Можно ли пить доксициклин при отравлении

Обновлено: 19.04.2024

Активное вещество: доксициклин в виде доксициклина моногидрата 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахарин, гипролоза (низкозамещённая), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат, лактозы моногидрат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Доксициклин ингибирует синтез бактериальных протеинов путём связывания с 30S субъединицей рибосомы. Доксициклин проявляет бактериостатическую активность в отношении против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов.
Механизм резистентности
Резистентность, как правило, зависит от плазмид или транспозонов. Первичный механизм представляет собой повышенный отток (эффлюкс) тетрациклина из бактериальной клетки.
Может присутствовать значительная местная разница в процентном содержании устойчивых штаммов с природной резистентностью.
Было установлено, что некоторые штаммы Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis устойчивы к тетрациклинам. Поэтому тетрациклины не должны использоваться для лечения стрептококковых инфекций, если не будет получено подтверждение чувствительности микроорганизма. Для лечения инфекций верхних дыхательных путей, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А (а также для профилактики острого ревматизма), предназначены другие препараты.
Перекрёстная резистентность
Перекрёстная резистентность в группе тетрациклинов является нормой.
Тесты на чувствительность
Используя стандартизированные методы для определения значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), для доксициклина со стороны EUCAST установлены следующие критерии:
Staphylococcus spp.: S ≤ 1 мг/л, R > 2 мг/л
Streptococcus групп A, B, C, G: S ≤ 1 мг/л, R > 2 мг/л
Streptococcus pneumoniae: S ≤ 1 мг/л, R > 2 мг/л
Haemophilus influenzae: S ≤ 1 мг/л, R > 2 мг/л
Moraxella catarrhalis: S ≤ 1 мг/л, R > 2 мг/л
Возникновение резистентности может варьировать как географически, так и в течение времени для выбранных микроорганизмов. Локальная информация о приобретённой резистентности желательна, особенно при лечении серьёзных инфекций. Если локальная распространённость резистентности настолько высока, что использование доксициклина для лечения некоторых инфекций вызывает сомнения, то в данном случае могут потребоваться консультации экспертов.

Микроорганизмы, как правило, чувствительные к доксициклину:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

- Bacillus cereus

- Bacillus anthracis

- Staphylococcus aureus

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

- Brucella spp.

- Haemophilus influenzae

- Moraxella catharrhalis

- Vibrio cholerae

- Yersinia pestis

Прочие:

- Borrelia burgdorferi

- Bartonella spp.

- Burkholderia pseudomallei

- Chlamydia trachomatis

- Chlamydophila pneumoniae

- Chlamydophila psittaci

- Coxiella burnettii

- Francisella tularensis

- Leptospira spp.

- Mycoplasma pneumoniae

- Rickettsia spp.

- Treponema pallidum

- Ureaplasma urealyticum

Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

- Enterococcus spp.

- Streptococcus pneumoniae

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

- Escherichia coli

- Klebsiella spp.

- Pasteurella multocida

Анаэробные бактерии:

Propionibacterium acnes

Микроорганизмы, резистентные в силу своей природы

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

- Acinetobacter spp.

- Proteus mirabilis

- Proteus vulgaris

- Pseudomonas spp.

- Serratia spp.

Прочая информация
Результаты исследования, во время которого резус-макакам вводили ингаляционную форму сибирской язвы (вызванной Bacillus anthracis), показали выживание 9/10 животных, которые получали доксициклин дважды в сутки в течении 30 дней, начиная с 1 дня воздействия патогена. Все 9 резус-макак, получавших доксициклин в сочетании с человеческой противосибиреязвенной вакциной в 1 и 15 день, выжили в эксперименте.
Недостаточно клинических данных об эффективности доксициклина при лечении сибирской язвы у человека. Лечащий врач должен руководствоваться действующими национальными и/или международными консенсусными документами в отношении лечения сибирской язвы.
Недостаточно клинических данных об эффективности доксициклина при лечении чумы (вызванной Yersinia pestis) и туляремии (вызванной Francisella tularensis) у людей. Лечащий врач должен руководствоваться действующими национальными и/или международными консенсусными документами в отношении лечения чумы и туляремии.
Доксициклин может назначаться (для приема перорально) для профилактики малярии. Лечащий врач должен руководствоваться действующими национальными и/или международными консенсусными документами в отношении химиопрофилактики против малярии.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь доксициклин характеризуется практически полной абсорбцией. Приём пищи либо молока незначительно влияет на абсорбцию доксициклина.
Уровень доксициклина в плазме крови 1,5-3 мг/л достигается при приёме стандартной дозы 200 мг в первый день терапии и 100 мг в сутки в последующие дни.
Средний уровень доксициклина в плазме крови 2,6-3,0 мг/л достигается через 2 ч и снижается примерно до 1,5 мг/л через 24 ч.
Распределение
Доксциклин связывается с белками примерно на 90%.
Объем распределения 1,6 л/кг. Доксициклин хорошо проникает в ткани, но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.
Доксициклин накапливается в дентине и костной ткани (в том числе у плода). Доксициклин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.
Концентрация в крови плода примерно в 0,3 раза превышает концентрацию в крови матери. Концентрация в амниотической жидкости примерно в 0,3 раза выше концентрации в крови матери. Концентрация в грудном молоке достигает 30-40% от сывороточной концентрации.
Метаболизм
Первичные пути метаболизма доксициклина не установлены, однако индукторы ферментов сокращают период полувыведения доксициклина.
Выведение
Период полувыведения доксициклина составляет около 20 часов. Более 40% абсорбированного доксициклина выводится почками посредством клубочковой фильтрации. Препарат также выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).
Несмотря на то, что печенью выводится очень небольшой процент дозы препарата, концентрации в желчи обычно в 5-10 раз превышают плазменные концентрации.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты с печёночной недостаточностью
Особые даные о фармакокинетике препарата у пациентов с печёночной недостаточностью отсутствуют.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение доксициклина почками составляет около 40%/72 часов у лиц с нормальной функцией почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) данный показатель может быть снижен до 1-5%/72 часа. Исследования показали отсутствие существенной разницы в периоде плазменного полувыведения доксициклина у пациентов с нормальной функцией почек и тяжелой почечной недостаточностью, так как сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением через кишечник.
Гемодиализ не влияет на концентрацию доксициклина в плазме крови.
Доклинические данные по безопасности
Нежелательные эффекты, наблюдаемые после многократных доз у животных, включали гиперпигментацию щитовидной железы и дегенерацию канальцевого аппарата в почках. Данные эффекты наблюдались при воздействии в дозе приблизительно на уровне терапевтической дозы для человека. Клиническая значимость таких результатов неизвестна.
Доксициклин не проявляет мутагенной активности; убедительные доказательства кластогенной активности отсутствуют. Исследования канцерогенности у крыс показали наличие доброкачественных опухолей в ткани молочных желез (фиброаденома), матки (полипы) и щитовидной железы (аденома С-клеток) у самок.
У крыс доза доксициклина на уровне 50 мг/кг/сутки приводила к снижению линейной скорости сперматозоидов без негативного эффекта на фертильность самцов или самок, или морфологию спермы. Дозы, превышающие 50 мг/кг/сутки, отрицательно влияли на фертильность и репродуктивную функцию крыс. Исследования токсичности в перинатальный и постнатальный периоды у крыс не показали каких-либо существенных отрицательных воздействий в терапевтических дозах. Доксициклин проникает через плаценту, и данные литературы показывают, что тетрациклины могут проявлять токсический эффект на развивающийся плод (изменение цвета зубов и замедление роста плода).

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Следует помнить, что обычная доза и частота приёма доксициклина отличается от дозы и частоты приёма большинства других тетрациклинов. Превышение рекомендуемой дозы может привести к увеличению частоты побочных эффектов.
Педиатрические пациенты
Детям старше 8 лет с массой тела менее 50 кг препарат применяется в средней суточной дозе 4 мг/кг в один приём в первый день лечения, в последующие дни – по 2 мг/кг в сутки в 1 приём. B случае тяжёлой инфекции препарат назначают в дозе 4 мг/кг в сутки на протяжении всего курса лечения. Для достижения точной дозы препарат может применяться в форме суспензии. Не следует ломать таблетки для уменьшения дозы.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают 200 мг в 1-2 приема в первый день лечения, далее по 100 мг ежедневно. В случаях тяжёлых инфекций препарат назначают в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.
Продолжительность лечения
Доксициклин следует принимать в течение, по крайней мере, 24-48 ч после исчезновения симптомов инфекции и лихорадки.
Продолжительность лечения инфекции, вызванной бета-гемолитическим стрептококком (S. pyogenes), должна составлять не менее 10 дней.
Особенности дозирования при некоторых заболеваниях.
Неосложнённые уретрит, вызванный Chlamidia trachomatis, эндоцервикальные и ректальные инфекции у взрослых, негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum: 200 мг в сутки в течение 7 дней.
Первичный и вторичный сифилис: по 200 мг в сутки в течение, как минимум, 14 дней.
Венерическая гранулёма: по 200 мг в сутки в течение 21 дня.
Болезнь Лайма: 200 мг ежедневно в течение 10-21 дней (на ранней стадии заболевания); до 1 месяца в случае возникновения более поздних симптомов заболевания.
Сибирская язва (ингаляционная форма; после экспозиции):
Взрослые: 100 мг доксициклина внутрь два раза в сутки в течении 60 дней.
Дети: с массой тела менее 45 кг-2,2 мг/кг массы тела внутрь два раза в сутки в течении 60 дней. Дети с массой тела 45 кг и более должны получать дозу взрослых
Сибирская язва (кожная форма):
Взрослые: 100 мг доксициклина внутрь два раза в сутки в течении 60 дней.
Сибирская язва (желудочно-кишечная форма):
Взрослые: начальная доза 100 мг доксациклина внутрь два раза в сутки, как часть комбинированной терапии в течении 60 дней.
Лечение малярии, вызванной хлорохинрезистентным Plasmodium falciparum:
Взрослые: 200 мг/сут в течение, по крайней мере, 7 дней.
Дети старше 8 лет: 2,2 мг/кг массы тела внутрь два раза в сутки в течении, как минимум, 7 дней (не более 200 мг/сут).
Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, одновременно с доксициклином следует применять быстродействующий шизонтоцидный препарат, например, хинин, рекомендуемые дозы которого, отличаются в разных регионах.
Профилактика:
Дети старше 12 лет и взрослые: 100 мг в сутки. Начинать приём следует за 1-2 дня до отправления в регионы с высокой распространённостью малярии. Применять на протяжении всего пребывания в регионе и продолжать прием в течение 4 недель после посещения эндемичного района.
Противомалярийные средства рекомендуется применять в соответствии с национальными
и международными рекомендациями (ВОЗ) по лечению и профилактике малярии.
Доксициклин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или у пациентов, применяющих потенциально гепатотоксические лекарственные препараты.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
В исследовании не было продемонстрировано значимых различий в периоде полувыведения доксициклина из плазмы крови (примерно 20 часов) у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста: дозы как для взрослых.
При пропуске очередного приёма препарата следует принять пропущенную дозу. Прием следующей дозы необходимо произвести через установленное время от последнего приема. Не удваивать дозу для компенсации пропущенного приёма.
Способ применения
Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Таблетки также можно растворить в небольшом количестве воды (около 20 мл) с получением суспензии. Предпочтительно принимать во время еды. Таблетки следует принимать в положении сидя или стоя для снижения риска развития эзофагита и язвы пищевода. Препарат не следует принимать непосредственно перед сном.

Побочное действие

Побочные эффекты перечислены ниже в соответствии с системами MedDRA/классами систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Передозировка

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Абсорбция доксициклина может подавляться образованием биологически неактивных хелатных комплексов с ионами металлов, которые содержатся в антацидах, солях железа и солях висмута. Следует избегать одновременного применения с антацидами, содержащими алюминий, кальций либо магний, препаратами железа либо висмута (имеются в виду формы для перорального применения). Активированный уголь и ионообменные препараты (колестирамин) могут снижать всасывание доксициклина. Следовательно, такие лекарственные средства следует принимать через 2-3 часа после приёма доксициклина.
Квинаприл может снижать абсорбцию доксициклина ввиду высокого содержания магния в таблетках квинаприла.
Лекарственные средства, повышающие рН желудка, могут иметь отрицательное влияние на абсорбцию тетрациклинов, которые лучше растворяются в кислотной среде, чем в щелочной.
Ввиду того, что доксициклин может приводить к удлинению протромбинового времени, он стимулирует активность антикоагулянтов в составе комбинированной терапии. Может потребоваться снижение дозы антикоагулянта.
Ввиду того, что бактериостатические лекарственные средства могут влиять на бактерицидную активность бета-лактамных антибиотиков, таких как пенициллины, следует избегать одновременного применения доксициклина с бета-лактамными антибиотиками.
Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как рифампицин, барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, примидон, фенитоин и постоянный приём алкогольных напитков могут повышать метаболизм доксициклина в печени и, тем самым, сокращать период полувыведения. Это может приводить к появлению субтерапевтических концентраций доксициклина. Следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы доксициклина.
Сообщалось о летальных случаях в результате развития почечной токсичности при одновременном применении тетрациклинов и метоксифлурана.
Доксициклин может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме крови; следует проводить тщательный мониторинг при одновременном применении.
Показано, что доксициклин усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. При сочетанном применении данных лекарственных средств требуется пристальный контроль уровней сахара в крови. При необходимости требуется снижение дозы производных сульфонилмочевины.
При применении доксициклина незадолго до начала, в процессе либо после курса ретиноидов (например, ацитретина, изотретиноина) существует риск развития обратимой внутричерепной гипертензии в результате взаимного усиления действия препаратов. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения доксициклина и ретиноидов.
Тетрациклины могут влиять на показатель глюкозы в моче.
Влияние на результаты лабораторных анализов: возможно ложное повышение концентраций катехоламинов в моче в результате влияния на результаты теста с флуоресцеином.

Меры предосторожности

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Упаковка

Таблетки диспергируемые 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: C_max — 3,61 мкг/мл, T_max — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T_1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T_1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T_1/2 доксициклина из плазмы. T_1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Режим дозирования зависит от показаний, возбудителя, переносимости препарата и устанавливается индивидуально. Внутрь, после еды. В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстрое создание высокой концентрации ЛС в крови, а также в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. В/в капельно (раствор готовят ex tempore), продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) составляет 1–2 ч при скорости введения 60–80 капель/мин. Начальная суточная доза для взрослых 0,1–0,2 г (можно в 2 приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9–12 лет — 4 мг/кг/сут в первый день и по 2 мг/кг — в дальнейшем, при тяжелом течении инфекций — по 4 мг/кг.

В случае тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение суточной дозы доксициклина из-за постепенного накопления его в организме (риск развития гепатотоксического действия).

Меры предосторожности

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакология

Применение вещества Доксициклин

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Взаимодействие

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

Действующим веществом препарата ДОКСИЦИКЛИН является доксициклин – антибиотик из группы тетрациклинов. ДОКСИЦИКЛИН применяется для лечения следующих инфекций:

• инфекции дыхательных путей, такие как воспаление легких, бронхит, воспаление слизистой оболочки придаточных пазух носа (синусит);

• инфекции мочевыводящих путей, такие как воспаление мочевого пузыря, воспаление мочеиспускательного канала;

• инфекции, передающиеся половым путем, такие как гонорея, сифилис, хламидийная инфекция;

• лихорадка, вызванная укусами блох или клещей;

• малярия, при неэффективности хлорохина.

ДОКСИЦИКЛИН также применяют для профилактики развития некоторых инфекций, таких как японская речная лихорадка (заболевание переносится небольшими насекомыми), пятнистая лихорадка скалистых гор, диарея путешественников, малярия и лептоспироз (бактериальная инфекция).

Врач может также назначить ДОКСИЦИКЛИН для лечения инфекции, не указанной в этом списке. Также Вам могут назначить и прием дополнительного препарата вместе с ДОКСИЦИКЛИНОМ. Обратитесь к лечащему врачу, если Ваше самочувствие не улучшается или продолжает ухудшаться.

Не принимайте препарат, если

• у Вас аллергия на доксициклин, другие антибиотики из группы тетрациклинов или любой другой из компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;

• Вы беременны или кормите ребенка грудью;

• Вам меньше 18 лет.

Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата ДОКСИЦИКЛИН.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением ДОКСИЦИКЛИНА проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:

• Вы можете подвергнуться воздействию солнечного или ультрафиолетового света (например, в солярии). Избегайте воздействия солнечного света во время лечения препаратом ДОКСИЦИКЛИН, так как чувствительность кожи к солнечным ожогам может увеличиться;

• у Вас проблемы с почками или печенью;

• Вы страдаете миастенией гравис (заболевание, которое вызывает необычную усталость и слабость определенных групп мышц);

• Вы страдаете порфирией (редкое заболевание крови);

• у Вас была выявлена системная красная волчанка (заболевание иммунной системы, которое вызывает боль в суставах, кожную сыпь и лихорадку). Применение доксициклина может привести к усугублению симптомов этого заболевания;

• у Вас возникла или обычно возникает диарея при приеме антибиотиков или есть заболевания желудка или кишечника. Немедленно сообщите врачу о появлении длительной или тяжелой диареи или диареи с кровью. Эти симптомы могут быть признаком угрожающего жизни воспаления кишечника, которое может развиться вследствие приема антибиотиков. Возможно Вам потребуется прекратить терапию доксициклином.

При длительном применении доксициклина могут развиться инфекционные заболевания, которые нельзя вылечить этим антибиотиком. Ваш лечащий врач расскажет о признаках и симптомах таких заболеваний.

Дети и подростки

Не давайте ДОКСИЦИКЛИН детям и подросткам младше 18 лет. Препарат содержит краситель апельсиновый желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

ДОКСИЦИКЛИН содержит лактозу

Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением ДОКСИЦИКЛИНА.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Сообщите врачу, если Вы принимаете:

• антациды (применяются для уменьшения кислотности в желудке), препараты железа, цинка или висмута. Не принимайте эти препараты в один день с доксициклином, поскольку они могут снизить его эффективность;

• карбамазепин, фенитоин (применяются для лечения эпилепсии) и барбитураты (используются для лечения эпилепсии или в качестве успокоительного средства);

• варфарин или другие кумарины (применяются для снижения свертываемости крови) – доксициклин может усиливать их эффект;

• оральные контрацептивы – доксициклин может снижать их эффективность;

• антибиотики из группы пенициллинов – доксициклин может снижать их эффективность;

• циклоспорин (применяется для подавления иммунного ответа) – доксициклин может повышать его концентрацию в крови;

• изотретиноин или другие системные ретиноиды (применяются для лечения угрей) – при одновременном применении доксициклина возрастает риск повышения внутричерепного давления, что может приводить к потере зрения (см. раздел Возможные нежелательные реакции).

Если у Вас запланирована операция с общим наркозом или стоматологическая операция, сообщите анестезиологу или стоматологу о том, что Вы принимаете ДОКСИЦИКЛИН, так как прием препарата может привести к тяжелому поражению почек.

ДОКСИЦИКЛИН с пищей, напитками и алкоголем

ДОКСИЦИКЛИН можно принимать во время или после еды, в том числе с молоком или газированным напитком (см. раздел Применение препарата).

Откажитесь от употребления алкоголя на время лечения ДОКСИЦИКЛИНОМ, поскольку алкоголь может снижать его эффективность.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, не принимайте ДОКСИЦИКЛИН.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Специальных исследований влияния доксициклина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Сведений о том, что доксициклин может повлиять на них, нет.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обычная доза для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей, глаз и других инфекций составляет по 2 капсулы в первый день и затем по 1 капсуле один раз в день. Длительность курса терапии зависит от типа инфекции.

Инфекции, передающиеся половым путем

По 1 капсуле 2 раза в день в течение 7-10 дней.

Первичный и вторичный сифилис: по 2 капсулы два раза в сутки в течение двух недель. Врач продолжит наблюдение за Вами после прекращения лечения.

Лихорадка, вызванная укусами блох или клещей

Одна или две капсулы однократно в зависимости от степени тяжести.

Лечение малярии при неэффективности хлорохина

По 2 капсулы в день не менее 7 дней.

Профилактика малярии

По 1 капсуле 1 раз в день за 1-2 дня до начала путешествия в малярийный регион и в течение 4 недель после возвращения.

Профилактика японской речной лихорадки

Две капсулы однократно.

Профилактика диареи путешественников

В первый день поездки однократно 2 капсулы или по 1 капсуле каждые 12 ч, затем по 1 капсуле в день в течение всего времени пребывания в регионе. Если Вы планируете принимать ДОКСИЦИКЛИН более 21 дня, проконсультируйтесь с врачом.

Профилактика лептоспироза

По 2 капсулы 1 раз в неделю в течение всего времени пребывания в регионе и 2 капсулы по окончании поездки. Если Вы планируете принимать ДОКСИЦИКЛИН более 21 дня, проконсультируйтесь с врачом.

Лечение пятнистой лихорадки скалистых гор

По 1 капсуле каждые 12 часов.

Продолжайте принимать ДОКСИЦИКЛИН не менее 3 дней после нормализации температуры тела и пока не появится доказательство клинического улучшения. Минимальный курс лечения составляет 5-7 дней.

Ваше самочувствие должно улучшиться в течение нескольких дней. Если через несколько дней Вам не станет лучше или у Вас разовьется новая инфекция, обратитесь к врачу.

Способ применения

ДОКСИЦИКЛИН следует принимать внутрь. Глотайте капсулу целиком (чтобы предотвратить раздражение пищевода), запивая достаточным количеством жидкости. ДОКСИЦИКЛИН можно принимать во время или после еды. Если применение препарата вызывает у Вас раздражение пищевода, принимайте его с пищей или молоком. Старайтесь принимать препарат в одно и то же время.

Если Вы приняли препарата ДОКСИЦИКЛИН больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком большую дозу препарата ДОКСИЦИКЛИН, обратитесь к врачу. Возьмите с собой оставшиеся капсулы, упаковку препарата или этот листок- вкладыш и покажите врачу, что Вы приняли.

Если Вы пропустили прием препарата ДОКСИЦИКЛИН

Если Вы пропустили прием препарата ДОКСИЦИКЛИН, примите его, как только вспомните об этом. Следующую дозу принимайте в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы досрочно прекращаете прием препарата ДОКСИЦИКЛИН

Продолжайте принимать препарат до завершения курса лечения, даже если почувствуете себя лучше. Для устранения инфекции необходимо пройти полный курс. Если часть бактерий выживет, это может привести к возврату заболевания.

При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ДОКСИЦИКЛИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:

• тяжелая аллергическая реакция, признаками которой могут быть лихорадка, отек лица, губ или языка, затруднение дыхания, зуд, сыпь или снижение артериального давления;

• воспаление толстого кишечника, при котором наблюдаются диарея с примесью крови и слизи, боль в животе и/или лихорадка;

• сыпь с волдырями и шелушением кожи, особенно вокруг рта, носа, глаз и наружных половых органов (синдром Стивенса-Джонсона) и более тяжелая форма, при которой наблюдается сильное шелушение кожи (более 30% поверхности тела – токсический эпидермальный некролиз) (очень редкие угрожающие жизни реакции);

• гриппоподобные симптомы, сыпь, лихорадка, волдыри, повышение уровней эозинофилов и печеночных ферментов в крови (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами – DRESS-синдром);

Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций:

• лихорадка, озноб, головная боль, боль в мышцах, сыпь. Эти реакции обычно возникают при инфекциях, вызванных спирохетами, вскоре после начала применения доксициклина и проходят сами по себе;

• повышенная чувствительность кожи к солнечному свету. При появлении сыпи на коже, зуда, покраснения и тяжелых ожогов, прекратите прием препарата и обратитесь к врачу;

• воспаление и/или язвы пищевода;

• усталость, появление синяков и инфекции, которые могут быть симптомами изменения числа различных клеток крови;

• низкое артериальное давление;

• повышение частоты сердечных сокращений;

• боли в суставах или мышцах;

• боли в животе и диарея.

Также могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):

• обострение системной красной волчанки – заболевание иммунной системы, которое вызывает боль в суставах, кожную сыпь и лихорадку;

• воспаление наружной оболочки сердца (перикардит);

Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):

• воспаление слизистой оболочки влагалища;

• диспепсия (изжога, гастрит).

Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):

• снижение или повышение количества различных клеток крови;

• окрашивание ткани щитовидной железы в коричнево-черный цвет. ДОКСИЦИКЛИН не влияет на работу железы;

• воспаление поджелудочной железы;

• боль или зуд в области анального отверстия и/или половых органов;

• воспаление языка, воспаление слизистой оболочки ротовой полости;

• токсическое поражение печени, гепатит, изменение показателей функции печени;

• отслаивание ногтя от ногтевого ложа после воздействия солнечного света;

• увеличение уровня мочевины в крови.

Частота неизвестна:

• изменение цвета зубов.

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Хранение препарата

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Одна капсула содержит действующее вещество: доксициклин (в виде доксициклина гиклата) – 100 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза моногидрат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой номер 1: желатин, титана диоксид, солнечный закат желтый Е 110, хинолиновый желтый Е 104.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ДОКСИЦИКЛИН, капсулы 100 мг – капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 150 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством листков-вкладышей помещают в коробку из картона.

Читайте также: