Можно ли отравиться таблетками кеторол

Обновлено: 05.05.2024

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг;
покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака – 80-100%, максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час. Связь с белками плазмы – 99%.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к кеторолаку;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе, в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность, период родов, период лактации;
  • детский возраст до 16 лет.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг – для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания
Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПА/алюм/ПВХ//алюминиевых блистерах. По два блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди
Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Кеторол таблетки - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Кеторол таблетки в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Общие сведения

Кетанов – это сильнодействующее средство для борьбы с болевым синдромом. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Действующим веществом препарата является кетолорак. Сила действия препарата почти такая же, как и у опиатных анальгетиков, но в отличие от последних, побочных эффектов меньше.

Кетанов отпускают в аптеках только по рецепту. Это может показаться странным, так как в его состав не входят наркотические вещества, и он не относится к группе опиоидов. Но учитывая то, что препарат значительно подавляет боль, действует на центральную нервную систему, меняет психологическое поведение человека – его нельзя принимать бесконтрольно.

При исследовании действия Кетанова и Морфина на больных с травматическими повреждениями было установлено, что Кетанов оказался эффективней, его действие более длительное, а побочных эффектов меньше.

Основным показанием к назначению является боль после операции или после травмы. Из-за того, что препарат быстро устраняет болевые ощущения, появляется чувство надежности и облегчения после приема таблетки. Затем если пациента беспокоит даже незначительная боль, он снова может выпить лекарство.

Если дозу повышать, появляется легкий эффект опьянения. У человека возникают аномальные мысли, он не полностью осознает свои действия, могут появляться парестезии и сенестопатии. У людей, которые стремятся получить наркотическое опьянение, это вызывает ложное ощущение кайфа. Такой эффект может стать причиной последующего повышения дозы, что приводит к сильной интоксикации или даже к смерти.

Учитывая эти особенности, Кетанов запретили продавать в аптеках без рецепта или рекомендаций врача. Согласно исследованиям, в фармакологических дозах Кетанов безопасен и не вызывает зависимость.

Действие на организм

Эффекты Кетанова изучены, они стандартны, как для средств из группы НПВС, но более выраженные. При пероральном или инъекционном приеме действие препарата наступает через 10-25 минут. Максимальный эффект достигается через 35-40 минут. Фармакокинетика препарата заключается в том, что он ингибирует ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, блокируя каскад распада арахидоновой кислоты. Это приводит к таким эффектам:

  • уменьшению температуры тела;
  • снижению болевых ощущений;
  • уменьшению зоны воспаления;
  • уменьшению отечности;
  • замедлению реакции;
  • появлению атипичного мышления;
  • нарушению вкуса;
  • сонливости;
  • быстрой утомляемости;
  • запору;
  • нарушению зрения;
  • появлению шума в ушах;
  • нечеткости восприятия изображения;
  • появлению парестезий;
  • сужению бронхов;
  • усилению кровотечений;
  • уменьшению способности тромбоцитов к агрегации;
  • ощущению сенестопатий (неправильное восприятие боли);
  • появлению эрозий и язв в желудочно-кишечном тракте.

Следует учитывать, что эффект препарата зависит от дозы. Чем больше доза, тем больше побочных реакций. Кроме того, препарат токсично влияет на печень и почки. Он замедляет фильтрацию в клубочках и приводит к замедленной фильтрации крови через почки.

Если принимать Кетанов самостоятельно, без правильной дозировки и предварительной консультации врача, может развиться фульминантный токсический гепатит или острая почечная недостаточность.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Зачем наркоманы употребляют Кетанов

Есть две актуальные причины использования Кетанова зависимыми людьми. Первая – это комбинирование препаратов для получения наркотического опьянения. Сам по себе Кетанов не вызывает значительных изменений в психике, не вызывает состояние наркотического опьянения. Но если его комбинировать с другими препаратами, возникает потенцирование эффекта, то есть препараты усиливают действие друг друга.

У обычных людей может сформироваться психологическая зависимость, особенно у тех, кто страдает хроническими болями. Как уже было описано, быстродействие и 99% устранение любых болевых ощущений заставляет человека снова и снова употреблять лекарство, не думая о последствиях.

Продажа в аптеке

Раньше люди покупали Кетанов или другие вещества на основе кеторолака без рецепта. И когда лекарство попало под особый контроль все были очень удивлены, ведь препарат не действует как опиаты, из него нельзя в кустарных условиях изготовить другие наркотики.

Министерство здравоохранения объяснило продажу препаратов с кеторолаком по рецепту такой причиной: бесконтрольный прием может привести к повреждению внутренних органов или даже смерти.

Препарат не вызывает наркотического опьянения, не действует на центральную нервную систему, не угнетает центр дыхания и не стимулирует опиоидные рецепторы.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Есть ли зависимость от Кетанова

Физическую зависимость данный препарат не вызывает. Возможна только психологическая зависимость, которая формируется за 7-8 приемов. При обычной дозировке ни психической, ни физической зависимости не будет, так как максимальный курс, назначаемый врачом, не превышает 5 дней.

Реабилитация

Если у человека появилась психологическая зависимость от Кетанова, ему показана реабилитация и работа с психологом. В отличие от других наркотических зависимостей, эта - относительно легкая. Лечение может проводиться амбулаторно, но только при условии, что Кетанов не принимали с другими сильнодействующими препаратами.

В комплекс реабилитации такой зависимости в первую очередь входит замена препарата или полный отказ от него. Заменяют лекарство в случаях хронической боли у пациента. Работа с психологами направлена на восстановление адекватной реакции на периодические болевые ощущения. Пациент должен понимать, что периодическая боль не требует купирования сильнодействующими средствами.

При необходимости пациенту оказывают симптоматическую помощь. После длительного употребления Кетанова у людей как правило нарушена работа почек и печени. Это легко проверить с помощью лабораторных анализов на креатинин и печеночные пробы (АЛТ, АСТ).



Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Брагина Г.И., Виноградова Л.А., Горшкова Ю.М., Ерохин В.В., Литвинова Д.О., Сивкова С.К., Стремоухов А.А.
Кафедра общей врачебной практики Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова
Медицинский центр Управления делами Российской академии наук

Таблица 1.

Жалобы

Арсенал средств, предлагаемых для решения проблемы болевого синдрома достаточно широк, поэтому выбор врачом лекарственного препарата должен быть хорошо аргументирован. Как правило, предпочтение отдается нестероидным противоспалительным препаратам, что абсолютно логично, так как в основе боли лежит воспаление.

Одним из нестероидных противоспалительных препаратов, заслуживающих внимание, является кеторол (кеторолакатриметамин). Он обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами за счет угнетения циклооксигеназы (главным образом, в периферических тканях) и, как следствие, торможением биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; после внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторол метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. Период полусуществования препарата составляет в среднем 5,3 часа.

Нами изучена эффективность и безопасность применения кеторола у пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в поликлинической практике.

Исследование проводилось в поликлиниках №, 37, № 56 и № 102 Департамента здравоохранения г. Москвы и в поликлинике № 3 Центральной клинической больницы Российской академии наук.

Под наблюдением находились 95 пациентов (35 мужчин и 60 женщин) в возрасте от 20 до 68 лет (средний возраст — 54,6±10,6 лет). Болевой синдром у пациентов был обусловлен следующими заболеваниями: артропатии (ревматоидный артрит — 1, подагрический артрит — 2, деформирующий остеоартроз — 37 случаев), дорсопатии (остеохондроз — 30), спондилопатии (анкилозирующий спондидит — 1, спондилез — 1), поражения мягких тканей (теносиновиты — 3, бурситы — 1, невралгии — 6, невриты — 2), травмы опорно-двигательного аппарата (переломы — 2, ушибы — 3), пульпит — 1, постоперативный свищ передней брюшной стенки — 1, мочекаменная болезнь — 2, вросший ноготь — 1, пяточная шпора — 1, хроническая венозная недостаточность — 1 случай. Противопоказания для применения препаратов отсутствовали.

У 34 пациентов (36%) к началу исследования имелась предшествующая терапия анальгетиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (преимущественно в виде мазей, гелей), эффект которой отсутствовал или был незначительным.

Пациенты были разделены на 2 группы, сопоставимые по полу, возрасту, характеру заболевания и выраженности болевого синдрома. Пациенты I группы (52 чел.) получали кеторол. Пациенты II группы (43 чел.) получали препарат сравнения — кетопрофен. Максимальная продолжительность лечения составила 5 дней. В первый день препараты вводились преимущественно внутримышечно, а в течение следующих 4 дней — перорально. Дозы препаратов и кратность их приема зависели от выраженности болевого синдрома. Максимальные разовые и суточные дозы препаратов представлены в таблице 2.

Таблица 2.

Препарат Парентеральное использование Пероральное использование Длительность курса (макс.)
Разовая доза (макс.) Кратность приема (макс.) Суточная доза (макс.) Разовая доза (макс.) Кратность приема (макс.) Суточная доза (макс.)
Кеторол 30 мг 3 90 мг 10 мг 4 40 мг 5 дней
Кетопрофен 100 мг 2 200 мг 50 мг 3 200 мг 5 дней

Парентеральное введение препарата осуществлялось в лечебном учреждении врачом или под его наблюдением — медицинской сестрой. Пероральное применение препарата осуществлялось пациентом самостоятельно, по показаниям, в рекомендованной врачом разовой, суточной и курсовой дозе.

Болевой синдром оценивался врачами и пациентами при повседневной нагрузке и привычной физической активности: в течение первого дня по визуально-аналоговой шкале (ВАШ, 0-100) после каждого приема препарата (через 15 мин., 30 мин., 2 часа, 6 час); со второго по пятый день лечения по 4-х бальной шкале:

  • 0 — отсутствие боли
  • 1 — минимальная боль
  • 2 — средняя боль
  • 3 — значительная боль.

Общая оценка эффективности лечения осуществлялась пациентами и врачом по 4-х бальной шкале:

  • 0 — отсутствие эффекта
  • 1 — минимальный эффект
  • 2 — средний эффект
  • 3 — высокий эффект.

Лечение прекращалось по истечении максимально курсового срока применения исследуемых препаратов, а также до истечения этого срока, в случае полного купирования болевого синдрома, достижения устойчивого терапевтического эффекта, развития реакций гиперчувствительности, появления нежелательных побочных эффектов, возникновении каких-либо иных форс-мажорных обстоятельств или по желанию пациента.

Все этапы ведения пациента и аспекты проводимого исследования фиксировались в дневнике наблюдения, скреплялись подписью пациента, подписью и личной печатью врача.

Статистическая обработка результатов проводилась с использованием программного пакета Statistika 6.0 (StatSoft, USA). Для описания результатов рассчитывали среднее значение и стандартное отклонение (M±SD). Статистически достоверными считали различия при рРезультаты исследования:

Оценка болевого синдрома по ВАШ после введения первой дозы препаратов в первый день лечения представлена в таблице 3, из которой видно, что значимый анальгетический эффект препарата наблюдается уже через 15 минут, достоверно нарастает и сохраняется до 6 часов.

Таблица 3.

Время оценки Оценка боли, ВАШ (0-100) рI-II
Группа I (кеторол) Группа II (кетопрофен)
1. До лечения 83,8 ± 11,6 81,0 ± 10,8 >0,05
2. Через 15 мин. 55,0 ±21,9 58,7 ±19,1 >0,05
3. Через 30 мин. 44,0 ± 19,5 46,5 ± 19,3 >0,05
4. Через 2 часа 31,4± 16,4 36,0 ± 12,9 >0,05
5. Через 6 часов 39,8 ±20,8 46,7 ± 14,0 >0,05
р1-5 р1-5

В течение последующих дней регулярного использования препаратов отмечается достоверный регресс болевого синдрома (таблица 4), причем при использовании кеторола положительный эффект достигается при динамически снижающейся суточной дозе лекарственного вещества (рис. 1).

Таблица 4.

Дни Оценка боли (средний балл) рI-II
Группа I (кеторол) Группа II (кетопрофен)
день 2 1,8 ± 0,6 2,0 ± 0,4 >0,05
день 3 1,6 ± 0,7 1,8 ± 0,4 >0,05
день 4 1,4 ± 0,7 1,6 ± 0,6 >0,05
день 5 1,3 ± 0,6 1,2 ± 0,7 >0,05
р2-4, р2-5 р2-3, р2-4, р2-5

Рис. 1. Динамика средних суточных доз препаратов в процессе лечения

В целом переносимость проводимой терапии у пациентов обеих групп была хорошей. Лишь у 10 пациентов (11%) были отмечены побочные эффекты: у 4 пациентов из первой группы и 6 пациентов из второй группы (рис. 2).

Рис. 2. Побочные эффекты, отмеченные пациентами при использовании препаратов.

При приеме кеторола были отмечены дискомфорт и боль в эпигастральной области — 2 случая (на третий и пятый день), головокружение — 1 случай (в первый день) и затруднение при мочеиспускании — 1 случай (на второй день).

При приеме кетопрофена наблюдались дискомфорт и боль в эпигастральной области — 3 случая (на третий день, в двух случаях пациенты по согласованию с врачом), вздутие живота и жидкий стул — 3 случая (на третий и четвертый день).

Суммарная оценка эффективности проведенного лечения, как пациентом, так и врачом практически совпадала. Данные представлены в таблице 5 (количественные показатели и средний балл).

Таблица 5.

Оценка эффективности (балл) Группа I (кеторол), n (%) Группа II (кетопрофен), n (%)
Мнение пациента Мнение врача Мнение пациента Мнение врача
3 20 (38%) 22 (42%) 19 (44%) 18 (42%)
2 30 (58%) 28 (54%) 18 (42%) 17 (40%)
1 1 (2%) 2 (4%) 6 (14%) 8 (18%)
0 1 (2%) 0 0 0
Средний балл 2,33±0,08 2,38±0,07 2,30±0,10 2,23±0,11
p>0,05 p>0,05

Таким образом, проведенное исследование продемонстрировало клиническую эффективность и безопасность среднетерапевтических доз кеторола при лечении пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в течение 5 дней. При применении кеторола отмечен более быстрый регресс болевого синдрома в первый день лечения и большее количество хороших и отличных результатов лечения (96%; средний балл 2,38 0,07), по сравнению с кетопрофеном (82-86%; средний балл 2,23 0,11), а также меньшее количество побочных эффектов (4 vs. 6), которые не привели к необходимости отмены препарата.

Результаты исследования позволяют рекомендовать кеторол для широкого применения в амбулаторно-поликлинической практике при заболеваниях, сопровождающихся острым болевым синдромом.

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:

Действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10,000 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип А), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.

Описание

Круглые, плоские таблетки с фаской, светло-желтого цвета, с гравировкой "I" на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2 катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты играющих важную роль в патогенезе воспаления боли и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (07-11 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%.

Время достижения равновесной концентрации - Css (039- 079 мкг/мл) при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической) составляет 24 ч. Объем распределения - 015-033 л/кг.

У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmах в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 73 нг/мл после первой дозы и 79 нг/мл после второй дозы препарата.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 24-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг.

Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых.

Нарушения функции печени не оказывают влияния на Т1/2.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия. невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим ННВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения в том числе в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция в том числе гемофилия) миелосупрессия кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с солями лития одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

С осторожностью:

Бронхиальная астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерии; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания: заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона) антиагрегантов (в том числе клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама флуоксетина пароксетина сергралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока) во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки что повышает риск маточных кровотечений).

Период грудного вскармливания

Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак приникает в материнское молоко.

Способ применения и дозы:

Положить таблетку на язык где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения при желании можно запить жидкостью.

Прием таблеток диспергируемых в полости рта не требует обязательного запивания водой не влияет на увеличение продукции слюны позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Кеторол® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза - 10 мг. при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы

Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет. имеющих в анамнезе эрозивноязвенные поражения ЖКТ) - гастралгия диарея; нечасто - стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка; редко - тошнота эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль спазм или жжение в эпигастральной области мелена рвота по типу "кофейной гущи" тошнота изжога) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко - острая почечная недостаточность боль в пояснице гематурия азотемия гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура) частое мочеиспускание олигурия полиурия интерстициальный нефрит отеки почечного генеза; частота неизвестна - задержка мочеиспускания.

Со стороны органов чувств

Редко - снижение слуха звон в ушах нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна - нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Редко - бронхоспазм или диспноэ ринит отек гортани (одышка затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы

Часто - головная боль головокружение сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто - повышение артериального давления; редко - отек легких обморочные состояния.

Со стороны органов кроветворения

Редко - анемия эозинофилия лейкопения.

Со стороны системы гемостаза

Редко - кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов

Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без покраснение уплотнение или шелушение кожи опухание и/или болезненность небных миндалин) крапивница синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла.

Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница кожный зуд тахипноэ или диспноэ отеки век отек языка периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание).

Часто - отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость; редко - лихорадка; частота неизвестна - гиперкалиемия гипонатриемия.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение ЖКТ нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций в том числе образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления.

Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.

Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.

При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Особые указания:

Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Препарат Кеторол ® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения: таблетки покрытые пленочной оболочкой; таблетки диспергируемые в полости рта; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов что особенно важно в послеоперационном периоде когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не применять с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.

Одновременный прием кеторолака с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости повышении артериального давления и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью артериальной гипертензией.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.

По данным клинических исследований использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда инсульт). Несмотря на то что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств мизопростола а также препаратов снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н-рецепторов гистамина ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП) фольги // (ПЭ/АЛ) фольги.

По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд

Кеторол Экспресс - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Кеторол Экспресс в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: