Натриевая соль при туберкулезе

Обновлено: 18.04.2024

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата ПАСК натриевая соль

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы или порошка белого или белого с желтоватым или белого с розоватым или белого с сероватым оттенком цвета.

1 фл.
натрия пара-аминосалицилата дигидрат	3 г

3 г - флаконы вместимостью 100 мл (1) - пачки картонные.
3 г - бутылки вместимостью 100 мл (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T 1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания активных веществ препарата ПАСК натриевая соль

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей - 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Противопоказания к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Особые указания

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Лекарственное взаимодействие

Аминосалициловая кислота повышает T 1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Пористая масса или порошок белого или белого с желтоватым или белого с розоватым оттенком цвета.

Состав

Каждая бутылка/флакон содержит: активное вещество: натрия аминосалицилат дигидрат – 3 г (соответствует 2,18 г парааминосалициловой кислоты).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.

Код АТС: J04AA02.

Фармакологическое действие

ПАСК натриевая соль обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой ее бактериостатического действия является конкуренция парааминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Парааминосалициловая кислота заменяет парааминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того чтобы ПАСК вытеснила ПАБК, ПАСК натриевую соль необходимо применять в больших дозах. ПАСК натриевая соль не влияет на другие микроорганизмы, ее противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК натриевую соль сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК натриевой соли у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии – медленно. Парааминосалициловая кислота препятствует развитию бактериальной резистентности к стрептомицину и изониазиду.

Показания к применению

Показана для лечения туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами пациентам, страдающим туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью.

Способ применения и дозы

Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона или бутылки, содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли), растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).

Необходимо добиться полного растворения содержимого флакона или бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов.

Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата.

В случае помутнения при хранении или разведении – применение раствора исключается. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.

3 г натрия аминосалицилата дигидрата эквивалентны 2,18 г парааминосалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

ПАСК натриевая соль противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Содержание натрия в этом продукте может вызывать нарушения даже у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек.

Печеночная недостаточность:

Коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: неизвестно: неврит зрительного нерва, энцефалопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боль в животе; неизвестно: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто: желтуха, гепатит.

Со стороны обмена веществ и питания: неизвестно: гипотиреоз, зоб, гипогликемия, синдром мальабсорбции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно: гипокалиемия.

Аллергические реакции: неизвестно: сыпь, эксфолиативный дерматит.

Со стороны крови и кроветворных органов: неизвестно: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбина.

Со стороны системы кровообращения: неизвестно: васкулит.

Со стороны органов дыхания: неизвестно: эозинофильная пневмония.

Прочие: неизвестно: лихорадка.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема в стадии декомпенсации; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.

С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению.

Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции печени и почек.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и контролировать функциональное состояние печени.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

В 1 г лекарственного средства содержится 0,109 г натрия, поэтому использование данного препарата требует осторожности у пациентов с ограниченным содержанием натрия в рационе (например, больных с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью), а также у детей младше 1 года.

Аллергические реакции

Нарушение функции печени

При использовании парааминосалициловой кислоты редко встречается лекарственный гепатит различной степени тяжести вплоть до летального исхода. Гепатит обычно возникает в течение трех месяцев после начала терапии. Во многих случаях это сопровождается сыпью, лихорадкой и гораздо реже желудочно-кишечными нарушениями, такими как анорексия, тошнота или понос. У 90 % этих пациентов развитию гепатита предшествует желтуха от нескольких дней до нескольких недель. При гепатите, вызванном парааминосалициловой кислотой, неизменно присутствует гепатомегалия в сочетании с лимфаденопатией в 46 % случаев, с лейкоцитозом – в 79 % случаев и с эозинофилией – в 55 % случаев. В случае возникновения признаков нарушения функции печени лечение следует прекратить.

Нарушение функции щитовидной железы

ПАСК может вызывать гипотиреоз и зоб. Следует контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения и каждые три месяца во время терапии.

Энтеропатии

Синдром мальабсорбции может развиваться у больных на фоне применения ПАСК, но, как правило, развивается неполностью. Полный синдром включает в себя стеаторею, аномальный тонкий кишечник на рентгенограмме, атрофию ворсинок, снижение уровня холестерина, снижение всасывания D-ксилозы и железа. Всасывание триглицеридов обычно находится в норме.

пористая масса или порошок белого или белого с желтоватым или белого с розоватым или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина компонента микобактериальной стенки что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 1-5 мкг/мл). Практически не действует на Mycobacterium tuberculosis в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация аминосалициловой кислоты в крови определяется сразу после введения. Связывание с белками плазмы - 50-60 %. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма почках легких печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (более 50 % ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин при нарушенной - до 23 ч. 80 % выводится почками путем клубочковой фильтрации (50 % в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма так и от выведения почками.

Показания:

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами) в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим салицилатам;

- Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность артериальная гипертензия;

- Индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

- Отеки обусловленные гипернатриемией;

- Амилоидоз внутренних органов;

С осторожностью:

Сахарный диабет острый гепатит компенсированный гипотиреоз хроническая сердечная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе) почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести беременность.

Беременность и лактация:

При беременности препарат применяют только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и при отсутствии альтернативной терапии. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Суточную дозу препарата ПАСК натриевой соли вводят один раз в день в виде разовой дозы. Длительность инфузии составляет 2-4 часа. Если введение необходимо проводить в течение более продолжительного периода времени то рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального введения или добавления в инфузионный раствор.

Взрослым и детям старше 14 лет доза препарата составляет 10-15 г в сутки; для детей 7-14 лет - 200 мг/кг массы тела в сутки; для детей до 6 лет (в т. ч. недоношенных новорожденных младенцев) - 200-300 мг/кг массы тела в сутки (максимальная суточная доза для детей -10 г); истощенным взрослым (с массой тела менее 50 кг) максимальная суточная доза - 6 г/сут.

Длительность терапии в среднем составляет 1-2 месяца. При необходимости курс может быть продлен (общая продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания). Препарат может применяться в интермитирующем режиме чередуя внутривенное введение и прием аминосалициловой кислоты внутрь.

При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью соли калия путем ее перорального введения или добавления определенного количества соответствующего препарата калия для инфузии исходя из результатов предварительной оценки концентрации калия в плазме крови.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 бутылки/флакона (3 г препарата) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).

Необходимо добиться полного растворения содержимого флакона/бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. В случае помутнения при разведении - применение раствора запрещается. Раствор приготовленный для внутривенного введения следует хранить при комнатной температуре не более 12 часов включая время проведения инфузии. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно инфузионно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и при отсутствии местных и общих реакций через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом применении вводят не более 200 мл раствора (6 г препарата) а при отсутствии побочных явлений - по 400 мл раствора.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение/потеря аппетита тошнота рвота метеоризм повышенное слюноотделение боль в животе диарея или запор коликообразная боль в животе (при высокой скорости инфузии) пептическая язва с кровотечением лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом) повышение активности "печеночных" трансаминаз желтуха гипербилирубинемия печеночная недостаточность изжога.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия гематурия кристаллурия альбуминурия цилиндрурия повышение концентрации мочевины в плазме крови глюкозурия.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения (вплоть до агранулоцитоза) тромбоцитопения снижение протромбина увеличение протромбинового времени сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой нейтропения лимфоцитоз В 12-дефицитная мегалобластная анемия гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница пурпура энантема эксфолиативный дерматит эритема синдром напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому) эозинофилия бронхоспазм артралгия лихорадка отек Квинке синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла анафилактический шок.

Прочие: гипотиреоз зоб микседема гипокалиемия ацидоз гипогликемия гипергликемия синдром Леффлера (эозинофильная пневмония мигрирующий легочный инфильтрат) отек суставов психоз паралич судороги суперинфекция реакции сходные с красной волчанкой сопровождающиеся поражением селезенки печени почек пищеварительного тракта костного мозга и нервной системы (например боли корешкового характера менингизм) перикардит неврит зрительного нерва васкулит энцефалопатия зуд.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12) вследствие чего возможно развитие В 12-дефицитной анемии.

Повышает концентрацию фенитоина в плазме крови.

Снижает концентрацию дигоксина в крови.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производные кумарина индандиона) - требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты в результате этого может усилиться токсичность метотрексата (антагонист фолиевой кислоты).

При применении гормонов щитовидной железы их аналогов антагонистов (включая антитиреоидные препараты) следует учитывать что на фоне применения аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает выведение аминосалициловой кислоты увеличивая ее концентрацию в плазме крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременное применение с салицилатами фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышает концентрацию аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Препарат фармацевтически несовместим с растворами рифампицина и протионамида.

Особые указания:

В процессе лечения необходимо регулярно проводить анализ мочи и крови контролировать функциональное состояние печени. При наличии симптомов нарушения функции печени таких как повышение активности "печеночных" трансаминаз желтуха лихорадка терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.

Раствор препарата вводят внутривенно инфузионно при тщательном наблюдении врача. Для профилактики развития гематом и флебитов в месте введения надо использовать тонкие иглы чередовать вены для введения раствора.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

При первых признаках указывающих на аллергическую реакцию применение препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Для предотвращения кристаллурии необходимо "защелачивать" мочу особенно имеющую кислую реакцию.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ложноположительные результаты.

Лекарственный препарат содержит от 308 до 352 мг ионов натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами учитывая потенциальную возможность паралича судорог неврита зрительного нерва которые могут возникнуть при применении данного препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 3 г.

Упаковка:

По 3 г в бутылки/флаконы вместимостью 100 мл. Каждую бутылку/флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 56 упаковок с равным количеством инструкций по применению в групповую тару.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (РУП "Белмедпрепараты"), 220007, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАСК натриевая соль - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить ПАСК натриевая соль в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза он задерживает рост микобактерий туберкулеза в концентрации 003 мкг/мл и слабо влияет на возбудителей известных инфекционных заболеваний.

Фармакокинетика:

Выводится в основном почками. По количеству выделенного с мочой активного изониазида по отношению к принятой дозе больные принадлежат к “быстрым” и “медленным инактиваторам”. К первой категории относят больных выделяющих с мочой до 10% изониазида в сутки ко второй - более 10%.

Показания:

Изониазид применяют для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей причем препарат наиболее эффективен при “свежих” острых процессах.

Изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами а при смешанной инфекции - одновременно с антибиотиками широкого спектра действия фторхинолонами сульфаниламидами и т.д.

Противопоказания:

Применение изониазида противопоказано независимо от пути введения при непереносимости препарата эпилепсии и других заболеваниях сопровождающихся склонностью к судорогам в случае ранее перенесенного полиомиелита при нарушениях функции почек и печени выраженном атеросклерозе.

Применение препарата в дозе свыше 10 мг/кг противопоказано при беременности легочно-сердечной недостаточности III степени гипертонической болезни II-III степени ишемической болезни сердца распространенном атеросклерозе заболеваниях нервной системы бронхиальной астме псориазе экземе в фазе обострения циррозах печени микседеме.

Внутривенное введение изониазида недопустимо также при флебитах.

Способ применения и дозы:

Изониазид применяют внутривенно внутримышечно в виде ингаляций возможно интракаверное введение. Суточную и курсовую дозы изониазида устанавливают для каждого больного индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания степени инактивации и переносимости препарата.

Внутривенно изониазид вводят для лечения распространенного туберкулеза легких при массивном бактериовыделении сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта больным уклоняющимся от приема препарата внутрь.

Взрослым и подросткам вводят медленно капельно по 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата - 30-50 вливаний.

Для предупреждения побочных явлений при внутривенном введении изониазида применяют витамин В₆ (пиридоксин) и кислоту глутаминовую.

Пиридоксин вводят внутримышечно 100-125 мг через 30 минут после введения изониазида или назначают внутрь 60-100 мг через каждые 2 часа после внутривенных введений изониазида.

Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 15 г.

После внутривенного введения препарата необходимо соблюдение постельного режима в течение 1-15 часов.

Внутримышечно взрослым и подросткам вводят в 10% растворе по 5-12 мг/кг в сутки на протяжении 2-5 месяцев.

Для ослабления побочного действия при этом пути введения внутрь одновременно с введением изониазида назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг (можно также вводить внутримышечно через 30 минут после изониазида в дозе 100-125 мг/кг).

С целью уменьшения побочного действия кроме указанных выше пиридоксина и кислоты глутаминовой внутримышечно вводят 1 мл тиамина бромида (6% раствор) или тиамина хлорида (5% раствор) назначают натриевую соль АТФ.

Ингаляционно изониазид назначают в 1-2 приема в 10% растворе. Суточная доза - 5-10 мг на 1 кг массы тела. Ингаляции применяют ежедневно в течение 1-6 месяцев.

Преимущественно взрослым при фиброзо-кавернозной и кавернозной формах туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационном периоде 10% раствор препарата в суточной дозе 10-15 мг/кг вводят внутрикавернозно.

Побочные эффекты:

При применении изониазида возможны головокружение головные боли раздражительность эйфория нарушение сна парестезии периферические невриты с атрофией мышц и параличом конечностей редко - психозы учащение припадков у больных эпилепсией сердцебиение боли за грудиной нарушения функции печени аллергические реакции (эозинофилия кожный зуд дерматит повышение температуры тела и др.). Весьма редки гинекомастии и меноррагии.

Взаимодействие:

При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами - антибиотиками сульфаниламидами (кроме циклосерина).

При одновременном применении изониазида с препаратами обладающими гепатотоксическими свойствами увеличивается вероятность появления гепатотоксических реакций. При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития этих реакций (особенно у людей имеющих нарушения функции печени и у больных алкоголизмом).

При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия.

При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Для предотвращения развития этих явлений назначают пиридоксин и глютаминовую кислоту.

Особые указания:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

В ампулах по 5 мл.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке по 2 контурные упаковки в пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 1 до 10° С.

В месте недоступном для детей.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО "Биосинтез", 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Изониазид р-р - Биосинтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Изониазид р-р - Биосинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Активное вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - пенициллин биосинтетический

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу) Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) Corynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae) Bacillus anthracis Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis а также в отношении Treponema spp. класса Spirochaetes. He активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa) Rickettsia spp. вирусов простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp. продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика:

Время необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы ткани и биологические жидкости кроме ликвора тканей глаза и предстательной железы при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония эмпиема плевры бронхит; сепсис септический эндокардит (острый и подострый) перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит пиелит цистит уретрит цервицит) желчевыводящих путей (холангит холецистит); раневая инфекция инфекции кожи и мягких тканей: рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов заболевания глаз (острый конъюнктивит язва роговицы и др.); гонорея сифилис.

Противопоказания:

Гиперчувствительность в том числе к другим пенициллинам цефалоспоринам.

С осторожностью:

Беременность аллергические заболевания (бронхиальная астма поллиноз) почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно внутривенно подкожно местно.

Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей мочевыводящих и желчевыводящих путей инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн. ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис септический эндокардит менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до-1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг старше Л года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 025-05 % раствора прокаина.

В полости (брюшную плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или 09 % раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

При заболеваниях глаз назначают глазные капли содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 09 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 09 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

Растворы используют сразу после приготовления не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций 09 % раствора натрия хлорида или 05 % раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 09 % раствора натрияхлорида и вводят _tмедленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 09 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60- 80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 025-05 % раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 25-5 мл 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.

Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 09 % растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.

Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 09 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия крапивница кожная сыпь сыпь на слизистых оболочках артралгия эозинофилия ангионевротический отек интерстициальный нефрит бронхоспазм анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка озноб повышенное потоотделение обострение заболевания реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда аритмии остановка сердца хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении: дисбактериоз развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги головная боль миалгия артралгия).

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины ванкомицин рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Диуретики аллопуринол блокаторы канальцевой секреции фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты снижая канальцевую секрецию повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания:

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В а при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 500000 ЕД 1000000 ЕД.

Упаковка:

По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл герметически укупоренные пробками резиновыми обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1 5 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Бензилпенициллина натриевая соль - в/м, п/к, местно - Синтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бензилпенициллина натриевая соль - в/м, п/к, местно - Синтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: