе данные указывают на небольшую разницу в риске рецидива при немедленной или постепенной отмене или смене антипсихотиков. Большинство психиатров используют стратегию перекрестного титрования. (уменьшение дозы первого нейролептика при введении второго). Более медленный подход к титрованию состоит в том, чтобы продолжать прием первого антипсихотического средства в течение определенного периода в его обычной дозе, постепенно увеличивая терапевтическую дозу второго антипсихотика. Затем можно постепенно уменьшить и отменить прием первого антипсихотика. При таком подходе риск рецидива сводится к минимуму, но при этом могут возникнуть дополнительные побочные эффекты.
Когда необходимо переключиться с одного нейролептика на другой во время лечения психозов, клиницистам необходимо иметь некоторое представление о фармакокинетике и динамике антипсихотических препаратов, чтобы спланировать и тщательно контролировать смену режима. Обычно это подразумевает одновременный прием обоих препаратов. Прекращение приема и смены нейролептиков может привести к серьезным последствиям, особенно к рецидиву психоза, который может повлечь за собой серьезные риски и ухудшить долгосрочный прогноз. Синдромы отмены, связанные с холинергическими и дофаминергическими эффектами, могут возникать в зависимости от характеристик принимаемых антипсихотических средств.
Пароксетин, также известный под торговыми названиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle, впервые появился на рынке в в 1992 году. Являясь эффективным при большой депрессии и различных тревожных расстройствах, он быстро занял значительную долю на рынке рецептов антидепрессантов. Однако, к концу 1990-х годов пароксетин стал часто ассоциироваться с серьезными лекарственными взаимодействиями и побочными эффектами. Когда впервые был одобрен паксил (пароксетин), его назвали "крайне необходимым и желанным дополнением к арсеналу антидепрессантов / снотворных".
Механизмы действия пароксетина
Помимо того, что он является ингибитором обратного захвата серотонина, он также обладал легкими и умеренными норадренергическими эффектами за счет ингибирования обратного захвата норадреналина (NRI или NARI) и мог активировать, что часто помогало депрессивным пациентам с летаргией.
Показания к назначению пароксетина
Пароксетин оказался эффективен при лечении генерализованной тревоги, паники, посттравматического стресса, социальной фобии, предменструального дисфорического расстройства и расстройств обсессивно-компульсивного спектра
Побочные эффекты и осложнения от терапии пароксетином
Было зафиксировано влияние пароксетина на мужскую фертильность, врожденные дефекты, гестационную гипертензию, удлинение интервала QT у младенцев, гиперпролактинемию, когнитивные нарушения у пожилых людей, аутизм, сексуальные побочные эффекты, увеличение веса и суицидальность, агрессию и акатизию у детей и подростков. Пароксетин имеет самое высокое известное сродство к транспортеру серотонина (0,13 наномоль) из всех используемых в настоящее время антидепрессантов.
Сексуальные расстройства
Пациенты могут быть готовы терпеть некоторые побочные эффекты, такие как сексуальная дисфункция, на раннем этапе лечения, но, вероятно, они менее готовы терпеть побочные эффекты, которые снижают качество их жизни во время продолжающегося лечения.
Пароксетин способствует заболеванию раком
К началу 1990-х годов исследования на животных показали, что антидепрессанты увеличивают частоту и рост рака груди у мышей. Исследователи предположили, что это увеличение заболеваемости и роста опухоли, возможно, было связано с ингибированием ферментов (например, изофермента CPY450 2D6), которые участвуют в метаболизме канцерогенов и эстрогенов, что приводит к увеличению концентрации и уровня в сыворотке канцерогенов и эстрогенов, которые связаны с раком груди . Еще одной причиной онкогенеза является повышенное ингибирование высвобождения дофамина в лактотрофах гипофиза, приводящее к растормаживанию. продукции пролактина и его повышенному уровню.
Пароксетин имеет самую высокую константу ингибирования изофермента P450 2D6 из всех антидепрессантов (Ki = 0,065–4,65 мкмоль). Это высокое сродство объясняет его высокий профиль ингибирующего взаимодействия с субстратами для 2D6. Сильное ингибирование 2D6 пароксетином также означает, что происходит значительное ингибирование метаболизма канцерогенных субстратов 2D6, что подразумевает повышенную вероятность онкогенеза. Так пароксетин был связан с увеличением на 620% риска заболеваемости раком груди у женщин, принимавших его в течение четырехлетнего периода. Канадское эпидемиологическое исследование приема антидепрессантов и рака груди показало, что у пароксетина отношение шансов (OR) для рака груди у женщин, лечившихся от депрессии и / или тревожности в течение четырехлетнего периода, составляло 7,2. Это было в несколько раз выше OR, чем у любого другого антидепрессанта или класса антидепрессантов в этом исследовании, включая трициклические антидепрессанты (TCAs), которые, как было установлено, имели средний OR 2,0.
Через ингибирование 2D6, метаболизм тамоксифена ингибируется, что, увеличивает риск смерти от рака груди в течение пятилетнего периода у женщин, принимающих оба препарата. Пароксетин также является мощным ингибитором 3A4 с множественными взаимодействиями с субстратом 3A4.
Выводы
1) Не используйте пароксетин в качестве терапии первой линии у пациенток, ранее не принимавших антидепрессанты, у которой в семейном анамнезе был рак груди; 2) Если женщина, не страдающая раком груди в анамнезе, хорошо реагирует на пароксетин, продолжайте прием пароксетина; 3) Если женщина имеет сильную семейную историю рака молочной железы (мать, сестры, бабушки или тети) или имеет положительный результат теста на BRCA1 или BRCA2, после консультации с гинекологом прекратите прием пароксетина и назначьте другое средство; 4) Всегда постепенно уменьшайте дозу пароксетина до прекращения приема и / или медленно перекрестно снижайте его при лечении другим препаратом
Мепротан (Meprotanum). Синонимы: Мепробамат, Andaxin, Gadexyl, Quantil, Sedral, Tranqul и др. Блокирует передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, благодаря этому оказывает общее успокаивающее, миорелаксантное действие, обладает противосудорожной активностью, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, не оказывая при этом влияния на вегетативную нервную систему. В качестве успокаивающего средства и анксиолитика показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, в том числе связанных с тяжёлыми соматическими заболеваниями или сопровождающихся мышечной гипертонией, а также болезней суставов со спазмами мышц. Применяется также при лечении вегетодистонии, синдроме предменструального напряжения, климакса, начальных форм гипертонической болезни, язвенной болезни желудка, кожного зуда, перед операциями и др., поскольку устраняет связанное с указанной патологией и опасными вмешательствами беспокойство пациентов.
Назначается внутрь после еды 2–3 раза в день по 200–400 мг на один приём. Доза может быть увеличена до 2–3 г/сут. При бессоннице назначается по 200–600 мг за полчаса до сна. Высшая доза для взрослых — 800 мг/сут.
Детям в возрасте 3–8 лет мепротан назначают по 100–200 мг 2–3 раза в сутки, в возрасте 8–14 лет — по 200 мг 2–3 раза в день. Увеличение и уменьшение доз производится постепенно. Внезапное прекращение приёма препарата может повлечь возобновление страха, тревоги, бессонницы.
Возможные побочные явления: аллергические реакции, симптомы диспепсии, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. В отдельных случаях наблюдается эйфория. Обычно указанные явления проходят в ближайшие дни после отмены препарата. Существует опасность привыкания к мепротану.
Форма выпуска: таблетки по 200 мг в упаковке по 20 штук.
Производные дифенилметана
Амизил (Amizilum). Синонимы: Бенактизин, Actozint, Lucidil, Phobex, Procalm и др. Центральный холинолитик, блокирует преимущественно м-холинореактивные рецепторы. Обладает успокаивающим эффектом, усиливает действие барбитуратов, других снотворных средств, анальгетиков, местноанестезирующих средств, угнетает кашлевой рефлекс и блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва, вследствие чего возникают мидриаз, уменьшается секреция желёз, понижается тонус гладкой мускулатуры. В психиатрической практике используется ныне редко. В соматической медицине применяется при болезни Паркинсона, спазмах гладкой мускулатуры, кашле, перед операциями, как мидриатическое средство при диагностике болезней глаз и др.
Назначается внутрь после еды 3–4 раза в день по 1–2 мг (взрослым). Курс лечения — до 6 недель. При кашле назначают по 1–2 мг 1–3 раза в день.
Побочные явления обусловлены главным образом холинолитическим свойством амизила. Подобно атропину он может вызывать сухость во рту, учащение пульса, мидриаз и др., а в связи с местноанестезирующим действием — онемение языка и нёба. Иногда наблюдаются эйфория и лёгкое головокружение, при передозировке — двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации.
Формы выпуска: таблетки по 1 мг и 2 мг; порошок (для приготовления раствора в офтальмологической практике).
Транквилизаторы разных химических групп
2. Мебикар (Mebicarum). Синоним: Мебикс. Обладает умеренной транквилизирующей активностью, усиливает действие снотворных средств, улучшает качество сна. Не обладает холинолитической и миорелаксантной активностью, не нарушает координации движений, не вызывает привыкания, не кумулирует. Применяется при лечении неврозов и неврозоподобных состояний с тревогой, страхами, аффективной напряжённостью, эмоциональной лабильностью, а также в качестве средства, снижающего влечение к курению табака.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 300–500 мг 2–3 раза в день (взрослым). Максимальная суточная доза — 10 г. Длительность курса лечения — до 2–3 месяцев. Курильщикам назначают по 300–900 мг/сут в течение 5–6 недель.
Побочные явления: возможно снижение АД и температуры тела, которые нормализуются обычно самостоятельно. При появлении кожного зуда препарат необходимо отменить.
Форма выпуска: таблетки по 300 мг и 500 мг в упаковке по 10 штук.
3. Триоксазин (Trioxazin). Синонимы: Триметозин, Sedoxazin, Trimetozine. Умеренный анксиолитик с активирующим действием, повышает настроение. Применяется при невротических нарушениях с вялостью, адинамией, заторможенностью.
Назначается внутрь после еды по 300 мг 2 раза в день (взрослым). Доза в течение 3–4 дней при необходимости может быть увеличена до 1200–1800 мг/сут, в отдельных случаях — до 3000 мг/сут. Детям назначают по ј — Ѕ таблеток до 3–5 раз в день (в зависимости от возраста).
Побочные явления возникают обычно на относительно больших дозах препарата. Могут появляться слабость, вялость, лёгкая тошнота, сонливость, иногда — аллергические реакции, диспептические явления, сухость во рту и горле. Редко отмечается усиление беспокойства, напряжения, страха. Возможно развитие привыкания к триоксазину.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 20 штук.
4. Тофизопам (Tofizopam). Синонимы: Грандаксин, Grandaxin. Обладает транквилизирующей активностью, близкой по силе к таковой у бензодиазепинов, а также психоактивирующим свойством. Не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Показан при лечении неврозов и неврозоподобных состояний со страхами, тревогой, заторможенностью и вегетативными нарушениями, а также апатией и понижением активности. Используется, кроме того, при лечении алкогольной абстиненции.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 50–100 мг 1–3 раза в день (взрослым). Детям, пожилым пациентам суточная доза снижается примерно в 2 раза. Курс лечения не должен превышать 12 недель, включая время постепенного увеличения и снижения дозировки.
Побочные эффекты: возможны диспептические явления, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд), повышенная возбудимость и агрессивность. В таких случаях препарат следует отменить. Могут быть также нарушения сна, тошнота, гастралгия, экзантема, снижение мышечного тонуса, редко — синдром отмены. Одновременное применение лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, и грандаксина может усилить депрессию.
Противопоказания к применению: психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, дыхательная недостаточность, сверхчувствительность. Не следует назначать препарат женщинам в первом триместре беременности, в период грудного кормления, а также лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.
5. Атаракс (Atarax). Синонимы: Гидроксизин, Atazina, Hydroxacen, Hydroxyzinum, Neucalm, Othatrex, Ulgrax, Vistazine и др. Производное пиперазина. Блокирует центральные м-холинои гистаминовые рецепторы, угнетает активность определённых субкортикальных структур. Умеренный анксиолитик быстрого действия (клинический эффект наступает через 15–30 минут после приёма внутрь) с выраженным седативным действием. Обладает противорвотной активностью. Показан к применению для лечения неврозов и неврозоподобных состояний (при психических заболеваниях, постстрессовом расстройстве, алкоголизме, органических заболеваниях ЦНС) со страхами, тревогой, ажитацией, агрессивностью, пугающими сновидениями.
Назначается внутрь и в/м. При пероральном употреблении препарат в психиатрической практике назначают в дозе до 100–300 мг/сут независимо от приёма пищи в 2–3 приёма (взрослым). Детям атаракс назначают в дозе из расчёта 1 мг/кг массы тела и индивидуальной переносимости.
При остром психомоторном возбуждении атаракс назначают в/м (50–150 мг/сут) с последующим переходом на приём препарата внутрь.
Побочные явления: сонливость (особенно в начале лечения), слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту. Если сонливость не исчезает через несколько дней после начала лечения, дозу препарата следует уменьшить. При значительном превышении дозы могут быть тремор, судороги, спутанность сознания.
Противопоказания к применению: острая форма порфирии, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. Следует быть осторожным при лечении пациентов с почечной недостаточностью.
Формы выпуска: таблетки по 10 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг в упаковке по 100 штук; раствор гидроксизина гидрохлорида для инъекций в ампулах по 25 мг/мл и 50 мг/мл.
6. Бутироксам (Butiroxam). Блокирует центральные и периферические альфа-адренорецепторы, обладает слабой н-холинолитической активностью. Уменьшает психическое напряжение, тревогу, зуд, снижает АД. Показан для лечения зудящих дерматозов (экзема, крапивница, нейродермит), абстинентного синдрома при алкоголизме и неркомании, диэнцефальной патологии симпатоадреналового типа и панических атак, постинфекционных гипоталамических нарушений.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3–4 раза в день в дозе до 150 мг/сут. Длительность лечения — 2–4 недели. При необходимости вводится парентерально (п/к или в/м) по 1–2 мл 1–4 раза в день. Эффект препарата усиливают холинолитики и антигистаминные средства.
Побочные явления: понижение АД, учащение приступов стенокардии. При передозировке возможны брадикардия и сосудистый коллапс.
Противопоказания к применению: гипотония, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, глаукома.
7. Мексидол (Mexidolum). Синоним: Оксиметилэтилпиридин сукцинат. Антиоксидант, стимулирует синтез белка и нуклеиновых кислот, восстанавливает структуру и функцию мембран, транспортные связи нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга и др. Оказывает анксиолитическое, ноотропное, церебропротекторное, адаптогенное действие. Применяется для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, вегетодистонии, психосоматических заболеваний, неврозов и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения, а также нарушений памяти и внимания, алкогольной абстиненции, острой интоксикации нейролептиками.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 250–500 мг на 2–3 приёма в течение 2–6 недель с последующей постепенной отменой препарата (для взрослых). Максимальная доза — 600–800 мг/сут. Купирование алкогольной абстиненции: курс 5–7 дней.
При лечении неврозов и неврозоподобных состояний назначается также в/м до 400 мг/сут, алкогольной абстиненции — в/м по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки. При острой интоксикации нейролептиками назначают в/в струйно (в течение 5–7 минут) по 300 мг/сут. Парентерально препарат назначают при лечении острого нарушения мозгового кровообращения в/в капельно по 200–300 мг/сут в первые 2–4 дня, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. При лечении дисциркуляторной энцефалопатии и вегетодистонии рекомендуют в/м введение по 50–100 мг 3 раза в сутки, а при лечении атеросклеротической деменции у лиц пожилого возраста — в/м инъекции препарата по 100–300 мг/сут.
Рекомендуется также лицам, работающим в чрезвычайных и осложненных ситуациях (спасателям, участникам боевых действий и др.).
Побочные явления: тошнота, горечь и сухость во рту, сонливость.
Пртивопоказания к применению: сверхчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, беременность, грудное кормление.
Формы выпуска: таблетки, раствор в ампулах.
8. Бензоклидин (Benzoclidine). Угнетает ретикулярную формацию и активность корковых нейронов, умеренно блокирует ганглии, адренои гистаминорецепторы, не обладает центральным миорелаксирующим действием. Показан для лечения тревожно-депрессивных состояний при неврозах, психопатии, циклотимии, а также соматических заболеваний (гипертоническая болезнь, синусовая тахикардия, пароксизмальная тахикардия).
Назначается внутрь независимо от приёма пищи в дозе до 500 мг/сут на 3–4 приёма (взрослым). Начальная доза для взрослых — 20 мг 3–4 раза в сутки. Дозы увеличиваются и снижаются постепенно, курс лечения — до 2 месяцев и более. При парентеральном введении препарат назначается п/к или в/м в суточной дозе 200–300 мг, инъекции делают 2 раза в сутки.
Побочные явления: привыкание, зависимость, синдром отмены, нарушения функций печени и почек, ксеростомия, диспептические явления, аллергические реакции. Препарат усиливает действие снотворных и наркозных средств, анальгетиков, нейролептиков, алкоголя, гипотензивных препаратов.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, гипотония, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, грудное вскармливание.
Формы выпуска: таблетки по 20 мг; раствор в ампулах по 20 мг.
9. Фенибут или гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Анксиолитик, ноотроп, обладает психоактивирующим эффектом, усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, по некоторым сведениям — и антипаркинсонических средств. Лишён противосудорожного свойства. Показан для лечения астенических, тревожно-невротических состояний, страхов, нарушений сна, алкогольной абстиненции. Используется также при терапии болезни Меньера, головокружениях в связи с вестибулярной дисфункцией, для профилактики укачивания, заикания и тика у детей, волнения перед операциями.
Назначается внутрь после еды по 250–500 мг 3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 750 мг/сут (пожилым пациентам — не более 500 мг/сут). Детям до 8 лет назначают по 150 мг, от 14 лет — по 250 мг на один приём. Для профилактики укачивания за 1 час до соответствующей ситуации назначают однократно по 250–500 мг.
Побочные явления: могут быть дневная сонливость, аллергические реакции. С осторожностью назначается лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстрой реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 250 мг в упаковке по 50 штук.
Читайте также: