Налидиксовая кислота применяется при инфекциях

Обновлено: 28.03.2024

Для повышения активности и уменьшения побочных действий сульфаниламиды применяют в комбинации с другими антибактериальными средствами. Самой известной такой комбинацией является ко-тримоксазол – сочетание сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1. Сочетание этих двух антибактериальных лекарств позволяет, во-первых, уменьшить дозу каждого из них, во-вторых, расширить спектр действия препарата и, в-третьих, вызвать гибель микроорганизмов (бактерицидный эффект). Помимо ко-тримоксазола, в лечебной практике применяют и другие комбинации противомикробных средств.

Белогент (бетаметазон+гентамицин) противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, антибактериальное крем; мазь Belupo (Хорватия)

Бензамицин (бензоила пероксид+эритромицин) антибактериальное (бактериостатическое), кератолитическое гель наружн. Solco Basel (Швейцария)

Бисептол (ко-тримоксазол) антибактериальное табл.; табл.детск. Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Польша)

Брифесептол (ко-тримоксазол) антибактериальное (бактериостатическое) р-р д/инф.; табл. Брынцалов-А (Россия)

Гаразон (бетаметазон+гентамицин) противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, антибактериальное капли глазн./ушн. Schering-Plough (США)

Гиналгин (метронидазол+хлорхинальдол) антибактериальное (бактерицидное), противогрибковое, противопротозойное (трихомонацидное) табл.ваг. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: ICN Polfa Rzeszow (Польша)

Гросептол (ко-тримоксазол) антибактериальное (бактериостатическое) табл.; табл.детск. Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Декса-Гентамицин (гентамицин+дексаметазон) глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, антибактериальное (бактерицидное) капли глазн.; мазь глазн. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ursapharm Arzneimittel (Германия)

Зинерит (цинка ацетат+эритромицин) противовоспалительное, комедонолитическое, противомикробное пор.д/р-ра наружн. Yamanouchi (Нидерланды)

Зукокс (изониазид+пиразинамид+рифампицин) противотуберкулезное табл./комплект GlaxoSmithKline (Великобритания)

Зукокс Е (изониазид+пиразинамид+рифампицин+этамбутол) противотуберкулезное табл./комплект GlaxoSmithKline (Великобритания)

Зукокс Плюс (изониазид+рифампицин) противотуберкулезное табл.п.о. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Клион-Д 100 (метронидазол+миконазол) противопротозойное, антибактериальное, противогрибковое табл.ваг. Gedeon Richter (Венгрия)

Левосин (метилурацил+сульфадиметоксин+тримекаин+хлорамфеникол) противомикробное, анальгезирующее, регенерирующее, некролитическое, противовоспалительное мазь Нижфарм (Россия)

Лингезин (гентамицин+линкомицин+протеаза) антибактериальное, протеолитическое мазь Брынцалов-А (Россия)

Макмирор комплекс (нистатин+нифурател) антибактериальное, противопротозойное, противогрибковое крем ваг.; супп.ваг. CSC (Италия), произв.: Poli Industria Chimica (Италия)

Макситрол (дексаметазон+неомицин+полимиксин В) противовоспалительное местное, антибактериальное капли глазн.; мазь глазн. Alcon (Швейцария)

Оксикорт (гидрокортизон+окситетрациклин) противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антибактериальное мазь Jelfa S.A. (Польша)

Оксикорт (гидрокортизон+окситетрациклин) противовоспалительное, противоаллергическое, антибактериальное аэроз.наружн. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Ориприм (ко-тримоксазол) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) сусп. для приема внутрь детск.; табл. Cadila Healthcare (Индия)

Осарбон (ацетарсол+борная кислота+декстроза) противопротозойное (трихомонацидное), антисептическое, противовоспалительное супп.ваг. Нижфарм (Россия)

Пимафукорт (гидрокортизон+натамицин+неомицин) противогрибковое, противовоспалительное, антибактериальное крем; мазь Yamanouchi (Нидерланды)

Полижинакс (неомицин+нистатин+полимиксин) антибактериальное, противогрибковое капс.ваг.; капс.д/гинекол.инстил.д/дев. Laboratoire Innotech International (Франция)

Полькортолон ТС (тетрациклин+триамцинолон) противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, противомикробное аэроз. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Септрин (ко-тримоксазол) антибактериальное р-р д/ин.; сусп. для приема внутрь детск.; табл.; табл.детск. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Суметролим (ко-тримоксазол) антибактериальное сироп; табл. Egis (Венгрия)

Тиментин (клавулановая кислота+тикарциллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.лиоф.д/инф. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Тобрадекс (дексаметазон+тобрамицин) антибактериальное широкого спектра, противовоспалительное местное мазь глазн.; сусп.глазн. Alcon (Швейцария)

Тридерм (бетаметазон+гентамицин+клотримазол) противовоспалительное, сосудосуживающее, противозудное, антибактериальное, противогрибковое крем; мазь Schering-Plough (США)

Фтизопирам (изониазид+пиразинамид) противотуберкулезное табл. Акрихин (Россия)

Фтизоэтам (изониазид+этамбутол) противотуберкулезное табл. Акрихин (Россия)

Фугентин (гентамицин+фузидиевая кислота) антибактериальное капли наз./ушн. Брынцалов-А (Россия)

Фуцидин Г (гидрокортизон+фузидиевая кислота) антибактериальное, противовоспалительное, противозудное крем Leo Pharmaceutical Products (Дания)

Целестодерм-В с гарамицином (бетаметазон+гентамицин) противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, антибактериальное крем; мазь Schering-Plough (США)

Сравнительно новой группой синтетических противомикробных средств являются фторхинолоны. Оксихинолины и хинолоны первого поколения (налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, нитроксолин, циноксацин) очень быстро выводятся из организма почками, поэтому практически лишены системного антибактериального действия. Их основным показанием к применению являются инфекции мочевыводящих путей. Первый препарат этой группы – налидиксовая кислота – применяется с 1963 года.

Абактал (пефлоксацин) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное р-р д/ин.; табл. Lek (Словения)

Авелокс (моксифлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Bayer AG (Германия)

Веро-офлоксацин (офлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Веро-ципрофлоксацин (ципрофлоксацин) антибактериальное широкого спектра табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)

Микрофлокс (ципрофлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Micro Labs (Индия)

Нолицин (норфлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. KRKA (Словения)

Норилет (норфлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Окацин (ломефлоксацин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) капли глазн. Laboratoires Novartis Ophthalmics (Франция)

Офлоксацин-ICN (офлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

Офлоксин 200 (офлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Leciva (Чешская Республика)

Перти (пефлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Пефлацин (пефлоксацин) противомикробное р-р д/ин.; табл.п.о. Egis (Венгрия)

Пефлоксацин (пефлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Спарфло (спарфлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Тариферид (офлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Брынцалов-А (Россия)

Тарицин (офлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Акрихин (Россия)

Цилоксан (ципрофлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) капли глазн. Alcon (Швейцария)

Ципробид (ципрофлоксацин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) р-р д/инф.; табл.п.о. Cadila Healthcare (Индия)

Ципробрин (ципрофлоксацин) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное табл.п.о. Брынцалов-А (Россия)

Ципролет (ципрофлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) капли глазн.; р-р д/инф.; табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Цитерал (ципрофлоксацин) антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Alkaloid (Македония)

Помимо сульфаниламидов, хинолонов и фторхинолонов имеется ряд других синтетических противомикробных средств, механизм действия которых до конца не выяснен. Многие из них относятся к группе так называемых имидазолов. Они содержат в молекуле общую для всех этих соединений группировку (имидазольное кольцо) и в их названиях присутствует корень “азол” – метронидазол, тинидазол, клотримазол, орнидазол, секнидазол. Характерной особенностью этих соединений является сочетание антибактериального и противогрибкового действия с активностью в отношении простейших. Поэтому по преобладанию какого-либо действия некоторые лекарства этой группы можно отнести к антибактериальным, другие – к противогрибковым, а третьи – к противопротозойным.

В отдельную группу выделяют также синтетические противотуберкулезные средства – аминосалициловая кислота, изониазид, этамбутол, этионамид, пиразинамид и другие. Они избирательно останавливают рост туберкулезных палочек и мало или совсем не влияют на развитие других микроорганизмов.

Гино-Травоген овулум (изоконазол) противогрибковое (фунгистатическое), антибактериальное супп.ваг. Schering (Германия)

Зивокс (линезолид) антибактериальное широкого спектра гран.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о. Pharmacia (США)

Клион (метронидазол) противопротозойное, антибактериальное р-р д/инф.; табл. Gedeon Richter (Венгрия)

Клотримазол (клотримазол) противогрибковое, антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное) табл.ваг. Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Макмирор (нифурател) антибактериальное, противопротозойное, противогрибковое табл.п.о. CSC (Италия), произв.: Poli Industria Chimica (Италия)

Метрогил Дента (метронидазол+хлоргексидин) антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), антисептическое гель д/десен Unique (Индия)

Метрогил (метронидазол) антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное) гель ваг.; гель наружн.; р-р д/ин.; р-р д/инф.; сусп. для приема внутрь; табл.п.о. Unique (Индия)

Метронидазол (метронидазол) антибактериальное, противопротозойное, противовоспалительное гель; крем Jelfa S.A. (Польша)

Невиграмон (налидиксовая кислота) антибактериальное (бактерицидное, бактериостатическое) капс. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Нео-Пенотран (метронидазол+миконазол) антибактериальное, противогрибковое, противопротозойное супп.ваг. Schering (Германия)

Нифуроксазид (нифуроксазид) противомикробное, антибактериальное (бактерицидное) сусп. для приема внутрь; табл.п.о. Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Пипем (пипемидовая кислота) антибактериальное (бактерицидное) капс. Zorka Pharma a.d. (Югославия)

Плаквенил (гидроксихлорохин) противопротозойное (противомалярийное), противовоспалительное, иммунодепрессивное табл.п.о. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Протионамид-Акри (протионамид) противотуберкулезное табл.п.о. Акрихин (Россия)

Секнидазол (секнидазол) антибактериальное, противопротозойное мк/гран. Pharmacia (США)

Тиниба (тинидазол) противопротозойное, антибактериальное табл.п.о. Cadila Healthcare (Индия)

Тинидазол (тинидазол) противопротозойное, антибактериальное (бактерицидное) табл.п.о. Polpharma (Польша)

Травоген (изоконазол) противогрибковое (фунгистатическое), антибактериальное крем Schering (Германия)

Трихоброл (метронидазол) антибактериальное, противопротозойное табл. Брынцалов-А (Россия)

Трихопол (метронидазол) противопротозойное табл. Polpharma (Польша)

Уропимид (пипемидовая кислота) антибактериальное (бактерицидное) капс. Italfarmaco S.p.A. (Италия)

Уротрактин (пипемидовая кислота) антибактериальное (бактерицидное) капс. CSC (Италия)

Феназид противотуберкулезное табл. Фармсинтез ЗАО (Россия)

Фурагин (фуразидин) антибактериальное широкого спектра табл. Олайнфарм (Латвия)

Эрсефурил (нифуроксазид) антибактериальное капс.; сусп. для приема внутрь Sanofi-Synthelabo (Франция)

Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.

К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T 1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).

Показания активного вещества НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Невиграмон ®

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, с желтым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
налидиксовая кислота500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 19 мг, стеариновая кислота - 11 мг.

Состав оболочки капсулы: краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.75%, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0059%, титана диоксид (E171) - 2%, желатин - до 100%.

56 шт. - флаконы полистироловые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Налидиксовая кислота обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris и P.rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Штаммы Pseudomonas обычно устойчивы к действию препарата.

Налидиксовая кислота действует путем селективного подавления бактериального синтеза ДНК. Действует бактерицидно и бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата).

В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на пролиферирующие микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. В случае более длительного воздействия она ингибирует также бактериальный синтез РНК и белка. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 5 – 75 мкг/мл, но уже в концентрации ниже 10 мкг/мл она эффективна в отношении многих микроорганизмов.

Фармакокинетика

Налидиксовая кислота быстро всасывается из ЖКТ, частично метаболизируется в печени и быстро выводится через почки. Биодоступность 96%.

Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе с ее активным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности родительского соединения. Гидрокси-метаболит представляет 30% биологически активного препарата в крови и 85% - в моче. C max активного препарата в сыворотке крови в среднем достигает 20 – 50 мкг г/мл через 2 часа после приема 1 г налидиксовой кислоты натощак. T 1/2 составляет 1 – 2.5 ч, но при использовании более точных методов определения были получены данные 6-7 ч. Около 93% налидиксовой кислоты и 63% гидроксиналидиксовой кислоты связываются с белками плазмы. C max активного препарата в моче после приема однократной дозы 1 г около 250 мкг/мл через 3-6 часов. Примерно 4% налидиксовой кислоты выводится с калом.

Налидиксовая кислота проникает через плаценту, и ее малые количества появляются в материнском молоке.

Показания препарата Невиграмон ®

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • пиелонефрит;
  • цистит;
  • уретрит;
  • простатит;
  • инфекции ЖКТ;
  • холецистит.

Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Средняя доза для взрослых (в т.ч. пожилых) составляет 4 г (по 2 капсулы (1 г) - 4 раза/сут) в течение периода не менее 7 дней. В случае, если применение препарата требуется продолжить, доза может быть снижена до 1 капс. (0.5 г) - 4 раза/сут.

Для детей возрастом старше 12 лет (весом более 40 кг) рекомендуется суточная доза 50 мг/кг, разделенная на 3-4 приема.

Капсулы Невиграмон следует принимать за час до еды.

Побочное действие

Влияние на зрение : нарушение зрения (диплопия, снижение остроты зрения, трудность фокусировки) и цветовосприятия. Обычно эти эффекты быстро исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Желудочно-кишечные жалобы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с тугоподвижностью и опуханием суставов, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Кожные реакции: реакции светочувствительности: покраснение и появление пузырьков на коже, полностью проходящие в течение периода от двух недель до двух месяцев после отмены налидиксовой кислоты; однако, возможно вновь появление пузырьков под воздействием солнечного света или при небольших повреждениях поверхности кожи до трех месяцев после отмены препарата.

Прочие: редко встречаются холестаз, парестезия, метаболический ацидоз, тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождающаяся дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы.

Такие побочные действия как: дисфория и миалгия не были отмечены для Невиграмона.

Противопоказания к применению

  • известная повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте или другим компонентам препарата;
  • эпилепсия;
  • болезнь Паркинсона;
  • атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма);
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • порфирия;
  • детский возраст до 12 лет;
  • I триместр беременности;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью назначать лицам в период от 12 до 18 лет

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Невиграмона во время беременности не установлена. Поэтому применять препарат при беременности следует лишь в том в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности (налидиксовая кислота проникает через плацентарный барьер и воздействует на ткань развивающегося хряща) и в последний месяц беременности, в связи с последствиями для новорожденного: значительное повышение уровня налидиксовой кислоты в крови новорожденного сразу после рождения.

Так как налидиксовая кислота проникает в материнское молоко, она противопоказана в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящевой ткани суставов и другие признаки артропатии у большинства животных, не достигших половой зрелости. До выяснения клинической значимости этого явления, следует проявлять осторожность при назначении налидиксовой кислоты лицам не достигшим 18 летнего возраста. Если проявляется артралгия, лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.

Больных следует предупредить о необходимости избегать воздействия прямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс лечения Невиграмоном следует прекратить.

Следует проявлять осторожность и прекратить лечение, если у больного развиваются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления.

Если развивается бактериальная резистентность к налидиксовой кислоте, это происходит обычно в течение первых 48 ч. Наблюдалась перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.

Если для анализа мочи больных, получающих Невиграмон, используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как например, растворы Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложная положительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется применять специфические глюкозо-оксидазные методы исследования.

Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кетогенных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче. В таких случаях можно использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидроксикортикостероидов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

У больных, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться: токсический психоз, судороги, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.

В случае развития симптомов передозировки рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара. Лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.

Лекарственное взаимодействие

Налидиксовая кислота может усиливать эффект пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин, в результате конкурентного связывания с белками плазмы. В случае одновременного применения необходим соответствующий контроль протромбинового времени или международного индекса нормализации (INR), и может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии других антибактериальных соединений, особенно бактериостатических веществ, таких как: тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин (последний является антагонистом налидиксовой кислоты in vitrо ).

Пробенецид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явлений.

Совместное применение налидиксовой кислоты и мелфалана сопровождалось гастроинтестинальной токсичностью.

Условия хранения препарата Невиграмон ®

Хранить в защищенном от света местепри температуре не выше 25°С . Хранить в местах недоступных для детей.

Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ , в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

Применение вещества Налидиксовая кислота

Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Налидиксовая кислота

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ , холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

Способ применения и дозы

Внутрь, для взрослых начальная доза — 1 г, поддерживающая — 500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых состояниях до 6 г. Для детей начальная доза — из расчета 60 мг/кг, поддерживающая — 30 мг/кг/сут, разделенная на 4 приема.

Меры предосторожности

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

© 2000-2022. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

li1
m1
r2

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Читайте также: